TH6762EX

TH6762EX - How ibuprofen is produced

Info

Publication number: TH6762EX
Application number: TH8801000201A
Authority: TH
Original assignee: เฮิกซ์ ซีลานีส คอร์ปอเรชั่น
Filing date: 1988-03-18
Publication date: 1989-11-01

Abstract

ได้ให้วิธีเตรียมอิบูโพรเฟนโดยการคาร์บอนิเลท1-(4-ไอโซบิวทิลเฟนิล) เอธานอล(IBPE) ด้วยคาร์บอน มอนอกไซด์ในตัว กลางที่เป็นกรดผสมน้ำ , เช่นมีน้ำอย่างน้อย 10% เทียบกับ น้ำหนักของ IBPE ที่เติมในตอนต้นที่อุณหภูมิอย่างน้อย ประมาณ 10*ซ และความดันคาร์บอน มอนอกไซด์อย่างน้อยประมาณ 35 กก/ซม,และมีตัวเร่งปฏิกิริยาซึ่งส่วนใหญ่ประกอบด้วยสาร ประกอบ แพลเลเดียม ซึ่งแพลเลเดียมมีเวเลนซ์ ศูนย์ถึง 2 และ เกิดเป็นสารเชิงซ้อนกับ โมโนเดนเทท ฟอสฟีน ลิแกนด์ ที่เสถียรในกรดและผสมได้กับวัฏ ภาคอินทรีย์ของตัวกลางทำปฏิกิริยา, อย่างน้อยชนิดหนึ่ง อัตราส่วนโดยโมลของฟอสฟอรัส / แพลเลเดียมในสารประกอบแพลเลเ ดียมกับลิแกนด์ที่กล่าวนี้มีค่าอย่างน้อยประมาณ 21 เมื่อ อัตราส่วนโดยโมลของแพลเลเดียมต่อ IBPE มีค่าต่ำกว่าประมาณ 1:10,000) ไฮโดรเจน ไอออนที่ได้จากการแตกตัวจากกรดซึ่งไอ ออไนส์ได้เกือบสมบูรณ์ในสารละลายในน้ำชนิดเจือจางซึ่งมี อัตราส่วนโดย โมลของไฮโดรเจน ไอออนต่อIBPE ที่เติมลงในเขตทำปฏิกิริยามี ค่าอย่างน้อยประมาณ 0.15 และ 3) เฮไลด์ไอออนที่แตกตัวซึ่ง มีอัตราส่วนโดยโมลของเฮไลด์ไอออนต่อ IBPE ที่เติมลงในเขตทำ ปฏิกิริยามีค่าอย่างน้อยประมาณ 0.15 เป็นการได้เปรียบที่จะ ใช้ไฮโดรเจน เฮไลด์ เป็นสารที่ให้ไฮโดรเจนไอออน และเฮไลด์ ไอออน การคาร์บอนิเลทควรทำต่อเนื่องกับวิธีเตรียม IBPE จาก ไอโซบิวทิลเบนซีนซึ่งให้สารประกอบหลังนี้เกิดปฏิกิริยาฟรี เดล-คราฟท์กับแอเซทิเลทิงเอเจนท์ เพื่อให้ได้ 4- ไอโซ บิวทิลแอซิโทฟีโนน ซึ่งจะรีดิวส์ต่อไปด้วยไฮโดรเจน โดยมี ตัวเร่งปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชั่นอยู่ด้วย หรือด้วยรีดิวซิง เอเจนท์ที่มีไฮโดรเจนที่จะใช้ในปฏิกิริยาได้จะได้ IBPE : The methods for preparing ibuprofen were obtained by carbonylate 1- (4-isobutylphenyl) ethanol (IBPE) with built-in carbon monoxide. The acidic medium with water, i.e. contains at least 10% water compared to the weight of the initially added IBPE at a temperature of at least approximately 10 * C and carbon pressure. The monoxide is at least approximately 35 kg / cm, and catalysts, mainly composed of palladium compounds, of which palladium has zero valence to 2, and forms a stable monodentate phosphine ligand complex. In acids and miscible with cycle The organic part of the reacting medium, at least one Molar ratio of phosphorus / palladium in pallets compounds Dium and ligands are at least approximately 21 when the molar ratio of palladium to IBPE is approximately 1: 10,000). The ionization was almost complete in a diluted aqueous solution with the molar ratio of hydrogen ions to IBPE added to the reaction zone. Values at least approximately 0.15 and 3) the halide ion dissociation, which The molar ratio of halide ions to IBPE added to the processing zone. It is advantageous to use hydrogen halide as hydrogen ions and halide ions. Carbonylate should be performed in a continuous manner with IBPE preparation from isobutylbane. Scene, which gives the latter compound a free reaction. Del-Kraft with acetylating agent to obtain 4-isobutyl acetophenone. Which will be further redown with hydrogen with hydrogenation catalyst in it. Or with reduction The hydrogen-containing agent to be used in the reaction will produce IBPE:

Claims

1.How to prepare ibuprofen Which consists of Carbonate 1- (4-isobutylphenyl) ethanol (IBPE) with carbon monoxide in an acidic medium with water at a temperature of at least approximately 10 * C and With the pressure of carbon The monoxide is at least approximately -5 kg / cm, and with 1) catalysts, which are mostly composed. With palladium compounds Where palladium has zero valence to 2 and forms a complex with monodentate. Acid stable phosphine ligands and miscible with the organic cycle of the reaction medium. At least one of a kind Phosphor mole ratio