Claims (39)
------21/11/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 11 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (lb) (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี )ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; หน้า 2 ของจำนวน 11 หน้า R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หเอ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิคาโชลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโชลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่งแต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, หน้า 3 ของจำนวน 11 หน้า ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิล, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1,2หรือ3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1,ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ r5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ หน้า 4 ของจำนวน 11 หน้า R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และพิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH- . อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งอย่าง อิสระเลือกมาได้จากหมู่ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกชิ และมอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจากหมู่ N-เฟนอกชิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล; หรือวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจากหมู่เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไคออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเคี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และโบรโม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล หน้า 5 ของจำนวน 11 หน้า 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกชิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล5 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง P เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านิ, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกชิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0,1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล หน้า 6 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=l, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไคฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; และ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านัิน, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านัิน, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านัิน และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น หน้า 7 ของจำนวน 11 หน้า 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ (สูตรเคมี) หน้า 8 ของจำนวน 11 หน้า หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (la) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 9 ของจำนวน 11 หน้า 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมี จุดหลอมเหลว 210?ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (lR,2s) และ (1S,2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดในการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดไนการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 10 ของจำนวน 11 หน้า 40. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 41. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 542. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 43. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทาง 1เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 45. สารประกอบหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 46. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (la) 47. สารประกอบที่มีสูตรตังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 11 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่ง R1,R6, P และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง x=s หรือ 0 และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง x=0 49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 ------------ แก้ไข 28-7-58 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคอลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือได(อัลคิล)อะมิโนหรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ O; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอเมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดให้เป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 , แต่ละหมู่ แทนที่ ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และมอร์ ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง p เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอเมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q = 1, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-ฟีนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น. 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุด หลอมเหลว 210 ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (1R, 2s) และ (1S, 2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 40. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 41. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 42. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 43. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทางเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 45. สารประกอบหือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 46. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (I) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia) 47. สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) ซึ่ง R1, R6, p และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง X = S หรือ O และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง X = O 49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 51. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอ เคมีของสารเหล่านั้นรูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหน่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สำหรับใช้เป็นยา องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและในฐานะ เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างการใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง หรือองค์ประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างสำหรับผลิตยาสำหรับรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย สารประกอบตามที่บรรยายไว้ใน ที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึง รูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างสำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิด จากมายคอแบคทีเรียกระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างหรือสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่าง มีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างเมื่อ เตรียมโดยกระบวนการตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง --------------------------------------------------------------------------------21/11/2560------(OCR) Page 1 of 11 pages. Claim 1. Compounds with general formula (Ia) or general formula (lb) (chemical formula), pharmaceutically acceptable acid or base salts of those substances, stereochemical isomers of those substances, tohmers of those substances and N-oxides of those substances, where R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl or di(Ar)alkyl; P is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxya, thio, alkyloxy, alkyl-alkyloxy, alkylthio, mono, or di(alkyl)amino, or the radical of the formula (chemical formula), where Y is CH2, O, S, NH, or N-alkyl; page 2 of 11; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het, or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R4 and R5, each independently, are hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and which include N, where these attached groups may form radicals chosen from the groups. Pyrrolidinil, 2H-pyrrolil, 2-pyrrolil, 3-pyrrolil, pyrrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imicazolinil, 2-pirazoliil, imidazolidinil, pirazoliil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morpholinil and thiomorpholinil may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio. Alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pirimidinyl; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; or two closely related R6 radicals may be combined to form a bivalent radical of the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4, or 5; and R7 is hydrogen, alkyl, Ar, or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical containing 1 to 6 carbon atoms; Or, it is a saturated cyclic hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms; or, it is a saturated noncyclic hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical consisting of 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo, hydroxyl, alkyloxy, or oxo-converting agent. Ar is a homocycle whose atoms are chosen from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl groups, each of which may be substituted by substituents 1, 2, or 3, each substituent being independently chosen from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, and mono- or dialkylaminocarbonyl groups; Het is a homocycle with only one type of atom. These were selected from the groups N-phenoxypiperidinil, pyrrolil, pirazolil, imidazolyl, furanil, thienil, oxazolil, isosazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, and pyridacinil; Or, a single or double uniaxial ring, which may be chosen from quinolinyl, quinazalinyl, indolyl, benzimidazoyl, benzoxosazoyl, benzothiazoyl, benzofuranyl, benzothienyl, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinyl, or benzo[1,3]dioxolyl; each single or double uniaxial ring may be chosen to be substituted on the carbon atom by a substituent 1,2 or 3 chosen from halo, hydroxyl, alkyl or alkyloxyl groups; halo is a substituent chosen from fluoro, chloro, bromo and iodo groups, and haloalkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical. 1. Compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxy; P is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxy, alkyl-alkyloxy, alkylthio, or a radical of the formula (chemical formula) where Y is 0; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, or Het; q is an integer equal to zero, 1, 2, or 3; R4 and R5, each independently, are hydrogen, alkyl, or benzyl; or page 4 of 11 pages of R4 and R5 together, and which includes N to which these groups are attached may form radicals. These radicals, selected from the pyrrolidinil, imidazoil, triazolil, piperidinil, piperazinil, pirazinil, morpholinil, and thiomorpholinil groups, may be replaced by alkyls and pyrimidinil; R6 is hydrogen, halo, or alkyl; or two closely related R6 radicals may be combined to form a bivalent radical of the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 1; and R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl radicals are linear or branched saturated hydrocarbon radicals containing 1 to 6 carbon atoms; or are cyclic saturated hydrocarbon radicals containing 3 to 6 carbon atoms. Or, it is a non-cyclic saturated hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical consisting of 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo or hydroxyl group; Ar is a homocycle, with homologous atoms selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, tetrahydronaphthyl groups, each replaced by substituent 1, 2, or 3, each substituent independently selected from halo, haloalkyl, cyano, alkyloxy, and morpholinyl groups; Het is a monochromatic cyclic radical, with heterogeneous atoms selected from N-phenoxypiperidinyl, furanyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl groups; or a dual monochromatic cyclic radical, with heterogeneous atoms selected. Derived from benzothienyl, 2,3-dihydrobenzo[1,4]chioxinyl, or benzo[1,3]-dioxolyl groups; each ring with different atoms, both ring and double ring, may be selectively substituted on the carbon atom with 1, 2 or 3 alkyl substituents; And halo is a substituent group chosen from the fluoro, chloro, and bromo groups. 3. Compounds according to claim 1 or 2, in which R6 is hydrogen, alkyl, or halo. Page 5 of 11. 4. Compounds according to any of the preceding claims, in which R6 is hydrogen. 5. Compounds according to any of the preceding claims, in which R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl, or alkyloxy. 6. Compounds according to any of the preceding claims, in which R1 is halo5. 7. Compounds according to any of the preceding claims, in which P equals 1. 8. Compounds according to any of the preceding claims, in which R2 is hydrogen, alkyloxy, or alkylthio. 9. Compounds according to any of the preceding claims, in which R2 is an alkyloxy. 10. Compounds according to any of the preceding claims, in which R3 is naphthyl, phenyl. or thienyl, each of which may be selectively substituted by substituent group 1 or 2. 11. Any compound according to one of the preceding claims, in which R3 is naphthyl or phenyl. 12. Any compound according to one of the preceding claims, in which R3 is naphthyl. 13. Any compound according to one of the preceding claims, in which R3 is Ar-alkyl. 14. Any compound according to one of the preceding claims, in which q equals 3. 15. Any compound according to claims 1 through 13, in which q equals zero, 1, or 2. 