TH70641A - อนุพันธุ์ของปิปเปอริดีน-เบนซีนซัลโฟนามีด - Google Patents
อนุพันธุ์ของปิปเปอริดีน-เบนซีนซัลโฟนามีดInfo
- Publication number
- TH70641A TH70641A TH401000470A TH0401000470A TH70641A TH 70641 A TH70641 A TH 70641A TH 401000470 A TH401000470 A TH 401000470A TH 0401000470 A TH0401000470 A TH 0401000470A TH 70641 A TH70641 A TH 70641A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phenyl
- molecular weight
- low molecular
- substance
- pipperdin
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (11/05/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -(CH2)n-อาริลที่ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -OCF3, ฮาโล เจน, -NR''R" หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ คือเฮทเทอโรอาริล; R2 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -(CH2)n-อาริลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออ โรเมทธิล, ไนโตร, ไซยาโน, -NR''R", ไฮดรอกซี, หรือด้วยหมู่ เฮทเทอโรอาริล หรือคือเฮทเทอโรอาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเจน; R3 คือเฮทเทอโรอาริล หรือคืออาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ; R4 คือไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซี; A คือ -S(O)2- หรือ -C(O)- ; X, Y ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -CH2- หรือ -O- โดยที่ มีเงื่อนไขว่า X และ Y ไม่เป็น -O- พร้อมกัน; R' R'' ที่เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ -C(O)- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ; n คือ 0, 1 หรือ 2; และกับเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านี้ อาจใช้สารเหล่านี้เพื่อการรักษาโรคจิตทั่ว ไป, ความเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติทางด้าน ความจำและการ เรียนรู้, โรคจิตเสื่อมแบบสคิซโซฟรีเนีย, โรคจิตเสื่อมแบบ ดีเมนเซีย และโรคอื่น ๆ ซึ่งกระบวนการเรียนรู้มีความบก พร่อง เช่นความผิดปกติที่เป็นความสนใจบกพร่องหรือ โรคอัล ไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -(CH2)n- อาริลที่ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -OCF3, ฮาโล เจน, -NR''R" หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ คือเฮทเทอโรอาริล; R2 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -(CH2)n- อาริลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่อ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออ โรเมทธิล, ไนโตร, ไซยาโน, NR''R", ไฮดรอกซี, หรือด้วยหมู่ เฮทเทอโรอาริล หรือคือเฮทเทอโรอาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเจน; R3 คือเฮทเทอโรอาริล หรือคืออาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ; R4 คือไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซี; A คือ -S(O)2- หรือ -C(O)- ; X, Y ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -CH2- หรือ -O- โดยที่ มีเงื่อนไขว่า X และ Y ไม่เป็น -O- พร้อมกัน; R' R'' ที่เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ -C(O)- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ; n คือ 0, 1 หรือ 2; และกับเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านี้ อาจใช้สารเหล่านี้เพื่อการรักษาโรคจิตทั่ว ไป, ความเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติทางด้าน ความจำและการ เรียนรู้, โรคจิตเสื่อมแบบสคิซโซฟรีเนีย, โรคจิตเสื่อมแบบ ดีเมนเซีย และโรคอื่น ๆ ซึ่งกระบวนการเรียนรู้มีความบก พร่อง เช่นความผิดปกติที่เป็นความสนใจบกพร่องหรือ โรคอัล ไซเมอร์
Claims (25)
1. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -(CH2)n- อาริลที่ ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแททนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่อ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, -OCF3, ฮาโล เจน, -NR''R" หรือไตรฟลูออโรเมทธิล หรือ คือเฮทเทอโรอาริล; R2 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -(CH2)n- อาริลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออ โรเมทธิล, ไนโตร, ไซยาโน, NR'R'', ไฮดรอกซี, หรือด้วยหมู่ เฮทเทอโรอาริล หรือคือเฮทเทอโรอาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือฮาโลเจน; R3 คือเฮทเทอโรอาริล หรือคืออาริลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มี้น้ำหนักโมเลกุลต่ำ; R4 คือไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซี; A คือ -S(O)2- หรือ -C(O)-; X, Y ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -CH2- หรือ -O- โดยที่ มีเงื่อนไขว่า X และ Y ไม่เป็น -O- พร้อมกัน; R' R'' ที่เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, อัลคิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ -C(O)- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ; n คือ 0, 1 หรือ2; และกับเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านี้
2. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) IA ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, เบนซิล หรือเฟนนิล ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน, หรือไตรฟลูออโรเมทธิล; R2 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, เบนซิล, ไธโอเฟนนิล หรือคือเฟนนิล ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสอง หมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน หรือไตรฟลูออโรเมทธิล ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, ไฮดรอกซี หื รอ -NHC(O)- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ; R3 คือ ไพริดิน-3-อิล, ไพริดิน-4-อิล หรือคือเฟนนิลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ; R4 คือ ฮโดรเจน หรือไฮดรอกซี; A คือ -S(O)2- หรือ -C(O)-; X, Y ที่เป็นอิสระจากกันและกัน คือ -CH2- หรือ -O- โดยที่ มีเงื่อนไขว่า X และ Y ไม่เป็น -O- พร้อมกัน; และเกลือที่ได้จากการเติมกรดที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของ สารเหล่านี้
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- A คือ -S(O)2-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ถูก แทนที่ และ R4 คือไฮโดรเจน
4. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเป็น (+/-)-3,4-ไดคลอโร-N-เฟนนิล-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน- 4-อิล]-เบนซัลโฟนามีด (+/-)-4-เมทธอกซี-N-(3-เมทธอกซี-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-เบนซัลโฟนามีด (+/-)-4-เมธอกซี-N-เฟนนิล-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน- 4-อิล]-เบนซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-4-เมทธิล-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-4-เมทธอกซี-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไวโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-4-เมทธอกซี-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-N- (3-ไตรฟลูออโรเมทมธิล-เฟนนิล)-เบนซินซัลโฟนามีด หรือ (+/-)-4-เมทธอกซี-N-เฟนนิล-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน- 4-อิล]-เบนซีนซัลโฟนามีด
5. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- A คือ -C(O)-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ถูกแทน ที่ และ R4 คือไฮโดรเจน
6. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งสารเหล่านั้น คือ (+/-)-3-เมทธอกซี-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- N-พารา-โทลิล-เบนซิมีด (+/-)-4-ฟลูออโร-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- N-พารา-โทลิล-เบนซามีด (+/-)-N-(4-คลอโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน- 4-อิล]-3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิมีด หรือ (+/-)-N-(4-คลอโร-เฟนนิล)-3-เมทธอกซี-N-[ซิส-1-(2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-เบนยซามีด
7. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- A คือ -C(O)-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ถูกแทน ที่ และ R4 คือไฮดรอกซี
8. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งเป็น (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-3-เมทธอกซี-เบนซามีด (+/-)-N-(4-คลอโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-3-เมทธอกซี-เบนซามีด (+/-)-4-ฟลูออโร-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน- 4-อล]-N-พารา-โทลิล-เบนซามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- N-(3-เมทธอกซี-เฟนนิล)-เบนซามีด หรือ (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-3- เมทธอกซี-N-พาราโทลิล-เบนซิมีด
9. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- A คือ -S(O)2-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ถูก แทนที่หรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยคลอโร, ฟลูออโรหรือเมทธิล และ R4 คือไฮดรอกซี
10. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งเป็น (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซอล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4- เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4- เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-คลอโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-{ซิส-1-[2-(4-คลอโร-เฟนนิล)-2-ไฮดรอกซี-ไซโคลเฮกซิล]-ปิปเปอร์ดิน- 4-อิล}-4-เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-{ซิส-1-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-2-ไฮดรอกซี-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล}-4- เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ออร์โธ-โทลิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4-เมทธอกซี-เบนซันซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-{ซิส-1-[2-(ฟลูออโร-เฟนนิล)-2-ไฮดรอกซี- ไซโคลเฮกซิล]-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล}-4-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-(3-เมทธอกซี-เฟนนิล)-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-{ซิส-1-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-2-ไฮดรอกซี-ไซโคลเฮกซิล]- ปิปเปอร์ดิน-4-อิล}-4-เมทธอกซี-N-(3-เมทธอกซี-เฟนนิล)-เบนซีนซัลโฟนามีด หรือ (+/-)-N-[ทรานส์-1-(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนนิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธิกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด
11. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- A คือ -S(O)2-, R3 คือไพริดิน -3- อิล หรือไพริดิน -4- อิล และ R4 คือไฮดรอกซี
12. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 11 ซึ่งเป็น (+/-)-N-(4-คลอโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซ๊-2-ไพริดิน-3-อิล- ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ไพริดิน-4-อิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ไพริดิน-3-อิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-เฟนนิล-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ไพริดิน-4-อิล- ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ไพริดิน-4-อิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)-เบนซีนซัลโฟนามีด หรือ (+/-)-N-[ซิส-1-(2-ไฮดรอกซี-2-ไพริดิน-3-อิล-ไซโคลเฮกซิล)-ปิปเปอริดิน-4-อิล]- 4-เมทธอกซี-N-(3-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เฟนนิล)-เบนซันซัลโฟนามีด
13. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X คือ -CH2-, Y คือ -O-, A คือ -S(O)2-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ ถูกแทนที่ และ R4 คือไฮดรอกซี
14. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งเป็น (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(4-ไฮดรอกซี-4-เฟนนิล-เตตราไฮโดร- ไพแรน-3-อิลปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-4-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด
15. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งทั้ง X คือ -CH2-, Y คือ -O-, A คือ -C(O)2-, R3 คือเฟนนิลที่ไม่ ถูกแทนที่ และ R4 คือไฮดรอกซี
16. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งเป็น (+/-)-N-(4-ฟลูออโร-เฟนนิล)-N-[ซิส-1-(4-ไฮดรอกซี-4-เฟนนิล-เตตราไฮโดร- ไพแรน-3-อิล)-ปิปเปอร์ดิน-4-อิล]-3-เมทธอกซี-เบนซีนซัลโฟนามีด
17. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2- , A คือ -C(O)2- และ R3 คือเฮทเทอโรอาริลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุล
18. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งทั้ง X และ Y คือ -CH2-, A คือ -C(O)2-, R2 คือเฮทเทอโรอาริลที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ ที่ เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรือฮาโลเจน และ R4 คือไฮโดรเจน
19. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร I ตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรดังนี้ R2SO2CI ในขณะที่มีเบส และ/หรือสารจับโปรตอน เพื่อให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X, Y, R1, R2, และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้าง บน หรือ b) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรดังนี้ R2COCI ในขณะที่มีเบส และ/หรือสารจับโปรตอน เพื่อให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X, Y, R1, R2, และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้าง บน หรือ c) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรดังนี้ R1Li ให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง A, X, Y, R1, R2, และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ ข้างบน หรือ d) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ให้เป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง A. X, Y, R1, R2, และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ ข้างบน หรือ ถ้าต้องการมีการเปลี่ยนแปลงสารที่ได้ให้เป็นเกลือที่ได้ จากการเติมกรดที่ใช้ได้ ในทางเภสัชกรรม
20. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อ ถือสิทธิที่ 1-18 เมื่อไรก็ตามที่เตรียมขึ้นโดยกระบวนการ ดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 19 หรือโดยวิธีการ ที่ เท่าเทียมกัน
