TH76125A

TH76125A - Mixture of 1-phenyl-1,5-dihydro-pyrido [3,2-B] indole-2-transfer substituted and other HIV inhibitors.

Info

Publication number: TH76125A
Application number: TH501002270A
Authority: TH
Inventors: รูดอล์ฟ โรมานี่ เคสเทลีน นายบาร์ท; แวน เดอ เวรเคน นายวิม; มาเรีย ฟรานซิสคา คินเดอร์มันส์ นายนาตาลี; ฟรานซิส ฌอง-มารี คานาร์ด นายแม็กซิม; เฮอร์ท็อกส์ นายเคิร์ท; เบ็ทเทนส์ นายอีวา; คอรีน พอล เดอ ฟรอย นายเวโรนิก; เอ็ดเวิร์ด เดซีเร ยอคมันส์ นายเดิร์ค; ทอม เบิร์ต พอล วีเกอริงค์ นายพีท; ทาห์รี นายอับเดลลาห์; หวัง นายจิง; หลุยส์ เนสเตอร์ กิสแลง ซูร์เลโรซ์ นายโดมินิก
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2005-05-17
Publication date: 2006-03-02

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับของผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปสเตอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิก, โปรดรัก, เอสเทอร์หรือเมทาบอไลต์ ของสารนี้ ซึ่ง n คือ 1, 2 หรือ 3; R1 คือ H, CN, ฮาโล, อะมิโนC(=O), C(=O)OH, C1-4แอลคิลออกซี C(=O), C1-4แอลคิลC(=O), โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), แอริลอะมิโนC(=O), N-(แอริล)-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), มีเธนอิมิดามิดิล, N-ไฮดรอกซี-มีเธนอิมิดามิดิล, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)มีเธนอิมิดามิดิล, Het1 หรือ Het2; R2 คือ H, C1-10แอลคิล, C2-10แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่ง C1-10แอลคิล, C2-10แอลคีนิล และ C3-7ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่; R3 คือไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-4แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC(=O), อะมิโนC(=O), C1-4แอลคิลออกซีC(=O), โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C1-4แอลคิล C(=O), มีเธนอิมิดามิดิล, โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)มีเธนอิมิดามิดิล, N-ไฮดรอกซี-มีเธนอิมิดามิดิล หรือ Het1; และสารยับยั้ง HIV อีกชนิดหนึ่ง การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวม ด้วยสารประกอบตามสูตร (I) และสารยับยั้ง HIV อีกชนิดหนึ่ง ในรูปของยาเตรียมสำเร็จชนิดผสม สำหรับการใช้แบบพร้อมๆกัน, แบบแยกกันหรือแบบต่อเนื่องกันในการรักษาการติดเชื้อรีโทรไวรัส เช่น การติดเชื้อ HIV โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในการรักษาการติดเชื้อด้วยรีโทรไวรัสที่ต้านทานต่อยาหลาย ชนิด การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับของผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือ, รูปสเตอรีโอไอโซเมอร์, ของผสมราซีมิก, โปรดรัก, เอสเทอร์หรือเมทาบอไลต์ ของสารนี้ ซึ่ง n คือ 1, 2 หรือ 3; R1 คือ H, CN, ฮาโล, อะมิโนC(=O), C(=O)OH, C1-4แอลคิลออกซี C(=O), C1-4แอลคิลC(=O), โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), แอริลอะมิโนC(=O), N-(แอริล)-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), มีเธนอิมิดามิดิล, N-ไฮดรอกซี-มีเธนอิมิดามิดิล, โมโน- หรือ ได(C1-4แอลคิล)มีเธนอิมิดามิดิล, Het1 หรือ Het2; R2 คือ H, C1-10แอลคิล, C2-10แอลคีนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล ซึ่ง C1-10แอลคิล, C2-10แอลคีนิล และ C3-7ไซโคลแอลคิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูก แทนที่; R3 คือไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, C1-4แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC(=O), อะมิโนC(=O), C1-4แอลคิลออกซีC(=O), โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC(=O), C1-4แอลคิล C(=O), มีเธนอิมิดามิดิล, โมโน- หรือได(C1-4แอลคิล)มีเธนอิมิดามิดิล, N-ไฮดรอกซี-มีเธนอิมิดามิดิล หรือ Het1; และสารยับยั้ง HIV อีกชนิดหนึ่ง การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับผลิตภัณฑ์ซึ่งประกอบรวม