16. Any compound according to claim 15, in which q equals 1. 17. Any compound according to one of the preceding claims, in which each independent R4 or R5 is hydrogen or alkyl. 18. Any compound according to one of the preceding claims, in which each independent R4 and R5 are methyl. 19. Any compound under one of the preceding claims, where R7 is hydrogen or methyl. 20. Any compound under one of the preceding claims, where r equals zero, 1, or 2. 21. Any compound under claims 1 through 3, where, independently of each other, R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl, or alkyloxy, p = 1; R2 is hydrogen, alkyloxy, or alkyl thio; R3 is naphthyl, phenyl, or thienyl, each of which may be chosen. To be replaced by one or two substituent groups chosen from halo and haloalkyl groups, q = 0, 1, 2, or 3, R4 and R5, each independent being hydrogen or alkyl, or R4 and R5 together, and including N to which these groups are attached to form radicals, page 6 of 11, chosen from imidazolyl, triazolyl, piperidinyl, piperazinyl, and thiomorpholinyl groups, R6 is hydrogen, alkyl, or halo, r is equal to 0 or 1, and R7 is hydrogen. 22. Compounds according to claim 21, where, which are independent of each other, R1 is bromo, R2 is alkyloxy, R3 is naphthyl or phenyl, q=l, R4 and R5, each independent being hydrogen, methyl, or ethyl, and R6 is hydrogen. 23. 24. Any one of the preceding claims, where the alkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical containing 1 to 6 carbon atoms. 25. Any one of the preceding claims, where the compound is a compound of the formula (Ia). 26. Any one of the preceding claims, where the compound is o 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(3,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,5-kifluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,3-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(2-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-p-tolyl-butane-2-ol; o 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-methylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butane-2-ol; and o 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(3-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol, pharmaceutically acceptable acid or base-mediated salts of these compounds, stereochemical isomers of these compounds, and thotomers. of those substances and the N-oxide forms of those substances. Page 7 of 11, page 26. The compound according to claim 1, which is a compound of formula (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula), a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, a stereochemical isomer of those substances, or an N-oxide form of those substances. 27. The compound according to claim 1, which is a compound of formula (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula), or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances. 28. The compound according to claim 1, which is a compound of formula (Ia) which can be (chemical formula) page 8 of 11, or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances. 29. The compound according to claim 1, which is a compound of formula (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula), or a stereochemical isomer of those substances. 30. A compound according to claim 1, which is a compound of formula (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula) or the N-oxide form of those substances. 31. A compound according to claim 1, which is a compound of formula (la) which can be represented by the following formula (chemical formula). Page 9 of 11. 32. A compound according to claim 31, which is a diasteriomer A having a melting point of 210°C, a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, or a stereochemical isomer of those substances. 33. A compound according to claim 31, which is a diasteriomer A exhibiting the highest pIC50 number in the analysis of M. smegmatis compared to other diasteriomer B of the same formula, or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, or a stereochemical isomer of those substances. 34. The compound according to claim 31, which is a mixture of (lR,2s) and (1S,2R) enanchiomers of 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-yl-1-phenyl-butane-2-ol. 35. The compound according to claim 31, which is the enanchiomer form exhibiting the lowest MIC value in the analysis of M. tuberculosis compared to other enanchiomer forms of the same formulation, or the pharmacologically acceptable acid or base salts of such substances, or the said enanchiomer form. 36. The compound according to claim 31, which is the enanchiomer form exhibiting the lowest MIC value in the analysis of M. 37. The compound under claim 31, which is the enanchiomer that exhibits the highest pIC50 value in the analysis of M. smegmatis compared to other enanchiomers of the same formulation, or a pharmacologically acceptable acid or base salt of such enanchiomer. 38. The compound under claim 31, which is the enanchiomer that exhibits the highest pIC50 value in the analysis of M. smegmatis compared to other enanchiomers of the same formulation. 39. The compound under claim 1, which is the compound of formulation (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula). Page 10 of 11. Page 40. The compound under any of the preceding claims, for use as a medicine. 41. The composition which includes a pharmacologically acceptable carrier and an effective dose. 542. The use of any of the compounds specified in Claims 1 through 39, or the pharmaceutical component specified in Claims 41, for the manufacture of drugs for the treatment of diseases caused by mycobacteria. 43. The use specified in Claims 42 in which the disease caused by mycobacteria is caused by Mycobacterium tuberculosis. 44. Any of the compounds specified in Claims 1 through 39, or the pharmaceutical component specified in Claims 41, for the use in the treatment of diseases caused by mycobacteria. 45. The compound or pharmaceutical component specified in Claims 44 in which the disease caused by mycobacteria is caused by Mycobacterium tuberculosis. 46. The process for preparing the compound according to claim 1, in which a compound of formula (II) reacts with a compound of formula (III) according to the following reaction (chemical formula), in which R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 and R7 are defined as in formula (la). 