TH7430B - อนุพันธ์ต่างๆของพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดชนิดออพทิคัลลีแอคทีฟ - Google Patents
อนุพันธ์ต่างๆของพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดชนิดออพทิคัลลีแอคทีฟInfo
- Publication number
- TH7430B TH7430B TH8901000429A TH8901000429A TH7430B TH 7430 B TH7430 B TH 7430B TH 8901000429 A TH8901000429 A TH 8901000429A TH 8901000429 A TH8901000429 A TH 8901000429A TH 7430 B TH7430 B TH 7430B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- amino
- methyl
- atoms
- alkyl
- Prior art date
Links
- -1 Pyridon carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 title claims 11
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 5
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N Cyclopropane Chemical compound C1CC1 LVZWSLJZHVFIQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RWSOTUBLDIXVET-UHFFFAOYSA-N Dihydrogen sulfide Chemical group S RWSOTUBLDIXVET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 229950011148 cyclopropane Drugs 0.000 claims 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 claims 1
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- YSLIPUSJNFIFAB-UHFFFAOYSA-N 2-oxopyridine-1-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)N1C=CC=CC1=O YSLIPUSJNFIFAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 abstract 1
- 241000792859 Enema Species 0.000 abstract 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000007920 enema Substances 0.000 abstract 1
- 229940095399 enema Drugs 0.000 abstract 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
Abstract
เปิดเผยถึงอนุพันธ์ต่างๆ ของ N1-(1,2-ซิส-2-เฮโลจีโนไซโคลโพรพิล)-ซับสทิทิวเทด พิริโดนคาร์บอกซิลิค แอซิด ซึ่งแทนได้โดยสูตร (I) และเกลือต่างๆของสารนั้น สารประกอบต่างๆเหล่านี้มีการออกฤทธิ์หยุดการเจริญของแบคทีเรียที่มีอำนาจสูงต่อต้านแบคทีเรียชนิดต่างๆ ที่ทำให้ติดเชื้อได้กว้างขวาง และใช้ประโยชน์เป็นตัวสารทำลายเชื้อแบคทีเรียโดยการให้การรักษาทางปาก หรือทางอื่นที่ไม่ใช่กินหรือสวนเข้าลำไส้
Claims (8)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ N1-(1,2-ซิส-2-เฮโลจีโนไซโคลโพรพิล)-ซับสทิทิวเทด-ออกโซคิวโนลีน หรือ-ออกโซแนฟธิริดีน แอซิด ที่แทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมีI) ซึ่ง R1 แทนหมู่อะมิโน, หมู่เมธิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมูไธออล, หรือไฮโดรเจนอะตอม, R2 แทนหมู่ 4- ถึง 7-เมมเบอร์ ไซคลิค อะมิโน ซึ่งอาจมีออกซิเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, ซัลเฟอร์หนึ่งอะตอมหรือมากกว่า และ/หรือ ไนโตรเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าไปอีกได้, และอาจแทนที่หมู่ไซคลิคอะมิโนดังกล่าวโดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่อะมิโน, หมู่แอลคิลอะมิโน, หมู่ไดแอลคิลอะมิโน, หมู่อะมิโนเมธิล, หมู่ 1-อะมิโนเอธิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่เมอร์แคพทิล และหมู่ไซโคลแอลิคลชนิดเชนตรง, มีกิ่งแยกในส่วนแอลคิลหรือไซคลิคแอลคิลที่มีคาร์บอนได้ถึง 6 อะตอม, และในกรณีซึ่งหมู่แอลคิลเป็นหมู่เขม-แอลคิล, หมู่เหล่านี้อาจเกิดเป็นไซโคลโพรเพนหรือไซโคลบิวเทนริง ดังนั้นจึงประกอบขึ้นเป็นระบบสไพโรไซคลิคริง, A แทน C-X3 หรือไนโตรเจนอะตอม, X1 และ X2, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, แต่ละหมู่แทนเฮโลเจนอะตอม, และ X3 แทน เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซแอโน, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือไฮโดรเจน-อะตอม, โดยมีข้อแม้ที่ว่าไม่รวมถึงกรณีซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และ R2 เป็นส่วนที่เหลือขอพิเพอราซีน หรือ 4-แอลคิล-ซับสทิทิวเทด พิเพอราซีน, ซึ่งประกอบไปด้วยการทำปฏิกิริยา 7-เฮโลจีโน-1-(1,2-ซิส-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล)-ซับสทิ-ทิวเทด-ออกโซควิโนลีน หรือ -ออกโซแนฟธิริดีนสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,X1,X2 และ A เหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น, และ X แทนเฮโลเจนอะตอม, กับสารประกอบไซคลิคแอมีนที่เป็น R2-H ซึ่งอาจป้องกันโดยหมู่ป้องกันสามัญ, ซึ่ง R2 เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน
2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ N1-(1,2-ซิส-2-เฮโลจีโนไซโคลโพรพิล)-ซับสทิทิวเทด-ออกโซควิโนลีน หรือ-ออกโซแนฟธิริดีน แอซิด ที่แทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนหมู่อะมิโน, หมู่เมธิลอะมิโน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไธออล, หรือไฮโดรเจนอะตอม, R2 เป็นหมู่ไซคลิคอะมิโนที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไซคลิคอะมิโนที่มีสูตรต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R3,R4,R5,R6,R10 และ R11 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้, แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, R7, R8 และ R9, ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้, แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, โดยมีข้อแม้ว่าไม่รวมถึงกรณีซึ่ง R7,R8 และ R9 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม และกรณีซึ่ง R7 R9 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอม และ R8 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, R12 และ R13 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้, แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือแอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หรือมันอาจเชื่อมต่อแต่ละหมู่เข้าด้วยกันเกิดเป็น 3- ถึง 6-เมมเบอร์ริงที่ประกอบด้วยเมธิลีนเชน, และเครื่องหมายดอกจันชี้บ่งศูนย์กลางอะซิมเมทริค (asymmetric centre); A แทน C-X3 หรือไนโตรเจนอะตอม, X1 และ X2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, แต่ละหมู่แทนเฮโลเจนอะตอม, และ X3แทนเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่แอลคอกซิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไซแอโน, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือไฮโดรเจนอะตอม, ซึ่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยา 7-เฮโลจีโน-1-(1,2-ซิส-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล)-ซับสทิทิวเทด-ออกโซคิวโนลีน หรือ -ออกโซแนฟธิริดีนสูตร : (สูตร) ซึ่ง R1,X1,X2 และ A เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน, และ X แทนเฮโลเจนอะตอม กับสารประกอบไซคลิคแอมีนที่เป็น R2-H ซึ่งอาจป้องกันโดยหมู่ป้องกันสามัญ, ซึ่ง R2 เหมือนที่นิยามไว้ข้างบน
3. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R2 เป็นหมู่อะมิโนไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 3-อะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-ไดเมธิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-เอธิลอะมิโนพิร์ลิดินิล, 3-โพรพิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-ไอโซโพรพิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-อะมิโน-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-อะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-อะมิโน-4,5-ไดเมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลอะมิโน-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลอะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล,3-เมธิลอะมิโน-4,5ไดเมธิลพิร์โรดินิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน-4,5-ไดเมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลพิเพอราซินิล, 4-เมธิลพิเพอราซินิล, 3,4-ไดเมธิลพิเพอราซินิล, 3,4,5-ไทรเมธิลพิเพอราซินิล, 4-เอธิล-3,5-ไดเมธิลพิ-เพอราซินิล, 4-ไอโซโพรพิล-3,5-ไดเมธิลพิเพอราซินิล, 3-อะมิโนเมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-(เมธิอะมิโน)เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-(1-อะมิโน)เอธิลพิร์โรลิดินิล, 3-(1-เมธิลอะมิโน) เอธิลพิร์โรลิดินิล, 3-(1-เอธิลอะมิโน)เอธิลพิร์โรลดินิล,3-(1-อะมิโน)โพรพิลพิร์โรลิดินิล, 3-(1-เมธิลอะมิโน)โพรพิลพิเพอราซินิล, 7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร-[2.4]-เฮพเทน-5-อิล, 8-อะมิโน-6-อะซาสไพเร [3.4] ออคเทน-6-อิล, 3-ไฮดรอกซิพิร์โรลิดินิล, 3-เมอร์แคพโทพิร์โรลิดินิล, 3-ไฮดรอกซิ-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-เมอร์แคพโท-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล, มอร์โพลิโน, ไธโอมอร์โฟลิโน,2-เมธิลมอร์โฟลิโน, 2-เมธิลไธโอเมอร์โฟลิโน, 2,6-ไดเมธิลมอร์โฟลิโน, 2,6-ไดเมธิลไธโอมอร์โฟลิโน, 2,2-ไดเมธิลมอร์โฟลิโน และ 2,2-ไดเมธิลไธโอมอร์โฟลิโน
4. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่ง R2 เป็นหมู่อะมิโนไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 3-อะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล,3-ไดเมธิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-เอธิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล, 3-โพรพิลอะมโนพิร์โรลิดินิล, 3-ไอโซโพรพิลอะมิโนพิร์โรลิดินิล,3-อะมิโน-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-อะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-อะมิโน-4,5-ไดเมธิลพิร์โรลิดินิล,3-เมธิลอะมิโน-4-เมธิลพิร์โรลิดินิล,3-เมธิลอะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-เมธิลอะมิโน-4,5-ไดเมธิลพิร์โรลิดินิล, 3-ไดเมธิลอะมิโน-5-เมธิลพิร์โรลิดินิล,3-ไดเมธิลอะมิโน-4,5-ไดเมธิลพิร์โรลิดินิล,3-เมธิลพิเพอราซินิล, 3,4-ไดเมธิลพิเพอราซินิล,3,4,5-ไทรเมธิลพิเพอราซินิล,4-เอธิล-3,5-ไดเมธิลพิเพอราซินิล,4-ไอโซโพรพิล-3,5-ไดเมธิลพิเพอราซินิล, 3-อะมิโนเมธิลพิร์โรลิดินิล,3(เมธิลอะมิโน)เมธิลพิร์โรลิดินิล,3-(1อะมิโน)เอธิพิร์โรลิดินิล,3-(1-เมธิลอะมิโน)เอธิลพิร์โรลิดินิล,3-(1-เอธิลอะมิโน) เอธิลพิร์โรลิดินิล, 3-(1-อะมิโน)โพรพิลฟิร์โรลิดินิล, 3-(1-เมธิลอะมิโน)โรพิลพิเพอราซินิล,
5. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4,ซึ่ง R2 เป็นหมู่ไซคลิคอะมิโนที่ประกอบด้วยสเทอรีไอโอโซเมอร์ชนิดเดียว
6. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่ง R2เป็นหมู่ 3-อะมิโนพิร์โรลินิล,
7. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่ง R2เป็นหมู่ 7-อะมิโน-5-อะซาสไพโร 2,4 เฮพเทน-5-อิล
8. กรรมวิธีตามที่ได้ชี้แจงในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2,ซึ่ง X2 เป็นฟลูออรีนอะตอม
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH7859A TH7859A (th) | 1990-07-02 |
| TH7430B true TH7430B (th) | 1997-12-16 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO1997046231B1 (en) | Oxa acids and related compounds for treating skin conditions | |
| DK0719261T3 (da) | Substituerede isoxazoliner, fremgangsmåde til deres fremstilling, midler, der indeholder dem, samt deres anvendelse som modgifte | |
| ATE276252T1 (de) | Aminoheterocyclylamide als pestizide und antiparasitisch wirksame wirkstoffe | |
| FI941987A0 (fi) | Uudet aminohappojohdannaiset, menetelmät niiden valmistamiseksi ja näitä yhdisteitä sisältävät farmaseuttiset koostumukset | |
| CA2256582A1 (en) | Oxa acids and related compounds for treating skin conditions | |
| MY108540A (en) | Isoxazole derivatives, compositions containing them and their use as herbicides | |
| CA2282890A1 (en) | Therapeutic heterocyclic compounds | |
| ATE170519T1 (de) | Stickstoff enthaltende kondensierte heterocylen | |
| EP1375484A4 (en) | CARBOXYLIC ACIDS | |
| MY101801A (en) | Novel phenoxyacetic acid derivatives, process for preparing the same and pharmaceutical composition having the same as an active ingredient. | |
| ES8304076A1 (es) | "procedimiento de preparacion de compuestos del tipo arilbencensulfonamida". | |
| TH7430B (th) | อนุพันธ์ต่างๆของพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดชนิดออพทิคัลลีแอคทีฟ | |
| DE69315836D1 (de) | Pyrazolpyridine für die behandlung der anämie | |
| TH7859A (th) | อนุพันธ์ต่างๆของพิริโดนคาร์บอกซิลิคแอซิดชนิดออพทิคัลลีแอคทีฟ | |
| CA2211681A1 (en) | Novel pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof and antibacterial agents comprising the same as active ingredient | |
| CA2140287A1 (en) | Dye transfer inhibiting compositions comprising bleaching agents | |
| NO973242L (no) | Anvendelse av 3,4-difenylkromaner til fremstilling av et farmasöytisk preparat for behandling eller profylakse av idiopatisk eller fysiologisk gynekomasti | |
| ATE239020T1 (de) | Tricyclische verbindungen als ras-fpt inhibitoren | |
| EP0601197A4 (en) | DERIVATIVES OF 5-AMINOCHINOLONE CARBOXYLIC ACID AND ANTIBACTERIAL AGENTS CONTAINING IT AS AN ACTIVE INGREDIENT. | |
| SE7905051L (sv) | Nya sulfonamider | |
| ES8407497A1 (es) | Procedimiento para la preparacion de nuevos sililoxialcan-azoles | |
| EP1500656A4 (en) | BIGUANIDE DERIVATIVE AND THERAPEUTIC DIABETES CONTAINING THEM | |
| FR2769910B1 (fr) | Procede de synthese de 2-hydroxyalkyl paraphenylenediamines, nouvelles 2-hydroxyalkyl paraphenylenediamines, leur utilisation pour la teinture d'oxydation, compositions tinctoriales et procedes de teinture | |
| ATE220544T1 (de) | Neue verwendung von pyrazolopyridinverbindungen | |
| MX9802192A (es) | Derivados novedosos del acido piridona carboxilico o sus sales, y agentes antibacterianos que contienen los mismos como sus componentes efectivos. |