TH71479A - อนุพันธุ์ไบไซคลิก,การเตรียมของมัน,สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยอนุพันธุ์นี้และการใช้อนุพันธ์นี้ในการรักษา - Google Patents

Abstract

DC60 (30/06/47) การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึง สเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของ มันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่ ; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอก ซี, -C(O)R2, ไนโตร, ไฮดรอกซี, -NR3R4, ไซยาโน หรือหมู่ Z; R1 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 ไธโออัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไค นิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโลเจน, NR3R4, หรือไซยาโน; R2 เป็น C1-C4 อัลคิล, -OR3 หรือ -NR3R4; R3 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R4 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R5 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอก ซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R6 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี, ฮาโลเจน, ไนไตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R7 เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือฮาโล C1-C6 อัลคิล; R8 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล,NR3R4 หรือไซยาโน; R9 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R10 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R11 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R12 เป็น R3 หรือ -C(O)R2; D เป็น CR8R9 หรือเป็น CR8 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ G G เป็น CR10R11 หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ D หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะ คู่กับ X เมื่อ X เป็นคาร์บอน; X เป็นคาร์บอน หรือไนโตรเจน; Y เป็นไนโตรเจน หรือ -CR7; W เป็นวงแหวน 4-8 สมาชิก ซึ่งอาจอิ่มตัวหรืออาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ, และ ในที่ซึ่ง - คาร์บอนหนึ่ง อะตอมถูกแทนโดยคาร์บอนิล หรือ S(O)m; และ - คาร์บอนหนึ่งถึงสี่อะตอมอาจะเลือกถูกแทนโดยออกซิเจน , ไนโตรเจนหรือ NR12, S(O)m, คาร์บอนิล, และวงแหวนดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R6 1 ถึง 8 หมู่ Z เป็นเฮเทอโรไซเคิล 5-6 สมาชิก ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 8 หมู่ หรือ วงแหวนฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 4 หมู่ m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมของมัน, เกี่ยวข้องกับส่วนผสม ทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้ และการใช้ของมันในการบำบัดสภาวะที่มีสื่อกลางมาจากแฟคเตอร์ที่มีการ ปลดปล่อยคอร์ติโคโทรปิน (CRF) การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึง สเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของ มันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่ ; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอก ซี, -C(O)R2, ไนโตร, ไฮดรอกซี, -NR3R4, ไซยาโน หรือหมู่ Z; R1 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 ไธโออัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไค นิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโลเจน, NR3R4, หรือไซยาโน; R2 เป็น C1-C4 อัลคิล, -OR3 หรือ -NR3R4; R3 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R4 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R5 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอก ซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R6 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี, ฮาโลเจน, ไนไตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R7 เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือฮาโล C1-C6 อัลคิล; R8 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล,NR3R4 หรือไซยาโน; R9 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R10 เป็นไฮโดรเจน , C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R11 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R12 เป็น R3 หรือ -C(O)R2; D เป็น CR8R9 หรือเป็น CR8 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ G G เป็น CR10R11 หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ D หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะ คู่กับ X เมื่อ X เป็นคาร์บอน; X เป็นคาร์บอน หรือไนโตรเจน; Y เป็นไนโตรเจน หรือ -CR7; W เป็นวงแหวน 4-8 สมาชิก ซึ่งอาจอิ่มตัวหรืออาจมีพันธะคู่ 1 ถึง 3 พันธะ, และ ในที่ซึ่ง - คาร์บอนหนึ่ง อะตอมถูกแทนโดยคาร์บอนิล หรือ S(O)m; และ - คาร์บอนหนึ่งถึงสี่อะตอมอาจะเลือกถูกแทนโดยออกซิเจน , ไนโตรเจนหรือ NR12, S(O)m, คาร์บอนิล, และวงแหวนดังกล่าวยังอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R6 1 ถึง 8 หมู่ Z เป็นเฮเทอโรไซเคิล 5-6 สมาชิก ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 8 หมู่ หรือ วงแหวนฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 4 หมู่ m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2 การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการเตรียมของมัน, เกี่ยวข้องกับส่วนผสม ทางเภสัชกรรมที่มีสารนี้ และการใช้ของมันในการบำบัดสภาวะที่มีสื่อกลางมาจากแฟคเตอร์ที่มีการ ปลดปล่อยคอร์ติโคโทรปิน (CRF)

