Claims (9)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :------21/11/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 11 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (lb) (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี )ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; หน้า 2 ของจำนวน 11 หน้า R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หเอ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิคาโชลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโชลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่งแต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, หน้า 3 ของจำนวน 11 หน้า ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิล, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1,2หรือ3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1,ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ r5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ หน้า 4 ของจำนวน 11 หน้า R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และพิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH- . อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งอย่าง อิสระเลือกมาได้จากหมู่ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกชิ และมอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจากหมู่ N-เฟนอกชิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล; หรือวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจากหมู่เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไคออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเคี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และโบรโม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล หน้า 5 ของจำนวน 11 หน้า 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกชิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล5 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง P เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 1 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 1 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 1 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 1 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 1 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 2 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านิ, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 2 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกชิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0,1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล หน้า 6 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=l, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 2 3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 2 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไคฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; และ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านัิน, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านัิน, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านัิน และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น หน้า 7 ของจำนวน 11 หน้า 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ (สูตรเคมี) หน้า 8 ของจำนวน 11 หน้า หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (la) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 9 ของจำนวน 11 หน้า 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมี จุดหลอมเหลว 210?ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 3 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (lR,2s) และ (1S,2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดในการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดไนการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 3 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 10 ของจำนวน 11 หน้า 4 0. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 4 1. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 54 2. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 4 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 4 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทาง 1เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 4 5. สารประกอบหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 4 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (la) 4 7. สารประกอบที่มีสูตรตังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 11 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่ง R1,R6, P และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง x=s หรือ 0 และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 4 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง x=0 4 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 5 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 ------------ แก้ไข 28-7-58 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคอลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือได(อัลคิล)อะมิโนหรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ O; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอเมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดให้เป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 , แต่ละหมู่ แทนที่ ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และมอร์ ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง p เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 1 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 1 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 1 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 1 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 1 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 2 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 2 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอเมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q = 1, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 2 3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 2 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-ฟีนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น. 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุด หลอมเหลว 210 ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 3 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (1R, 2s) และ (1S, 2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 3 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 3 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 4 0. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 4 1. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 4 2. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 4 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 4 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทางเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 4 5. สารประกอบหือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 4 6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (I) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia) 4 7. สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) ซึ่ง R1, R6, p และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง X = S หรือ O และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 4 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง X = O 4 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 5 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 5 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอ เคมีของสารเหล่านั้นรูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหน่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สำหรับใช้เป็นยา องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและในฐานะ เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างการใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง หรือองค์ประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างสำหรับผลิตยาสำหรับรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย สารประกอบตามที่บรรยายไว้ใน ที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึง รูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างสำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิด จากมายคอแบคทีเรียกระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างหรือสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่าง มีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างเมื่อ เตรียมโดยกระบวนการตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง -------------------------------------------------------------------------- 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตร) (Ia) (สูตร) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์ 1,2,3 หรือ 4 ; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลลิอลกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ใด(อัลคิล)อะมิโน หรือ อนุมูลของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ CH2, O,S,NH หรือ N-อัลคิล ; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3, 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-ไพร์โรลิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, เอซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิ, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล, หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูล ของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล,แต่ละชนิด โดยไม่ได้บังคับคือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และ มอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่ง เลือกมาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม, 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่ง R1 คือ ฮาโล 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 1 0. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 1 3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 1 4. สารประกอบตามข้อสิทธิ 13 ซึ่ง q เท่ากับ 1 1 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระ จากกันและกัน คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันและกัน คือ เมธิล 1 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 1 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็น อิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิลไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q=0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่ง รวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน. 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 19, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=1, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้น ต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน. 2 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 20 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของ สูตร (Ia) 2 2. สารประกอบซึ่งสลายตัว ในร่างกายสิ่งมีชีวิตไปเป็นผลิตภัณฑ์ที่ได้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 21 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบ คือ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูป ไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น. 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุดหลอม เหลว 210 ํซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรรูปไอ โซเมอร์ทาง สเตอริโอของสารเหล่านั้น 3Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page. : ------ 21/11/2017 ------ (OCR) Page 1 of the amount 11 pages Disclaimer 1. Compounds of the general formula (Ia) or general formula (lb) (chemical formula), additive salts, acidic or pharmaceutical acceptable bases of those substances, form isomers. Stereo chemistry of those substances, the thomer form of them and the N-oxide form of them, where R1 is hydrogen, halo, halo alkyl, cyano, hydroxide. Oxy, Ar, Het, Alkyl, Alkyloxin, Alkylthio, Alkyloxylkyl, Alkyl thio-alkyl, Ar-Al. Alkyl or di (Ar) alkyl; P is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, thio, alkyloxin, alkyloxylkyloxin, alkyl thio, Mono or di (alkyl) amino Or radicals of formulas (chemical formulas), where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; Page 2 of the number 11, page R3 are alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het-ha Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R4 and R5, with each independent sample being hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and which includes N, which these groups are attached to, can form radicals chosen from the Pirolinil, 2H-pirolinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidi. Onyx, 2-imicacholinil, 2-pirazolinil, imidacholil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, phi Peracinil, imidazolidinil, piridacinil, pirimidinil, piracinil, triacinil, morpholinil and thymorphol Onyx, may choose to be replaced with alkyl, halo, halo alkyl, hydroxyl, alkyloxin, amino, mono- or dialkyl amino, al. Alkyl thio, alkyloxylkyl, alkyl thio alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo, halo alkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxin, alkylthio, alkyloxylkyl, Al. Alkyl thio-alkyl, Ar-alkyl or di (Ar) alkyl; Or two similar R6 radicals May be taken together to form a bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4 or 5; And R7 is Hydrogen, Alkyl, Ar or Het; R8 is Hydrogen or Alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-. Alkyls are saturated hydrocarbon radicals that are linear or branched. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals Which are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals ranging from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be able to be replaced with halo, hydroxyl, alkyloxin or oxo; Ar is a homocycle that is chosen from a group of phenyl, naphthyl, azenaphthyl, tetrahydronaphthyl, each of which may be substituted. 