ด้วยสารประกอบตามสูตร (I) และสารยับยั้ง HIV อีกชนิดหนึ่ง ในรูปของยาเตรียมสำเร็จชนิดผสม สำหรับการใช้แบบพร้อมๆกัน, แบบแยกกันหรือแบบต่อเนื่องกันในการรักษาการติดเชื้อรีโทรไวรัส เช่น การติดเชื้อ HIV โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในการรักษาการติดเชื้อด้วยรีโทรไวรัสที่ต้านทานต่อยาหลาย ชนิด สิทธิบัตรยา DC60 This invention involves mixtures consisting of compounds according to the formula (I) (chemical formula) (I) N-oxides, salts, stereosomers, rasimic mixtures, please. Rak, ester or metabolite of this substance, where n is 1, 2 or 3; R1 is H, CN, halo, amino C (= O), C (= O) OH, C1-4 Alkyloxy C (= O), C1-4 Alkyl C (= O), Mono- or Di (C1-4 Alkyl) Amino C (= O), Aeryl amino C (= O), N- (aryl) -N- (C1-4 alkyl) amino C (= O), methane imidamide, N-hydroxy-methane-imidamidyl, mono- or di (C1-4 alkyl), methane imidamide, Het1 or Het2; R2 is H, C1-. 10 alkyl, C2-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl, which C1-10 alkyl, C2-10 alkyl and C3-7 cycloalkyl. Say they may choose to be replaced; R3 is nitro, cyan, amino, halo, hydroxy, C1-4 alkyloxi, hydroxy C (= O), amino C (= O). , C1-4 alkyl C (= O), mono- or di (C1-4 alkyl) amino C (= O), C1-4 alkyl C (= O) , Methane-imidamide, mono- or di (C1-4 alkyl), methane-imidamidil, N-hydroxy-methane-imidamidil Or Het1; And another HIV inhibitor, the invention is also related to a product that combines With a compound (I) and another HIV inhibitor in the form of a pre-mixed drug. For concurrent, separate or sequential use in the treatment of retroviral infections, especially HIV infection. In the treatment of infection with a multidrug resistant retrovirus, the invention involved a mixture consisting of a compound (I) (chemical formula) (I), N-oxide, salt, steroid form. Isomer, rasamic mixture, please love, esters or metabolites of this substance, where n is 1, 2 or 3; R1 is H, CN, halo, ami. No C (= O), C (= O) OH, C1-4 C (= O), C1-4 alkyl C (= O), mono- or di (C1-4 Alkyl) amino C (= O), aryl amino C (= O), N- (aryl) -N- (C1-4 alkyl) amino C ( = O), methane imidamidil, N-hydroxy-methane imidamidil, mono- or di (C1-4 alkyl) methane imida. Midyl, Het1 or Het2; R2 is H, C1-10 Alkyl, C2-10 Alkylken, C3-7 Cycloalkyl, C1-10 Alkyl, C2-10 A. Such cycloalkyl and C3-7 cycloalkyls may choose to be replaced; R3 is nitro, cyan, amino, halo, hydroxy, C1-4 alkyloxi, hydroxy C (= O), amino C (= O). , C1-4 alkyl C (= O), mono- or di (C1-4 alkyl) amino C (= O), C1-4 alkyl C (= O) , Methane-imidamide, mono- or di (C1-4 alkyl), methane-imidamidil, N-hydroxy-methane-imidamidil Or Het1; And another HIV inhibitor, the invention is also related to a product that combines With a compound (I) and another HIV inhibitor in the form of a pre-mixed drug. For concurrent, separate or sequential use in the treatment of retroviral infections, especially HIV infection. In the treatment of infection with a multidrug resistant retrovirus

Claims

1. A mixture of antiviral agents consisting of (a) compounds according to the formula (I): (chemical formula) (I) N-oxides, salts, stereochemicals, racy compounds. Mick, please love, esters and metabolites of this substance, where n is 1, 2 or 3; R1 is hydrogen, cyan, halo, amino carbonyl, anhydrous. Oxycarbonyl, C1-4 Lkyloxyccarbonyl, C1-4 Lkyl Carbonyl, Mono- or Di (C1-4 Alkyl) Aminoca Carbonyl, Aeryl Amino Carbonyl, N- (Aeryl) -N- (C1-4 Actag: Drug Patent