TH74395B - สูตรผสมชนิดละลายเร็วของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/05/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณที่ให้ผลในการรักษาและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ซึ่งสารผสมนี้มีรูปแบบการละลายที่ควบคุมได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยว ข้องเพิ่มเติมกับวิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมนี้, และวิธีการรักษาโรคโดยใช้สารผสมทางเภสัช กรรมนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณที่ให้ผลในการรักษาและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, ซึ่งสารผสมนี้มีรูปแบบการละลายที่ควบคุมได้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยว ข้องเพิ่มเติมกับวิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมนี้, และวิธีการรักษาโรคโดยใช้สารผสมทางเภสัช กรรมนี้

Claims (118)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด, ซึ่งหน่วยของขนาดยาอย่างน้อยหนึ่งหน่วยของสารผสมนี้มีรูปแบบการละลายใน 0.05 N HCI, ซึ่งวัดตามการทดสอบการละลายที่ทำขึ้นในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิประมาณ 37 ํซ, และที่ ความเร็วของการหมุนประมาณ 75 r.p.m., ซึ่งประกอบรวมด้วยจากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ที่ถูกปลดปล่อยออกจากสาร ผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบ

2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์นี้ เลือกมาจากสารประกอบแคลซิมิเมติกและสารประกอบแคลซิไลติก

3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่งสารประกอบแคลซิมิเมติกและสารประกอบ แคลซิไลติกนี้จะเลือกมาจากสารประกอบตามสูตร (I) และเกลือและรูปแบบซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: X1 และ X2, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, แต่ละหมู่เป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากอนุมูล CH3,CH3O,CH3CH2O,Br,CI,F,CF3,CHF2,CH2F,CF3O,CH3S,OH,CH2OH,CONH2,CN,NO2, CH3CH2, โพรพิล, ไอโซโพรพิล, บิวทิล, ไอโซบิวทิล, t-บิวทิล, อะซีทอกซี, และอะซีทิล, หรือ X1 สองหมู่อาจร่วมกันเกิดเป็นสิ่งที่เลือกมาจากวงแหวนฟิวส์ไซโคลอะลิฟาติก, วงแหวนฟิวส์อะโร มาติก, และอนุมูลเมธิลีนไดออกซี, หรือ X2 สองหมู่อาจร่วมกันเกิดเป็นสิ่งที่เลือกมาจากวงแหวนฟิวส์ ไซโคลอะลิฟาติก, วงแหวนฟิวส์อะโรมาติก, และอนุมูลเมธิลีนไดออกซี; ภายใต้เงื่อนไขว่า X2 ไม่ใช่ อนุมูล 3-t-บิวทิล; n อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 5; m อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 5; และ อนุมูลแอลคิลนี้เลือกมาจากอนุมูล C1-C3 แอลคิล, ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อย หนึ่งหมู่ที่เลือกมาจากหมู่ C1-C9 แอลคิลชนิดอิ่มตัวและไม่อิ่มตัว, สายโซ่ตรง, สายโซ่กิ่ง, และ วงแหวน, หมู่ไดไฮโดรอินโคลิล และไธโอไดไฮโดรอินโดลิล, และหมู่ 2-,3-, และ 4-ไพเพอริด (อิน) อิล; และสเตอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้

4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งสารประกอบแคลซิมิเมติกและสารประกอบ แคลซิไลติกนี้จะเลือกมาจากสารประกอบตามสูตร (II) และเกลือและรูปแบบซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: X1 และ X2, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, แต่ละหมู่เป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากอนุมูล CH3,CH3O,CH3CH2O,Br,CI,F,CF3,CHF2,CH2F,CF3O,CH3S,OH,CH2OH,CONH2,CN,NO2, CH3CH2,โพรพิล, ไอโซโพรพิล, บิวทิล, ไอโซบิวทิล, t-บิวทิล, อะซีทอกซี, และอะซีทิล, หรือ X1 สองหมู่อาจร่วมกันเกิดเป็นสิ่งที่เลือกมาจากวงแหวนฟิวส์ไซโคลอะลิฟาติก, วงแหวนฟิวส์อะโร มาติก, และอนุมูลเมธิลีนไดออกซี, หรือ X2 สองหมู่อาจร่วมกันเกิดเป็นสิ่งที่เลือกมาจากวงแหวนฟิวส์ ไซโคลอะลิฟาติก, วงแหวนฟิวส์อะโรมาติก, และอนุมูลเมธิลีนไดออกซี; ภายใต้เงื่อนไขว่า X2 ไม่ใช่ อนุมูล 3-t-บิวทิล; n อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 5; และ m อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 5