1, 2 or 3 displacement groups, each independently selected substitution group from hydroxyl, halo, cyano, page 3 of 11 nitro, amino, mono- or dial groups. Kyl amino, alkyl, halo alkyl, alkyloxin, halo-alkyloxin, carboxyl, alkyloccarbonyl, ami Carbonyl, morpholinil and mono- or dialkyl amino carbonyl; Het is a loop with atoms in one heterogeneous loop. Which are selected from the N-phenoxipiperidinil, pirollil, pirazolil, imidazolil, fyranil, thienil, oxasolil, Isosasolil, thiazoleil, isothiazoleil, piridinil, pirimidinil, piracinil and piridazilil; Or two different atomic rings chosen from quinolinyl, quinosalinil, indolil, benzimidazolil, benzoxazolil, Benzoxosazolil, Benzothiazoleil, Benzosothiazoleil, Benzophuranol, Benzothiazole, 2,3-Dihydro-benzo [1, 4] dioxyl or benzo [1,3] dioxyl; Each loop with atoms in one or two different orbital rings. May choose to be replaced on carbon atoms with 1,2 or 3 displacement groups chosen from halo, hydroxyl, alkyl or alkylocyte groups; The halo is a displacement group chosen from the fluoros, chloro, bromo and iodo groups, and halo alkyl is the saturated, linear or branched hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms or hydrocarbon radicals that are saturated type They are from 3 to 6 carbon atoms, in which one or more carbon atoms are replaced with or more halo atoms 2. Compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxin; P is an integer equal to zero, 1, 2, 3, or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxin, alkyloxylkyloxin, alkyl thio, or radical of the formula. (Chemical formula) where Y is 0; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl or Het; q is an integer equal to zero, 1, 2, or 3; R4 and r5, with each independent sample being hydrogen, A. Alkyl or benzyl; Or page 4 of the number 11 R4 and R5 together, and this includes N, which these groups are attached to, possibly a radical Chosen from Pirolidinil, Imidazolil, Triacolil, Piperidinil, Piperacinil, Piracinil, Morpholinil and Thymorph. Alinil, may choose to be replaced by alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo or alkyl; Or two similar R6 radicals May be taken together to form a bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 1; And R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-. Alkyls are saturated hydrocarbon radicals that are linear or branched. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals Which are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals ranging from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be able to be replaced by halo or hydroxyl; Ar is a loop in which the atoms are homocycle, chosen from the phenyl group, naphthyl, azenaphthyl, tetrahydronaphthyl, each of which is replaced by a group 1. , 2 or 3, each substitution group which is independently chosen from halo, halo alkyl, cyano, alkylocci and morpholinil; Het is a loop with atoms in one heterogeneous loop. Chosen from N-fernoxipiperidinil, furyanil, thienil, piridinil, pirididilil; Or rings with atoms in two different orbital rings which are chosen Derived from the benzothiazole group, 2,3-dihydro-benzo [1,4] chioxinyl or benzo [1,3] -dioxyl; Each loop with different orbital atoms, simmering and two rings. May choose to be replaced On carbon atoms with 1, 2 or 3 alkyl group; And halo is the substitution group chosen from the fluoros, chloro and bromo groups. 3. Compounds according to claim 1 or 2, where R6 is hydrogen, alkyl, or halo page 5 of the number 11 page 4. One of the preceding claims compounds, where R6 is hydrogen 5. Compounds according to one of the preceding claims, where R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl 6. Compound according to one of the previous claims, where R1 is halo 5 7. Compound according to one of the previous claims, where P is equal to 1 8. Compounds according to one of the preceding claims, that R2 is hydrogen, alkyloxin, or alkyl thio 9. Compound according to one of the previous claims, where R2 is an alkyloxid 1 0. Compounds according to one of the preceding claims, in which R3 are naphthyl, phenyl or thienyl, each may choose to be replaced with one or two group 1 1. Compound according to one of the preceding claims, R3 is naphthyl or phenyl 1 2. Compound according to one of the preceding claims, R3 is naphthyl 1 3. Compound based on one of the preceding claims, R3 is Ar-alkyl 1 4. Compound based on any of the preceding claims, which q is equal to 3 1 5. Any compound of claim 1 to 13, where q is equal to zero, 1 or 2 1 6. The compound according to claim 15, which q is equal to 1 1 7. Compounds according to one of the preceding claims, in which each independent R4 or R5 is hydrogen or alkyl 1 8. Compound according to one of the preceding claims, in which R4 and R5 each independent sample is methyl 1 9. Compound according to one of the preceding claims, where R7 is hydrogen or methyl 2 0. Compound according to one of the preceding claims, where r is equal to zero, 1 or 2 2 1. Compounds according to one of the claims 1 to 3, where, which are independent of each other, R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl, p = 1, R2 is hydrogen. , Alkyloxi or Alkylthio, R3 is Naphthyl, Phenyl or Thyenyl, each may choose To be replaced with 1 or 2 substitution groups selected from the halo and halo alkyl groups, q = 0,1, 2 or 3, R4 and R5, each of which is hydrogen or alkyl, or R4 and R5 together, and which includes N, which are attached to these groups, forms 6 radicals of 11 pages, which are selected from the imidazol, triazolil, piperidinil, phi. Peracinil and thymorpholinil, R6 is hydrogen, alkyl or halo, r is equal to 0 or 1 and R7 is hydrogen 2 2. Compounds according to claim 21, where, which are independent of each other, R1 is bromo, R2 is alkyloxin, R3 is naphthyl or phenyl, q = l, R4 and R5 with each sample. Free is hydrogen, methyl or ethyl, and R6 is hydrogen 2 3. Compound according to one of the preceding claims, where alkyl is a radical Straight or branched saturated hydrocarbons, ranging from 1 to 6 carbon atoms 2 4. Compound according to one of the preceding claims, in which the compound is a compound of the formula (Ia) 2 5. Compound according to claim 1, where the compound is o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -2- (3,5-diplool Ro-phenyl) -4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il -1-phenyl-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -2- (2,5-chifluoro-phenyl) -4-dimethe Alamino-1-phenyl-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxi-quinolin-3-il) -2- (2,3-dipluoro-phenyl) -4-dimethe Alamino-1-phenyl-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (2-fluoro-phenyl ) -1-phenyl-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il -1-p-toll-butane-2-all; o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-methylamino-2-naphthalene-1-il- 1- phenyl-butane-2-all; And o 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (3-fluoro-Fe Onyx) -1-phenyl-butane-2-al, a pharmaceutical salt from the addition of a pharmaceutical acid or base. Of these substances, stereochemical isomers Of these substances, the form of thomers Of these substances and their N-oxide form Page 7 of the number 11 Page 2 6. The compound according to claim 1, in which the compound is Compounds of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formulas), salt from the addition of a chemically acceptable acid or base of those substances, form isomers. Stereo chemistry of those substances, or form N-oxides of them 2 7. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) or a pharmaceutical salt from the addition of a pharmaceutical acid or base of those substances 2 8. Compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia), which can be (chemical formula) page 8 of the number 11 page, or the pharmacologically acceptable acidic addition of those substances 2 9. Compound according to claim 1, which compound Is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) or an isomer form. Stereo chemistry of those substances 3 0. Compound according to claim 1, which compound Is a compound of formula (Ia), which can be expressed by the following formulas (chemical formula) or the N-oxide form of those substances 3 1. The compound according to claim 1, in which the compound is the compound formula (la), which can be represented by the following formula (chemical formula) page 9 of the number 11 page 3 2. Compounds according to claim 31, whose compounds are diastomeromer A with a melting point of 210? C, the salts from the addition of a pharmaceutical acid or base of those substances. Or isomer's image Stereo chemistry of those substances 3 3. Compound according to claim 31, whose compound is diasteter A, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other B diastomeromers of the same formulation Or salts from the addition of chemically acceptable acids or bases of those substances, or form isomers Stereo chemistry of diastomeromer A 3 4. Compound according to claim 31, in which the compound is a mixture of (lR, 2s) and (1S, 2R) inanchiomers of 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il- 1-phenyl-butane-2-all 3 5. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the lowest MIC count in the M. analysis. tuberculosis versus inanchiomer Other kinds of the same formula Or salts from the addition of a pharmaceutical acid or base acceptable to those substances, or the form of such inanchiomers 3 6. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the lowest MIC count in M. analysis. tuberculosis versus other inanchiomers of the same formula 3 7. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other inanchiomers of identical formulas or salts from the addition of a pharmaceutical acid or base of such inanchiomers 3 8. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other inanchiomers of the same formula 3 9. The compound according to claim 1, in which the compound is the compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) page 10 of the number 11 page 4 0. Compound based on one of the preceding claims, for use as a drug 4 1. Composition consisting of a pharmaceutical acceptable carrier and an effective dose Pharmacy of the compound is defined in any one of claims 1 through 39 as an active ingredient 54 2. Use of any of the compounds of claim 1 to 39, or the composition of claim 41, for the manufacture of drugs for the treatment of diseases caused by mycobacterium 4 3. Use according to claim 42, in which mycobacterial disease is caused by Mycobacterium tuberculosis 4 4. Any claim compound of claim 1 to 39, or 1 Pharmaceutical in accordance with claim 41, for use in the treatment of diseases caused by mycobacteria 4 5. Compound or pharmaceutical constituents pursuant to claim 44 in which diseases arising from my throat Bacteria caused by Mycobacterium tuberculosis 4 6. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the compound of formula (II) reacts with the compound formula (III) according to the following reaction (chemical formula), where R1, p, R2, R3, q, R4, R5. , R6 and R7 are defined as in formula (la) 4 7. Compounds with the following formulas (chemical formulas) p 11 of 11 p, where R1, R6, P and r are defined in claim 1, and where x = s or 0 and Alk are the loud alkyl groups. that Set out in the Claims 1 4 8. The compound according to claim 47, which x = 0 4 9. Compound according to claim 48, having the following formula (chemical formula) 5 0. Compound according to claim 1, when prepared by the process of claim 46 ------------ Amendment 28-7-58 1. Compounds according to the general formula (Ia) or the general formula (Ib) (chemical formula) (Ia) (chemical formula) (Ib) salt from the addition of a pharmaceutical acid or base. Of those substances, form isomers Stereo chemistry of those substances Of those substances and their N-oxides form, where R1 is hydrogen, halo, halo alkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyl. Alkyl, alkylthio, alkyloxylkyl, alkyl thioalkyl, Ar-alkyl or di (Ar) alkyl; p is an integer. Equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, thio, alkyloxin, alkylxyl coloxi, alkyl thio, mono or Anhydrous (alkyl) amino or Radicals of the formula (chemical formula), where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is alkyl, Ar, Ar-alkyl, Het or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R4 and R5, with each independent sample being hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and which includes N, which these groups are attached to, can form radicals chosen from the Pirolinil, 2H-pirolinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidi. Onyx, 2-Imidazolinil, 2-Pirazolinil, Imidazolil, Pirazolil, Triazolil, Piperidinil, Piridinil, Pi Peracinil, imidazolidinil, piridacinil, pirimidinil, piracinil, triacinil, morpholinil and thymorphol Onyx, may choose to be replaced with alkyl, halo, halo alkyl, hydroxyl, alkyloxin, amino, mono- or dialkyl amino, al. Alkyl thio, alkyloxylkyl, alkyl thio alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo, halo alkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxin, alkylthio, alkyloxylkyl, Al. Alkyl thio-alkyl, Ar-alkyl or di (Ar) alkyl; Or two similar R6 radicals May be brought together to become Bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4, or 5; And R7 is Hydrogen, Alkyl, Ar or Het; R8 is Hydrogen or Alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-. Alkyls are saturated hydrocarbon radicals that are linear or branched. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals Which are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals ranging from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be able to be replaced by halo, hydroxyl, alkyloxo or oxo; Ar is a loop in which atoms are homocycle, which is chosen from the phenyl, naphthyl, A Senaphthyl, tetrahydronaphthyl, each type may be chosen to be replaced with a 1, 2 or 3 substitution group, each independently selected from the hydroxyl, halo group. , Cyano, nitro, amino, mono- or dialkyl amino carbonyl; Het is a band with a single heterogeneous atom. Which are selected from the N-phenoxipiperidinil, pirollil, pirazolil, imidazolil, fyranil, thienil, oxasolil, Isosasolil, thiazoleil, isothiazoleil, piridinil, pirimidinil, piracinil and piridazilil; Or two different atomic rings chosen from quinolinyl, quinosalinil, indolil, benzimidazolil, benzoxazolil, Benzoxosazolil, Benzothiazoleil, Benzosothiazoleil, Benzophuranol, Benzothiazole, 2,3-Dihydro-benzo [1, 4] dioxyl or benzo [1,3] dioxyl; Each loop with atoms in one or two different orbital rings. May choose to be replaced on a carbon atom with a 1, 2 or 3 displacement group chosen from the halo, hydroxyl, alkyl or alkyl or alkyl group; The halo is a displacement group chosen from the fluoros, chloro, bromo and iodo groups, and halo alkyl is the saturated, linear or branched hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms or hydrocarbon radicals that are saturated type They are from 3 to 6 carbon atoms, in which one or more carbon atoms are replaced with or more halo atoms 2. Compound according to claim 1, where R1 is hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxin; p is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R2 is hydrogen, hydroxyl, alkyloxin, alkyloxylkyloxin, alkylthio or radical of the formula (chemical formula), where Y is O; R3 is alkyl. , Ar, Ar-alkyl or Het; q is an integer equal to zero, 1, 2 or 3; R4 and R5, with each independent sample being hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and which includes N, which are attached to these groups, may be radicals. Chosen from Pirolidinil, Imidazolil, Triacolil, Piperidinil, Piperacinil, Piracinil, Morpholinil, and Thiomer. Phosphinil, may choose to be replaced by alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo or alkyl; Or two similar R6 radicals May be taken together to form a bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 1; And R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-. Alkyls are saturated hydrocarbon radicals that are linear or branched. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals Which are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals ranging from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be replaced by halo or hydroxyl; Ar is a homocycle, chosen from phenyl, naphthyl, anxenaphthyl, tetrahedron. Hydronaphthyl, each type is replaced by a 1, 2 or 3 displacement group, each independently selected from the halo group, halo alkyl, cyano, alkyloxin. And morpholinil; Het is a loop with atoms in one heterogeneous loop. Which were selected from the N-phenoxipiperidil, furyanil, thienil, piridilidil, piridilidil; Or two heterogeneous atoms chosen from the benzothiazole group, 2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxyl or benzo [1,3] - Dioxolyl; Each loop with atoms in one or two different orbital rings. May choose to be replaced On carbon atoms with 1, 2 or 3 alkyl group; And halo is a replacement group chosen from the fluoros, chloro, and bromo. 3. Compounds according to claim 1 or 2, where R6 is hydrogen, alkyl, or halo 4. One of the preceding claims compounds, where R6 is hydrogen 5. Compounds according to one of the preceding claims, where R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl 6. Compound based on one of the previous claims, where R1 is halo 7. Compound according to one of the preceding claims, where p is equal to 1 8. Compounds according to one of the preceding claims, that R2 is hydrogen, alkyloxin, or alkyl thio 9. Compound according to one of the previous claims, where R2 is an alkyloxid 1 0. Compounds according to one of the preceding claims, in which R3 are naphthyl, phenyl or thienyl, each may choose to be replaced with one or two group 1 1. Compound according to one of the preceding claims, R3 is naphthyl or phenyl 1 2. Compound according to one of the preceding claims, R3 is naphthyl 1 3. Compound based on one of the preceding claims, R3 is Ar-alkyl 1 4. Compound based on any of the preceding claims, which q is equal to 3 1 5. Any compound of claim 1 to 13, where q is equal to zero, 1 or 2 1 6. The compound according to claim 15, which q is equal to 1 1 7. Compounds according to one of the preceding claims, in which each independent R4 or R5 is hydrogen or alkyl 1 8. Compound according to one of the preceding claims, in which R4 and R5 each independent sample is methyl 1 9. Compound according to one of the preceding claims, where R7 is hydrogen or methyl 2 0. Compound according to one of the preceding claims, where r is equal to zero, 1 or 2 2 1. Compounds according to any one of claim 1 to 3, where, which are independent of each other, R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl, p = 1, R2 is hydrogen. , Alkyloxi or Alkylthio, R3 is Naphthyl, Phenyl or Thyenyl, each may choose To be replaced with 1 or 2 substitution groups selected from the halo and halo alkyl groups, q = 0, 1, 2 or 3, R4 and R5, each independent of which is hydrogen or alkyl or R4 and R5 together and which includes N, which are attached to them, are radicals. Which is selected from the group of imidazol, triazolil, piperidinil, piperacinil and thiomermorpholinil, R6 is hydrogen, alkyl or Halo, r is equal to 0 or 1 and R7 is hydrogen 2 2. The compound according to claim 21, where, which is independent of each other, R1 is bromo, R2 is alkyloxin, R3 is naphthyl or phenyl, q = 1, R4 and R5 with each sample. Free is hydrogen, methyl or ethyl, and R6 is hydrogen 2 3. Compound according to one of the preceding claims, where alkyl is a radical Straight or branched saturated hydrocarbons, ranging from 1 to 6 carbon atoms 2 4. Compound according to one of the preceding claims, in which the compound is a compound of the formula (Ia) 2 5. Compound according to claim 1, where the compound is (formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -2- (3,5-dip Fluoro-phenyl) -4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1- Il-1-phenyl-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxin-quinolin-3-il) -2- (2,5-dipluoro-phenyl) -4-di Methylamino-1-phenyl-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxin-quinolin-3-il) -2- (2,3-dipluoro-phenyl) -4-di Methylamino-1-phenyl-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (2-fluoro- Phenyl) -1-phenyl-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1- Il-1-p-toll-butane-2-all; (Formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-methylamino-2-naphthalene-1-i L-1-phenyl-butane-2-all; And (formula) 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (3-fluoro -Phenyl) -1-phenyl-butane-2-al, a pharmaceutical salt from the addition of acids or bases. Of those substances, stereochemical isomers Of those substances, form inositol Of those substances and form N-oxides of them. 2 6. The compound according to claim 1, in which the compound is Compounds of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formulas), pharmacologically acceptable acidic salts or bases of those substances, form isomers. Stereo chemistry of those substances, or form N-oxides of them 2 7. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula), or a pharmaceutical salt from the addition of a pharmaceutical acid or base of those substances 2 8. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formula), or a pharmacologically acceptable acidic addition of those substances 2 9. Compound according to claim 1, which compound Is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula), or the N-oxide form of those substances 3 1. Compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) 3 2. Compounds according to claim 31, whose compounds are diastomeromer A with a melting point of 210 C, the salts from the addition of a pharmaceutical acid or base of those substances. Or isomer's image Stereo chemistry of those substances 3 3. Compound according to claim 31, whose compound is diasteter A, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other B diastomeromers of the same formulation Or salts from the addition of chemically acceptable acids or bases of those substances, or form isomers Stereo chemistry of diastomeromer A 3 4. Compound according to claim 31, in which the compound is a mixture of (1R, 2s) and (1S, 2R) inanchiomers of 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il- 1-phenyl-butane-2-all 3 5. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the lowest MIC count in the M. tuberculosis versus inanchiomer Other kinds of the same formula Or salts from the addition of a pharmaceutical acid or base acceptable to those substances, or the form of such inanchiomers 3 6. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the lowest MIC count in the M. tuberculosis versus other inanchiomers of the same formula 3 7. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other inanchiomers of identical formulas or salts from the addition of a pharmaceutical acid or base of such inanchiomers 3 8. Compound according to claim 31, in which the compound is an inanchiomer, showing the highest number of pIC50 in the M. analysis. smegmatis versus other inanchiomers of the same formula 3 9. Compound according to claim 1, in which the compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) 4 0. Compound based on one of the preceding claims, for use as a drug 4 1. Composition consisting of a pharmaceutical acceptable carrier and an effective dose Pharmacy of the compound is defined in any one of claims 1 through 39 as an active ingredient 4 2. Use of any of the compounds of claim 1 to 39, or the composition of claim 41, for the manufacture of drugs for the treatment of diseases caused by mycobacterium 4 3. Use according to claim 42, in which mycobacterial disease is caused by Mycobacterium tuberculosis 4 4. Clause 1 to 39 claim compound, or a pharmaceutical component Clause 41, for use in the treatment of disease caused by mycobacteria 4 5. Compound or pharmaceutical component according to claim 44, which diseases caused by my throat Bacteria are caused by Mycobacterium tuberculosis 4 6. The process for preparing the compound according to claim 1, in which the compound of formula (II) reacts with the compound of formula (III) by following the reaction (Chemical formula) + (Chemical formula) (Formula) (I) (II) ( III), where R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 and R7 are defined as in formula (Ia) 4 7. Compounds with the following formulas (chemical formula) (II-a), where R1, R6, p and r are defined in claim 1, and where X = S or O and Alk are alkyl groups, as Set out in the Claims 1 4 8. Compound according to claim 47, of which X = O 4 9. Compound according to claim 48, having the following formula (chemical formula) 5 0. Compound according to claim 1, when prepared by the process of claim 46 5 1. Compounds according to the general formula (Ia) or the general formula (Ib) (Chemical formula) (Ia) (Chemical formula) (Ib) Pharmacy-acceptable acidic or base salts of those substances are stereotyped isomers. Their chemistry, the inositol form of those substances, or the N-oxide form of them. The compound, as described here, is significant with reference to what form. One of the features of the invention shown in the example The compounds described here have Significance by reference to the form, nature of the invention shown in the example. For medicinal use Constituents comprising a pharmaceutical acceptable carrier and as a It is the active ingredient, the pharmacological quantity of the compound as described here. Significantly with reference to any aspect of the invention as shown in An example of how the compound is used as described here significantly with reference to what form. One of the features of the invention shown in the example Or elements as described here Significantly with reference to any aspect of the invention as shown in Examples for producing drugs for the treatment of diseases caused by mycobacteria. Compound as described in Here is significant with reference to any aspect of the invention as shown in The pharmaceutical samples or constituents described here are significant with reference to Any aspect of the invention, shown in the specimen for therapeutic use. From mycobacteria, the process for preparing the compound as described here in Significance by reference to any aspect of the invention shown in the example. Compounds having the following formulas (Chemical Formula) (II-a) Such a compound as described here is significant with reference to what form. One of the features of an invention illustrated in a sample or compound as described here. Is significant with reference to any aspect of the invention as shown in the example when Prepared by the process described here significantly with reference to any form. One of the features of the invention shown in the example -------------------------------------------------- ------------------------ 1. Compounds according to general formula (Ia) or general formula (Ib) (formula) (Ia) (formula) (Ib) salt from the addition of a pharmaceutical acid or base. Of those substances, form isomers Stereo chemistry of those substances Of those substances and their N-oxides form, where R1 is hydrogen, halo, halo alkyl, cyano, hydroxyl, Ar, Het, alkyl, alkyl. Alkyl, alkylthio, alkyloxylkyl, alkyl thioalkyl, Ar-alkyl or di (Ar) alkyl; p is an integer. Equal to zero, 1,2,3 or 4; R2 is halogen, hydroxyl, thio, alkyloxin, alkylxyllic, alkyl thio, mon. A or any (alkyl) amino or radical of a formula (formula), where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is alkyl, Ar, Ar-Al. Kill, Het or Het-alkyl; q is an integer equal to zero, 1, 2, 3, 4; R4 and R5, each independent of hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and which includes N, which these groups are attached to, can form radicals chosen from the Pirollidinil, 2H-pirolinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidi. Onyx, 2-Imidazolinil, 2-Pirazolinil, Imidazolil, Pirazolil, Triazolil, Piperidinil, Piridinil, Pi Peracinil, imidazolidinil, piridacinil, pirimidinil, piracinil, triacinil, morpholinil and thymorphol Onyx, may choose to be replaced with alkyl, halo, halo alkyl, hydroxyl, alkyloxin, amino, mono- or dialkyl amino, al. Alkyl thio, alkyloxylkyl, alkyl thio alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo, halo alkyl, hydroxyl, Ar, alkyl, alkyloxin, alkylthio, alkyloxylkyl, Al. Alkyl thio-alkyl, Ar-alkyl or di (Ar) alkyl; Or two similar R6 radicals May be brought together to become Bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 0, 1, 2, 3, 4, or 5; And R7 is Hydrogen, Alkyl, Ar or Het; R8 is Hydrogen or Alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-, alkyl is the linear or branched saturated hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals They are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be replaced by halo, hydroxyl, alkyloxo, or oxo; Ar is a loop in which atoms are homocycle, chosen from the phenyl, naphthyl, A. Znaphthyl, tetrahydronaphthyl, each may choose to be replaced with 1,2 or 3 substitutions, each of the substituted groups. It is independent from each other, can be chosen from hydroxyl, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkyl amino, alkyl, haloal. Kyl, alkyloxi, halo alkyloxin, carboxyte, alkyloccarbonyl, amino carbonyl, morpholinil and mono- Or dialkyl amino carbonyl; Het is a band with a single heterogeneous atom. Which are selected from the N-phenoxipiperidinil, pirollil, pirazolil, imidazolil, fyranil, thienil, oxasolil, Isosasolil, thiazoleil, isothiazoleil, piridinil, pirimidinil, piracinil and piridazilil; Or two different atomic rings chosen from quinolinyl, quinosalinil, indolil, benzimidazolil, benzoxazolil, Benzoxosazolil, Benzothiazoleil, Benzosothiazoleil, Benzophuranol, Benzothiazole, 2,3-Dihydro-benzo [1, 4] dioxyl or benzo [1,3] dioxyl; Each loop with atoms in one or two different orbital rings. May elect to be replaced on a carbon atom with a 1, 2 or 3 displacement group selected from the halo, hydroxyl, alkyl, or alkylocyte; The halo is a displacement group chosen from the fluoros, chloro, bromo and iodo groups, and halo alkyl is the saturated, linear or branched hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms or hydrocarbon radicals that are saturated type They are from 3 to 6 carbon atoms, in which one or more carbon atoms are replaced with or more halo atoms 2. Compounds according to claim 1, whose characteristics R1 are hydrogen, halo, cyano, Ar, Het, alkyl, and alkyloxin; p is an integer equal to zero, 1, 2, 3 or 4; R2 is a halogen, hydroxyl, alkyloxin, alkyloxylkyloxin, alkyl thio or radical. Of the formula, where Y is 0; R3 is an alkyl, Ar, Ar-alkyl or Het; q is an integer equal to zero, 1, 2, or 3; R4 and R5, each independent. Well is hydrogen, alkyl or benzyl; Or R4 and R5 together, and which includes N, which are attached to these groups, may be radicals. Chosen from Pirollidinil, Imidazolil, Triacolil, Piperidinil, Piperacinil, Piracinil, Morpholinil, and Thymorph. Alinil, may choose to be replaced by alkyl and pirimidinil; R6 is hydrogen, halo or alkyl; Or two similar R6 radicals May be brought together to become The bivalent radical of the formula = C-C = C = C-; r is an integer equal to 1; And R7 is hydrogen; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form radicals = N-CH = CH-, alkyl is the linear or branched saturated hydrocarbon radicals. Which range from 1 to 6 carbon atoms; Or is the radical saturated hydrocarbon radicals. Which range from 3 to 6 carbon atoms; Or is the unsaturated hydrocarbon radicals Which are from 3 to 6 carbon atoms attached to linear or branched saturated hydrocarbon radicals ranging from 1 to 6 carbon atoms; Each carbon atom May choose to be replaced by halo or hydroxyl; Ar is a homocycle, chosen from phenyl, naphthyl, anxenaphthyl, tetrahedron. Hydronaphthyl, each Without force is Replaced by 1, 2, or 3, each replaced group Independent of each other, can be chosen from among halo, halo alkyl, cyano, alkyloxi and morpholinil; Het is a loop with atoms in one heterogeneous loop. Which were selected from the N-phenoxipiperidil, furyanil, thienil, piridilidil, piridilidil; Or two heterogeneous atoms chosen from the benzothiazole group, 2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxyl or benzo [1,3] - Dioxolyl; Each loop with atoms in one or two different orbital rings. May choose to be replaced On carbon atoms with 1, 2 or 3 alkyl group; And halo is the displacement group chosen from the fluoros, chloro and bromo, 3. Compounds according to claim 1 or 2, where R6 is hydrogen, alkyl, or halo 4. The compound according to claim 3, where R6 is hydrogen 5. Compounds according to one of the previous claims, where R1 is hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl 6. The compound according to claim 5, where R1 is halo 7. Compound based on any of the preceding claims, p equal to 1 8. Compounds according to one of the preceding claims that R2 are hydrogen, alkyloxin, or alkylthio 9. Claim compound 8, where R2 is an alkyloxid 1 0. Compounds according to one of the preceding claims, where R3 is naphthyl, phenyl or thienyl, may each choose to be replaced with one or two substitution groups 1 1. Compound according to claim 10, where R3 is naphthyl or phenyl 1 2. Compound according to claim 11, where R3 is naphthyl 1 3. A compound based on any of the preceding claims where q is equal to zero, 1 or 2 1 4. Rights compound 13, where q is equal to 1 5. The compound according to one