TH65541A - ตำรับสูตรใช้เกี่ยวกับตาของยาออกฤทธิ์ในการหน่วงยับยั้งไซโคลออกซีเจเนส-2แบบเลือกเฉพาะ - Google Patents

Abstract

DC60 (10/09/44) การประดิษฐ์นี้ได้จัดได้สารผสมในทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ยา เฉพาะที่กับลูกตาที่ซึ่งจะมียาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะหรืออนุภาคเม็ด เล็กขนาดนาโนของยาที่มีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำประกอบอยู่, ในปริมาณความ เข้มข้นที่ให้ประสิทธิผลสำหรับใช้ในการบำบัดรักษา และ/หรือใช้ในการป้องกันอาการผิด ปกติในลูกตา, และสารช่วยขึ้นรูปยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับตา ที่ซึ่ง จะทำให้อัตราการขจัดเอาสารผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตานั้นลดลง เพื่อที่ว่าสาร ผสมดังกล่าวจะมีระยะเวลาสัมผัสกับตาที่ให้ประสิทธิผลอยู่ได้นานประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมง ยาดังกล่าวสามารถที่จะเป็นยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ หรือเกลือหรือโปรดรักของสารผสมดังกล่าวเหล่านั้นในปริมาณความเข้มข้นที่ให้ประสิทธิผล สำหรับใช้ในการบำบัดรักษา และ/หรือใช้ในการป้องกันอาการผิดปกติอันเกิดมาจาก COX-2 ในลูกตา สารผสมดังกล่าว, ดังตัวอย่างเช่น, เป็นยาชนิดสารละลาย, ยาชนิดสารละลาย แขวนลอย หรือยาชนิดสารละลาย/สารละลายแขวนลอยที่มีลักษณะเกิดเป็นเจลได้พร้อม ๆ กันในขณะเมื่อใช้หยอดตา ก็ได้จัดให้ได้วิธีการบำบัดรักษา และ/หรือวิธีการป้องกันอาการผิด ปกติในลูกตาของผู้ป่วยจำพวกสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งควรจะเป็นมนุษย์เรา, วิธีการดัง กล่าวที่ประกอบรวมด้วยการให้ยาในแต่ละวิธีการใช้งานให้ยากับลูกตาเฉพาะที่หนึ่งวิธีหรือ มากกว่านั้นก็ได้ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผลในการรักษาโรคหรือในการป้องกันโรคของสาร ผสมของการประดิษฐ์ดังกล่าวนี้ การประดิษฐ์นี้ได้จัดได้สารผสมในทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ยา เฉพาะที่กับลูกตาที่ซึ่งจะมียาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะหรืออนุภาคเม็ด เล็กขนาดนาโนของยาที่มีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำประกอบอยู่, ในปริมาณความ เข้มข้นที่ให้ประสิทธิผลสำหรับใช้ในการบำบัดรักษา และ/หรือใช้ในการป้องกันอาการผิด ปกติในลูกตา, และสารช่วยขึ้นรูปยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับตา ที่ซึ่ง จะทำให้อัตราการขจัดเอาสารผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตานั้นลดลง เพื่อที่ว่าสาร ผสมดังกล่าวจะมีระยะเวลาสัมผัสกับตาที่ให้ประสิทธิผลอยู่ได้นานประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมง ยาดังกล่าวสามารถที่จะเป็นยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ หรือเกลือหรือโปรดรักของสารผสมดังกล่าวเหล่านั้นในปริมาณความเข้มข้นที่ให้ประสิทธิผล สำหรับใช้ในการบำบัดรักษา และ/หรือใช้ในการป้องกันอาการผิดปกติอันเกิดมาจาก COX-2 ในลูกตา สารผสมดังกล่าว, ดังตัวอย่างเช่น, เป็นยาชนิดสารละลาย, ยาชนิดสารละลาย แขวนลอย หรือยาชนิดสารละลาย/สารละลายแขวนลอยที่มีลักษณะเกิดเป็นเจลได้พร้อม ๆ กันในขณะเมื่อใช้หยอดตา ก็ได้จัดให้ได้วิธีการบำบัดรักษา และ/หรือวิธีการป้องกันอาการผิด ปกติในลูกตาของผู้ป่วยจำพวกสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ซึ่งควรจะเป็นมนุษย์เรา, วิธีการดัง กล่าวที่ประกอบรวมด้วยการให้ยาในแต่ละวิธีการใช้งานให้ยากับลูกตาเฉพาะที่หนึ่งวิธีหรือ มากกว่านั้นก็ได้ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผลในการรักษาโรคหรือในการป้องกันโรคของสาร ผสมของการประดิษฐ์ดังกล่าวนี้

