TH80296A - พิริดิล-ซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินรูปแบบที่เป็นผลึกและกรรมวิธี - Google Patents
พิริดิล-ซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินรูปแบบที่เป็นผลึกและกรรมวิธีInfo
- Publication number
- TH80296A TH80296A TH501005869A TH0501005869A TH80296A TH 80296 A TH80296 A TH 80296A TH 501005869 A TH501005869 A TH 501005869A TH 0501005869 A TH0501005869 A TH 0501005869A TH 80296 A TH80296 A TH 80296A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- spiro
- compound
- hydrantoin
- crystalline form
- formula
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title abstract 5
- QAHZIGHCEBUNGT-QMGFNSACSA-N (5r,6s,7s,8r,9r)-6,7,8-trihydroxy-9-(hydroxymethyl)-1,3-diazaspiro[4.5]decane-2,4-dione Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)C[C@]11C(=O)NC(=O)N1 QAHZIGHCEBUNGT-QMGFNSACSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- -1 3,5-dichloro Phenyl Chemical group 0.000 abstract 6
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 125000004801 4-cyanophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(C#N)=C([H])C([H])=C1* 0.000 abstract 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 2
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 abstract 2
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 abstract 2
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 abstract 2
- 239000002243 precursor Substances 0.000 abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 abstract 2
- 239000000758 substrate Substances 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (09/03/49) การประดิษฐ์นี้ให้รูปแบบที่เป็นผลึกของ 6-[(5S,9R)-9-(4-ไซยาโนเฟนิล)-3-(3,5-ไดคลอโร เฟนิล)-1-เมธิล-2,4-ไดออกโซ-1,3,7-ไทรแอซาสไปโร[4.4]นอน-7-อิล]นิโคทินิคแอซิด, เกลือ หรือ โซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา นอกจากนี้ ยังให้กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร ประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง Z คือ N หรือ CR4b; K และ L ที่เป็นอิสระ คือ O หรือ S; ;Ar คือ แอริลหรือเฮเทโรแอริลที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; A1, A2, G, และ Q เป็นหมู่เชื่อม; และ R2, R4a, R4c, และ R16 นิยามไว้ในการ อธิบาย กรรมวิธีรวมถึงปฏิกิริยาของสารประกอบ N-ซับสทิทิวเทด ไกลซีน และสารประกอบเมธิลีน พรีเคอร์เซอร์ กับสารประกอบแอลคีน สารประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I และ II มีประโยชน์ในการบำบัดโรคภูมิต้านทาน และ/หรือ โรคอักเสบ การประดิษฐ์นี้ให้รูปแบบที่เป็นผลึกของ 6-[(5S,9R)-9-(4-ไซยาโนเฟนิล )-3-(3,5-ไดคลอโร เฟนิล)-1-เมธิล-2,4-ไดออกโซ-1,3,7-ไทรแอซาสไปโร[4.4]นอน-7-อิล]นิโคทินิคแอซิด, เกลือ หรือ โซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา นอกจากนี้ ยังให้กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร ประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง Z คือ N หรือ CR4b; K และ L ที่เป็นอิสระ คือ O หรือ S; ;Ar คือ แอริลหรือเฮเทโรแอริลที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; A1, A2, G, และ Q เป็นหมู่เชื่อม; และ R2, R4a, R4c, และ R16 นิยามไว้ในการ อธิบาย กรรมวิธีรวมถึงปฏิกิริยาของสารประกอบ N-ซับสทิทิวเทด ไกลซีน และสารประกอบเมธิลีน พรีเคอร์เซอร์ กับสารประกอบแอลคีน สารประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I และ II มีประโยชน์ในการบำบัดโรคภูมิต้านทาน และ/หรือ โรคอักเสบ สิทธิบัตรยา
Claims (4)
1. รูปแบบที่เป็นผลึกของสารประกอบ (IId) ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (IId) อีแนนชิโอเมอร์ของมัน, เกลือ, หรือ โซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา
2. รูปแบบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบเป็นส่วนใหญ่ไปด้วยรูปแบบที่ เป็นผลึกเดี่ยว
3. รูปแบบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าวอยู่ในรูปแบบ ที่ถือได้ว่าบริสุทธิ์
4. รูปแบบที่แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH80296A true TH80296A (th) | 2006-10-12 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5649614B2 (ja) | 有機化合物 | |
| ES2652648T3 (es) | Moduladores P2X7 | |
| Gomtsyan et al. | Design, synthesis, and structure− activity relationship of 6-alkynylpyrimidines as potent adenosine kinase inhibitors | |
| CN105358531B (zh) | 线粒体醛脱氢酶‑2调节剂和其使用方法 | |
| ES2955926T3 (es) | Composiciones y métodos para tratar trastornos proliferativos | |
| JP2007511535A5 (th) | ||
| KR20220097455A (ko) | Btk 억제제로서의 피롤로피리미딘 화합물 및 이의 용도 | |
| NO173545B (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive kinazolin-derivater | |
| TW200946522A (en) | BACE inhibitors | |
| KR20110049913A (ko) | 알콕시-치환 및 알킬티오-치환된 아닐리노피리미딘 | |
| Yano et al. | Synthesis and evaluation of 6-methylene-bridged uracil derivatives. Part 2: Optimization of inhibitors of human thymidine phosphorylase and their selectivity with uridine phosphorylase | |
| CN106795099A (zh) | 用于治疗高血压和心血管疾病的新型前药和组合物 | |
| EA200801287A1 (ru) | Пиримидиновые производные для лечения аномального клеточного роста | |
| JP2003517471A (ja) | ３，４−ジヒドロ−（１Ｈ）−キナゾリン−２−オンおよびそのＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての使用 | |
| Velthuisen et al. | Pyridopyrimidinone inhibitors of HIV-1 RNase H | |
| JP2005526794A5 (ja) | ベンズイミダゾールおよびマイトジェン活性化およびｒｈｏキナーゼ阻害剤としてのその使用 | |
| JP2008534597A (ja) | ＰＫＣ−θのインヒビターとして有用なピリジン誘導体 | |
| JP2003514899A (ja) | ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての３，４‐ジヒドロ−（１Ｈ）−キナゾリン−２−オン化合物 | |
| TW200616634A (en) | Crystalline forms and process for preparing spiro-hydantoin compounds | |
| TH80296A (th) | พิริดิล-ซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินรูปแบบที่เป็นผลึกและกรรมวิธี | |
| ATE532516T1 (de) | Verfahren zur synthese von glyt-1-hemmern | |
| TW200635593A (en) | Pyridyl-substituted spiro-hydantoin crystalline forms and process | |
| Ikemoto et al. | A Practical Synthesis of the Chronic Renal Disease Agent, 4, 5-Dihydro-3H-1, 4, 8b-triazaacenaphthylen-3-one Derivatives, Using Regioselective Chlorination of Ethyl 5-methylimidazo [1, 2-a] pyridine-3-carboxylate with N-Chlorosuccinimide | |
| JP2010538023A5 (th) | ||
| PE20070006A1 (es) | DERIVADOS DE 1,3-TIAZOL-4-OXO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS hYAK3 |