Claims (33)

1.สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I) ที่รวมถึงสเตอรีโอเมอร์, โพรดรักซ์ และเกลือหรือโซลเวตของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง เส้นปะอาจแทนพันธะคู่; R เป็นเอริลหรือเฮเทอโรเอริล ซึ่งแต่ละหมู่ของมันอาจถูก แทนที่โดยหมู่ J 1 ถึง 4 หมู่ที่เลือกได้จาก : ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอก ซี , -C(O)R2, ไนโตร, ไฮดรอกซี, -NR3R4, ไซยาโน หรือหมู่ Z; R1 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 ไธโออัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไค นิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโลเจน, NR3R4, หรือไซยาโน; R2 เป็น C1-C4 อัลคิล, -OR3 หรือ -NR3R4; R3 เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R4 เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; R5 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอก ซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอก ซี, ฮาโลเจน, ไนโตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R6 เป็น C1-C6 อัลคิล, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี, C13-C7 ไซโคลอัลคิล, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน, ไน โตร, ไซยาโน, -NR3R4; -C(O)R2; R7 เป็นไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือฮาโล C1-C6 อัลคิล; R8 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R9 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R10 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R11 เป็นไฮโดรเจน, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, NR3R4 หรือไซยาโน; R12 เป็น R3 หรือ -C(O)R2; D เป็น CR8R9 หรือเป็น CR8 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ G G เป็น CR10R11 หรือเป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะคู่กับ D หรือ เป็น CR10 เมื่อเป็นพันธะ คู่กับ X เมื่อ X เป็นคาร์บอน; X เป็นคาร์บอน หรือไนโตรเจน; Y เป็นไนโตรเจน หรือ -CR7; W เป็นวงแหวน 4-8 สมาชิก ซึ่งอาจอิ่มตัวหรืออาจมีพันธะ คู่ 1 ถึง 3 พันธะ, และ ในที่ซึ่ง - คาร์บอนหนึ่ง อะตอมถูกแทน โดยคาร์บอนิล หรือ S(O)m; และ - คาร์บอนหนึ่งถึงสี่อะตอมอาจเลือกถูกแทนโดยออกซิเจน, ไนโตรเจนหรือ NR12, S(O)m, คาร์บอนิล, และวงแหวนดังกล่าวยัง อาจถูกแทนที่โดยหมู่ R6 1 ถึง 8 หมู่ Z เป็นเฮเทอโรไซเคิล 5-6 สมาชิก ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 8 หมู่ หรือ วงแหวนฟีนิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยหมู่ R5 1 ถึง 4 หมู่ m เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 2

