TH76336B - กระบวนการคอนจูเกชัน - Google Patents

Abstract

DC60 (26/02/57) คำขอจดสิทธิบัตรนี้ได้กล่าวถึงกระบวนการ สำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% กับโปรตีนตัวพา ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิด โปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิดคอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา คำขอจดสิทธิบัตรนี้ได้กล่าวถึงกระบวนการ สำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% กับโปรตีนตัวพา ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิด โปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิดคอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา สิทธิบัตรยา

Claims (4)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 24 เม.ย. 2562 หน้า 1 ของจำนวน 2 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. กระบวนการสำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 35% กับโปรตีน ตัวพา ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ที่ถูกคัดเลือก จากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย BMPS, EMCS, GMBS, MBS, LC-SMCC, SMCC, SMPB, SMPH, ซัลโฟ-EMCS, ซัลโฟ-MBS, ซัลโฟ-SMCC, ซัลโฟ-GMBS และซักโฟ-SMPB เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น; b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลไฟดริลที่มี ความยาวสเปเซอร์ 10-25 อังสตรอม เพื่อทำให้เกิดโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น; และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิด คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา -------------------------------------------------------------------------- 1. กระบวนการสำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% กับโปรตีนตัวพาซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิดโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิด คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา 2. กระบวนการสำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% กับโปรตีนตัวพาซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ เพื่อทำให้เกิดโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิด คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา 3. กระบวนการสำหรับการคอนจูเกต PNAG ซึ่งได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% กับโปรตีนตัวพาซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การกระตุ้น PNAG โดยการเติมลิงค์เกอร์ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิด PNAG ที่ถูกกระตุ้น b) การกระตุ้นโปรตีนตัวพาโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล เพื่อทำให้เกิดโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น และ c) การทำปฏิกิริยา PNAG ที่ถูกกระตุ้น และโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้น เพื่อทำให้เกิด คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา 4. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ ได้ติดอยู่กับหมู่เอมีน PNAG ระหว่างขั้นตอน a) 5. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ ได้ติดอยู่กับหมู่เอมีนบนโปรตีนตัวพาระหว่างขั้นตอน b) 6. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1-2 หรือ 4-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ซึ่งประกอบ รวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ได้ถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย BMPS, EMCS, GMBS, MBS, LC-SMCC, SMCC, SMPB, SMPH, ซัลโฟ-EMCS, ซัลโฟ-MBS, ซัลโฟ-SMCC, ซัลโฟ-GMBS และซัลโฟ-SMPB 7. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์คือ GMBS หรือซัลโฟ-GMBS 8. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-7 ในที่ซึ่งระหว่างขั้นตอน a) อัตราส่วน น้ำหนัก/น้ำหนักของ PNAG ต่อลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์เป็น 1:20-2:1 9. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-8 ในที่ซึ่งขั้นตอนของการกระตุ้น โดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ได้ถูกทำที่ค่าความเป็นกรด-เบสที่ 6.0-8.5 1 0. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1, 3, 4 หรือ 6-9 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริลได้ติดอยู่กับหมู่เอมีนบนโปรตีนตัวพาระหว่างขั้นตอน b) 1 1. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-10 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริลได้ถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย SPDP, LC-SPDP, SMPT, LC-SMPT, ซัลโฟ-SPDP, ซัลโฟ-SMPT, ซัลโฟ-LC-SMPT, ซัลโฟ-LC-SPDP และ N-อะเซทิลฮอมอซิสเตอีนไธโอแลคโทน 1 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล คือ SPDP หรือ LC-SPDP 1 3. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล มีความยาวสเปเซอร์เท่ากับ 5-10 อังสตรอม 1 4. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 11 ในที่ซึ่งลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล มีความยาวสเปเซอร์เท่ากับ 10-25 หรือ 15-20 อังสตรอม 1 5. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-14 ในที่ซึ่งระหว่างขั้นตอนของ การกระตุ้นโดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลพ์ไฮดริล อัตราส่วนน้ำหนัก/น้ำหนัก ของลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยซัลพ์ไฮดริลต่อโปรตีนตัวพาหรือ PNAG เป็น 100:1-10:1 1 6. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-15 ในที่ซึ่งขั้นตอนการกระตุ้น โดยการเติมลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลไฮดริลได้ถูกทำที่ค่าความเป็นกรด-เบสเท่ากับ 6.0-9.0 1 7. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-16 ในที่ซึ่งระหว่างขั้นตอน c) อัตราส่วนน้ำหนัก/น้ำหนักของ PNAG ที่ถูกกระตุ้นต่อโปรตีนตัวพาที่ถูกกระตุ้นเป็น 4:1-1:4 1 8. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-17 ในที่ซึ่งขั้นตอน c) ได้ถูกทำที่ ค่าความเป็นกรด-เบสเท่ากับ 6.0-9.0 1 9. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-18 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอน d) ต่อไปอีกเกี่ยวกับการบล็อคหมู่ที่ถูกกระตุ้น ซึ่งมากเกินด้วยซิสเตอีน 2 0. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-19 ในที่ซึ่งโปรตีนตัวพาได้ถูกคัดเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยทอกซอยด์บาดทะยัก, ทอกซอยด์คอตีบ, CRM197, rEPA, โปรตีน D, SitC/MntC/โปรตีนจับเกาะน้ำลาย (saliva binding protein), EbhA, EbhB, โปรตีนจับเกาะอีลาสทิน (EbpS), EFB (FIB), SBI, ClfA, SdrC, SdrG, SdrH, ไลเพส GehD, SasA, FnbA, FnbB, Cna, ClfB, FbpA, Npase, IsaA/PisA, SsaA, EPB, SSP-1, SSP-2, HBP, โปรตีนจับเกาะไวโทรเนคทิน โปรตีนจับเกาะไฟบริโนเจน, โคแอกูเลส, Fig, MAP, IsdA, IsdB, HarA, SitC, แอลฟาทอกซิน (Hla), สิ่งกลายพันธุ์แอลฟาทอกซิน H32R, MRPII และออโตไลซินหรือชิ้นส่วนของมัน 2 1. กระบวนการสำหรัรบการทำวัคซีน ซึ่งประกอบรวมการทำกระบวนการของข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1-20 และขั้นตอนต่อไปของการรวมคอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา กับส่วนเติม เนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2 2. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนอื่นต่อไปของการรวม คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา กับแอนติเจนอื่นเพิ่มเติม 2 3. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 22 ในที่ซึ่งแอนติเจนเพิ่มเติมประกอบรวมด้วย พอลิแซ็กคาไรด์ หรือโอลิโกแซ็กคาไรด์จากแบคทีเรีย 2 4. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 23 ในที่ซึ่งแอนติเจนเพิ่มเติมประกอบรวมด้วย พอลิแซ็กคาไรด์ หรือโอลิโกแซ็กคาไรด์จากแคปซูลของ Staphylococcus aureus ไทป์ 5 และ/หรือ ไทป์ 8 2 5. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 22 หรือ 23 ในที่ซึ่งแอนติเจนอื่นเพิ่มเติมประกอบรวมด้วย แอนติเจน 336 จาก S. aureus 2 6. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 22-26 ในที่ซึ่งแอนติเจนอื่นเพิ่มเติม ประกอบรวมด้วยโปรตีนจาก staphylococcal หรือชิ้นส่วนของมัน 2 7. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งโปรตีนจาก staphylococcal หรือชิ้นส่วน ของมันประกอบรวมด้วยลำดับกรดอะมิโน ซึ่งเหมือนกันอย่างน้อย 80% กับลำดับใดลำดับหนึ่ง ที่เปิดเผยไว้ในรูปที่ 1 2 8. กระบวนการของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 21-27 ในที่ซึ่งคอนจูเกต PNAG- โปรตีนตัวพา ได้ถูกรวมเข้ากับสารเสริม 2 9. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาที่สามารถได้รับมาโดยกระบวนการของข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1-20 3 0. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา ในที่ซึ่ง PNAG ได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% และ PNAG กับโปรตีนตัวพาได้ถูกเชื่อมต่อกันโดยลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ ซึ่งเกิดพันธะกับอะตอมซัลเฟอร์ 3 1. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 30 ในที่ซึ่งหมู่มาเลอิไมด์ได้ถูกจัดวาง ตำแหน่งระหว่าง PNAG และอะตอมซัลเฟอร์ 3 2. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 30 ในที่ซึ่งหมู่มาเลอิไมด์ได้ถูกจัดวาง ตำแหน่งระหว่างโปรตีนตัวพา และอะตอมซัลเฟอร์ 3 3. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 30 หรือ 31 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระได้ถูกเลือกจากสายอะโรมาติคหรืออะลิฟาติค โดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ หรือพันธะหนึ่ง 3 4. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 30 หรือ 32 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระได้ถูกเลือกจากสายอะโรมาติคหรืออะลิฟาติค โดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ หรือพันธะหนึ่ง 3 5. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพา ในที่ซึ่ง PNAG ได้ถูก N-อะเซทิเลตน้อยกว่า 40% และ PNAG กับโปรตีนตัวพาได้ถูกเชื่อมต่อกันโดยลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ซัลเฟอร์ ซึ่งเกิดพันธะกับอะตอมซัลเฟอร์ 3 6. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 35 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 โดยอิสระได้ถูกเลือกจากสายอะโรมาติคหรืออะลิฟาติค โดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ หรือพันธะหนึ่ง 3 7. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 33, 34 หรือ 36 ข้อใดข้อหนึ่ง ในที่ซึ่ง R1 คือ C1-C6 แอลคิล 3 8. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 33, 34, 36 หรือ 37 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน ที่ซึ่ง R2 คือ C1-C6 แอลคิล 3 9. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อถือสิทธิที่ 34 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) 4 0. PNAG ที่ถูกกระตุ้นซึ่งมี N-อะเซทิเลชันน้อยกว่า 40% ในที่ซึ่ง PNAG ได้เกิดพันธะ โคเวเลนต์กับลิงค์เกอร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่มาเลอิไมด์ 4

1. PNAG ที่ถูกกระตุ้นของข้อถือสิทธิที่ 40 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 ได้ถูกคัดเลือกจากสายอะโรมาติคหรืออะลิฟาติค (ตัวอย่างเช่น C1-C6 แอลคิล หรือ C3 แอลคิล) โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ หรือพันธะหนึ่ง 4

2. วัคซีนซึ่งประกอบรวมด้วยคอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 29-39 และส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 4

3. คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 29-39 สำหรับการใช้ ในการรักษา หรือการป้องกันโรคที่เกิดจาก staphylococcal 4

4. การใช้คอนจูเกต PNAG-โปรตีนตัวพาของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 29-39 ในการเตรียมวัคซีนสำหรับการรักษา หรือการป้องกันโรคที่เกิด staphylococcal