47. The compound with the following formula (chemical formula), page 11 of 11 pages, in which R1, R6, P and r are defined in claim 1 and in which x=s or 0 and Alk is the alkyl group as in. Defined in Claim 1. 48. Compounds according to Claim 47, in which x=0. 49. Compounds according to Claim 48, having the following formulas (chemical formulas). 50. Compounds according to Claim 1, when prepared by the process according to Claim 46. ------------ Revised 28-7-58 1. Compounds with general formula (Ia) or general formula (Ib) (chemical formulas) (Ia) (chemical formulas) (Ib) Pharmaceutically acceptable acid or base salts of those substances, stereochemical isomers of those substances, totomers of those substances. Of those substances and their N-oxide forms, where R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; p is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, thio, alkyloxy, alkyloxyalkyloxy, alkylthio, mono, or di(alkyl)amino, or the radical of the formula (chemical formula), where Y is CH2, O, S, NH, or N-alkyl; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het, or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R4 and R5, each independently being hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and which includes N, to which these groups are attached may form radicals selected from the groups. Pyrrolidinil, 2H-pyrrolil, 2-pyrrolil, 3-pyrrolil, pyrrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolilinil, imidazolinil, pirazoliil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morpholinil and thiomorpholinil may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio. Alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pirimidinyl; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; or two closely related R6 radicals may combine to form a bivalent radical of the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4, or 5; and R7 is hydrogen, alkyl, Ar, or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical containing 1 to 6 carbon atoms; Or, it is a saturated cyclic hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms; or, it is a non-cyclic saturated hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical consisting of 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo, hydroxyl, alkyloxy, or oxocarbon; Ar is a homocycle whose atoms are chosen from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl groups, each potentially being replaced by substituent 1, 2, or 3, each substituent independently chosen from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono-, or dialkylamino carbonyl groups; Het is a homocycle of the same type of atom. These were selected from the groups N-phenoxypiperidinil, pyrrolil, pirazolil, imidazolyl, furanil, thienil, oxazolil, isosazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, and pyridacinil; Or, a single or double uniaxial ring may be chosen to be substituted on the carbon atom by a substituent 1, 2 or 3 chosen from halo, hydroxyl, alkyl or alkyloxyl groups; halo is a substituent chosen from fluoro, chloro, bromo and iodo groups, and haloalkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical. 1. Compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxy; p is an integer zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxy, alkyl-alkyloxy, alkylthio, or a radical of the formula (chemical formula) where Y is O; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, or Het; q is an integer zero, 1, 2, or 3; R4 and R5, each independently, are hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and including N, to which these groups are attached may form radicals chosen from the groups. Pyrrolidinil, imidazoil, triazolil, piperidinil, piperazinil, pirazinil, morpholinil, and thiomerforolinil may be selectively replaced by alkyls and pyrimidinil; R6 is hydrogen, halo, or alkyl; or two closely related R6 radicals may be combined to form a bivalent radical of the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 1; and R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical containing 1 to 6 carbon atoms; or is a cyclic saturated hydrocarbon radical containing 3 to 6 carbon atoms; or is a noncyclic saturated hydrocarbon radical. These are rings containing 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals containing 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo or hydroxyl group; Ar is a homocycle, with atoms chosen from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, and tetrahydronaphthyl groups, each replaced by substituent 1, 2, or 3, each substituent independently chosen from halo, haloalkyl, cyano, alkyloxy, and morpholynyl groups; Het is a homocycle containing a single type of heterozygous atom, chosen from N-phenoxypiperidinyl, furanyl, thienyl, pyridinyl, and pyrimidinyl groups. Or, a bivalve ring with different atoms chosen from benzothienyl, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinyl, or benzo[1,3]-dioxolyl; each bivalve or single-ring with different atoms may be chosen to be replaced on the carbon atom by one, two, or three alkyl substituents; And halo is a substituent group chosen from the fluoro, chloro, and bromo groups. 3. Compounds according to claim 1 or 2, in which R6 is hydrogen, alkyl, or halo. 4. Compounds according to any of the preceding claims, in which R6 is hydrogen. 5. Compounds according to any of the preceding claims, in which R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl, or alkyloxy. 6. Compounds according to any of the preceding claims, in which R1 is halo. 7. Compounds according to any of the preceding claims, in which p equals 1. 8. Compounds according to any of the preceding claims, in which R2 is hydrogen, alkyloxy, or alkylthio. 9. Compounds according to any of the preceding claims, in which R2 is an alkyloxy. 10. Compounds according to any of the preceding claims, in which R3 is naphthyl, phenyl, or thienyl. Each may be selectively replaced by substituent group 1 or 2. 11. A compound according to any of the preceding claims, in which R3 is naphthyl or phenyl. 12. A compound according to any of the preceding claims, in which R3 is naphthyl. 13. A compound according to any of the preceding claims, in which R3 is Ar-alkyl. 14. A compound according to any of the preceding claims, in which q equals 3. 15. A compound according to any of the preceding claims 1 through 13, in which q equals zero, 1, or 2. 