Claims (22)
1. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมหรือทางสัตว์แพทย์ที่ใช้ทางปาก สำหรับปลดปล่อยเป็นช่วงเวลานานของยาที่ออกฤทธิ์ทางชีววิทยา ซึ่งละลายได้ในตัวกลาง ของทางเดินอาหาร รูปยาตามขนาดยานั้นประกอบด้วย : (i) แกนที่เป็นของแข็งที่ทำจากสารหลอมหรือสารผสมของสารที่หนึ่งซึ่งจัดว่า ไม่ละลายในตัวกลางของทางเดินอาหาร และที่มียาที่ออกฤทธิ์กระจายตัวอยู่ในนั้น และ (ii) สารเคลือบที่ใส่ลงบนแกนจากสารละลาย, สารกระจายตัว หรือสารหลอม สารเคลือบนั้นประกอบด้วยสารที่สอง ซึ่งไม่ละลายในตัวกลางของทางเดินอาหาร และ ส่วนประกอบที่ละลายได้ในตัวกลางของทางเดินอาหาร1. A pharmaceutical or veterinary oral dosing formulation for sustained-release of a biologically active, gastrointestinal soluble drug. The dosing formulation consists of: (i) a solid core made of a molten or molten material, consisting of a first, gastrointestinal insoluble substance containing the active drug dispersed within it; and (ii) a coating applied to the core of a solution, dispersion, or molten material. The coating consists of a second, gastrointestinal insoluble substance and a gastrointestinal soluble component.
2. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วย สารที่หนึ่งตั้งแต่ประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ถึงประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)2. The drug formulation is in the dosage form as specified in Claim 1, where the core contains approximately 25 percent to approximately 75 percent (by weight/weight) of substance 1.
3. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วยยาที่ออกฤทธิ์ตั้งแต่ประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ถึงประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)3. The drug formulation is in the dosage form as specified in Claim 1 or Claim 2, where the core contains approximately 75 percent to approximately 25 percent (by weight/weight) of active drug.
4. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 3 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วยสารเพิ่มปริมาณหรือสารเสริมที่ประกอบด้วยสารที่ทำให้เจือจาง, สารทำให้ลื่นไถล หรือสารหล่อลื่น หรือชุดร่วมใด ๆ ของสารเหล่านี้ตั้งแต่ 0 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)4. The drug formulation in the dosages as specified in any of the claims of Claims 1 through 3, whereby the core contains an excipient or auxiliary substance containing a diluent, lubricant, or any combination thereof, from 0 to 50 percent (by weight/weight).
5. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 4 ซึ่งสารที่หนึ่งในแกนคือขี้ผึ้งที่ไม่ชอบน้ำ5. The drug formulation in the dosages as specified in any one of the claims of Claims 1 through 4, where the first substance in the core is a hydrophobic ointment.
6. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ที่ 5 ซี่งสารเคลือบคือขี้ผึ้งที่ไม่ชอบน้ำ6. The drug formulation is in the dosage form as specified in one of the claims of Claim 1 or Claim 5, whereby the coating is a hydrophobic wax.
7. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 หรือข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งขี้ผึ้งนั้นเลือกได้จากสารหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เป็นกรดสเตียริค, น้ำมันพืชที่เติมไฮโดรเจนแล้ว, กลีเซอริลโมโนสเตียเรท หรือซิโตสตียริลอัลกอฮอล์7. The formulation of the ointment in the dosages specified in Claim 5 or Claim 6, in which the ointment may be selected from one or more substances which are stearic acid, hydrogenated vegetable oil, glyceryl monostearate or cetostearyl alcohol.
8. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 7 ซึ่งส่วนประกอบที่ละลายได้คือโพลีเอทธิลีนไกลคอล8. The drug formulation is in the dosage form as specified in any one of the claims of Claims 1 through 7, where the soluble component is polyethylene glycol.
9. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 7 ซึ่งส่วนประกอบที่ละลายได้ในสารเคลือบคือยาที่ออกฤทธิ์9. The drug formulation is in the dosage form as specified in any one of the claims of Claims 1 through 7, where the soluble component in the coating is the active drug.
10. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยาที่ออกฤทธิ์นั้นเป็น ชนิดเดียวกันกับยาในแกน10. The drug formulation and dosage as specified in claim 9, where the active ingredient is the same as the drug in the core.
11. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 10 ซึ่งยาออกฤทธิ์นั้นคือเวนลาแฟกซีนไฮโดรคลอไรด์11. The drug formulation and dosage as specified in any one of the claims of Claims 1 through 10, whereby the active ingredient is venlafaxine hydrochloride.
12. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองส่วนประกอบที่ละลายได้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 12:1 (โดยน้ำหนัก/น่ำหนัก) ถึงประมาณ 1:10 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)12. The dosage form as specified in any one of the claims of Claims 1 through 11, in which the ratio of the two soluble components is in the range from approximately 12:1 (by weight/weight) to approximately 1:10 (by weight/weight).
13. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองต่อส่วนประกอบที่ละลายได้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 6:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก) ถึงประมาณ 4:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)13. The dosage form as specified in any one of the claims of Claims 1 through 11, where the ratio of the second substance to the soluble component is in the range of approximately 6:1 (by weight/weight) to approximately 4:1 (by weight/weight).
14. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองต่อส่วนประกอบที่ละลายได้เท่ากับประมาณ 5:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)14. The drug formulation is in the dosage form as specified in one of the claims of Claims 1 through 11, in which the ratio of the second substance to the soluble component is approximately 5:1 (by weight/weight).
15. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 14 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารที่ทำให้เจือจาง15. The drug formulation in the dosages as specified in any one of the claims of Claims 1 through 14, where the core contains a diluent.
16. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งสารทำให้เจือจางคือ เซลลูโลสผลึกละเอียด16. The drug formulation in the dosage as specified in claim 15, whereby the diluent is fine crystalline cellulose.
17. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารทำให้ลื่นไถล17. The drug formulation in the pharmaceutical dosage as specified in any one of the claims of claims 1 through 16, which contains a lubricant core.
18. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งสารทำให้ลื่นไหลคือซิลิคอน ไดออกไซด์18. The drug formulation in the pharmaceutical dosage as specified in claim 17, where the lubricant is silicon dioxide.
19. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารหล่อลื่น19. The drug formulation in the pharmaceutical dosage as specified in any one of the claims of claims 1 through 18, which contains a lubricant.
20. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งสารหล่อลื่นคือแมกนีเซียมสเตียเรท20. The drug formulation in the pharmaceutical dosage as specified in claim 19, where the lubricant is magnesium stearate.
21. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อหนี่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ซึ่งประกอบด้วย : a) การทำวัสดุเม็ดละเอียดจากสารหลอมให้แก่ของผสมของสารที่ไม่ละลายที่หนึ่ง กับยาที่ออกฤทธิ์ และการอัดวัสดุเม็ดละเอียดที่ได้เพื่อให้ได้แกน b) การเคลือบแกนโดยการพ่นละอองด้วย (i) สารละลายของสารที่สองและ ส่วนประกอบที่ละลายได้ หรือ (ii) สารหลอมของสารที่สองที่มีสารกระจายตัวของส่วนประกอบที่ ละลายได้เป็นส่วนประกอบอยู่ด้วย และ c) การทำให้แห้งถ้าเหมาะสม21. The process for preparing the pharmaceutical formulation as claimed in any one of the claims 1 through 17, which consists of: a) the granulation of a molten material to a mixture of the first insoluble substance with the active drug, and the compression of the resulting granules to obtain a core; b) the coating of the core by spraying with (i) a solution of the second substance and the soluble component, or (ii) a molten material of the second substance containing a dispersion of the soluble component; and c) drying, if appropriate.
22. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อหนี่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ซึ่งประกอบด้วย : a) การผสมในสภาพแห้งให้แก่สารที่ไม่ละลายที่หนึ่ง และยาที่ออกฤทธิ์ และการอัดของผสมเพื่อให้ได้แกน b) การเคลือบแกนโดยการพ่นละอองด้วย (i) สารละลายของสารที่สองและ ส่วนประกอบที่ละลายได้ หรือ (ii) สารหลอมของสารที่สองที่สารกระจายตัวของส่วนประกอบที่ ละลายได้เป็นส่วนประกอบอยู่ด้วย และ c) การทำให้แห้งถ้าเหมาะสม22. The process for preparing pharmaceutical formulations as claimed in any one of the claims 1 through 17, which includes: a) dry mixing of the first insoluble substance and the active drug and compression of the mixture to form a core; b) coating the core by spraying with (i) a solution of the second substance and the soluble component, or (ii) a melt of the second substance in which the dispersion of the soluble component is present; and c) drying, if appropriate.