TH71479A - อนุพันธุ์ไบไซคลิก,การเตรียมของมัน,สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธุ์นี้และการใช้อนุพันธ์นี้ในการรักษา - Google Patents

Abstract

DC60 (30/06/47) การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึง สเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของ มันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่ ; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอก ซี, -C(O)R2, ไนโตร, ไฮดรอกซี, -NR3R4, ไซยาโน หรือหมู่ Z; R1 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 ไธโออัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไค นิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโลเจน, NR3R4, หรือไซยาโน; R2 เป็น C1-C4 อัลคิล, -OR3 หรือ -NR3R4; R3 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R4 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R5 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอก ซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R6 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี, ฮาโลเจน, ไนไตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R7 เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือฮาโล C1-C6 อัลคิล; R8 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล,NR3R4 หรือไซยาโน; R9 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R10 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R11 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R12 เป็น R3 หรือ -C(O)R2; D เป็น CR8R9 หรือเป็น CR8 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ G G เป็น CR10R11 หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ D หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะ คู่กับ X เมื่อ X เป็นคาร์บอน; X เป็นคาร์บอน หรือไนโตรเจน; Y เป็นไนโตรเจน หรือ -CR7; W เป็นวงแหวน 4-8 สมาชิก ซึ่งอาจอิ่มตัวหรืออาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ, และ ในที่ซึ่ง - คาร์บอนหนึ่ง อะตอมถูกแทนโดยคาร์บอนิล หรือ S(O)m; และ - คาร์บอนหนึ่งถึงสี่อะตอมอาจะเลือกถูกแทนโดยออกซิเจน , ไนโตรเจนหรือ NR12, S(O)m, คาร์บอนิล, และวงแหวนดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R6 1 ถึง 8 หมู่ Z เป็นเฮเทอโรไซเคิล 5-6 สมาชิก ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 8 หมู่ หรือ วงแหวนฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 4 หมู่ m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมของมัน, เกี่ยวข้องกับส่วนผสม ทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้ และการใช้ของมันในการบำบัดสภาวะที่มีสื่อกลางมาจากแฟคเตอร์ที่มีการ ปลดปล่อยคอร์ติโคโทรปิน (CRF) การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึง สเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของ มันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่ ; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอก ซี, -C(O)R2, ไนโตร, ไฮดรอกซี, -NR3R4, ไซยาโน หรือหมู่ Z; R1 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 ไธโออัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไค นิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโลเจน, NR3R4, หรือไซยาโน; R2 เป็น C1-C4 อัลคิล, -OR3 หรือ -NR3R4; R3 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R4 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R5 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอก ซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R6 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี, ฮาโลเจน, ไนไตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R7 เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือฮาโล C1-C6 อัลคิล; R8 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล,NR3R4 หรือไซยาโน; R9 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R10 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R11 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R12 เป็น R3 หรือ -C(O)R2; D เป็น CR8R9 หรือเป็น CR8 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ G G เป็น CR10R11 หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ D หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะ คู่กับ X เมื่อ X เป็นคาร์บอน; X เป็นคาร์บอน หรือไนโตรเจน; Y เป็นไนโตรเจน หรือ -CR7; W เป็นวงแหวน 4-8 สมาชิก ซึ่งอาจอิ่มตัวหรืออาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ, และ ในที่ซึ่ง - คาร์บอนหนึ่ง อะตอมถูกแทนโดยคาร์บอนิล หรือ S(O)m; และ - คาร์บอนหนึ่งถึงสี่อะตอมอาจะเลือกถูกแทนโดยออกซิเจน , ไนโตรเจนหรือ NR12, S(O)m, คาร์บอนิล, และวงแหวนดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R6 1 ถึง 8 หมู่ Z เป็นเฮเทอโรไซเคิล 5-6 สมาชิก ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 8 หมู่ หรือ วงแหวนฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 4 หมู่ m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมของมัน, เกี่ยวข้องกับส่วนผสม ทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้ และการใช้ของมันในการบำบัดสภาวะที่มีสื่อกลางมาจากแฟคเตอร์ที่มีการ ปลดปล่อยคอร์ติโคโทรปิน (CRF):

Claims (1)

1.สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึงสเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6แท็ก :