TH72444A - อนุพันธ์เอซิลพิเพอราซีนที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/10/47) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Ar เป็นเอริลที่ถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริล 6 สมาชิกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีไนโตรเจน 1, 2 หรือ 3 อะตอม และในที่ซึ่ง หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN(C1-C6)- อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; R1 เป็นไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-อัลคิล; R2 เป็นฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม อาจ แทนโดย CN, C(O)-R9 หรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ โดยฮาโลเจน, -(CH2)n-(C3-C7)-ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)-R9, -(CH2)n- เอริล หรือ-(CH2)n-5 หรือ 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรเอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม1, 2 หรือ 3 อะตอมที่เลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล และเฮเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี, ฮาโลเจน (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิล ที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี R3, R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันคือ เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล หรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R5 เป็น NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 หรือ NR11R12; R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล; R9 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล, (C1-C6)-อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือเกิดร่วมกันกับ N-อะตอมที่ซึ่งมัน ยึดติดกับหมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก; n เป็น 0, 1 หรือ 2 และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม เพื่อการบำบัดโรคจิต, การเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติที่มีการทำลายประสาทในความทรงจำและเรียนรู้, โรคจิตที่มี บุคลิกแบบแตกแยก, ภาวะสมองเสื่อม และโรคอื่นๆ ในที่ซึ่ง กระบวนการเกี่ยวกับการรับรู้แย่ลง เช่น ความผิดปกติในหน้าที่ของโรคที่มีการบกพร่องเกี่ยวกับความตั้งใจหรือโรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Ar เป็นเอริลที่ถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริล 6 สมาชิกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีไนโตรเจน 1,2 หรือ 3 อะตอมและในที่ซึ่ง หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN(C1-C6)- อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; R1 เป็นไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-อัลคิล; R2 เป็นฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม อาจ แทนโดย CN,C(O)-R9 หรือ(C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ โดยฮาโลเจน, -(CH2)n-(C3-C7)-ไซโคลอัลคิล,-(CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)-R9, -(CH2)n- เอริล หรือ-(CH2)n-5 หรือ 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรเอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือก ได้จากหมุ่ที่ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตเรจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล และเฮเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี, ฮาโลเจน (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคิล ที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี R3,R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันคือ เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R5 เป็น NO2,CN,C(O)R9,SO2R10 หรือ NR11R12; R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ(C1-C6)-อัลคิล; R9 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล,(C1-C6)-อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือเกิดร่วมกันกับ N-อะตอมที่ซึ่งมัน ยึดติดกับหมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก; n เป็น 0,1 หรือ 2 และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการบำบัดโรคจิต, การเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติที่มีการทำลายประสาทในความทรงจำและเรียนรู้, โรคจิตที่มี บุคลิกแบบแตกแยก, ภาวะสมองเสื่อม และโรคอื่นๆ ในที่ซึ่งกระบวนการเกี่ยวกับการรับรู้แย่ลง เช่น ความผิดปกติในหน้าที่ของโรคที่มีการบกพร่องเกี่ยวกับความตั้งใจหรือโรคอัลไซเมอร์

Claims (24)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Ar เป็นเอริลที่ถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริล 6 สมาชิกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีไนโตรเจน 1,2 หรือ 3 อะตอมและในที่ซึ่ง หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN(C1-C6)- อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; R1 เป็นไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-อัลคิล; R2 เป็นฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม อาจ แทนโดย CN,C(O)-R9 หรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่ โดยฮาโลเจน, -(CH2)n-(C3-C7)-ไซโคลอัลคิล,-(CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)-R9, -(CH2)n- เอริล หรือ -(CH2)n-5 หรือ 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรเอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือก ได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตเรจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล และเฮเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือ มากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซี, ฮาโลเจน (C1-C6)-อัลคิล,(C2-C6)-อัลคิล ที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี R3,R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันคือ เป็นไฮโตรเจน, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิลหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R5 เป็น NO2,CN,C(O)R9,SO2R10 หรือ NR11R12; R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)-อัลคิล; R9 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล, (C1-C6)-อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือเกิดร่วมกันกับ N-อะตอมที่ซึ่งมัน ยึดติดกับหมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิก; n เป็น 0,1 หรือ 2 และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่มีเงื่อนไขว่า จะยกเว้น 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซบิวทิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซบิวทิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2,3-ไดเมทธิลฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(3-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เอธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, และ 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโร-5-เมทธิลฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน,

2. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) LA ในที่ซึ่ง Ar เป็นเอริลที่ถูกแทนที่หรือเฮเทอโรเอริล 6 สมาชิกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, ที่มีไนโตรเจน 1, 2 หรือ 3 อะตอมและในที่ซึ่ง หมู่เอริลและเฮเทอโรเอริลอาจถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN(C1-C6)- อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; R1 เป็น ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-อัลคิล; R2 เป็น ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล,(C2-C6)-อัลไคนิล (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C3-C7)-ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)R9, เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล 5- หรือ 6- สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตเรเจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคล อัลคิล และเฮเทอโรเอริล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้ จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน (C1-C6)-อัลคิล,(C1-C6)-อัลคิล ที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R3, R4 และ R6 เป็นอิสระจากกันคือ เป็นไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,ฮาโลเจน, CN,(C1-C6)- อัลคิล, (C1-C6)-อัลคอกซี หรือ NR7R8; R5 เป็น NO2,CN,C(O)R9,SO2R10 หรือ NR11R12; R7 และ R8 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจนหรือ(C1-C6)-อัลคิล; R9 เป็นไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล,(C1-C6)-อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; R11 และ R12 เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C(O)-(C1-C6)-อัลคิล, SO2-(C1-C6)- อัลคิล, หรือเกิดร่วมกันกับ N-อะตอมของหมู่เฮเทอโรเอริลที่มี 5 สมาชิกที่เลือกถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล; และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่มีเงื่อนไขว่า จะยกเว้น 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซบิวทิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2,3-ไดเมทธิลฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(3-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เอธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, และ 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโร-5-เมทธิลฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน,

3. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 1 (สูตรเคมี) I-1 ในที่ซึ่ง R เป็น ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; P เป็น 1,2 หรือ 3 R1 เป็น ไฮโดรเจน R2 เป็น ไฮโดรเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม อาจถูกแทนที่โดย CN, C(O)-R9 หรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, -(CH2)n-(C3-C7)-ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)-R9, เอริลหรือเฮเทอโรเอริล 5 หรือ 6-สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคล อัลคิล และเฮเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้ จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R3, R4 และ R6 เป็นไฮโดรเจน; R5 เป็น NO2, หรือ SO2R10; R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)อัลคิล; R9 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; n เป็น 0,1 หรือ 2; และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

4. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R2 เป็น เอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นไปตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 1

5. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งสารประกอบเป็น 1-{3-ฟลูออโร-4-[4-(4-ไนโตร-ไบฟีนิล-2-คาร์บอนิล)-พิเพอราซีน-1-อิล]-ฟีนิล}- เอทธาโนน, (4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซีน- 1-อิล]-เมทธาโนน (4'-ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซีน-1-อิล]-เมทธาโนน, [4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- (4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-เมทธาโนน, (4'-ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-[4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโร เมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซีน-1-อิล]-เมทธาโนน, 2-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซีน-1-คาร์บอนิล]-ไบฟีนิล-4- ซัลโฟนิกแอซิด-เมทธิลเอไมด์, 3-ฟลูออโร-4-[4-(4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-คาร์บอนิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- เบนโซไนไตรล์ หรือ 3-ฟลูออโร-4-[4-(2'-ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-คาร์บอนิล)- พิเพอราซีน-1-อิล]-เบนโซไนไตรล์

6. สารประกอบสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R2 เป็น (C3-C7)- ไซโคลอัลคิล

7. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งสารประกอบเป็น 1-{4-[4-(2-ไซโคลโพรพิล-5-ไนโตร-เบนโซอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-3-ฟลูออโร- ฟีนิล}เอทธาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเฮกซ์-1-อีนิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-เบนโซอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- 3-ฟลูออโร-ฟีนิล}-เอทธาโนน, (2-ไซโคลเฮกซิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-[4-(4-เอทธิล-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเพนท์-1-อีนิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-เบนโซอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- 3-ฟลูออโร-ฟีนิล}-เอทธาโนน, 1-{4-[4-(2-ไซโคลเพนท์-1-อีนิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-เบนโซอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- 3-ฟลูออโร-ฟีนิล}-เอทธาโนน, (2-ไซโคลเฮพท์-1-อีนิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล) -พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, (2-ไซโคลเฮกซ์-1-อีนิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล) -พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, (2-ไซโคลเฮกซิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน หรือ (2-ไซโคลเพนทิล-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน,

8. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R2 เป็น เฮเทอโรไซโคลอัลคิล

9. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่งสารประกอบเป็น [2-(3,6-ไดไฮโดร-2H-ไพราน-4-อิล)-5-มีเธนซัลโฟนิล-ฟีนิล]-[4-(4-ไตรฟลูออโร เมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, [5-มีเธนซัลโฟนิล-2-(เตตราไฮโดร-ไพราน-4-อิล)-ฟีนิล]-[4-(4-ไตรฟลูออโร เมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, 1-(4-{4-[2-(3,6-ไดไฮโดร-2H-ไพราน-4-อิล)-5-มีเธนซัลโฟนิล-เบนโซอิล]- พิเพอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร-ฟีนิล)-เอทธาโนน หรือ 4-{4-[2-(3,6-ไดไฮโดร-2H-ไพราน-4-อิล)-5-มีเธนซัลโฟนิล-เบนโซอิล]- พิเพอราซิน-1-อิล}-3-ฟลูออโร-เบนโซไนไตรล์

10. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R2 เป็นหมู่ เฮเทอโรเอริล 5- หรือ 6-สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย (C1-C6)-อัลคิล

11. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่งสารประกอบเป็น (5-มีเธนซัลโฟนิล-2-ไธโอเฟน-2-อิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, (5-มีเธนซัลโฟนิล-2-ไธโอเฟน-3-อิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, [5-มีเธนซัลโฟนิล-2-ไพริดิน-4-อิล-ฟีนิล)-[4-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- พิเพอราซิน-1-อิล]-เมทธาโนน, [4-(2-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-(5-มีเธน ซัลโฟนิล)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-ฟีนิล)-เมทธาโนน หรือ 1-{4-[4-(5-มีเธนซัลโฟนิล-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เบนโซอิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- ฟีนิล}-เอทธาโนน

12. สารประกอบสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่ง R2 เป็นฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่ง ไฮโดรเจนอะตอมอาจแทนโดย CN, C(O)-R9 หรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ C(O)-R9

13. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-1 ตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่งสารประกอบเป็น 2-{4-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-พิเพอราซีน-1-คาร์บอนิล]-4-ไนโตร-เบนโซอิกแอซิดเมทธิล เอสเทอร์

14. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-2 ตามข้อถือสิทธิ 1 (สูตรเคมี) I-2 ในที่ซึ่ง R เป็น ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, CN, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซีที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, NR7R8, C(O)R9 หรือ SO2R10; O เป็น 0,1,2 หรือ 3 R1 เป็น ไฮโดรเจน R2 เป็น ไฮโดรเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C2-C6)-อัลคีนิล ในที่ซึ่งไฮโดรเจนอะตอม อาจถูกแทนที่โดย CN, C(O)-R9 หรือ (C1-C6)-อัลคิล หรือเป็น (C2-C6)-อัลไคนิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, -(CH2)n-(C3-C7)-ไซโคลอัลคิล, -(CH2)n-เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, -C(O)-R9, เอริลหรือเฮเทอโรเอริล 5 หรือ 6-สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอม ที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน ในที่ซึ่ง เอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮเทอโรไซโคล อัลคิล และเฮเทอโรเอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้ จากหมู่ที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน หรือ (C1-C6)-อัลคอกซี; R3, R4 และ R6 เป็นไฮโดรเจน R5 เป็น NO2, หรือ SO2R10; R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)อัลคิล; R9 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี หรือ NR7R8; R10 เป็น (C1-C6)-อัลคิล, (C3-C6)-ไซโคลอัลคิล หรือ NR7R8; n เป็น 0,1 หรือ 2; และเกลือของมันที่มีการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

15. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-2 ตามข้อถือสิทธิ 14 ในที่ซึ่ง R2 เป็น เอริล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หมู่หรือมากกว่านั้น ที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, (C1-C6)-อัลคิล, (C1-C6)-อัลคิลที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจนหรือ (C1-C6)-อัลคอกซี และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นไปตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 1

16. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-2 ตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งสารประกอบเป็น [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-(2'- ฟลูออโร-4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-เมทธาโนน หรือ [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]- (4-มีเธนซัลโฟนิล-ไบฟีนิล-2-อิล)-เมทธาโนน

17. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-2 ตามข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่ง R2 เป็น หมู่เฮเทอโรเอริล 5- หรือ 6- สมาชิกที่มีเฮเทอโรอะตอม 1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วย ออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโตรเจน

18. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I-2 ตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่งสารประกอบเป็น [4-(3-คลอโร-5-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล)-พิเพอราซิน-1-อิล]-(5-มี เธนซัลโฟนิล-2-ไธโอเฟน-3-อิล-ฟีนิล)-เมทธาโนน

19. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I และเกลือ ของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) II กับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) III ไปเป็นสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Z เป็นไฮดรอกซี หรือฮาโลเจน และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ b) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ib กับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง R2B(OH)2 หรือ R2B(OR)2 ในการมีพาลลาเดียมคะตะลิสต์อยู่ ไปเป็นสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง X เป็นฮาโลเจน และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นไปตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ib กับ R2SnBu3 หรือ R2SnMe3 ในการมีพาลลาเดียมคะตะลิสต์อยู่ไปเป็นสาร ประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง X เป็นฮาโลเจน และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ d) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ib กับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในการมีพาลลาเดียมคะตะลิสต์และเบสอยู่ ไปเป็นสารประกอบสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ic, ในที่ซึ่ง X เป็นฮาโลเจน และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 หรือ e) การทำไฮโดรจีเนต สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Id ในที่ซึ่ง R เป็น (C2-C6)-อัลคีนิลหรือ (C2-C6)-อัลไคนิล ไปเป็นสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ie ในที่ซึ่ง R1 เป็น (C2-C6)-อัลคิล หรือ (C2-C6)-อัลคีนิล f) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) If กับไตรเมทธิลซัลโฟโซเนียมไอโอไดด์ในการมีเบสอยู่ ไปเป็นสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ig g) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ib กับสารประกอบของสูตรโครงสร้าง TMSCF3 ในการมีคอปเปอร์อยู่ ไปเป็น สารประกอบสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) Ih ในที่ซึ่ง X เป็นฮาโลเจน และหมู่แทนที่ที่เหลือเป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถ้าต้องการจะเปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาไปเป็นเกลือที่มีการเติมกรดที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ไม่ว่าจะเตรียมโดยกระบวนการที่ได้อ้างใน ข้อถือสิทธิที่ 19 หรือโดยวิธีที่สมมูลกันก็ตาม

21. ยาเวชภัณฑ์ที่มีสารประกอบ 1 ชนิดหรือมากกว่านั้น ตามที่อ้างไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือที่มี 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซบิวทิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล) ฟีนิล]-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2,3-ไดเมทธิลฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(3-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เอทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, และ 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโร-5-เมทธิลฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน และสารขึ้นรูปของยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

22. ยาเวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 21 สำหรับการบำบัดการเจ็บป่วยที่มีพื้นฐานจาก สารยับยั้งที่ใช้ไกลซีน

23. ยาเวชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิ 22 ในที่ซึ่ง การเจ็บป่วยคือ โรคจิต, การเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติในส่วนความทรงจำ และการเรียนรู้, โรคจิตที่มีบุคลิกแบบแตกแยก, ภาวะ สมองเสื่อม และโรคอื่นๆ ในที่ซึ่งกระบวนการเกี่ยวกับการรับรู้แย่ลง เช่น ความผิดปกติในหน้าที่ ของโรคที่มีการบกพร่องเกี่ยวกับความตั้งใจหรือโรคอัลไซเมอร์

24. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 และของ 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนซิลอิล)-4-(4-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซบิวทิล)ฟีนิล]- พิเพอราซีน, 1-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-[2-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซโพรพิล) ฟีนิล]-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2,3-ไดเมทธิลฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(3-คลอโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เอทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโรฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-พิเพอราซีน, 1-(2-คลอโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)-4-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-พิเพอราซีน, และ 1-(4-อะเซติล-2-ฟลูออโร-5-เมทธิลฟีนิล)-4-(2-ฟลูออโร-5-ไนโตรเบนโซอิล)- พิเพอราซีน สำหรับการผลิตยาเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดโรคจิต, การเจ็บปวด, การทำ หน้าที่ผิดปกติที่มีการทำลายประสาทในความทรงจำและเรียนรู้, โรคจิตที่มีบุคลิกแบบแตกแยก, ภาวะสมองเสื่อม และโรคอื่นๆ ในที่ซึ่ง กระบวนการเกี่ยวกับการรับรู้แย่ลง เช่น ความผิดปกติใน หน้าที่ของโรคที่มีการบกพร่องเกี่ยวกับความตั้งใจหรือโรคอัลไซเมอร์