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง W เลือกได้กับ บรรดากลุ่มต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W1 W2 W3 W4 W5 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W6 W7 W8 W9 W10 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W11 W12 W13 W14 W15 ในที่ซึ่ง: W1 แทนอนุพันธุ์ 1,3- ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน; W2 แทนอนุพันธุ์ อิมิดาโซลิดิน-2-โอน; W3 แทนอนุพันธุ์เตตราไฮโดรไพริมิดิน-2(1H)-โอน; W4 แทนอนุพันธุ์ 2,5-ไดไฮโดร-1,2,5-ไธอะไดอะโซล-1-ออกไซด์; W5 แทนอนุพันธุ์ 1,2,5-ไธอะไดอะโซลิดีน-1-ออกไซด์; W6 แทนอนุพันธุ์ 2,5-ไดไฮโดร-1,2,5-ไธอะไดอะโซล 1,1-ได ออกไซด์; W7 แทนอนุพันธุ์ 1,2,6-ไธอะไดอะไซเนน-1-ออกไซด์; W8 แทนอนุพันธุ์ 1,2,6-ไธอะไดอะไซเนน 1,1-ออกไซด์ ; W9 แทนอนุพันธุ์ไพร์โรลิดิน W10 แทนอนุพันธุ์ 2,5-ไดไฮโดร-1,2,5-ไธอะไดอะโซลิดีน W11 แทนอนุพันธุ์ 1,3-ออกซาโซลิดิน-2-โอน; W12 แทนอนุพันธุ์ไอโซไธอะโซลิดีน 1,1-ไดออกไซด์; W13 แทนอนุพันธ์ 2(1H)-ไพริดิโนน; W14 แทนอนุพันธ์ 3(2H)-ไพริดาซิโนน; W15 แทนอนุพันธุ์ 2,3-พิเพอราซีนไดโอน; และ q เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 4 n เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 6 p เป็นเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 ถึง 3 และ m, R6 และ R12 นิยามตามในข้อถือสิทธิ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตรโครงสร้าง (II) (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง X เป็นไฮโดรเจนหรือคาร์บอน และ R, R1, Y, Z, W, D และ G มีความหมายตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ของสูตรโครงสร้าง (II) ใน ที่ซึ่ง W เลือกได้ใน หมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ของสูตรโครงสร้าง (II) ใน ที่ซึ่ง Z เลือกได้ใน หมู่ต่อไปนี้ : ไพริมิดีน, ไพริดีน, ไธอะ โซล, ไพราซอล, ไดรอะซอล และฟีนิล

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 2 ถึง 3 ของสูตร โครงสร้าง (II) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14 และในที่ซึ่ง Z เลือกได้จากหมู่เฮเทอโรไซคลิกต่อไปนี้ : ไพ ริมิดีน, ไพริดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งตั้งแต่ข้อ 1 ถึงข้อ 6 ของสูตรโครงสร้าง (IIb), (IIb), (IId), (IIe), (IIf) และ (IIg) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIb) (IIc) (IId) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIe) (IIf) (IIg) ที่ซึ่ง R, R1, R7, Z, W, D และ G มีความหมายตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ของสูตรโครงสร้าง (IIb), (IIc), (IId), (IIe), (IIf) และ (IIg) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 หรือ 8 ของสูตรโครงสร้าง (IIb), (IIc), (IId), (IIe), (IIf) และ (IIg) ในที่ซึ่ง Z เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบด้วยตั้งแต่ : ไพริมิดีน, ไพริ ดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 7 หรือ 9 ของ สูตรโครงสร้าง (IIb), (IIc), (IId), (IIe), (IIf) และ (IIg) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14 และในที่ซึ่ง Z เป็นอนุพันธ์ของ หมู่เฮเทอโรไซคลิกต่อไปนี้ : ไพริมิดีน, ไพ ริดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ของสูตรโครงสร้าง (IIr) ซึ่งสอดคล้องกับ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (II) ที่ซึ่ง D และ G เป็น -CH2- (สูตรเคมี) (IIr)

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ของสูตรโครงสร้าง (IIr) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1 , W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือ 12 ของสูตรโครง สร้าง (IIr) ในที่ซึ่ง Z เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : ไพริมิดีน, ไพริ ดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 11 หรือ 13 ของ สูตรโครงสร้าง (IIr) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14 และในที่ ซึ่ง Z เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบตั้งแต่ : ไพริมิดีน, ไพริ ดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ของสูตรโครงสร้าง (III) (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง Z เป็นอนุพันธุ์ไพราโซลิล และ R, R1, R5, Y, W, D, m, และ G มีความหมายตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และเส้นปะอาจแทนที่พันธะคู่

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15 ของสูตรโครงสร้าง (IIIa), (IIIb), (IIIc) และ (IIId) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIIa) (IIIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIIc) (IIId) ในที่ซึ่ง R, R1, R5, R7, R8, R9, R10, R11, W, D, m, และ G มีความหมายตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 1

