TH80296A - Pyridil-Substitut Ted SPIRO-HYDANTOIN, crystalline form and process - Google Patents

Pyridil-Substitut Ted SPIRO-HYDANTOIN, crystalline form and process

Info

Publication number
TH80296A
TH80296A TH501005869A TH0501005869A TH80296A TH 80296 A TH80296 A TH 80296A TH 501005869 A TH501005869 A TH 501005869A TH 0501005869 A TH0501005869 A TH 0501005869A TH 80296 A TH80296 A TH 80296A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
crystalline form
compounds
substituted
spiro
hydranthoin
Prior art date
Application number
TH501005869A
Other languages
Thai (th)
Inventor
แซ็ด กูกูตัส นายแจ็ค
ดี แม็คโลด นายดักลาส
มูราลี ดาร์ นายทีจี
ชี เชน นายปัง
กลีสัน นายมาร์กาเร็ท
กาเลลล่า นายไมเคิล
เจ เดลมอนท์ นายอัลเบิร์ต
ฉาง นายฮุยปิง
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH80296A publication Critical patent/TH80296A/en

Links

Abstract

DC60 (09/03/49) การประดิษฐ์นี้ให้รูปแบบที่เป็นผลึกของ 6-[(5S,9R)-9-(4-ไซยาโนเฟนิล)-3-(3,5-ไดคลอโร เฟนิล)-1-เมธิล-2,4-ไดออกโซ-1,3,7-ไทรแอซาสไปโร[4.4]นอน-7-อิล]นิโคทินิคแอซิด, เกลือ หรือ โซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา นอกจากนี้ ยังให้กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร ประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง Z คือ N หรือ CR4b; K และ L ที่เป็นอิสระ คือ O หรือ S; ;Ar คือ แอริลหรือเฮเทโรแอริลที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; A1, A2, G, และ Q เป็นหมู่เชื่อม; และ R2, R4a, R4c, และ R16 นิยามไว้ในการ อธิบาย กรรมวิธีรวมถึงปฏิกิริยาของสารประกอบ N-ซับสทิทิวเทด ไกลซีน และสารประกอบเมธิลีน พรีเคอร์เซอร์ กับสารประกอบแอลคีน สารประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I และ II มีประโยชน์ในการบำบัดโรคภูมิต้านทาน และ/หรือ โรคอักเสบ การประดิษฐ์นี้ให้รูปแบบที่เป็นผลึกของ 6-[(5S,9R)-9-(4-ไซยาโนเฟนิล )-3-(3,5-ไดคลอโร เฟนิล)-1-เมธิล-2,4-ไดออกโซ-1,3,7-ไทรแอซาสไปโร[4.4]นอน-7-อิล]นิโคทินิคแอซิด, เกลือ หรือ โซลเวทของมัน ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา นอกจากนี้ ยังให้กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสาร ประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง Z คือ N หรือ CR4b; K และ L ที่เป็นอิสระ คือ O หรือ S; ;Ar คือ แอริลหรือเฮเทโรแอริลที่ อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่; A1, A2, G, และ Q เป็นหมู่เชื่อม; และ R2, R4a, R4c, และ R16 นิยามไว้ในการ อธิบาย กรรมวิธีรวมถึงปฏิกิริยาของสารประกอบ N-ซับสทิทิวเทด ไกลซีน และสารประกอบเมธิลีน พรีเคอร์เซอร์ กับสารประกอบแอลคีน สารประกอบซับสทิทิวเทด สไปโร-ไฮแดนทออินของสูตร I และ II มีประโยชน์ในการบำบัดโรคภูมิต้านทาน และ/หรือ โรคอักเสบDC60 (09/03/49) This invention provides the pharmacologically recognized crystalline form of 6-[(5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspirot[4.4]non-7-yl]nicotinic acid, its salts or solvate. It also provides the procedure for the preparation of a substituted spiro-hydranthoin compound of formula I (chemical formula) (I), where Z is N or CR4b; K and L are independent O or S; Ar is a possible substituted aryl or heteroaryl; A1, A2, G, and Q are linking groups; and R2, R4a, R4c, and R16 are defined in the description of the procedure including the reaction of the compound. N-substituted glycine and methylene precursor compounds with alkene compounds, substituted spiro-hydranthoin compounds of formulas I and II are useful in the treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases. This invention provides the crystalline form of 6-[(5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspirot[4.4]non-7-yl]nicotinic acid, its salts or solvate that are pharmacologically acceptable. It also provides the procedure for the preparation of the substituted spiro-hydranthoin compound of formula I (chemical formula) (I), where Z is N or CR4b; independent K and L are O or S; ;Ar is a possible substituted aryl or heteroaryl; A1, A2, G, and Q are linking groups; and R2, R4a, R4c, and R16 are defined in the description. The process includes reactions of N-substituted glycine and methylene precursor compounds with alkene compounds. Substituted spiro-hydranthoin compounds of formulas I and II have potential in the treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases.