5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งเกลือและรูปแบบซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารนี้จะเลือกมาจากเกลือของกรดไฮโดรคลอริก และเกลือของกรดมีเธนซัลโฟนิก

6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งสารประกอบแคลซิมิเมติกนี้เลือกมาจากซินนาแคล เซ็ต, ซินนาแคลเซ็ต HCI, และซินนาแคลเซ็ตมีเธนซัลโฟเนต

7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งรูปแบบการละลายนี้ประกอบรวมด้วยจากประมาณ 70% ถึงประมาณ 110% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ที่ ถูกปลดปล่อยออกมาจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบ

8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่งรูปแบบการละลายนี้ประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ประมาณ 75% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ที่ถูกปลด ปล่อยออกมาจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบ

9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งรูปแบบการละลายนี้ประกอบรวมด้วยจากประมาณ 70% ถึงประมาณ 110% ของปริมาณเป้าหมายของซินนาแคลเซ็ต HCI ที่ถูกปลดปล่อยออกมาจากสาร ผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบ

10. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งรูปแบบการละลายนี้ประกอบรวมด้วยอย่างน้อย ประมาณ 75% ของปริมาณเป้าหมายของซินนาแคลเซ็ต HCI ที่ถูกปลดปล่อยออกมาจากสารผสมภาย ในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาทีจากตอนเริ่มต้นการทดสอบ

11. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่งซินนาแคลเซ็ต HCI และซินนาแคลเซ็ตมีเธนซัลโฟ เนตอยู่ในรูปที่เลือกมาจากผงชนิดอสัณฐาน, อนุภาคชนิดผลึกและของผสมของรูปเหล่านี้

12. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์นี้ คือ ซินนาแคลเซ็ต HCI

13. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งซินนาแคลเซ็ต HCI นี้อยู่ในรูปที่เลือกมาจาก อนุภาครูปเข็ม, อนุภาครูปแท่ง,อนุภาครูปแผ่น, และของผสมของรูปใดๆ ดังที่กล่าวมานี้

14. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งอนุภาค D50 ของอนุภาคซินนาแคลเซ็ต HCI มีค่า น้อยกว่าหรือเท่ากับประมาณ 50 ไมโครเมตร

15. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งอนุภาคซินนาแคลเซ็ต HCI นี้มีอนุภาค D50 ซึ่งให้ ผลในการปลดปล่อยซินนาแคลเซ็ต HCI จากประมาณ 70% ถึงประมาณ 110% ของปริมาณเป้าหมาย ออกจากสารผสมนี้ภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาทีจากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI

16. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่งอนุภาคซินนาแคลเซ็ต HCI นี้มีอนุภาค D50 ซึ่งให้ ผลในการปลดปล่อยซินนาแคลเซ็ต HCI อย่างน้อยประมาณ 75% ของปริมาณเป้าหมายออกจากสาร ผสมนี้ภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาทีจากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI

17. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารผสมนี้อยู่ในรูปของแกรนูล

18. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารผสมนี้อยู่ในรูปแบบที่เลือกมาจากยาเม็ด, แคปซูล และผง

19. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่วัดโดยใช้การวิเคราะห์ แบบร่อนตะแกรงอยู่ในช่วงจากประมาณ 50 ไมโครเมตรถึงประมาณ 150 ไมโครเมตร

20. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่วัดโดยใช้การวิเคราะห์ แบบร่อนตะแกรงอยู่ในช่วงจากประมาณ 80 ไมโครเมตรถึงประมาณ 130 ไมโครเมตร

21. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 17, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่ให้ผลในการปลดปล่อย สารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม-รีเซพเตอร์จากประมาณ 70% ถึงประมาณ 110% ของปริมาณเ เป้าหมายออกจากสารผสมนี้ภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30นาทีจากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI

22. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 21, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่ให้ผลในการปลดปล่อย สารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม-รีเซพเตอร์อย่างน้อยประมาณ 75%ของปริมาณเป้าหมายออก จากสารผสมนี้ภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาทีจากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI

23. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณที่ให้ผลต่อการ รักษาสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียม-ฟอสฟอรัสสูง

24. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณของขนาดยาที่ ให้ผลสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสฟอรัสสูง

25. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่งไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมนี้เลือกมาจากไฮเปอร์ พาราไธรอยดิสซึมแบบปฐมภูมิและไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบทุติยภูมิ

26. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 24, ซึ่งไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมนี้เลือกมาจาก ไฮเปอร์พราไธรอยดิสซึมแบบปฐมภูมิ และไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบทุติยภูมิ

27. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 1% ถึงประมาณ 70% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

28. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 5% ถึงประมาณ 40% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

29. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 28, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 15% ถึงประมาณ 20% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

30. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่าง น้อยหนึ่งชนิดนี้เลือกมาจากสารทำให้เจือจางชนิดเซลลูโลส และไม่ใช่เซลูโลส, สารยึดติด,และสาร ทำให้แตกตัว

31. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่าง น้อยหนึ่งชนิดนี้เลือกมาจากเซลลูโลสชนิดผนึกขนาดเล็ก, แป้ง, ทัลค์, โพวิโดน, ครอสโพวิโดน, แมกนีเซียมสเตียเรต, ซิลิคอนไดออกไซด์ชนิดคอลลอยด์, และโซเดียมโดเดซิลซัลเฟตและการผสม รวมแบบใดๆ ของสารเหล่านี้

32. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบระหว่างแกรนูล, ภายในแกรนูล, หรือการผสมรวมของสารเหล่านี้

33. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบระหว่างแกรนูล

34. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบภายในแกรนูล

35. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารผสมนี้ประกอบรวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึก ขนาดเล็กและแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักในช่วงจากประมาณ 1:1 ถึงประมาณ 15:1

36. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งสารผสมนี้ประกอบรวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึก ขนาดเล็กและแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักประมาณ 10:1

37. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งแกรนูลภายในสารผสมนี้ประกอบรวมด้วย เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก และแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักในช่วงจากประมาณ 1:1 ถึงประมาณ 10:1

38. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 37, ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักระหว่างเซลลูโลสชนิดผลึก ขนาดเล็กและแป้งในแกรนูลภายในสารผสมนี้มีค่าประมาณ 5:1

39. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กอยู่ในปริมาณใน ช่วงจากประมาณ 25% ถึงประมาณ 85% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

40. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีแป้งอยู่ในปริมาณในช่วงจากประมาณ 5% ถึง ประมาณ 35% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

41. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีโพวิโดนอยู่ในปริมาณในช่วงจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

42. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 31, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 1% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

43. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) ซินนาแคลเซ็ต HCI หรือซินนาแคลเซ็ตมีเธนซัลโฟเนตจากประมาณ 10% ถึง ประมาณ 40% โดยน้ำหนัก; (b) สารทำให้เจือจางอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 45% ถึงประมาณ 85% โดย น้ำหนัก; (c) สารยึดติดอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก; และ (d) สารทำให้แตกตัวอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 10%; โดยน้ำ หนัก; และ (e) สารเติมแต่งอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากสารทำให้ลื่นไหล, สารหล่อลื่น, และ สารเกาะติดจากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 5%; ซึ่งค่าเปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

44. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารทำให้ลื่นไหลอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดจากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

45. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเกาะติดจากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

46. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยส่วนประกอบอย่างน้อย หนึ่งชนิดที่เลือกมาจากสารหล่อลื่น และวัสดุสำหรับเคลือบใส และเคลือบสี

47. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวัสดุสำหรับเคลือบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากวัสดุสำหรับเคลือบใสและเคลือบสีจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 6% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักของสารผสม

48. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งประกอบรวมด้วย (a) ซินนาแคลเซ็ต HCI จากประมาณ 10% ถึงประมาณ 40% โดยน้ำหนัก; (b) แป้งจากประมาณ 5% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก; (c) เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กจากประมาณ 40% ถึงประมาณ 75% โดยน้ำหนัก; (d) โพวิโดนจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก; และ (e) ครอสโพวิโดนจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก; ซึ่งค่าเปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

49. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 48 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยซิลิคอนไดออกไซด์ชนิด คอลลอยด์จากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

50. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 48 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยแมกนีเซียมสเตียเรตจาก ประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

51. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 48 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวัสดุสำหรับเคลือบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากวัสดุสำหรับเคลือบใส และเคลือบสีจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 6% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

52. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งปริมาณในขนาดยาที่ให้ผลของซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 1 มก.ถึงประมาณ 360 มก.

53. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 52, ซึ่งปริมาณในขนาดยาที่ให้ผลของซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 5 มก.ถึงประมาณ 240 มก.

54. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 52, ซึ่งปริมาณในขนาดยาที่ให้ผลของซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 20 มก.ถึงประมาณ 100 มก.

55. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 52, ซึ่งปริมาณในขนาดยาที่ให้ผลของ ซินนาแคลเซ็ต HCI นี้เลือกมาจากประมาณ 5 มก.,ประมาณ 15 มก., ประมาณ 30 มก., ประมาณ 50 มก., ประมาณ 60 มก., ประมาณ 75 มก., ประมาณ 90 มก., ประมาณ 120 มก.,ประมาณ 150 มก., ประมาณ 180 มก., ประมาณ 210 มก., ประมาณ 240 มก., ประมาณ 300 มก., และประมาณ 360 มก.

56. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของ ซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 1 มก. ถึงประมาณ 360 มก.

57. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 56, ซึ่งปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของ ซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 5 มก. ถึงประมาณ 240 มก.

58. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 56, ซึ่งปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของ ซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในช่วงจากประมาณ 20 มก. ถึงประมาณ 100 มก.

59. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 56, ซึ่งปริมาณที่ให้ผลในการรักษาของ ซินนาแคลเซ็ต HCI นี้เลือกมาจากประมาณ 5 มก.,ประมาณ 15 มก., ประมาณ 30 มก., ประมาณ 50 มก., ประมาณ 60 มก., ประมาณ 75 มก., ประมาณ 90 มก., ประมาณ 120 มก.,ประมาณ 150 มก., ประมาณ 180 มก., ประมาณ 210 มก., ประมาณ 240 มก., ประมาณ 300 มก., และประมาณ 360 มก.

60. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลกับสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด, ซึ่งหน่วยขนาดยาอย่างน้อยหนึ่งชนิดของสารผสมนี้มีรูปแบบการละลายใน 0.05 N HCI, ซึ่ง วัดตามการทดสอบการละลายที่ทำในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิ 37 ํซ บวกลบ 0.5 ํซ, และที่ความเร็วในการ หมุน 75 r.p.m., ซึ่งประกอบรวมด้วยจาก 50% ถึง 125% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ที่ถูกปลดปล่อยออกมาจากสารผสมนี้ภายในไม่เกิน 30 นาทีจากตอนเริ่ม ต้นการทดสอบ

61. วิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) การทำให้เกิดแกรนูลซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด; และ (b) การควบคุมขนาดอนุภาคของแกรนูลนี้ในลักษณะที่จากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์จะถูกปลดปล่อยออก จากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI ตามการ ทดสอบการละลายที่ทำในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิประมาณ 37 ํซ, และที่ความเร็วของการหมุน ประมาณ 75 r.p.m.

62. วิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) การทำให้เกิดแกรนูลซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด; และ (b) การควบคุมขนาดอนุภาคของแกรนูลนี้ในลักษณะที่จากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์จะถูกปลดปล่อยออก จากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่มต้นการทดสอบใน 0.05N HCI ตามการ ทดสอบการละลายที่ทำในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิ 37 ํซ, บวกลบ 0.5 ํซ, และที่ความเร็วของการหมุน 75 r.p.m.

63. วิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) การเตรียมสารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด; และ (b) การควบคุมขนาดอนุภาคของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ใน ลักษณะที่จากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125%ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อ แคลเซียมรีเซพเตอร์จะถูกปลดปล่อยออกจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่ม ต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI ตามการทดสอบการละลายที่ทำในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิประมาณ 37 ํซ, และที่ความเร็วของการหมุนประมาณ 75 r.p.m.

64. วิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย : (a) การเตรียมสารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียม รีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อย หนึ่งชนิด; และ (b) การควบคุมขนาดอนุภาคของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ใน ลักษณะที่จากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125%ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อ แคลเซียมรีเซพเตอร์จะถูกปลดปล่อยออกจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จากตอนเริ่ม ต้นการทดสอบใน 0.05 N HCI ตามการทดสอบการละลายที่ทำในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิ 37 ํซ บวกลบ (0.5) ํซ, และที่ความเร็วของการหมุน 75 r.p.m.,

65. วิธีการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้เกิดแกรนูลซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและ สารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิดในเครื่องทำแกรนูล ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีปริมาตรในช่วงจากประมาณ 1 ลิตร ถึงประมาณ 2000 ลิตร, และ ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีน้ำในระดับของการทำให้เป็นแกรนูลในช่วงจากประมาณ 10% ถึง ประมาณ 50% เทียบกับน้ำหนักของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้

66. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65, ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีปริมาตรในช่วงจากประมาณ 65 ลิตร ถึงประมาณ 1200 ลิตร

67. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65, ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีปริมาตรในช่วงจากประมาณ 300 ลิตร ถึงประมาณ 800 ลิตร

68. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65, ซึ่งน้ำอยู่ในระดับของการทำให้เป็นแกรนูลในช่วงจาก ประมาณ 20% ถึงประมาณ 40% เทียบกับน้ำหนักของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้

69. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65, ซึ่งน้ำอยู่ในระดับของการทำให้เป็นแกรนูลในช่วงจาก ประมาณ 30% ถึงประมาณ 36% เทียบกับน้ำหนักของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้

70. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 65, ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีใบพัด, ซึ่งความเร็วของปลายใบพัด อยู่ในช่วงจากประมาณ 5 เมตร/วินาที ถึงประมาณ 10 เมตร/วินาที

71. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 70, ซึ่งความเร็วของปลายใบพัดอยู่ในช่วงจากประมาณ 7 เมตร/วินาที ถึงประมาณ 9 เมตร/วินาที

72. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อ แคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด ในการผลิตยาสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากไฮเปอร์ พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสฟอรัสสูง แก่ผู้ป่วยที่มีความต้องการการรักษานั้น โดยที่สารผสมนี้มีรูปแบบการละลายใน 0.05 N HCI, ซึ่งวัดตามการทดสอบการละลายที่ทำ ขึ้นในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิประมาณ 37 ํซ, และที่ความเร็วของการหมุนประมาณ 75 r.p.m.,ซึ่ง ประกอบรวมด้วยจากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125% ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ถูกปลดปล่อยออกจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จาก ตอนเริ่มต้นการทดสอบ

73. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 72, ซึ่งผู้ป่วยนี้คือมนุษย์

74. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 72, ซึ่งปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลของสารผสมทางเภสัช กรรมนี้จะเลือกมาจากประมาณ 5 มก., ประมาณ 15 มก., ประมาณ 30 มก., ประมาณ 50 มก., ประมาณ 60 มก.,ประมาณ 75 มก., ประมาณ 90 มก., ประมาณ 120 มก., ประมาณ 150 มก., ประมาณ 180 มก., ประมาณ 210 มก., ประมาณ 240 มก.,ประมาณ 300 มก., และประมาณ 360 มก.

75. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อ แคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม อย่างน้อยหนึ่งชนิด ในการผลิตยาสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากไฮเปอร์ พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสฟอรัสสูง, แก่ผู้ป่วยที่มีความต้องการการรักษานั้น โดยที่สารผสมนี้มีรูปแบบการละลายใน 0.05 N HCI, ซึ่งวัดตามการทดสอบการละลายที่ทำ ขึ้นในอุปกรณ์ USP 2 ที่อุณหภูมิประมาณ 37 ํซ. บวกลบ 0.5 ํซ และที่ความเร็วของการหมุน 75 r.p.m., ซึ่ง ประกอบรวมด้วยจากประมาณ 50% ถึงประมาณ 125%ของปริมาณเป้าหมายของสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์จะถูกปลดปล่อยออกจากสารผสมภายในไม่เกินกว่าประมาณ 30 นาที จาก ตอนเริ่มต้นการทดสอบ

76. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 75, ซึ่งผู้ป่วยนี้คือมนุษย์

77. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 75, ซึ่งปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลของสารผสมทาง เภสัชกรรมนี้จะเลือกมาจากประมาณ 5 มก., ประมาณ 15 มก., ประมาณ 30 มก., ประมาณ 50 มก., ประมาณ 60 มก.,ประมาณ 75 มก., ประมาณ 90 มก., ประมาณ 120 มก., ประมาณ 150 มก., ประมาณ 180 มก., ประมาณ 210 มก., ประมาณ 240 มก.,ประมาณ 300 มก., และประมาณ 360 มก.

78. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย (a) ซินนาแคลเซ็ต HCI จากประมาณ 10% ถึงประมาณ 40% โดยน้ำหนัก; (b) สารทำให้เจือจางอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 45% ถึงประมาณ 85% โดย น้ำหนัก; และ (c) สารยึดติดอย่างน้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก; ซึ่งค่าเปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

79. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยสารทำให้แตกตัวอย่าง น้อยหนึ่งชนิดจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก, โดยที่เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบ กับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

80. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยสารเติมแต่งอย่างน้อย หนึ่งชนิดซึ่งเลือกมาจากสารทำให้ลื่นไหล, สารหล่อลื่น, และสารเกาะติด, จากประมาณ 0.05% ถึง ประมาณ 5%, โดยที่เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

81. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 80 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารทำให้ลื่นไหลอย่างน้อยหนึ่ง ชนิดจากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5%โดยน้ำหนัก

82. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 80 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารเกาะติดจากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนัก

83. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยส่วนประกอบอย่างน้อย หนึ่งชนิดที่เลือกมาจากสารหล่อลื่น และวัสดุสำหรับเคลือบใส และเคลือบสี

84. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยวัสดุสำหรับเคลือบอย่าง น้อยหนึ่งชนิดที่เลือกมาจากวัสดุสำหรับเคลือบใส และเคลือบสีจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 6% โดย นำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

85. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งซินนาแคลเซ็ต HCIนี้อยู่ในรูปซึ่งเลือกมาจากผง ชนิดอสัณฐาน, อนุภาคชนิดผลึก, อนุภาคชนิดเมทริกซ์, และของผสมของรูปใดๆ ดังที่กล่าวมานี้

86. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งซินนาแคลเซ็ต HCI นี้อยู่ในรูปซึ่งเลือกมาจาก อนุภาครูปเข็ม, อนุภาครูปแท่ง, อนุภาครูปแผ่น, และของผสมของรูปใดๆ ดังที่กล่าวมานี้

87. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งอนุภาค D50 ของอนุภาคซินนาแคลเซ็ต HCI มีค่า น้อยกว่าหรือเท่ากับประมาณ 50 ไมโครเมตร

88. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งสารผสมนี้อยู่ในรูปของแกรนูล

89. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งสารผสมนี้อยู่ในรูปแบบที่เลือกมาจากยาเม็ด, แคปซูล, และผง

90. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 88, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่วัดโดยใช้การวิเคราะห์ แบบร่อนตะแกรงอยู่ในช่วงจากประมาณ 50 ไมโครเมตรถึงประมาณ 150 ไมโครเมตร

91. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 90, ซึ่งแกรนูลนี้มีแกรนูล D50 ที่วัดโดยใช้การวิเคราะห์ แบบร่อนตะแกรงอยู่ในช่วงจากประมาณ 80 ไมโครเมตรถึงประมาณ 130 ไมโครเมตร

92. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณที่ให้ผลในการ รักษาสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดของไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสฟอรัสสูง

93. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณของขนาดยาที่ ให้ผลสำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยหนึ่งชนิดของไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึม, ไฮเปอร์ฟอสฟอเนีย, ไฮเปอร์แคลซีเมีย, และผลิตภัณฑ์แคลเซียมฟอสฟอรัสสูง

94. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 92, ซึ่งไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมนี้เลือกมาจาก ไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบปฐมภูมิ และไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบทุติยภูมิ

95. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 93, ซึ่งไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมนี้เลือกมาจาก ไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบปฐมภูมิ และไฮเปอร์พาราไธรอยดิสซึมแบบทุติยภูมิ

96. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 10% ถึงประมาณ 30% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

97. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 96, ซึ่งมีซินนาแคลเซ็ต HCI อยู่ในปริมาณในช่วงจาก ประมาณ 15% ถึงประมาณ 20% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

98. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งสารทำให้เจือจางอย่างน้อยหนึ่งชนิดนี้เลือกมาจาก เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็ก,แป้ง, และของผสมของสารเหล่านี้

99. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 98, ซึ่งมีเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กอยู่ในปริมาณใน ช่วงจากประมาณ 40% ถึงประมาณ 75%โดยน้ำหนัก, และมีแป้งอยู่ในปริมาณในช่วงจากประมาณ 5% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก, เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

100. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งสารยึดติดอย่างน้อยหนึ่งชนิดนี้ คือโพวิโดน

101. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 100, ซึ่งมีโพวิโดนอยู่ในปริมาณในช่วงจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก, เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

102. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78, ซึ่งสารทำให้แตกตัวอย่างน้อยหนึ่งชนิดนี้ คือ ครอสโพวิโดน

103. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 102, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบระหว่างแกรนูล, ภายในแกรนูล, หรือการผสมรวมของรูปแบบเหล่านี้

104. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 102, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบระหว่างแกรนูล

105. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 102, ซึ่งมีครอสโพวิโดนอยู่ในแบบภายในแกรนูล

106. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 98, ซึ่งสารผสมนี้ประกอบรวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึก ขนาดเล็กและแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักในช่วงจากประมาณ 1:1 ถึงประมาณ 15:1

107. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 106, ซึ่งสารผสมนี้ประกอบรวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึก ขนาดเล็กและแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักประมาณ 10:1

108. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 98, ซึ่งแกรนูลภายในสารผสมนี้ประกอบรวมด้วย เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กและแป้งในอัตราส่วนโดยน้ำหนักในช่วงจากประมาณ 1:1 ถึงประมาณ 10:1

109 สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 108, ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักระหว่างเซลลูโลสชนิด ผลึกขนาดเล็กและแป้งในแกรนูลภายในสารผสมนี้มีค่าประมาณ 5:1

110. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 78 ซึ่งประกอบรวมด้วย (a) ซินนาแคลเซ็ต HCI จากประมาณ 10% ถึงประมาณ 40%โดยน้ำหนัก; (b) แป้งจากประมาณ 5% ถึงประมาณ 10% โดยน้ำหนัก; (c) เซลลูโลสชนิดผลึกขนาดเล็กจากประมาณ 40% ถึงประมาณ 75%โดยน้ำหนัก; (d) โพวิโดนจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 5% โดยน้ำหนัก; และ (e) ครอสโพวิโดนจากประมาณ 1% ถึงประมาณ 10%; โดยน้ำหนัก; ซึ่งค่าเปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักนี้เทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

111. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 110 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยซิลิคอนไดออกไซด์ ชนิดคอลลอยด์จากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5% โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสาร ผสม

112. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 110 ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยแมกนีเซียมสเตียเรต จากประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 1.5%โดยน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักทั้งหมดของสารผสม

113. วิธีการควบคุมอัตราการละลายของสูตรผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ออก ฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์ในปริมาณของขนาดยาที่ให้ผลและสารเติมเนื้อยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด, วิธีนี้ประกอบรวมด้วยการผลิตสูตรผสมในเครื่องทำแกรนูลซึ่งมี ปริมาตรในช่วงจากประมาณ 1ลิตร ถึงประมาณ 2000 ลิตร, และมีน้ำในระดับของการทำให้เป็น แกรนูลในช่วงจากประมาณ 10% ถึง 50% เทียบกับปริมาณของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้

114. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 113, ซึ่งสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อแคลเซียมรีเซพเตอร์นี้ คือ ซินนาแคลเซ็ต HCI

115. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 113, ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีปริมาตรในช่วงจากประมาณ 65 ลิตรถึงประมาณ 1200 ลิตร

116. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 113, ซึ่งเครื่องทำแกรนูลนี้มีปริมาตรในช่วงจากประมาณ 300 ลิตรถึงประมาณ 800 ลิตร

117. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 113, ซึ่งน้ำอยู่ในระดับของการทำให้เป็นแกรนูลในช่วงจาก ประมาณ 20% ถึงประมาณ 40%เทียบกับน้ำหนักของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้

118. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 117, ซึ่งน้ำอยู่ในระดับของการทำให้เป็นแกรนูลในช่วงจาก ประมาณ 30% ถึงประมาณ 36% เทียบกับน้ำหนักของผงแห้งในเครื่องทำแกรนูลนี้