TH70520A - อนุพันธ์ของ 3h-ควินาโซลิน-4-โอน - Google Patents
อนุพันธ์ของ 3h-ควินาโซลิน-4-โอนInfo
- Publication number
- TH70520A TH70520A TH301004673A TH0301004673A TH70520A TH 70520 A TH70520 A TH 70520A TH 301004673 A TH301004673 A TH 301004673A TH 0301004673 A TH0301004673 A TH 0301004673A TH 70520 A TH70520 A TH 70520A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrogen
- quinazolin
- fluoro
- formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (20/02/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 3H-ควินาโซลิน-4-โอน ตามที่ถูกนิยามไว้ใน รายละเอียดการประดิษฐ์ และ ข้อถือสิทธิ เกี่ยวข้องกับ การเตรียมสิ่งเหล่านั้น เกี่ยวข้องกับ องค์ ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสิ่งเหล่านั้น และ เกี่ยว ข้องกับการใช้เป็นตัวยับยั้ง โม โนอะมีน ออกซิเดส B ที่เลือก การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 3H-ควินาโซลิน-4-โอน ตามที่ถูกนิยามไว้ใน รายละเอียดการประดิษฐ์ และ ข้อถือสิทธิ เกี่ยวข้องกับ การเตรียมสิ่งเหล่านั้น เกี่ยวข้องกับ องค์ ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยสิ่งเหล่านั้น และ เกี่ยว ข้องกับการใช้เป็นตัวยับยั้ง โม โนอะมีน ออกซิเดส B ที่เลือก
Claims (11)
1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง R1 คือ -(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-COOR7;-(CH2)n-NR5R6;-(CH2)n-CH;-(CH2)n-OR8; หรือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่แทนที่ หรือสามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกมาจาก ฮาโลเจน และ ฟลูออโร(C1-C6)-อัลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ (C1-C6)-อัลคิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ C1-C6-อัลคิล, C3-C6-ไซ โคลอัลคิล หรือ เบนซิล R4 คือ ฮาโลเจน, ฟลูออโร(C1-C6)-อัลคิล, ไซยาโน, C1-C2-อัล คอกซี หรือ ฟลูออโร (C1-C6)- อัลคอกซี ; R5 และ R6 อย่างอิสระจากแต่ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล อื่น R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล m คือ 1, 2 หรือ 3 และ n คือ 0, 1 หรือ 2; เช่นเดียวกันกับเกลือที่สามารถยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม
2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ในที่ซึ่ง R1 คือ-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-COOR7;-(CH2)n-NR5R6;-(CH2)n-CH;-(CH2)n-OR8; หรือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหนึ่งหมู่แทนที่ หรือสามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกมาจาก ฮาโลเจน และ ฟลูออโร (C1-C6)-อัลคิล; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล; R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล หรือ เบนซิล R4 คือ ฮาโลเจน ฟลูออโร(C1-C6)-อัลคิล, ไซยาโน, C1-C2-อัล คอกซี หรือ ฟลูออโร (C1-C6)- อัลคอกซี; R5 และ R6 อย่างอิสระจากแต่ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล อื่น R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล m คือ 1, 2 หรือ 3 และ n คือ 0, 1 หรือ 2; เช่นเดียวกันกับเกลือที่สามารถยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม
3. สารประกอบที่มีสูตร I ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ถูกเลือกมาจาก 2-[7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-อะซิตาไมด์ 2-[7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-โพรพิโอนาไมด์ 2-[7-(4-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-อะซิตาไมด์ 2-[7-(4-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-โพรพิโอนาไมด์ 2-[7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-2-เมธิล-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-อะซิตาไมด์ 2-[2-ไซโคลโพรพิล-7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-4-ออก โซ-4H-ควินาโซลิน-3-อิล]-อะซิตาไมด์ 7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3-(2-เมธอกซี-เอธิล)-3H-ควินาโซ ลิน-4-โอน, 7-(4-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3-(2-เมธอกซี-เอธิล)-3H-ควินาโซ ลิน-4-โอน 7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3-(2-เมธอก ซี-เอธิล)-2-เมธิล-3H-ควินาโซลิน-4-โอน 3-(2-อะมิโน-เอธิล)-7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3H-ควินาโซ ลิน-4-โอน 1:2 ไฮโดรคลอไรด์, 3-(2-อะมิโน-โพรพิล)-7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3H-ควินาโซ ลิน-4-โอน 1:2 ไฮโดรคลอไรด์ 3-(2-อะมิโน-เอธิล)-7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-3H-ควินาโซ ลิน-4-โอน 1:1 ไฮโดรคลอไรด์ และ 2-[7-(3-ฟลูออโร-เบนซีลอกซี)-2-เมธิล-4-ออกโซ-4H-ควินาโซ ลิน-3-อิล]-เอธิล-แอมโมเนียมคลอไรด์
