TH74460A - อนุพันธ์ของ 8'-พิริ(มิ)ดินิล-ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-6-โอน ที่ถูกแทนที่ - Google Patents

อนุพันธ์ของ 8'-พิริ(มิ)ดินิล-ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-6-โอน ที่ถูกแทนที่

Info

Publication number
TH74460A
TH74460A TH401005036A TH0401005036A TH74460A TH 74460 A TH74460 A TH 74460A TH 401005036 A TH401005036 A TH 401005036A TH 0401005036 A TH0401005036 A TH 0401005036A TH 74460 A TH74460 A TH 74460A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
phenylethyl
dihydrospiro
pirimidine
group
pyrimidine
Prior art date
Application number
TH401005036A
Other languages
English (en)
Inventor
เชอเรซ นายนาธาลี
แยช นายฟิลิปป์
สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
ซาดี้ นายมูรัด
ล็อคเฮด นายอลิสแตร์
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส
Publication of TH74460A publication Critical patent/TH74460A/th

Links

Abstract

DC60 (10/03/48) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน ที่แทนที่ ด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X แทนไฮโดรเจน 2 อะตอม ซัลเฟอร์ 1 อะตอม ออกซิเจน 1 อะตอม หรือหมู่ C1-2 อัลคิล และ อะตอมไฮโดรเจน; Y แทนหนึ่งพันธะ หมู่คาร์บอนิล หมู่เมธิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R1 แทนวง 2 3 หรือ 4-พิริดีน หรือวง 2, 4 หรือ 4-พิริมิดีน วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R2 แทนวงเบนซีน หรือวงแนฟธาลีน; วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่ C1-6 อัลคิล หรืออะตอมฮาโลเจน; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่ C1-4 อัลคอกซิคาร์บอนิล หมู่ C3-6 ไซโคลอัลคิลคาร์บอนิล หมู่ เบนโซอิล หมู่ C1-6 อัลคิล หมู่ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; o และ m แทน 1 ถึง 2; n แทน 0 ถึง 3; p แทน 0 ถึง 2; และ q แทน 0 ถึง 2 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารรักษาโรค ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้นในรูปสารแสดงฤทธิ์ซึ่งถูกใช้เพื่อการป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคความเสื่อมของระบบ ประสาทที่เกิดขึ้นโดยการทำงานที่ผิดปกติของ GSK3เบตา เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน ที่แทนที่ ด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X แทนไฮโดรเจน 2 อะตอม ซัลเฟอร์ 1 อะตอม ออกซิเจน 1 อะตอม หรือหมู่ C1-2 อัลคิล และ อะตอมไฮโดรเจน; Y แทนหนึ่งพันธะ หมู่คาร์บอนิล หมู่เมธิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R1 แทนวง 2 3 หรือ 4-พิริดีน หรือวง 2,4 หรือ 4-พิริมิดีน วงซึ่งถูกแทนที่อย่ากเลือกได้; R2 แทนวงเบนซีน หรือวงแนฟธาลีน, วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R3 แทนอะตอม ไฮโดรเจน หมู่ C1-6 อัลคิล หรืออะตอมฮาโลเจน; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่ C1-4 อัลคอกซิคาร์บอนิล หมู่ C3-6 ไซโคลอัลคิลคาร์บอนิล หมู่ เบนโซอิล หมู่ C1-6 อัลคิล หมู่ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; o และ m แทน 1 ถึง 2; n แทน 0 ถึง 3; p แทน 0 ถึง 2; และ q แทน 0 ถึง 2 การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับสารรักษาโรค ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้นในรูปสารแสดงฤทธิ์ซึ่งถูกใช้เพื่อการป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคความเสื่อมของระบบ ประสาทที่เกิดขึ้นโดยการทำงานที่ผิดปกติของ GSK3เบตา เช่น โรคอัลไซเมอร์

Claims (13)

1. อนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน ที่แทนโดยสูตร(I)หรือ เกลือของสารนั้น หรือโซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรตของ สารนั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X แทนไฮโดรเจน 2 อะตอม ซัลเฟอร์ 1 อะตอม ออกซิเจน1อะตอม หรือ หมู่C1-2 อัลคิล และอะตอม ไฮโดรเจน; Y แทนหนึ่งพันธะ หมู่คาร์บอนิล หมู่เมธิลีนที่แทนที่อย่างเลือกได้ ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล หมู่ไฮดรอกซิล หมู่C1-4 อัลคอกซิ หมู่C1-2เพอร์ฮาโลเ จเนเทต อัลคิล หรือหมู่อะมิโน; R1 แทนวง2 3 หรือ 4-พิริดีน หรือวง 24 หรือ 5-พิริมิดีน วงซึ่งถู กแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่C1-4 อัลคิล หมู่ C1-4 อัลคอกซี หรืออ ะตอมฮาโลเจน; R2 แทนวงเบนซีน หรือวงแนฟธาลีน;วงซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้ว ยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่คัด เลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล หมู่เมธิลีน ไ ดออกซี อะตอมฮาโลเจน หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจิเนเทตอัลคิล หมู่ C1-3 ฮ าโลจิเนเทตอัลคิล หมู่ไฮดรอกซิล หมู่ C1-4 อัลคอกซี ไนโตร ไซยาโน อะมิโน หมู่C1-5 โมโน อัลคิลามิโน หรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลามิโน; R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่C1-6อัลคิล หรืออะตอมฮาโลเจน; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน หมู่C1-4อัลคอกซีคาร์บอนิล หมู่C3-6ไซโคลอ ัลคิลคาร์บอนิล หมู่ เบนโซอิล หมู่C1-6 อัลคิล หมู่ที่ถูกแทนที่อ ย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 ห มู่ ที่คัดเลือกจากอะตอม ฮาโลเจน หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่C1-4อัล คอกซี; o และ m แทน 1 ถึง 2; n แทน 0 ถึง 3; p แทน 0 ถึง 2; และ q แทน 0 ถึง 2
2. อนุพันธ์ไดไฮโดรสสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน หรือเกลื อของสารนั้น หรือ โซลเวตของสารนั้น หรือ ไฮเดรตของสารนั้น ตามข้ อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 แทนอุะตอมไฮโดรเจน หมู่ C1-4 อัลคอกซีคาคร์บอ นิล หมู่ C1-6อัลคิล ที่แทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หม ู่ที่คัดเลือกจาก อะตอมฮาโลเจน หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่C1-4 อัลคอ กซิ
3. อนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน หรือเกลือ ของสารนั้น หรือ โซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรตของสารนั้นตามข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 แทนหมู่ 4-พิริดินิล ที่ ไม่ถูกแทนที่ หรือหมู่ 4-พิริ มิดินิล ที่ไม่ถูกแทนที่
4. อนุพันธ์ไดไฮโดรสสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน หรือเกลื อของสารนั้น หรือ โซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรตของสารนั้น ตามขั้ อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง • R2 แทนวงเบนซีน วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 ห มู่ ที่คัดเลือกจากหมู่ C1-3 อัลคิล อะตอมฮาโลเจน หมู่ไฮดรอกซิล หรือหมู่ C1-2อัลคอกซี; และ • R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน; และ • R4 แทนหมู่ C1-4อัลคอกซีคาร์บอนิล หมู่ C3-6 ไซโคลอัลคิลคาร์บอนิล หมู่เบน โซอิล หรือหมู่C1-3 อัลคิล ที่แทนที่อย่างเลือกได้ด้วยห มู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่คัดเลือกจากอะตอมฮาโลเจน หรือหมู่ ไฮดรอกซิ ล และ • X แทนไฮโดรเจน 2 อะตอม; และ • Y แทนหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่เมธิลีนที่แทนที่อย่างเลือกได้ด้ว ยหมู่ไฮดรอกซิล; และ • p แทน 2 และ q แทน 0
5. อนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน ซึ่งถูกคั ดเลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย - เอธิล-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-6'-ออกโซ-8'-(พิริมิด ิน-4-อิล)-1',3',4',6'- เตตระไฮโดร-1H-สไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิร ิมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-1-คาร์บอกซิเลต - เอธิล-6'-ออกโซ-1'-[2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล]-8'-(พิริดิน-4-อิล) -1',3',4',6'-เตตระ ไฮโดร-1H-สไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2 -a]พิริมิดีน]-1-คาร์บอกซิเลต - 