16. A compound according to claim 15, in which q equals 1. 17. A compound according to any of the preceding claims, in which each independent R4 or R5 is hydrogen or alkyl. 18. A compound according to any of the preceding claims, in which each independent R4 and R5 are methyl. 19. 20. Any compound under one of the preceding claims, where R7 is hydrogen or methyl. 21. Any compound under one of the preceding claims, where r equals zero, 1, or 2. 22. Any compound under claims 1 through 3, where, independently of each other, R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl, or alkyl thio, p = 1, R2 is hydrogen, alkyl, or alkyl thio, R3 is naphthyl, phenyl, or thienyl, each may be selectively substituted by one or two substituents chosen from halo and haloalkyl groups, q = 0, 1, 2, or 3, R4 and R5 each independently being hydrogen or alkyl, or R4 and R5 together, and including N to which these groups are attached to form radicals. Selected from the imidazolyl, triazolyl, piperidinyl, piperazinyl and thiomer folinyl groups, R6 is hydrogen, alkyl or halo, r is equal to 0 or 1 and R7 is hydrogen. 22. Compounds according to claim 21, where, being independent of each other, R1 is bromo, R2 is an alkyloxy, R3 is naphthyl or phenyl, q = 1, R4 and R5 each independently are hydrogen, methyl or ethyl and R6 is hydrogen. 23. Compounds according to any of the preceding claims, where an alkyl is the radical. 24. A saturated, linear or branched hydrocarbon containing 1 to 6 carbon atoms. 25. A compound according to one of the preceding claims, in which the compound is a compound of the formula (Ia). 26. A compound according to claim 1, in which the compound is (formula) 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(3,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol; (formula) 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butane-2-ol; (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol ; (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-2-(2,3-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol ; (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(2-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol ; (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-p-tolyl-butane-2-ol; (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-methylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butane-2-ol; and (Formula) 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(3-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol, pharmaceutically acceptable acid or base salts of these substances, stereochemical isomers of these substances, and thotomers. of those substances and the N-oxide forms of those substances. 26. A compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia) which can be expressed by the following formula (chemical formula), or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, or a stereochemical isomer of those substances, or an N-oxide form of those substances. 27. A compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia) which can be expressed by the following formula (chemical formula), or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances. 28. A compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia) which can be expressed by the following formula (chemical formula), or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances. 29. A compound according to claim 1, in which the compound 31. A compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia) which can be represented by the following formula (chemical formula), or the N-oxide form of those substances. 32. A compound according to claim 31, in which the compound is a diasteriomer A having a melting point of 210°C, a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, or a stereochemical isomer of those substances. 33. A compound according to claim 31, in which the compound is a diasteriomer A exhibiting the highest pIC50 number in the analysis of M. smegmatis compared to other diasteriomer B of the same formula, or a pharmaceutically acceptable acid or base salt of those substances, or a stereochemical isomer of those substances. 34. Stereochemistry of the aforementioned diasteromer A. 35. Compound according to claim 31, which is a mixture of (1R, 2s) and (1S, 2R) enanchiomers of 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-yl-1-phenyl-butane-2-ol. 36. Compound according to claim 31, which is the enanchiomer form exhibiting the lowest MIC value in the analysis of M. tuberculosis compared to other enanchiomer forms of the same formula. or a salt resulting from the addition of a pharmaceutically acceptable acid or base of such substances or such enanchiomer form. 36. The compound according to claim 31, which is the enanchiomer form showing the lowest MIC number in the analysis of M. tuberculosis compared to other enanchiomer forms of the same formulation. 37. The compound according to claim 31, which is the enanchiomer form showing the highest pIC50 number in the analysis of M. smegmatis compared to other enanchiomer forms of the same formulation, or a salt resulting from the addition of a pharmaceutically acceptable acid or base of such enanchiomer form. 38. The compound according to claim 31, which is the enanchiomer form showing the highest pIC50 number in the analysis of M. smegmatis compared to other enanchiomer forms of the same formulation. 39. The compound according to claim 1, which is the compound of formulation (Ia) which can be represented by the following formula. (Chemical formula) 40. A compound according to any of the preceding claims, for use as a medicine. 41. A composition which includes a pharmaceutically acceptable carrier and a pharmaceutically effective amount of the compound as specified in any of Claims 1 through 39 as the active ingredient. 42. The use of any of the compounds in Claims 1 through 39, or the composition in Claim 41, for the manufacture of medicines for the treatment of diseases caused by mycobacteria. 43. The use in accordance with Claim 42 in which the disease caused by mycobacteria is caused by Mycobacterium tuberculosis. 44. A compound according to any of Claims 1 through 39, or the pharmaceutical composition in Claim 41, for use in the treatment of diseases caused by mycobacteria. 