Claims (41)

1. สารผสมในทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ยากับตาเฉพาะที่นั้นสาร ผสมดังกล่าวที่ประกอบรวมด้วยยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ หรือเกลือหรือ โปรดรัก (prodrug) ของสารผสมเหล่านั้นในปริมาณควาามเข้มข้นที่ให้ประสิทธิผลสำหรับในการ บำบัดรักษา และ/หรือในการป้องกันอาการผิดปกติอันเกิดมาจาก COX-2 ในลูกตา, และส่วนผสม สารช่วยขึ้นรูปยาที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับลูกตาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่ซึ่งจะลดอัตราการขจัดเอา สารผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตาเพื่อที่ว่าสารผสมดังกล่าวจะมีระยะเวลาที่สัมผัสนานอยู่ กับตาที่ให้ประสิทธิผลในลูกตาเป็นระยะเวลาประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมง

2. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 นั้น โดยที่ยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นเป็นชนิดที่มีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำ

3. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 นั้น โดยที่ยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นคือสารประกอบที่มีสูตรดังนี้ : (สูตรเคมี) โดยที่ R3 คือหมู่เมทธิล, หมู่แอมิโนหรือหมู่อิมไมด์, R4 คือหมู่ไฮโดรเจนหรือหมู่ อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมหรือหมู่อัลคอกซี, X คือ N หรือ CR5 โดยที่ R5 คือ ไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน, และ Y กับ Z โดยอิสระต่อกันคือคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม ซึ่งได้กำหนดไว้ว่าเป็นอะตอมที่อยู่ติดกันของริงที่มี 5 ถึง 6 อะตอมสมาชิก ที่ซึ่งไม่มีการแทนที่ หรือมีการแทนที่ที่หนึ่งตำแหน่งหรือมากกว่านั้นด้วยหมู่ออกโซ, หมู่ฮาโล, หมู่เมทธิล หรือหมู่ฮา โล เมทธิล; หรือโปรดรักของสารประกอบดังกล่าว

4. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 3, นั้น โดยที่ริงที่มี 5 ถึง 6 อะตอมสมาชิกนั้นได้ เลือกสรรจากไซโคลเพนทีโนน, ฟิวราโนน, เมทธิลไพราโซล, ไอซอกซาโซลและเพอริดีนริงชนิดที่ ได้มีการแทนที่ได้ไม่มากไปกว่าหนึ่งตำแหน่ง

5. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 นั้น โดยที่ยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นได้เลือกสรรจากเซเลคอกซิบ, เดราคอกซิบ, วาลดีคอกซิบ, โรฟีคอกซิบ, เอท โท-รีคอกซิบ, 2-(3,5-ไดฟลูออโรฟีนิล)-3-[4-(เมทธิลซัลฟอนิล)ฟีนิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1โอน, กรด (S)-6,8 ไดคลอโร-2-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2H-1-เบนโซไพแรน-3-คาร์บอกซีลิก และ2-(3,4-ได-ฟลู ออโรฟีนิล)-4-(3-ไฮดรอกซี-3-เมทธิล-1-บิวทอกซี)-5-[4-(เมทธิลซัลฟอนิล)ฟีนิล]-3-(2H)-เพอริดาซิ โนน

6. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 นั้นที่ซึ่งจะอยู่ในรูปแบบที่ได้เลือกสรรจากชนิด สารละลาย, สารละลายแขวนลอย และสารละลาย/สารละลายแขวนลอย ที่ซึ่งสามารถเกิดเป็นเจล ได้ไปพร้อมๆ กันเมื่อใช้หยอดตา; ยาชนิดขี้ผึ้ง; และยาชนิดสารของแข็งที่เหมาะสมสำหรับปลูก ถ่ายไว้ในลูกตา

7. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 นั้นที่ซึ่งเป็นชนิดสารละลาย, สารละลาย แขวนลอย หรือสารละลาย/สารละลายแขวนลอยที่สามารถเกิดเป็นเจลได้โดยที่มีค่าความเป็นกรด/ ด่างและการซึมผ่านได้ที่เหมาะสมเข้ากันได้กับลูกตา

8. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งประกอบด้วยยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะที่ประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 50% โดยน้ำหนัก/ปริมาตร

9. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งประกอบด้วยยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะที่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 20% โดยน้ำหนัก/ปริมาตร

10. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งเป็นชนิดสารละลายแขวนลอย หรือ ชนิดสารละลาย/สารละลายแขวนลอย โดยที่ยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้น โดยเด่นชัดจะปรากฏอยู่เป็นอนุภาคเม็ดเล็กขนาดนาโน

11. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 นั้น โดยที่ขนาดอนุภาคเฉลี่ยของยาเป็นที่ ประมาณ 500 ถึงประมาณ 900 นาโนเมตร

12. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่ง (a) ประกอบด้วยประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 6.5% โดยน้ำหนักของโพลีเมอร์ หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่มีคาร์บอกซิลชนิดที่เชื่อมโยงเป็นร่างแหกันอย่าง เบาบางประกอบอยู่ (b) มีค่าความเป็นกรด/ด่างที่ประมาณ 3 ถึงประมาณ 6.5 และมีค่าความหนืด แรกเริ่ม, เมื่อได้ถูกใช้หยอดไปที่ดวงตาที่ประมาณ 1,000 ถึงประมาณ 30,000 cPs, และ (c) จะเกิดเป็นลักษณะเจลเมื่อสัมผัสกับของเหลวของน้ำตาที่มีค่าความเป็นกรด/ ด่างที่ประมาณ 7.2 ถึงประมาณ 7.4

13. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 12 นั้น โดยที่โพลีเมอร์ที่มีคาร์บอกซิลประกอบ อยู่นั้นคือโพลีคาร์บอฟิล

14. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งประกอบด้วยโพลีแซคคาไรด์ประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 2% โดยน้ำหนักที่ซึ่งทำให้เกิดเป็นเจลได้เมื่อสารผสมดังกล่าวนั้นสัมผัสกับสาร ตัวกลางชนิดน้ำที่มีความแรงประจุของของเหลวน้ำตา

15. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 14 นั้น โดยที่โพลีแซคคาไรด์นั้นคือยางชนิด เจล

16. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งประกอบด้วยโพลีแซคคาไรด์ประมาณ 0.2% ถึงประมาณ 3% โดยน้ำหนักที่ซึ่งทำให้เกิดเป็นเจลได้เมื่อสัมผัสกับแคลเซียมไออน, และ ประกอบด้วยประมาณ 1% ถึงประมาณ 50% ของโพลีเมอร์ที่ได้ทำให้อยู่ในรูปเป็นแผ่นฟิล์มชนิดที่ ละลายน้ำได้

17. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 นั้น โดยที่โพลีแซคคาไรด์นั้นได้เลือกสรรจาก ยางชนิดเจล, ยางชนิดแอลจีเนท, ยางชนิดแซนธาน และไคโตซาน

18. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งประกอบด้วยโพลีเมอร์ชนิดที่เกาะรวม กันเป็นเมือกที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับลูกตา

19. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 นั้นที่ซึ่งเป็นยาชนิดสารละลาย หรือชนิดสาร ละลาย/สารละลายแขวนลอย โดยที่ยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นได้ถูกทำ ให้ละลายตัวได้อย่างน้อยที่สุดเป็นบางส่วนด้วยสารช่วยทำให้ละลายตัวที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับลูกตา

20. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 นั้น โดยที่สารช่วยทำให้ละลายตัวได้ คือ ไซโคลเดกทริน

21. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 นั้น โดยที่สารช่วยทำให้ละลายตัวได้ คือ โพลีเอทธิลีน ไกลโคล

22. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 19 นั้น โดยที่สารช่วยทำให้ละลายตัวได้คือโพรพิ ลีน ไกลโคล

23. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 นั้น ที่ซึ่งประกอบรวมด้วยวาลดีคอกซิบ ประมาณตั้งแต่ 0.01% ถึงประมาณ 50 % โดยน้ำหนัก, สาหร่ายทะเลประมาณตั้งแต่ 0.05 ถึง ประมาณ 10% โดยน้ำหนัก และไฮดรอกซีโพรพิล เบตา-ไซโคลเดกทรินประมาณตั้งแต่ 0.05% ถึง ประมาณ 20% โดยน้ำหนัก

24. การใช้การประยุกต์ใช้เฉพาะกับลูกตาหนึ่งครั้งหรือมากกว่าที่ประกอบรวม ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผลในทางการรักษาโรคหรือในทางป้องกันโรคของสารผสมที่ประกอบรวม ด้วยยาที่ยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะหรือเกลือหรือโปรดรักของสารผสมดังกล่าวเหล่านั้นและ ส่วนผสมของสารช่วยขึ้นรูปยาที่ยอมรับให้ใช้กับลูกตาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งลดอัตราการขจัด เอาสารผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตานั้น ซึ่งทำให้สารผสมมีระยะเวลาที่ให้ยาสัมผัสอยู่ใน ตาอย่างมีประสิทธิผลประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมงสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์เพื่อรักษาและ/ หรือป้องกันความผิดปกติที่อาศัยสื่อกลางจาก COX-2 ในตาของผู้รับการทดลองที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24 ซึ่งผู้รับการทดลองที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม คือผู้รับการทดลองที่เป็นมนุษย์