1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-1-เมธิล-8'-(พิริมิดิน-4-อ ิล)-3',4'-ไดไฮโดรสไปโร [ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิด ีน-6'(1'H)-โอน - 1-เมธิล-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-(พิริมิดิน-4-อิล)-3',4'-ไดไฮโดรสไปโร [ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - เอธิล-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-6'-ออกโซ-8'-(พิริมิดิน-4-อิล)-1',3',4',6'- เตตระไฮโดร-1H-สไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-1-คาร์บอกซิเลต - เอธิล-6'-ออกโซ-1'-[2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล]-8'-(พิริมิดีน-4-อิล)-1',3',4',6'-เตตระ ไฮโดร-1H-สไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-1-คาร์บอกซิเลต - 1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-1-เมธิล-8'-(พิริมิดิน-4-อิล)-3',4'-ไดไฮโดรสไปโร [ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(3-ฟลูออโรเบนโซอิล)-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(3-ฟลูออโรเบนโซอิล)-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'-ไดไฮโดร สไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8'-พิริดิน-4-อิล- 3',4'-ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-พิริดิน-4-อิล-3',4'- ไดไฮโดรสไปโร[ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - 1-เมธิล-1'-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8'-(พิริมิดิน-4-อิล)-3',4'-ไดไฮโดรสไปโร [ไพเพริดีน-4,2'-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน]-6'(1'H)-โอน - เอธิล 1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-6-ออกโซ-8-(พิริดิน-4-อิล)-1,3,4,6-เตตระ ไฮโดร-1'H-สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-1'-คาร์บอกซิเลต - เอธิล 6-ออกโซ-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-(พิริมิดิน-4-อิล)-1,3,4,6-เตตระไฮโดร-1'H- สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-1'-คาร์บอกซิเลต - 1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-1-เมธิล -8-(พิริมิดิน-4-อิล)-3,4- ไดไฮโดรสไปโร [พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-เมธิล-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-(พิริมิดิน-4-อิล)-3,4-ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - เอธิล 1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-6-ออกโซ-8-พิริมิดิน-4-อิล-1,3,4,6-เตตระ ไฮโดร -1'H - สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3' พิร์โรลิดีน]-1'-คาร์บอกซิเลต - เอธิล 6-ออกโซ-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-1,3,4,6-เตตะไฮโดร-1'H- สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'พิร์โรลิดีน]-1'-คาร์บอกซิเลต - 1'-(3-ฟลูออโรเบนโซอิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'(3-ฟลูออโรเบนโซอิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1'-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลโพรพิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลบิวทิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟนิลเอธิล)-8-พิริดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1-[(2S)-2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิลเอธิล]-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4- ไดไฮโดรสไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน - 1'-(ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิล)-1-(2-ออกโซ-2-เฟเนธิล)-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร สไปโร[พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดีน-2,3'-พิร์โรลิดีน]-6(1H)-โอน หรือเกลือของสารนั้น หรือโซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรตของสารนั้น
6. สารประกอบที่มีสูตร (III) (III) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 R3 R4 m o q และ p คือ ตามที่กำหนดสำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1
7. สารรักษาโรคซึ่งประกอบรวมในรูปสารแสดงฤทธิ์ สารที่คัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่ง ประกอบด้วยอนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโดน ที่แทนโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของสารนั้น หรือโซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรตของสารนั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1