17.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ของสูตรโครงสร้าง (IIIa), (IIIb), (IIIc) และ (IIId) ในที่ซึ่ง W เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : W1, W2, W3, W9, W10, W11, W12, W13 และ W14 และ R, R1, R5, R7, R8, R9, R10, R11 และ m มีความหมายตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 1

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ของสูตรโครงสร้าง (IV) (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R, R1, R5, R6, R7, R12, m, q, D และ G มีความ หมายตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 และเส้นปะอาจแทนที่ พันธะคู่

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 18 ของสูตรโครงสร้าง (IVa), (IVb) และ (IVc) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IVa) (IVb) (IVc) ในที่ซึ่ง R, R1, R5, R6, R7, R12, m, q, D และ G มีความหมายตาม ที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 และเส้นปะอาจแทนที่พันธะ คู่

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ของสูตรโครงสร้าง (V) (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง Z, R, R1, R6, q, Y, W, D และ G มีความหมายตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 และเส้นปะอาจแทนที่พันธะคู่

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ของสูตรโครงสร้าง (VI) (สูตรเคมี) (VI) ในที่ซึ่ง Z, R, R1, R6, R7, q, Y, W, D และ G มีความหมายตามที่ นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 และเส้นปะอาจแทนที่พันธะคู่

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ของสูตรโครงสร้าง (VIa), (VIb) และ (VIc) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VIa) (VIb) (VIc) ในที่ซึ่ง R, R1, R6, R8, R9, R10, R11, R12, q, D และ G มีความ หมายตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 และเส้นปะอาจแทนที่ พันธะคู่

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ของสูตรโครงสร้าง (VIa), (VIb) และ (VIc) ในที่ซึ่ง Z เลือกได้ในหมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : ไพริมิ ดีน, ไพริดีน, ไธอะโซล, ไพราซอล, ไตรอะซอล และฟีนิล และ R, R1, R6, R8, R9, R10, R11, R12, q, D และ G มีความหมายตามที่ นิยามใน ข้อถือสิทธิ1 หรือ 2