21. ยาที่ประกอบด้วยสารหนึ่งชนิดหรือมากกว่าดังที่ถือ สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1-18 และสารเสริมที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม
22. ยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 21 สำหรับรักษาความ เจ็บป่วยที่มี สารยับยั้งการดูดไกลซีนเป็นหลัก
23. ยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 21 และ 22 ซึ่งความ เจ็บป่วยนั้นได้แก่ โรคจิตทั่วไป, ความเจ็บปวด, การทำหน้า ที่ผิดปกติทางด้านความจำ และการเรียนรู้, โรคจิตเสื่อม แบบสคิซโซฟรีเนีย, โรคจิตเสื่อมแบบดีเมนเซีย และโรคอื่น ๆ ซึ่งกระบวนการเรียนรู้มี ความบกพร่อง เช่นความผิดปกติที่ เป็นความสนใจบกพร่อง หรือโรคอัลโซเมอร์
24. การใช้สารดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิที่ 1-18 สำหรับผลิตยาเพื่อสารรักษาโรคจิต ทั่วไป, ความเจ็บปวด, การทำหน้าที่ผิดปกติทางด้านความจำ และ การเรียนรู้ที่เนื่องมาจากการเสื่อมสลายของประสาท, โรคจิต เสื่อมแบบสคิซโซฟรีเนีย, โรคจิตเสื่อมแบบดีเมนเซีย และโรค อื่น ๆ ซึ่งกระบวนการเรียนรู้มีความบกพร่อง เช่นความผิด ปกติที่ เป็นความสนใจบกพร่อง หรือโรคอัลไซเมอร์
25. การประดิษฐ์นี้ดังที่บรรยายมาก่อนหน้านี้ในคำขอรับ สิทธิบัตรนี้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH70641A true TH70641A (th) | 2005-09-21 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005128775A (ru) | Производные пиперидинбензолсульфамида | |
| JP6538266B2 (ja) | ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤としての１，３，４−オキサジアゾールスルファミド誘導体化合物及びこれを含有する薬剤学的組成物（１，３，４−Ｏｘａｄｉａｚｏｌｅ Ｓｕｌｆａｍｉｄｅ Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ａｓ Ｈｉｓｔｏｎｅ Ｄｅａｃｅｔｙｌａｓｅ ６ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ， ａｎｄ ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ Ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ ｔｈｅ ｓａｍｅ） | |
| RU2475478C2 (ru) | Соединения для лечения пролиферативных расстройств | |
| UA74066C2 (en) | Derivatives of 4,5-dihydro-1n-pyrazole with antagonistic activity relative to receptors of canabis-1, a method for the preparation trhereof, a pharmaceutical composition and a method for treatment | |
| JP2005533024A5 (th) | ||
| US20190367465A1 (en) | Heterocyclic urea compound, and drug composition and application thereof | |
| AU2023211370B2 (en) | Aromatic ring-fused heterocyclic ring compound as potassium channel regulator, and preparation therefor and use thereof | |
| PT1663991E (pt) | Síntese selectiva de pirimidinas substituídas com cf-3 | |
| CN111601797A (zh) | 苯并哌啶或杂芳基并哌啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | |
| RU2009103300A (ru) | Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии | |
| PL81189B1 (th) | ||
| JP2008513451A (ja) | ４−アリールスピロシクロアルキル−２−アミノピリミジンカルボキサミドｋｃｎｑカリウムチャネル調節剤 | |
| Lin et al. | Chemoselective reactions of isocyanates with secondary amides: One-pot construction of 2, 3-dialkyl-substituted quinazolinones | |
| RU2008148165A (ru) | Замещенные производные фенилметанона | |
| CA1156655A (en) | 2-amino-3-[hydroxy(phenyl)methyl] phenylacetic acids, esters and amides | |
| Mohammadi-Ghalehbin et al. | Synthesis, antileishmanial activity and molecular docking study of new 3, 4-dihydropyrimidinones/thiones | |
| NO903388D0 (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av 1-(pyridinylamino)-2-pyrrolidinoner, samt anvendelse som medikamenter. | |
| AWADALLAH | Synthesis, pharmacophore modeling, and biological evaluation of novel 5H-thiazolo [3, 2-a] pyrimidin-5-one derivatives as 5-HT2A receptor antagonists | |
| Darwish et al. | Synthesis and antimicrobial evaluation of some isoxazole based heterocycles | |
| JP2010526045A (ja) | Ｃｄｃ２５ホスファターゼインヒビターとしてのトリアミノピリミジン誘導体 | |
| Reisch et al. | Acetylenic chemistry: Part 13. Synthesis of oxazoles and oxazoloquinazolines from o‐amino‐N‐(1, 1‐disubstituted‐propynyl) benzamide | |
| Bihani et al. | A green four-component synthesis of zwitterionic alkyl/benzyl pyrazolyl barbiturates and their photophysical studies | |
| RU2354650C2 (ru) | Тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов cb1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов cb1/cb2 | |
| WO1996031488A1 (en) | Novel pyrimidine derivatives efficacious as psychotropic drug and process for the production thereof | |
| TH72428A (th) | สารประกอบ 2,4-บิล (ไทรฟลูออโรเอธอกซี) โพริดีนและยาที่มีสารประกอบนี้ |