8. สารยับยั้ง GSK3เบตา คัดเลือกจากกลุ่มของอนุพันธ์ไดไฮโดรสไปโร[ไซโคล อัลคิลามีน]-พิริมิโดน ที่แทนด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น หรือโซลเวตของสารนั้น หรือไฮเดรต ของสารนั้นตามข้อถือสิทธิข้อ 1
9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียม สารรักษาโรคเพื่อการป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกิดขึ้นโดยการทำงานที่ผิดปกติของของ GSK3เบตา
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อการเตรียมสารรักษา โรค เพื่อการป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคความเสื่อมของระบบประสาท
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งคัดเลือกโรคความเสื่อมของระบบ ประสาทจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์ โรคพาร์คินสัน ทอโอพาธีส วาสคูลาร์ดีเมนเทีย; ภาวะเลือดออกในสมองที่ไม่ได้เกิดจากอุบัติเหตุแบบเฉียบพลัน อาการบาดเจ็บ; ซีรีโบราสคูลาร์ แอ็กซิเดนท์ อาการบาดเจ็บที่เบรนคอร์ด (brain cord trauma) อาการบาดเจ็บที่ไขสันหลัง; ความผิด ปกติของประสาทส่วนปลาย; เรติโนพาธีส หรือต้อหิน
12. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อการเตรียมสารรักษา โรค เพื่อการป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเบาหวานชนิดไม่พึ่งพาอินซูลิน; โรคอ้วน; แมนิกดีเพรสซีฟ อิลเนส; ชิโซฟรีเนีย; อะโลพีเซีย; หรือมะเร็ง
13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งมะเร็ง คือ มะเร็งที่ทรวงอก มะเร็งที่ปอดชนิด นอนสมอลล์เซลล์ มะเร็งที่ต่อมไธรอยด์ ลิวคีเมียชนิด T หรือ B เซลล์ หรือเนื้องอกที่ถูกกระตุ้นให้เกิด ขึ้นโดยไวรัส
TH401005036A 2004-12-17 อนุพันธ์ของ 8'-พิริ(มิ)ดินิล-ไดไฮโดรสไปโร-[ไซโคลอัลคิลามีน]-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-6-โอน ที่ถูกแทนที่ TH74460A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH74460A true TH74460A (th) 2006-01-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2007514707A5 (th)
TWI846855B (zh) 作為shp2拮抗劑的嘧啶酮衍生物
AU2018269743B2 (en) Kinase inhibitors and uses thereof
IL296918A (en) Allosteric chromanone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of diseases associated with p13k modulation
ES2904267T3 (es) Composiciones farmacéuticas de derivados de 6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, por ejemplo, de trastornosneurológicos
CA3251001A1 (en) QUINAZOLINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF MUTANT KRAS PROTEINS
ES2616679T3 (es) Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer
WO2023041049A1 (zh) 作为sos1抑制剂的杂环化合物及其用途
JP5788415B2 (ja) Cdk4/6阻害剤としてのピロロピリミジン化合物
CA3135555A1 (en) Protein tyrosine phosphatase inhibitors
JP6936820B2 (ja) ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤としてのアザデカリン誘導体
AU2018373258B2 (en) Substituted furanopyrimidine compounds as PDE1 inhibitors
KR102936514B1 (ko) 트리사이클릭 화합물 및 이의 용도
AU2022280845A1 (en) Nitrogen-containing heterocyclic compound, preparation method therefor, and application thereof in medicines
JP7692838B2 (ja) 自己免疫疾患の治療のためのヘキサヒドロ-1H-ピラジノ[1,2-a]ピラジン化合物
KR20230159482A (ko) 질소-함유 헤테로사이클릭 폴리사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도
JP2024515545A5 (th)
WO2025217247A1 (en) Tethered spiro-heterocyclic inhibitors of kras g12c mutant proteins and uses thereof
EP2864331A1 (en) Positive allosteric modulators of mglur2
AU2018300091B2 (en) Substituted benzoxazole and benzofuran compounds as PDE7 inhibitors
WO2025215579A1 (en) Novel nitrogen-containing heterocyclic compounds
WO2025253326A1 (ko) Kras 저해제로서 신규한 3환 화합물 및 이의 용도
CN121159575A (zh) 氨基取代的杂芳环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用
TH82135A (th) อนุพันธ์ซับสทิทิวเทด 8'-ไพริคินิล-ไดไฮโดรสไพโร-[ไซโคลแอลคิล]-ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-6-โอน และ 8'-ไพริมิดินิล-ไดไฮโดรสไพโร-[ไซโคลแอลคิล]-ไพริมิโด[1,2-a]ไพริมิดิน-6-โอน
HK40055574B (en) Hexahydro-1h-pyrazino[1,2-a]pyrazine compounds for the treatment of autoimmune disease