45. A compound or pharmaceutical composition in Claim 44 in which the disease caused by mycobacteria is caused by... 46. The process for the preparation of a compound according to claim 1, in which a compound of formula (II) reacts with a compound of formula (III) according to the following reaction (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (I) (II) (III), in which R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 and R7 are defined as in formula (Ia). 47. A compound with the following formula (chemical formula) (II-a), in which R1, R6, p and r are defined in claim 1 and in which X = S or O and Alk is the alkyl group as in. 48. The compounds according to claim 47, in which X = O. 49. The compounds according to claim 48, having the following formulas (chemical formulas). 50. The compounds according to claim 1, when prepared by the process according to claim 46. 51. The compounds with the general formula (Ia) or general formula (Ib) (chemical formulas). (Ia) (chemical formulas) (Ib) pharmacologically acceptable acid or base salts of these compounds, stereochemical isomers of these compounds, tohmers of these compounds, or N-oxides of these compounds. Such compounds as described herein are significant by reference to any form of the invention shown in the examples. The compounds described herein are significant by reference to any form of the invention shown in the examples for use as medicines, components incorporating pharmacologically acceptable carriers and as active ingredients, and pharmacologically effective amounts of the compounds described herein are significant by reference to any form of the invention shown in the examples. Examples of the use of the compounds described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example, or the components described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example for the production of drugs for the treatment of diseases caused by mycobacteria. The compounds described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example, or the pharmaceutical components described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example for use in the treatment of diseases caused by mycobacteria. The process for preparing the compounds described herein is significant by reference to any one form of the invention shown in the example. The compound with the following formula (chemical formula) (II-a) Such compounds as described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example, or the compounds described herein are significant by reference to any one form of the invention shown in the example, when prepared by the process described herein, are significant by reference to any one form of the invention shown in the example. --------------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตร) (Ia) (สูตร) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์ 1,2,3 หรือ 4 ; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลลิอลกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ใด(อัลคิล)อะมิโน หรือ อนุมูลของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ CH2, O,S,NH หรือ N-อัลคิล ; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3, 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-ไพร์โรลิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, เอซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิ, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล, หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า1. Compounds with the general formula (Ia) or general formula (Ib) (formula) (Ia) (formula) (Ib); pharmaceutically acceptable acid or base-mediated salts of those substances; stereochemical isomers of those substances; totomers of those substances. Of those substances and their N-oxide forms, where R1 is hydrogen, halo, haloalkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; p is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, thio, alkyloxy, alkyloxyallyalkyl, alkylthio, mono, or di(alkyl)amino, or the radical of the formula (formula), where Y is CH2, O, S, NH, or N-alkyl; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het, or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, 4; R4 and R5, each independent of the other, are hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and which includes N, where these attached groups may form radicals selected from the groups. Pyrrolidinil, 2H-pyrrolil, 2-pyrrolil, 3-pyrrolil, pyrrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolilinil, imidazolinil, pirazoliil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazolil, morpholinil and thiomorpholinil may be selectively replaced with alkyl, halo, haloalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkyl thio. Alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, and pirimidinyl; R6 is hydrogen, halo, haloalkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxy, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, Ar-alkyl, or di(Ar)alkyl; or two closely related R6 radicals may combine to form a bivalent radical with the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4, or 5; and R7 is hydrogen, alkyl, Ar, or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical containing 1 to 6 carbon atoms; Or, it is a saturated cyclic hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms; or, it is a non-cyclic saturated hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical consisting of 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo, hydroxyl, alkyloxy, or oxo-substrate; Ar is a homocycle whose atoms are selected from phenyl, naphthyl, eznaphthyl, or tetrahydronaphthyl groups, each of which may be selectively replaced by substrate 1, 2, or 3, each substrate... The Het group is a ring with atoms of the same type, selected from the following groups: hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, and mono- or dialkylaminocarbonyl; Het is a ring with atoms of the same type, selected from the following groups: N-phenoxypiperidinyl, pyrrolyl, pirasolyl, imidazoyl, furanyl, thienyl, oxazolyl, isosazoyl, thiazoyl, isothiazoyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, and pyridazinyl; Or, a single or double uniaxial ring may be chosen to be substituted on the carbon atom by a substituent 1, 2 or 3 chosen from halo, hydroxyl, alkyl, or alkyloxyl groups; halo is a substituent chosen from fluoro, chloro, bromo and iodo groups, and haloalkyl is a linear or branched saturated hydrocarbon radical. These are saturated cyclic hydrocarbon radicals containing 1 to 6 carbon atoms, or saturated cyclic hydrocarbon radicals containing 3 to 6 carbon atoms, where one or more carbon atoms are replaced by one or more halo atoms.