4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามความ สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 และ เกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้นซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยาของ สารประกอบที่มีสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-C6-อัลคิล, C3-C6-ไซโคลอัลคิล หรือ เบนซิล; R4 คือ ฮาโลเจน, ฟลูออโร(C1-C6)-อัลคิล, ไซยาโน, C1-C2-อัล คอกซี หรือ ฟลูออโร (C1-C6)-อัลคอกซี และ m คือ 1, 2 หรือ 3 กับสารประกอบที่มีสูตร V (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R1 คือ-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-COOR7;-(CH2)n-NR5R6;-(CH2)n-CN;-(CH2)n-OR8; หรือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่แทนที่ หรือสามหมู่แทนที่ ซึ่งถูกเลือกมาจาก ฮาโลเจน และ ฟลูออโร (C1-C6)-อัลคิล ; R2 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน หรือ C1-C6-อัลคิล; R5 และ R6 อย่างอิสระจากแต่ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล อื่น R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6-อัลคิล n คือ 0, 1 หรือ 2; และ อย่างเลือกได้ โดยการแปลงสารประกอบที่ได้รับที่มีสูตร I ไปเป็นเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม
5. เครื่องยาซึ่งมีสารประกอบของสูตร I ตามความสอดคล้องกับ ข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของสิ่ง เหล่านั้นที่สามารถยอม รับได้ทางเภสัชกรรม และ สารช่วยขึ้นรูปยาที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัด และการป้องกันโรค ซึ่ง เป็น สื่อกลางโดย ตัวยับยั้งของโมโนอะมีน ออกซิเดส B
6. เครื่องยาตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 5 สำหรับ การบำบัด และ การป้องกัน โรคอัลไซเมอร์ และ โรควิกลจริตที่ เกิดจากความชรา
7. สารประกอบที่มีสูตร I ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถ ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม เมื่อถูกผลิตโดยกระบวนการตามความสอดคล้องกับข้อ ถือสิทธิข้อ 4
8. สารประกอบที่มีสูตร I ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 1 เช่นเดียวกับเกลือของสิ่งเหล่านั้นที่ สามารถยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันโรค
9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามความสอดคล้องกับข้อถือ สิทธิข้อ 1 เช่นเดียวกันกับเกลือของสิ่ง เหล่านั้นที่สามารถยอม รับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการผลิต เครื่องยาสำหรับการบำบัด และ การ ป้องกันโรค ซึ่ง เป็นสื่อกลางโดย ตัวยับยั้ง โมโนอะ มีน ออกซิเดส B
10. การใช้ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่ง โรคนั้นคือ โรคอัลไซเมอร์ หรือ โรค วิกลจริตที่เกิดจากความชรา
11. การประดิษฐ์นี้ตามที่ถูกอธิบายไว้ก่อนหน้านี้ในที่ นี้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH70520A true TH70520A (th) | 2005-09-14 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2010006182A (es) | Derivados de isoxazolo-piridazina. | |
| MX2010005753A (es) | Derivados de isoxazolo-pirazina. | |
| CA2455181A1 (en) | Benzimidazo[4,5-f]isoquinolinone derivatives | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| DE69032020D1 (de) | N-Substituierte 4-Pyrimidinamine und -Pyrimidindiamine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel | |
| SE0104341D0 (sv) | New use | |
| MXPA01004256A (es) | N-arilamidas del acido antranilico y del acido tioantranilico. | |
| SE0104340D0 (sv) | New compounds | |
| NO332402B1 (no) | Indol, azaindol og relaterte heterocykliske N-substituerte piperazinderivater, farmasøytiske preparater omfattende slike samt slike forbindelser og prepareter for behandling av sykdom | |
| JP2003063994A (ja) | アルツハイマー病およびパーキンソン病に関連する痴呆または認識障害のための組合せ治療 | |
| AU2001239331A1 (en) | Derivatives of quinoline as alpha-2 antagonists | |
| CY1110450T1 (el) | Χρησιμοποιηση ενος παραγωγου αλογονιδιου υδροξιμικου οξεος στη θεραπευτικη αγωγη νευροεκφυλιστικων νοσων | |
| ATE233754T1 (de) | Diphenyl-piperidin derivate | |
| PT1948176E (pt) | Diaril ureias para tratar a hipertensão pulmonar | |
| RU2007128926A (ru) | Антагонисты 5ht7 рецепторов | |
| US20140243327A1 (en) | Riminophenazines with 2-(heteroaryl) amino substituents and their anti-microbial activity | |
| NZ543068A (en) | Substituted 4-(alkyl-amide)-piperidine derivatives, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them | |
| HUP0104533A2 (hu) | Új pirimidinszármazékok és eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| DE68914600D1 (de) | Kondensierte heterocyclische Derivate von 1,2,3,4-Tetrahydroacridin, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Medikament. | |
| MY139613A (en) | Novel piperazinyl-pyrazinone derivatives for the treatment of 5-ht2a receptor-related disorders | |
| NO20043397L (no) | Prucaloprid-N-oksid | |
| EP0405905A2 (en) | Use of Isoxazolin-3-one Derivatives as antidepressants | |
| TH58771A (th) | สารประกอบไซคลิคไดเอมีนที่ไม่สมมาตร | |
| TH107679A (th) | อนุพันธ์อินโดล | |
| JPH0386823A (ja) | 抗うつ剤 |