Claims (4)

1. รูปแบบที่เป็นผลึกของสารประกอบ (IId) ที่มีสูตร: (สูตรเคมี) (IId) อีแนนชิโอเมอร์ของมัน, เกลือ, หรือ โซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชวิทยา1. The crystalline form of a compound (IId) having the formula: (Chemical formula) (IId) its enanchiomer, its salt, or its pharmacologically acceptable solvents. 2. รูปแบบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบเป็นส่วนใหญ่ไปด้วยรูปแบบที่ เป็นผลึกเดี่ยว2. The crystalline form according to claim 1, which consists mainly of the A single crystal 3. รูปแบบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งรูปแบบที่เป็นผลึกดังกล่าวอยู่ในรูปแบบ ที่ถือได้ว่าบริสุทธิ์3. The crystalline form according to claim 1, in which the crystalline form is in the form That can be considered pure 4. รูปแบบที่แท็ก : สิทธิบัตรยา4. Tag form: drug patent
TH501005869A 2005-12-14 Pyridil-Substitut Ted SPIRO-HYDANTOIN, crystalline form and process TH80296A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80296A true TH80296A (en) 2006-10-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2019391016B2 (en) Small molecule degraders of helios and methods of use
CA3041164C (en) Pyridone compound as c-met inhibitor
Fershtat et al. An efficient access to (1H-tetrazol-5-yl) furoxan ammonium salts via a two-step dehydration/[3+ 2]-cycloaddition strategy
AU2024202332A1 (en) Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof
CA3102996A1 (en) Degraders that target proteins via keap1
ES2652648T3 (en) P2X7 modulators
AU2019293235B2 (en) Immunomodulatory compounds
JP2020063256A (en) Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof
AU2018365174A1 (en) Processes for the resolution of benzodiazepin-2-one and benzoazepin-2-one derivatives
EP3630779B1 (en) Antibiotic resistance breakers
JP2015007121A (en) Organic compound
CY1111275T1 (en) Crystalline form of a quinolin-carboxamide compound
ES2324837T3 (en) USED PIRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE PKC-THETA.
AU2020401999A1 (en) Compound as cyclin-dependent kinase 9 inhibitor and use thereof
Musiyak et al. Synthesis and antimycobacterial activity of purine conjugates with (S)-lysine and (S)-ornithine
TW200635593A (en) Pyridyl-substituted spiro-hydantoin crystalline forms and process
TH80296A (en) Pyridil-Substitut Ted SPIRO-HYDANTOIN, crystalline form and process
ES2595952T3 (en) Heterocyclic analogs of propargyl-linked inhibitors of dihydrofolate reductase
CN102382124A (en) Ceftizoxime alapivoxil synthesized from cephalosporin drug intermediate and preparation method thereof
CN115403581B (en) Heterocyclic compounds as IRAK4 inhibitors
AU2019394593B2 (en) Compounds having PDE9A inhibitory activity, and pharmaceutical uses thereof
RU2776703C2 (en) Methods for separation of benzodiazepine-2-one and benzoazepine-2-one derivatives
BR112023018850B1 (en) PDE10 COMPOUNDS, COMPOSITION AND USES OF THEM
TH78681A (en) Crystalline form and process for the preparation of spirohydantoin compounds
Iqbal et al. Synthesis of 3‐(2‐guanidinoethyl) and 3‐[2‐(S‐methylisothioureidoethyl)] analogs of 5‐isopropyl 2, 6‐dimethyl‐1, 4‐dihydro‐4‐(2, 3‐dichlorophenyl) pyridine‐3, 5‐dicarboxylate as a respective releaser of nitric oxide and inhibitor of nitric oxide synthase