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูล ของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล,แต่ละชนิด โดยไม่ได้บังคับคือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และ มอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่ง เลือกมาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม,2. Compounds according to claim 1, in which R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxy; p is an integer of zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxy, alkyl-alkyloxy, alkylthio, or a radical of the formula(formula) in which Y is 0; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, or Het; q is an integer of zero, 1, 2, or 3; R4 and R5, independently of each other, are hydrogen, alkyl, or benzyl; or R4 and R5 together, and including N, to which these groups are attached may form radicals chosen from the groups. Pyrrolidinil, imidazoil, triazolil, piperidinil, piperazinil, pirazinil, morpholinil, and thiomorpholinil may be selectively replaced by alkyls and pyrimidinil; R6 is hydrogen, halo, or alkyl; or two closely related R6 radicals may be combined to form a bivalent radical of the formula =C-C=C=C-; r is an integer equal to 1; and R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the =N-CH=CH- radical. Alkyl radicals are linear or branched saturated hydrocarbon radicals containing 1 to 6 carbon atoms; or are cyclic saturated hydrocarbon radicals containing 3 to 6 carbon atoms. Or, it is a non-cyclic saturated hydrocarbon radical consisting of 3 to 6 carbon atoms attached to a linear or branched saturated hydrocarbon radical consisting of 1 to 6 carbon atoms; each carbon atom may be selectively replaced by a halo or hydroxyl group; Ar is a homocycle chosen from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, tetrahydronaphthyl groups, each without restriction, being replaced by substituent 1, 2, or 3, each substituent independently chosen from halo, haloalkyl, cyano, alkyloxy, and morpholinyl groups; Het is a homocycle of the same type chosen from N-phenoxypiperidinyl, furanyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl groups. Or, a bivalve ring with different atoms chosen from benzothienyl, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinyl, or benzo[1,3]-dioxolyl; each bivalve or single- and bivalve ring may be chosen to be replaced on the carbon atom by one, two, or three alkyl substituents; and halo is a substituent chosen from fluoro, chloro, and bromo groups.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล3. Compounds under claim 1 or 2, where R6 is hydrogen, alkyl, or halo.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน4. The compound according to claim 3, where R6 is hydrogen.
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ5. Any compound under one of the preceding claims, where R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl, or alkyloxy.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่ง R1 คือ ฮาโล6. The compound under claim 5, where R1 is halogen.
7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 17. Any compound according to one of the preceding claims, where p equals 1.
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ8. Any compound under one of the preceding claims in which R2 is hydrogen, an alkyloxy, or an alkylthio.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ9. The compound according to claim 8, where R2 is an alkyloxy.
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่10. Any compound under the preceding claim, where R3 is naphthyl, phenyl, or thienyl, may be selectively substituted by one or two substituents.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล11. The compounds under claim 10, where R3 is naphthyl or phenyl.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล12. The compound under claim 11, where R3 is naphthyl.
13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 213. Any compound according to one of the preceding claims in which q equals zero, 1, or 2.
14. สารประกอบตามข้อสิทธิ 13 ซึ่ง q เท่ากับ 114. The compound according to right 13, where q equals 1.
15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระ จากกันและกัน คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล15. Any compound under one of the preceding claims in which each R4 or R5 is independent of the others is either hydrogen or alkyl.
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันและกัน คือ เมธิล16. The compound under claim 15, in which R4 and R5 are each independent of each other, is methyl.
17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล17. Any compound under one of the preceding claims, where R7 is hydrogen or methyl.
18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 218. Any compound according to one of the preceding claims where r equals zero, 1, or 2.
19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็น อิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิลไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q=0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่ง รวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน.19. Any of the compounds under Reputations 1 through 3, whose characteristics therein, which are independent of each other, R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyloxy, p=1, R2 is hydrogen, alkyloxy or alkylthio, R3 is naphthyl, phenyl or thienyl, each may be selectively substituted by 1 or 2 substituents chosen from halo and haloalkyl groups, q=0, 1, 2 or 3, R4 and R5 independently are hydrogen or alkyl or R4 and R5 together, and which include N to which these groups are attached to form radicals. Selected from the imidazolyl, triazolil, piperidinil, piperazinil, and thiomorpholinil groups, R6 represents hydrogen, alkyl, or halo; r is equal to 0 or 1; and R7 represents hydrogen.
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 19, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=1, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้น ต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน.20. The compounds according to claim 19, whose characteristics therein, which are independent of each other, are R1 bromo, R2 alkyloxy, R3 naphthyl or phenyl, q=1, R4 and R5, each independent of the other, are hydrogen, methyl or ethyl, and R6 is hydrogen.
