TH78459A - 5-เฮเทอโรไซคลิล พิริมิดีนที่ยับยั้ง hiv - Google Patents
5-เฮเทอโรไซคลิล พิริมิดีนที่ยับยั้ง hivInfo
- Publication number
- TH78459A TH78459A TH501004589A TH0501004589A TH78459A TH 78459 A TH78459 A TH 78459A TH 501004589 A TH501004589 A TH 501004589A TH 0501004589 A TH0501004589 A TH 0501004589A TH 78459 A TH78459 A TH 78459A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- replaced
- alkyl
- alkyls
- amino
- carbonyl
- Prior art date
Links
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 title abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000000996 additive Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000001412 amines Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 32
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 14
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 8
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 abstract 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000007942 carboxylates Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 abstract 2
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 abstract 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 abstract 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 2
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 abstract 2
- 241000219289 Silene Species 0.000 abstract 1
- 238000007259 addition reaction Methods 0.000 abstract 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 abstract 1
- 238000007493 shaping process Methods 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (27/12/48) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N, -N=N- CH=CH-;-b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N- -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล,C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูก แทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนไทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิล ไธโอ; -S(=0)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง เลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=0)-R16; C1-6แอลคลิออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH- -S-, -S(=O)p- R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; - CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิC1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7;-X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; ซึ่งเลือกถูกแทนที่ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; ซึ่ง ถูกแทนที่คาร์บอนิล; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ ระบบริงไม่อิ่มตัวโดยสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเมมเบอร์ของริง 1 - 4 เมมเบอร์ คือ ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน; ซึ่งริงนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ และอาจเลือกถูกแอนนีเลท ด้วยเบนซีน ริง; วิธีเตรียมสารเหล่านั้น และสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร เหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวอีกด้วยกับการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน หรือรักษาการ ติดเชื้อ HIV ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-, -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N- , -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล; ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูก แทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิล ไธโอ; -S(=O)pR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง เลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p- R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งเลือกถูกแทนที่; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; - CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4 แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; ซึ่งเลือกถูกแทนที่ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; ซึ่ง ถูกแทนที่คาร์บอนิล; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ ระบบริงไม่อิ่มตัวโดยสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเมมเบอร์ของริง 1 - 4 เมมเบอร์ คือ ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน; ซึ่งริงนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ และอาจเลือกถูกแอนนีเลท ด้วยเบนซีน ริง; วิธีเตรียมสารเหล่านั้น และสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร เหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวอีกด้วยกับการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน หรือรักษาการ ติดเชื้อ HIV สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลนซีสองที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CHแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78459B TH78459B (th) | 2006-07-06 |
| TH78459A true TH78459A (th) | 2006-07-06 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BRPI0515935B8 (pt) | pirimidinas heterociclil- ou 5-carbo substituídas para inibição de hiv, e composição farmacêutica | |
| TW200626574A (en) | HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines | |
| PE20090648A1 (es) | Compuestos para el tratamiento de la hepatitis c | |
| AR047466A1 (es) | Compuestos derivados de 3h - imidazo[4,5 - b]piridina con actividad inhibidora de quinasa, composiciones farmacéuticas que los contienen como principio activo y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratatmiento de neoplasmas susceptibles. | |
| TW200630370A (en) | HIV inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives | |
| AR074608A1 (es) | Derivados de 2-(piperidin-1-il)-4-heterociclil-tiazol-5-carboxilico para infecciones bacterianas | |
| PE20201256A1 (es) | Compuestos monobactamicos cromanos para el tratamiento de infecciones bacterianas | |
| PE20090996A1 (es) | Derivados de pirrolopirimidina como inhibidores de cinasa jak3 | |
| CO5590957A2 (es) | Amino-1,3,5-triazinas sustituidas en n con radicales biciclicos quirales, procedimiento para su preparacion, composiciones de las mismas y su uso como herbicidas y reguladores del crecimiento de las plantas | |
| EP2423207A3 (en) | 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors | |
| RU2006118789A (ru) | 2-цианопирролидинкарбоксамидное соединение | |
| RU2008116674A (ru) | Новые циклические пептидные соединения | |
| AR054272A1 (es) | Derivados de 3- aminopirrilidinas tri, tetra - sustituidos | |
| PE20080277A1 (es) | Derivados de azaindol espirociclicos y sustituidos | |
| RU2005105576A (ru) | Производные плевромутилина в качестве противомикроюных средств | |
| RU2014131370A (ru) | Терапевтические соединения, содержащие бор | |
| AR062131A1 (es) | Profarmacos antimicrobianos de oxazolidinona | |
| MX2010005267A (es) | Activo de farmaco en dolor neuropatico. | |
| TH78459A (th) | 5-เฮเทอโรไซคลิล พิริมิดีนที่ยับยั้ง hiv | |
| TH78459B (th) | 5-เฮเทอโรไซคลิล พิริมิดีนที่ยับยั้ง hiv | |
| ATE485291T1 (de) | Imidazolidinonylaminopyrimidinverbindungen zur behandlung von krebs | |
| AR077862A1 (es) | Derivados de pirimidona | |
| ATE431147T1 (de) | Mittel zur behandlung des integrationsdysfunktionssyndroms | |
| TH83894A (th) | พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv | |
| TH83894B (th) | พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv |