TH756A

TH756A - กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอะโรอิล อะมิโนแอซิค

Info

Publication number: TH756A
Application number: TH8101000320A
Authority: TH
Inventors: ไทยัง ซูห์ นายจอห์น; รัสเซลล์ เมนาร์ด นายปอล; โจนส์ นายโฮเวิร์ด
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; ยูเอสวี ฟาร์มาซุติคอล คอร์ปอเรชั่น
Filing date: 1981-12-21
Publication date: 1983-01-07

Abstract

สารประกอบที่มีสูตร(สูตรทางเคมี) Q เป็นออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ NH X และ Y เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไนโทร, คาร์บอกซิ, ไซยาโน, ซัลโฟนามิโค, ซัลฟไฮดริล, แอลคิล, แอลคินิล, แอลไคนิล, แอลคาโนอิล, แอลคิสเมอร์แคพโท, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิสซัลฟินิล, และแอลคิลซัลโฟนิค และเป็นเหมือนกันหรือ แตกต่างกัน; R1 เป็นไฮโดรเจน, แอลคาโนอิล, แอลคาโนอิลที่ถูกแทนที่ได้ ซึ่งหมู่แทนที่นี้เป็นไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือไซโคลแอลคิล, อะโรอิล, แอริลแอลคาโนอิล, หรือไซโคลแอลกิลคาร์บอนิล, n เป็นตัวเลขจาก 1 รวมไปถึง 4 R2 และ R3 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล,แอลเคนิล, แอลไคนิล, ไซ โกลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล-แอลคิล, แอริล, แอริลคิล, และอนุ พันธุ์ที่ถูกแทนที่ได้ของสารนั้น ซึ่งหมู่แทนที่นี้เป็นไฮด รอกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไคแอลคิลอะมิโน, แอลคอกซิ, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิเมอร์แคพโพ, แอลคิลเมอร์แคพโทและไนโทร, และอาจเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน; M เป็นแอลกิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโกล แอลกิล-แอลคิล,แอริล, แอริลคิล, และเฮเทอโร; และ Z เป็นไฮดรอกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน หรือแอลคิกซิ, มีการออกฤทธิ์ยับยั้ยเอนไซม์ที่เปลี่ยนแอนจิ โนเทนยิน

Claims

1. กรรมวิธีการเตียมสารประกอบที่มีสูตร:(สูตรทางเคมี) Q เป็น ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ NH; X และ Y เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไนโทร, คาร์บอกซิ, ไซยาโน, ซัลโฟนามิโด, ซัลสไฮดริล, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, แอลคาโนอิล, แอลคิลเมอร์แคพโท, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไคแอลคิลอะมิโน, แอลคิลซัลฟีบิล, และแอลคิลซัลโฟนิล และอาจเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน R1 เป็นไฮโดรเจน, แอลคาโนอิล, แอลคาโนอิลที่ถูกแทนที่ได้ ซึ่งหมู่แทนที่นี้เป็นไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือไซโคลแอลคิล, อะไรอิล, แอริลแอลคาโนอิล, หรือไซโคลแอลคิลคาร์บอเนิล; n เป็นตัวเลขจาก 1 รวมไปถึง 4 R2 และ R3 เป็นไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, แอลไคนิล, ไซ โคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล-แอลคิล, แอริล, แอแรลคิล, และอนุ พันธุ์ที่ถูกแทนที่ได้ของสารนั้น ซึ่งหมู่แทนที่เป็นไฮดรอก ซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไคแอลคิลอะมิโน, แอลคอกซิ, เฮโลจิน, ไฮดรอกซิเมอร์แคพโท, แอลคิลเมอร์แคพโท และไนโทร, และอาจเป็นเหมือนกันหรือแตกต่างกัน M เป็นแอลคิล, แอลเคนิล, แอคไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคล แอลคิล-แอลคิล, แอแรลคิล, และเฮเทอโร; และ Z เป็นไฮดรอกซิ, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, หรือแอลคอกซิ ในที่ซึ่งหมู่แอลคิล, แอลเคนิล, และแอลไคนิล และส่วน แอลคิลในแอลคอกซิ,แอลคาโนอิล, แอลคิลเมอร์แกพโท, แอลคิลอะ มิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลซัลฟินิล, และแอลคิลซัลโฟนิล มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซโคลแอลกิลมีคาร์บอนจาก 3 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลมีคาร์บอนจาก 6 ถึง 10 อะตอม, และ หมู่แอริลแอลคิลมีคาร์ลอนจาก 7 ถึง 16 อะตอม, และเลือกหมู่ เฮเทอโรได้จากพิริคิล, ควิโนลิล, ซีวริล, และไธเอนิล, และ ที่ซึ่ง z เป็นไฮดรอกซิล เกลือแอลคาไล, แอลคาไลน์ เอิร์ธ และแอมีนของสารที่ไม่เป็นพิษและยอมรับใช้ในทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยการทำให้สารประกอบดังกล่าวเกิดขึ้นโดยการทำ ให้เกิดอะมีดระหว่างสารประกองที่มีสูตร; (สูตรทาง เคมี) และอะมิโนแอซิคที่มีสูตร(สูตรทางเคมี) หรือโดยการทำ ปฏิกิริยาของอะมีคที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) กับสารประกอบ โอเมกาเฮโลที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่งHAL เป็นเฮโลเจน, และหมู่แทนที่ที่เหลืออยู่เป็นเหมือนที่นิยามไว้ก่อนแล้ว และเลือกทำให้หมู่ OH, NH หรือ SH เกิดขึ้นเป็นอิสระโดย ไฮโดรลิซิสหมู่แอซิเลทที่สมนัยกัน; การใส่หมู่เข้าไปในผลิต ภัณฑ์คอนเดนส์ที่ได้โดยแอซิเลชัน, แอลคิเลชัน, ซัลโฟเนชัน, ไนเทรชัน, ไดอะโซไทเซชัน แล้วทำตามดดยการแทนที่, การทำให้ เป็นเอสเทอร์ หรือการเปลี่ยนให้เป็นอะมีดเกิดขึ้นจากหมู่ คาร์บอกซีอิสระ; และเลือกทำให้เกลือเกิดขึ้นจากสารประกอบ ดังกล่าวกับกรดหรือเบล

2. กรรมวิธีตามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง X เป็นไฮโดรเจน

3. กรรมวิธีตามในข้อถือสิทธิ 1 หรือ2 ซึ่ง Z เป็น OH

4. กรรมวิธีตามข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือสิทธิ 1-3 ซึ่ง n เป็น 1

5. กรรมวิธีตามข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือสิทธิ 1-4 ซึ่ง R เป็นไฮโดรเจน (ข้อถือสิทธิ 5 ข้อ, 2 หน้า, รูป)