21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 20 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของ สูตร (Ia)21. Any of the compounds in Claims 1 through 20, which is a compound of the formula (Ia).
22. สารประกอบซึ่งสลายตัว ในร่างกายสิ่งมีชีวิตไปเป็นผลิตภัณฑ์ที่ได้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 2122. A compound that breaks down in a living organism's body into products that are any of the compounds described in Claims 1 through 21.
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบ คือ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูป ไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น.23. The compound according to claim 1, whose characteristic is the compound 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-2-(3,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-yl-1-phenyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-2-(2,5-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-2-(2,3-difluorophenyl)-4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(2-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il-1-p-tolyl-butane-2-ol ; 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-methylamino-2-naphthalene-1-il-1-phenyl-butane-2-ol; and 1-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-il)-4-dimethylamino-2-(3-fluorophenyl)-1-phenyl-butane-2-ol, the pharmaceutically acceptable acid or base salts of these substances, the stereochemical isomers of these substances, the thotomers of these substances, and the N-oxide forms of these substances.
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น24. The compounds under claim 1, which are compounds of formula (Ia) which can be represented by the following formulas (chemical formulas), pharmaceutically acceptable acid or base salts of those substances, stereochemical isomers of those substances, or N-oxides of those substances.
25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น25. The compounds under claim 1, which are compounds of the formula (Ia) which can be expressed by the following formulas (chemical formulas) or salts by the addition of pharmaceutically acceptable acids or bases of those compounds.
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น26. The compounds under claim 1, which are compounds of the formula (Ia) which can be expressed by the following formulas (chemical formulas) or by the addition of pharmaceutically acceptable acids to those compounds.
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น27. A compound under claim 1, which is a compound of the formula (Ia) which can be represented by the following formulas (chemical formulas) or by stereochemical isomers of those compounds.
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น28. The compounds under claim 1, which are compounds of the formula (Ia) which can be represented by the following formulas (chemical formulas) or by the N-oxide forms of those compounds.
29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)29. The compound according to claim 1, which is a compound of the formula (Ia) which can be expressed by the following formula (chemical formula).
30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุดหลอม เหลว 210 ํซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรรูปไอ โซเมอร์ทาง สเตอริโอของสารเหล่านั้น30. Compounds under claim 24, which are diasteromers A with a melting point of 210 °C, pharmaceutically acceptable acid or base salts of those substances, or stereoisomers of those substances.
31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ดังกล่าว31. The compound under claim 24, which is the diasteriomer A exhibiting the highest pIC50 value in the analysis of M. smegmatis compared to other diasteriomer B of the same formulation, or the pharmacologically acceptable acid or base salts of such compounds, or the stereochemical isomers of such diasteriomer A.
32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. turberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูป อิแนนซิโอเมอร์ดังกล่าว32. The compound under claim 30 or 31, which is the enanziomer form exhibiting the lowest MIC value in the analysis of M. turberculosis relative to other enanziomers of the same formulation, or the pharmacologically acceptable acid or base salt of such compound, or the said enanziomer form.
33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือน กัน33. The compound according to claim 32, which is the enanziomer form exhibiting the lowest MIC value in the analysis of M. tuberculosis compared to other enanziomer forms of the same formula.
34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว34. The compound under claim 30 or 31, which is the enanziomer form exhibiting the highest pIC50 value in the analysis of M. smegmatis relative to other enanziomer forms of the same formulation, or the pharmaceutically acceptable acid or base salt of such enanziomer form.
35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน35. The compound according to claim 34, which is the enanziomer form exhibiting the highest pIC50 number in the analysis of M. smegmatis compared to other enanziomer forms of the same formula.
36. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 สำหรับใช้เป็นยา36. Any one of the compounds listed in Claims 1 through 35 is for medicinal use.
37. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์, ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 3537. A mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier and, as the active ingredient, the pharmaceutically effective amount of any of the compounds specified in any of the claims 1 through 35.
38. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 หรือ สารผสมตามข้อถือสิทธิ 37 สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย38. The use of any of the compounds under Claims 1 through 35 or the mixtures under Claims 37 for the manufacture of drugs for the treatment of diseases caused by mycobacteria.
39. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia).39. The process for preparing a compound according to one of the claims 1 to 35, in which a compound of formula (II) reacts with a compound of formula (III) according to the following reaction (chemical formula) + (chemical formula) (II) (III), in which R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 and R7 are defined as in formula (Ia).