of the preceding claims, in which each R4 or R5 is independent of each other, is hydrogen or alkyl 1 6. The compound according to claim 15, in which R4 and R5 are independent of each other, is methyl 1 7. Compound according to one of the preceding claims where R7 is hydrogen or methyl 1 8. A compound based on any of the preceding claims, where r is equal to zero, 1 or 2 1 9. Compounds according to any one of claim 1 to 3, whose characteristics in them, independent of each other, R1 are hydrogen, halo, Ar, alkyl or alkyl, p = 1, R2 is Hydrogen, Alkyloxi or Alkyl Thio, R3 is Naphthyl, Phenyl or Thyenyl, each may choose. To be replaced with 1 or 2 substitution groups, which are chosen from the halo and halo alkyl, q = 0, 1, 2 or 3, R4 and R5, each independent of hydrogen or al. Kills or R4 and R5 together and which includes N, which are attached to these groups, forms radicals. Which are selected from the groups of imidazol, triazolin, piperidinil, piperacinil and thymorpholinil, R6 is hydrogen, alkyl or ha Lo, r is equal to 0 or 1 and R7 is hydrogen. 2 0. Proposition 19 compounds, whose characteristics are independent of each other, R1 is bromo, R2 is alkyloxin, R3 is naphthyl or phenyl, q = 1, R4 and R5. Each of them is independent of hydrogen, methyl or ethyl, and R6 is hydrogen. 2 1. Compounds according to any one of claim 1 to 20, in which the compound is a compound of formula (Ia) 2 2. Disintegrating compounds In the living body is a product that has a compound according to one of the following. Of claims 1 to 21 2 3. Compound according to claim 1, whose characteristics are: 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -2- (3,5-di Fluoro-phenyl) -4-dimethylamino-1-phenyl-butane-2-all; 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il -1-phenyl-butane-2-all; ๐ 1- (6-bromo-2-methoxy-quinol-3-il) -2- (2,5-dipluoro-phenyl) -4-dimethe Alamino-1-phenyl-butane-2-all; ๐ 1- (6-bromo-2-methoxin-quinol-3-il) -2- (2,3-dipluoro-phenyl) -4-dimethe Alamino-1-phenyl-butane-2-all; 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (2-fluoro-phenyl ) -1-phenyl-butane-2-all; 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2-naphthalene-1-il -1-p-toll-butane-2-all; 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-methylamino-2-naphthalene-1-il- 1- phenyl-butane-2-all; And 0 1- (6-bromo-2-methoxy-quinolin-3-il) -4-dimethylamino-2- (3-fluoro-Fe Onyx) -1-Phenyl-Butane-2-Al, Pharma-acceptable Acids or Bases Of those substances, isomers form stereochemical Of those substances, form inositol Of those substances and form N-oxides of them. 2 4. Compound according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formula), salt from the addition of a chemically acceptable acid or base of those substances, form isomers. Stereo chemistry of those substances, or the N-oxide form of them 2 5. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) or a pharmaceutical salt from the addition of a pharmaceutical acid or base of those substances 2 6. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formula) or a pharmacologically acceptable acidic addition of those substances 2 7. Compound according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) or an isomer form. Stereo chemistry of those substances 2 8. Compounds according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formulas (chemical formula) or the form of N-oxide of them 2 9. Compound according to claim 1, in which a compound is a compound of formula (Ia), which can be represented by the following formula (chemical formula) 3 0. Compound according to claim 24, in which the compound is a diastomeromer A with a melting point of 210 ํ, a chemically acceptable salt or base salt of those substances, or isometric formations. Stereo of those substances 3
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ดังกล่าว 31. Compound according to claim 24, in which the compound is diasteterriomer A, showing the highest number of pIC50 in the analysis of M. smegmatis versus diasttheriomer B. Other kinds of the same formula Or salts from the addition of chemically acceptable acids or bases of those substances, or form isomers Stereo chemistry of the aforementioned diasteter A 3.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. turberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูป อิแนนซิโอเมอร์ดังกล่าว 32. Compounds according to claim 30 or 31, in which the compound is an inanciomer, showing the lowest MIC count in M. turberculosis analysis. Compared to other inanciomers of the same formulation or the addition of a pharmaceutical acid or base salt of those substances, or the inanciomer form 3
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือน กัน 33. Compound according to claim 32, in which the compound is an inanciomer, showing the lowest MIC count in the M. tuberculosis analysis compared with other inanciomers of the same formula. Together 3
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 34. Compounds according to claim 30 or 31, in which the compound is an inanciomer, showing the highest number of pIC50 in the analysis of M. smegmatis compared to other forms of inanchiomers of the formula. The same or the addition of a pharmaceutical acid or base salt of the said inanchiomer 3
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน 35. Compound according to claim 34, in which the compound is an inanciomer, showing the highest number of pIC50 in the analysis of M. smegmatis compared to other inanciomers of the same formula. Together 3
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 สำหรับใช้เป็นยา 36. Compounds according to any one of claims 1 through 35 for use as drugs 3.
7. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์, ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 35 37. Mixture consisting of a pharmacologically acceptable carrier and, as an active ingredient, the active dosage of the compound is set out in any of the clauses 1 to 35 3.
8. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 หรือ สารผสมตามข้อถือสิทธิ 37 สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 38. Use of any of the compounds of claim 1 to 35 or a mixture of claim 37 for the manufacture of drugs for the treatment of disease caused by mycobacteria 3.
9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia).9. The process for the preparation of the compound according to any one of Claims 1 to 35, whose characteristics are The compound of formula (II) reacted with the compound of formula (III) following the following reaction (Chemical Formula) + (Chemical Formula) (II) (III), where R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6. And R7 is defined as in the formula (Ia).