Claims (4)
1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร (2):(สูตรทางเคมี) และเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์; ซึ่ง (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบสูตร (3) (สูตรทางเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านี้, ซึ่งมี R1, R2 และ R3 ตามที่ นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (4) (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R4 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) และ R6 คือหมู่ ซึ่งสามารถถูกแทนที่ได้ด้วยแอมีนหลังจากนั้นเมื่อ R4 คือ N-ออกโซ-6-เมธิล-3-พิริดิล; N-ออกโซ-4, 6-ไดเมธิล-3-พิ ริดิล หรือN-ออกโซ-5, 6-ไดเมธิล-3-พิริดิล; เปลี่ยนสาร ประกอบของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นสารประกอบที่สัมพันธ์กัน ของสูตร (2) ซึ่ง R4 คือ 6-ไฮดรอกซิเมธิล-3-พิริดิล; 6-ไฮด รอกซิเมธิล-4-เมธิล-3-พิริดิล, และเลือกเปลี่ยนสารประกอบ ของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์, หรือโดยให้กัวนิดีนของสูตร (10) (สูตรทางเคมี) ซึ่งมี R1, R2,และ R3 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (2) ทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (1) (สูตรเคมี) ซึ่งมี R4 ตามที่นิยามแล้วสำหรับสูตร (4) และ R8 คือ C1-4 แอลคิล, เบนซิลหรือเฟนิล หลังจากนั้นเมื่อ R4 คือ N-ออก โซ-6-เมธิล-3-พิริดิล N-ออกโซ-4, 6-ไดเมธิล-3-พิริดิล หรือ N-ออกโซ-5, 6-ไดเมธิล-3-พินิดิล เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (2) ที่ได้ให้เป็นสารประกอบที่สัมพันธ์กันของสูตร (2) ซึ่ง R4 คือ 6-ไฮดรอกซิเมธิล-3-พิริดิล 6-ไฮดรอก ซิเมธิล-4-เมธิล-3-พิริดิล, หรือ-6ไฮดรอก ซิเมธิล-5-เมธิล-3-พิริดิล และเลือกเปลี่ยนสารประกอบของ สูตร (2) ที่ได้นั้นไปเป็นเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์1. The procedure for preparing compounds of formula (2): (chemical formulas) and salts of these which are pharmacologically acceptable; which (chemical formulas) consists of giving compounds of formula (3) (chemical formulas) or salts of these which have R1, R2 and R3 as defined for formula (2) react with compounds of formula (4) (chemical formulas) which have R4 as defined for formula (2) and R6 is a group which can be replaced by an amine after which R4 is N-oxo-6-methyl-3-pyridyl; N-oxo-4,6-dimethyl-3-pyridyl or N-oxo-5,6-dimethyl-3-pyridyl; transforming the resulting compounds of formula (2) into related compounds of formula (2) in which R4 is 6-hydroxymethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-4-methyl-3-pyridyl, and selectively convert the resulting compound of formula (2) into a pharmacologically acceptable salt, or by reacting the guanidine of formula (10) (chemical formula) containing R1, R2, and R3 as defined for formula (2) with a compound of formula (1) (chemical formula) containing R4 as defined for formula (4) and R8 being C1-4 alkyl, benzyl or phenyl, after which R4 is N-oxo-6-methyl-3-pyridyl, N-oxo-4,6-dimethyl-3-pyridyl or N-oxo-5,6-dimethyl-3-pinidyl Convert the resulting compound of formula (2) into a related compound of formula (2), where R4 is 6-hydroxymethyl-3-pyridyl, 6-hydroxymethyl-4-methyl-3-pyridyl, or -6-hydroxymethyl-5-methyl-3-pyridyl, and select the resulting compound of formula (2) to be a pharmacologically acceptable salt.
2. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ โบรมีน2. The process as claimed in claim 1, where R1 is bromine.
3. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R2 คือเมธิล3. The procedure as requested under claim 1 or 2, where R2 is methyl.
4. กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 คือพิริด-3-อิล, 6-เมธิล-พิ ริค-3-อิล, 6-ไฮดรอกซิเมธิล-พิริค-3-อิลหรือ5, 6-ไดเมธิล-6-พิริค-3-อิล (ข้อถือสิทธิ 4 ข้อ, 2 หน้า, รูป)4. The procedure under any one of the claims 1 through 3, where R4 is pyrid-3-il, 6-methyl-pyric-3-il, 6-hydroxymethyl-pyric-3-il or 5,6-dimethyl-6-pyric-3-il (4 claims, 2 pages, Figure).