24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 23 ของสูตรโครงสร้าง (I), (IIb), (IIC), (IId), (IIe), (IIf), (IIg), (IIr), (III), (I IIa), (IIIb), (IIIc), (IId), (IV), (IVa), (IVb), (IVc), (V), (VI) , (VIa), (VIb), (VIc), ในที่ซึ่ง : R1 เป็นหมู่ C1-C3 อัลคิล หรือหมู่ฮาโล C1-C3 อัลคิล, R7 เป็นไฮโดรเจน; R8, (R9), R10, (R11) เป็นไฮโดรเจน; R เป็นหมู่เอริลที่เลือกได้จาก: 2,4-ไดคลอโรฟีนิล, 2-คลอโร-4-เมทธิลฟีนิล, 2-คลอโร-4-ไตรฟลูออโรเมทธิลฟีนิล, 2-คลอโร-4-เมทธอกซีฟีนิล, 2,4,5-ไตรเมทธิลฟี นิล, 2,4-ไดเมทธิลฟีนิล, 2-เมทธิล-4-เมทธอกซีฟีนิล, 2-เมทธิล-4-เอทธอกซีฟีนิล, 2-เมทธิล-4- ไอโซโพรพอกซีฟีนิล, 2-เมทธิล-4-ไฮดรอกซีฟนิล, 2-เมทธิล-4-คลอโรฟีนิล, 2-เมทธิล-4- ไตรฟลูออโรเมทธิลฟีนิล, 2,4-ไดเมทธอกซีฟีนิล, 2-เมทธอกซี-4-ไตรฟลูออโรเมทธิลฟีนิล, 2-เมทธอกซี-4-คลอโรฟี นิล, 3-เมทธอกซี-4-คลอโรฟีนิล, 2,5-ไดเมทธอกซี-4-คลอโรฟี นิล, 2-เมทธอกซี-4-ไอโซ โพรพิลฟีนิล, 2-เมทธอกซี-4-ไตรฟลูออโรเมทธิลฟีนิล, 2-เมทธ อกซี-4- ไอโซโพรพิลฟีนิล, 2-เมทธอกซี-4-เมทธิลฟีนิล, 2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-4-คลอโรฟีนิล, 2,4-บิส-ไตรฟลูออ โรเมทธิลฟีนิล, 2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-4-เมทธิลฟีนิล, 2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-4- เมทธอกซีฟีนิล, 2-ไดฟลูออ โรเมทธิล-4-เมทธอกซีฟนิล, 2-โบรโม-4-ไอโซโพรพิลฟีนิล, 2-เมทธิล-4-ไซยาโนฟีนิล, 2-คลอโร-4-ไซยาโนฟีนิล, 2-ไตรฟลู ออโรเมทธิล-4-ไซยาโนฟีนิล, 2-ไตรฟลูออโรเมทธอกซี-4-ไซยาโนฟี นิล, 2-เอทธิล-4-ไซยาโนฟีนิล, 2-เมทธิล-4-ไตรฟลูออโร เมทธอก ซีฟีนิล, 4-เมทธิล-6-ไดเมทธิล-อะมิโน ไพริดิน-3-อิล, 2,6-บิส-เมทธอกซี-ไพริดิน-3-อิล, 2-เมทธิล-6-เมทธอกซี-ไพริดิน-3-อิล, 2-ไตรฟลูออ โรเมทธิล-6-เมทธอกซี-ไพริดิน-3-อิล, 3-คลอโร-5-ไตรคลอ โรเมทธิล-ไพริดิน-2-อิล, 2-เมทธิล-4-(ไพราซอล-1-อิล)-ฟี นิล, 2-เมทธอกซี-4- (ไพราซอล-1-อิล)-ฟีนิล, 2,4,6-ไตรเมทธอก ซีฟีนิล, 2-เมทธิล-4,5-เบนโซไดออกโซลิล, 2-เมทธิล-3,4-เบน โซ-ไดออกโซลิล

25. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (I), (IIb), (IIc), (IId), (IIe), (IIf), (IIg), (III), (I IIa), (IIIb), (IIIc), (IIId), (IV), (IVa), (IVb), (IVc), (V), (VI) , (VIa), (VIb), (VIc) ตามข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิตั้งแต่ 1 ถึง 24 ที่เลือกได้ในกลุ่มที่ประกอบอยู่ตั้งแต่: 1-{1-[1-(4-เมทธอกซี-2-เมทธิลฟี นิล)-6-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล]-1H-ไพราซอล-3-อิล}อิมิดาโซลิดิน-2-โอน (สาร ประกอบ 1-1); 1-{1-[1-(4-เมทธอกซี-2-เมทธิลฟี นิล)-6-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล]-1H-ไพราซอล-3-อิล}-3-เมทธิลอิมิดาโซลิ ดิน-2-โอน (สารประกอบ 1-2); 1-{1-[1-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-6-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์ โรโล[2,3-b] ไพริดิน-4-อิล]-1H-ไพราซอล-3-อิล}-อิมิดาโซลิ ดิน-2-โอน (สารประกอบ 1-3); 1-(1-{1-[2,4-บิส(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ฟีนิล]-6-เมทธิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-4); 1-{1-[1-(4-ไฮดรอกซี-2-เมทธิลฟีนิล)-6-เมทธิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล]-1H-ไพรา ซอล-3-อิล}-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-5); 1-อะเซติล-3-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร- 1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-5); 1-อะเซดิล-3-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร- 1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-6); 1-(1-{1-[4-(เอทธิลออกซี-2-เมทธิลฟีนิล]-6-เมทธิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล}-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-7); 1-[1-(6-เมทธิล-1-{2-เมทธิล-4-[(1-เมทธิลเอทธิล)ออกซี]ฟี นิล}-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล)-1H-ไพ ราซอล-3-อิล]-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-9); 3-เมทธิล-4-{6-เมทธิล-4-[3-(2-ออกโซ-1-อิมิดาโซลิดิ นิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล]- 2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-1-อิล}-เบนโซไนไตรล์(สารประกอบ 1-10); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(1H-ไพราซอล-1-อิล)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-11); 4-{6-เมทธิล-4-[3-(2-ออกโซ-1-อิมิดาโซลิดินิล)-1H-ไพรา ซอล-1-อิล]-2,3- ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล}-3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-เบนโซไนไตรล์ (สารประกอบ 1-12); 1-(1-{1-[2-(ไดฟลูออโรเมทธิล)-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-6-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร- 1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล}-1H-ไพราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดินโนน (สาร ประกอบ 1-13); 4-{6-เมทธิล-4-[3-(2-ออกโซ-1-อิมิดาโซลิดินิล)-1H-ไพรา ซอล-1-อิล]-2,3- ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-1-อิล}-3-[(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-ออกซี]-เบนโซไนไตรล์ (สาร ประกอบ 1-14); 3-เอทธิล-4-{6-เมทธิล-4-[3-(2-ออกโซ-1-อิมิดาโซลิดิ นิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล] 2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพ ริดิน-1-อิล}-เบนโซไนไตรล์ (สารประกอบ 1-15); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิลออกซี)-4-(1H-ไพราซอล-1-อิล)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร- 1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-16); 1-{1-[6-เมทธิล-1-(6-เมทธิล-1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิล)-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล]-1H-ไพ ราซอล-3-อิล}-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-17); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2,4-6-ทรีส(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-18); 1-{1-[6-เมทธิล-1-(6-เมทธิล-1,3-เบนโซไดออก ซอล-5-อิล)-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล]-1H-ไพราซอล-3-อิล}-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-19); 1-(6-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-2-ไพริดินิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-20); 1-(4-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-2-ไพริมิดินิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-21); 1-(2-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-4-ไพริมิดินิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-22); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-23); 1-(1-{2,6-ไดเมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน(สารประกอบ 1-24); 1-(3-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-ฟีนิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-25); 1-(5-เมทธิล-1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-26); 1-[1-(1-{4-[(ไดฟลูออโรเมทธิล)ออกซี]-2-เมทธิลฟี นิล}-6-เมทธิล-2,3-ไดไฮโดร- 1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริ ดิน-4-อิล)-1H-ไพราซอล-3-อิล]-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 1-27); 1-{1-[1-(4-เมทธอกซี-2-เมทธิลฟีนิล)-6-เมทธิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล]-1H-ไพรา ซอล-3-อิล-3-อิล}ไพร์โรลิดิน-2-โอน(สารประกอบ2-1); 1-{1-[1-(4-เมทธอกซี-2-เมทธิลฟีนิล)-6-เมทธิล-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล]-1H-ไพรา ซอล-3-อิล}-เตตราไฮโดรไพริมิดิน-2(1H)-โอน (สารประกอบ3-1); 3-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-1,3-ออกโซลิดิน-2-โอน (สารประกอบ4-1); เมทธิล-5-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพ ราซอล-3-อิล)-1,2,5-ไธอะไดอะโซลิดีน-2-คาร์บอกซิเลต 1,1-ได ออกไซด์ (สารประกอบ5-1); 4-[3-(1,1-ไดออกซิโด-1,2,5-ไธอะไดอะโซลิดิน-2-อิล)-1H-ไพ ราซอล-1-อิล] -6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิ ลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน (สาร ประกอบ 5-2); 4-[3-(1,1-ไดออกซิโด-2-ไอโซไธอะโซลิดิน)-1H-ไพรา ซอล-1-อิล]-6-เมทธิล-1- [2-เมทิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน (สาร ประกอบ6-1); 3-เมทธิล-1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟี นิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพราซอล-3-อิล)-2(1H)-ไพริดิโนน (สาร ประกอบ7-1); 2-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ได ไฮโดร-1H-ไพร์โรโล [2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-3-(2H)-ไพริดาซิโนน (สารประกอบ 8-1); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ได ไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-1H-ไพรา ซอล-3-อิล)-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน (สารประกอบ 9-1); 1-(1-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-1H-ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน- 4-อิล}-1H-ไพราซอล-3-อิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 10-1); 1-(6-{6-เมทธิล-1-[2-เมทธิล-4-(เมทธิลออกซี)ฟีนิล]-2,3-ไดไฮโดร-1H- ไพร์โรโล[2,3-b]ไพริดิน-4-อิล}-3-ไพริดินิล)-2-อิมิดาโซลิดิโนน (สารประกอบ 9-1); 1-{1-[7-(2,4-ไดคลอโรฟีนิล)-2-เมทธิล-6,7-ไดไฮโดร-5H-ไพร์ โรโล[2,3-b] ไพริมิดิน-4-อิล]-1H-ไพราซอล-3-อิล}-2-ไพร์โรลิ ดิโนน (สารประกอบ 11-2);

26. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตรโครงสร้าง (II) ที่ เริ่มจาก สารประกอบสูตรโครงสร้าง (VII) ประกอบด้วยขั้นตอน ตามในแผนงาน 1 ดังนี้: แผนงาน 1 (สูตรเคมี) a) (สูตรเคมี) b) (สูตรเคมี) c) (สูตรเคมี) (X) (VII) (VIII) (IX) d) (สูตรเคมี) g) (สูตรเคมี) f) (สูตรเคมี) e) (สูตรเคมี) (XI) g) (XIII) (XII) (สูตรเคมี) h) (สูตรเคมี) i) (สูตรเคมี) h) (สูตรเคมี) (XV) (XVI) (XVII) (XVIII) m) (สูตรเคมี) I) (สูตรเคมี) k) (สูตรเคมี) (XXI) (XX) (XIX) (สูตรเคมี) n)or (สูตรเคมี) (II) (XXII) n+D ในที่ซึ่ง ขั้นตอน a แทนการเปลี่ยนแปลงของหมู่หลุดง่ายของ L ที่เลือก ได้ใน หมู่ที่ประกอบอยู่ตั้งแต่ : ฮาโลเจน หรือเรซิดิวว่องไว ต่อปฏิกริยาของซัลโฟนิกแอซิด (เช่นเมไซเลต, โทไซเลต), ที่ น่าพอใจนั้นเป็นคลอไรค์ในสารประกอบ (VIII) โดยทำปฏิกริยา กับอนุพันธ์ Z-W ที่เหมาะสม; ขั้นตอน b แทนการทำรีดักชันของหมู่เอสเทอร์ (E) กับสารกระ ทำการรีดิวซ์ ที่เหมาะสม (เช่น DIBAI-H) ไปเป็นหมู่ไฮดรอกซี ของสารประกอบ (IX): ขั้นตอน c แทนการป้องกันที่เหมาะสมของหมู่ NH ที่มีอยู่ตาม เหตุการณ์ในหมู่ กับ W กับหมู่ P เช่นหมู่พารา-เมทธอกซีเบน ซิล; ขั้นตอน d แทนการออกซิเดชันของหมู่ไฮดรอกซีกับสารกระทำการ ออกซิไดซ์ ที่เหมาะสม (เช่น Dess-Martin periodinane) ไป เป็นหมู่อัลดีไฮด์ของสารประกอบ (XI); ขั้นตอน e+f แทนการเกิดหมู่อัลดีไฮด์ของสารประกอบ (XIII) โดยปฏิกิริยาวิกติก ในสภาวะปกติ โดยผ่านการเกิดอีนอลอีเธอร์ ที่ตามโดยแอซิดไฮโดรไลซิส (ขั้นตอน f); ขั้นตอน g แทนอัลไคเลชันที่เป็นทางเลือกของตำแหน่ง อัลฟา ของอัลดีไฮด์ โดยการทำดีโปรโตเนชันกับเบสที่เหมาะสม (เช่น LiN(SiMe3)2), ตามโดยการเติมสารกระทำ การอัลไคเลตที่เหมาะสม (เช่น Mel) เพื่อให้เกิดอัลไคเลเต็ดอัลดีไฮด์ของสาร ประกอบ (XIV), (XV); ขั้นตอน h แทนการเปลี่ยนแปลงของหมู่อัลดีไฮด์โดยกรินยาร์ ตรีเอเจนท์ (เช่น MeMgBr) ไปเป็นหมู่อัลกอฮอล์ของสารประกอบ (XVI) และ (XVIII); ขั้นตอน i แทนการออกซิเดชันของหมู่ไฮดรอกซีกับสารกระทำออก ซิไดซ์ ที่เหมาะสม (เช่น Dess-Martin periodinanc) ไปเป็น หมู่คีโตนของสารประกอบ (XVII); ขั้นตอน j แทนการเปลี่ยนแปลงของหมู่ไฮดรอกซีในหมู่ป้องกัน ที่เหมาะสมของ สารประกอบ (XIX) (เช่น TBS: เทอร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล); ขั้นตอน k แทนปฏิกิริยาคัพพลิ่ง Buchwalk กับเอมีน RNH2 ที่เหมาะสมเพื่อให้ได้ สารประกอบของสูตรโครงสร้าง (XX): ขั้นตอน l แทนปฏิกิริยาการเอาหมู่ป้องกันออกเพื่อให้ได้ หมู่ไฮดรอกซีของ สารประกอบ (XXI); ขั้นตอน m แทนการไซโคลเซชันภายในโมเลกุลหลังการเปลี่ยนแปลง ของหมู่ ไฮดรอกซีของสารประกอบ (XXI) ในหมู่หลุดง่ายที่เหมาะ สม (เช่นโบรไมด์, โดยการทำปฏิกริยา กับ CBr4 และ PPH3) ให้สาร ประกอบที่ถูกไซโคลซ์ (XXII); ขั้นตอน n แทนปฏิกิริยาที่มีการเอาหมู่ป้องกันออกของหมู่ ป้องกัน NH ที่มีอยู่ตาม เหตุการณ์ในหมู่กับ W ให้สารประกอบ สุดท้าย (II); ขั้นตอน o แทนการออกซิเดชันโดยสารกระทำการออกซิไดซ์ที่ เหมาะสม (เช่น DDQ) เพื่อให้มีการเกิดของพันธะคู่ของสาร ประกอบ (II) เมื่อ D เป็น CHR8 และ G เป็น CHR10

27. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 25 ในการเตรียมของยาเวชภัณฑ์สำหรับการใช้ในการบำบัด สภาวะโรคที่มีตัวกลางจาก CRF (ปัจจัยที่มีการปลดปล่อยคอร์ ติโคโทรปิน)

28. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในการเตรียมยา เวชภัณฑ์สำหรับการ ใช้ในการบำบัดการเศร้าซึมและความกังวล

29. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในการเตรียมยาเวช ภัณฑ์สำหรับการ ใช้ในการบำบัด IBS (โรคลำไส้มีการระคายเคือง) และ IBD (โรคลำไส้มีการอักเสบ)

30. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 25 สำหรับการ ใช้ในการบำบัดสภาวะโรคที่มีตัวกลางมาจาก CRF (ปัจจัยที่มีการปลดปล่อยคาร์ติโคโทรปิน)

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 30 สำหรับการใช้ในการ บำบัดการเศร้าซึมและ ความกังวล

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 30 สำหรับการใช้ในการ บำบัด IBS (โรคลำไส้ มีการระคายเคือง) และ IBD (โรคลำไส้มี การอักเสบ)

33. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อ หนึ่ง ของข้อถือสิทธิตั้งแต่ข้อ 1 ถึง 25 ในการผสมกับสาร พาหะหรือสารขึ้นรูปของยาที่ยอมรับได้ ทางสรีรวิทยา 1 ชนิด หรือมากกว่านั้น