26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งยาที่ยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะคือสาร ประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 คือหมู่เมทธิลหรือหมู่อะมิโน, R4 คือไฮโดรเจนหรือหมู่อัลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมหรือหมู่อัลคอกซี, X คือ N หรือ CR5 โดยที่ R5 คือไฮโดรเจนหรือฮาโลเจน, และ Y กับ Z ที่เป็นอิสระต่อกันคืออะตอมคาร์บอนหรือไนโตรเจนที่กำหนดไว้ว่าเป็นอะตอมที่อยู่ติดกัน ของริงชนิดที่มี 5 ถึง 6 อะตอมสมาชิกที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ที่ตำแหน่งหนึ่งตำแหน่งหรือ มากกว่าด้วยหมู่ออกโซ, หมู่ฮาโล, หมู่เมทธิลหรือหมู่ฮาโลเมทธิล; หรือโปรดรักของสารประกอบดัง กล่าว

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 26 ซึ่งริงที่มี 5 ถึง 6 อะตอมสมาชิกถูกเลือกสรร จากไซโคลเพนทีโนน, ฟิวราโนน, เมทธิลไพราโซล, ไอซอกซาโซลและเพอริดีนริงชนิดที่ถูกแทนที่ ที่ตำแหน่งไม่มากกว่าหนึ่งแห่ง

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งยาที่ยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นถูก เลือกสรรจากเซเลคอกซิบ, เดราคอกซิบ, วาลดีคอกซิบ, โรฟีคอกซิบ, เอทโทรีคอกซิบ, 2-(3,5- ไดฟลูออโรฟีนิล)-3-[4-(เมทธิลซัลฟอนิล)ฟีนิล]-2-ไซโคลเพนทีน-1-โอน, (S)-6,8 ไดคลอโร-2- (ไตรฟลูออโรเมทธิล)-2H-1-เบนโซไพแรน-3-คาร์บอกซีลิก แอซิด และ 2-(3,4-ได-ฟลูออโรฟีนิล)- 4-(3-ไฮดรอกซี-3-เมทธิล-1-บิวทอกซี)-5-[4-(เมทธิลซัลฟอนิล)ฟีนิล]-3-(2H)-เพอริดาซิโนน

29. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งยังประกอบรวมด้วยการให้ยาเฉพาะกับลูก ตา; ในการรักษาโรคร่วมกัน, การให้ยาร่วมกัน และ/หรือตำรับสูตรร่วมกันกับยาที่ยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ, ยาชนิดที่สอง

30. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 29 ซึ่งยาชนิดที่สองถูกเลือกสรรจากอะซีบิวโทโลล, อะซีคลิดิน, กรดอะซีทิลซอลลิไซคลิก(คือยาแอสไพริน), N4-อะซีทิลซัลฟิโซซาโซล, แอลโคลฟี แนก, แอลพรีโนโลล, แอทฟีแนก, แอมิโลไรด์, กรดอะมิโนแคปโพรอิก, p-อะมิโนโคลนิ-ดีน, อะมิโน โซลาไมด์, แอนนิซินไดโอน, แอพพาแฟนท์, เอททีโนโลล, แบคซิทราซิน, เบนนอกซาโพนเฟน, เบนนอกซิเนท, เบนโซฟีแนก, บีพาเฟนท์, เบต้าเมทธาโซน, เบต้าโซโลล, บีธานีโคล, ไบมาโท พรอสท์, ไบรโมนิดิน, โบรมฟีแนก, โบรมฮีซีน, กรดบิวโคลซิก, บิวพิวาคาอีน, บิวทิบิวเฟน, คาร์ บาโคล, คาร์โพรเฟน, ซีฟาเลกซิน, โคลรามเฟนนิคอล, คลอร์ไดอะซีพอกไซด์, คลอร์โพรคาอีน, คลอร์โพรพาไมด์, คลอร์เตตร้าไซคลีน, ซิโคลโพรเฟน, ซินมีทาซิน, ซิโพรโฟลซาซิน, คลิดาแนก, คลินดาไทซิน, โคลนิดีน, โคลนิซิน, โคลพิแรก, โคคาอีน, โครโมลิน, ไซโคลเพนโท-เลท, ไซโพร เฮปทาดีน, ดีมีคาเรียม, เดกซาเมทธาโซน, ไดบิวคาอีน, ไดโคลฟีแนก, ไดฟลูซินอล, ไดไพวีฟรีน, ดอร์โซลาไมด์, แอนนอกซาซิน, เอปพีรีโซลิด,เอปพินีฟรีน, เออร์ริโธไมซิน, เอสเซอ-รีน, เอสทรา ไดโอล, กรดเอทธาครินิก, เอททิโดคาอีน, เอทโทโดแลค, เฟนบิวเฟน, เฟนโคลฟีแนก, เฟนโคล แรก, เฟนโนโพรเฟน, เฟนไทอะแซก, กรดฟลูฟีนามิก, ฟลูฟีนิซอล, ฟลูนอกซาโพรเฟน, ฟลูออโร ซิโนโลน, ฟลูออโรเมทโธโลน, เฟอร์ไบโพรเฟนและเอสเตอร์ของสารดังกล่าวเหล่านั้น, ฟลูทิคา โซน โพรไพโอเนท, ฟิวราโพรเฟน, ฟิวโรบิวเฟน, ฟิวโรฟีแนก, ฟิวโรซีไมด์, กานไซโคลเวียร์, เจน ทาไมซิน, แกรมมิซิดิน, เฮกซิลเคน, โฮมาโทรฟีน, ไฮโดรคอร์ทิโซน, ไอบิวฟีแนก, ไอบิวโพรเฟน และเอสเตอร์ของสารเหล่านั้น, ไอโดซูริดิน, อินโดเมทธาซิน, อินโดโพรเฟน, อินเตอร์ฟีรอน, ไอโซ บิวทิลเมทธิลซานธีน, ไอโซฟลูออโรเฟท, ไอโซโพรทีรีนอล, ไอโซซีแพก, คีโทโพรเฟน, คีโทโร แลค, ลาบีโทโลล, แลคโทโรแลค, ลาทาโนพรอสท์, ลีโวบิวโนโลล, ลิโดคาอีน, ลินีโซลิด, โลนาโซ แลค, โลทีพรีดนอล, มีโคลฟีนาไมด์, มีดรายโซน, กรดมีฟีนามิก, มีพิวาคาอีน, เมททาโพรทีรีนอล, เมทธานามีน, เมทธิลพรีดนิโซโลน, เมทไทอะซินิก, เมทโทโพรโลล, เมทโทรนิดาโซล, มิโนพา แฟนท์, มิโรโพรเฟน, โมดิพาแฟนท์, นาบิวเมทโทมี, นาโดโลล, นามอกซีเรท, นาฟาโซลิน, นาพร๊อกเซนและเอสเตอร์ของสารเหล่านั้น, นีโอไมซิน, นีพาฟีแนก, ไนโตรกลีเซอริน, โนรีพีน ฟรีน, นอร์โฟลซาซิน, นิวพาแฟนท์, ออลโฟลซาซิน, ออลโลพาทาดีน, ออกซาโพรซิน, ออกซีบ พิแนก, ออกซีเฟนบิวทาโซน, ออกซีพรีโนโลล, ออกซีเตตร้าไซคลีน, เพนนิซิลิน, เพอร์โฟลซาซิน, ฟีนาซิทิน, ฟีนาโซเพอริดีน, ฟีนิรามีน, ฟีนิลบิวทาโซน, ฟีนิลีฟรีน, ฟีนิลโพรพา-โนลามีน, ฟอสฟอ ลีน, ไพโลคาร์พีน, พีนโดโลล, ไพราโซแลค, ไพโรซิแคม, เพอร์โพรเฟน, โพลี-ไมซิน, โพลีไมซิน B, พรีดนิโซโลน, ไพรโลคาอีน, โพรเบนีซิด, โพรคาอีน, โพรพาราคาอีน, กรดโพรไทซินิก, ริมิโซ โลน, ซอลบิวทาโมล, สโคโปลามีน, โซทาโลล, ซัลฟอซีทาไมด์, กรดซัลฟานิ-ลิก, ซัลลินแดก, ซู โพรเฟน, ทีโนซิแคม, เทอร์บิวทาลีน, เดตร้าคาอีน, เดตร้าไซคลีน, ธีโอฟิลลามีน, ทิโมโลล, โทบรา ไมซิน, โทลมีทิน, ทราโวพรอสท์, ไตรแอซิโนโลน, ไตรเมทโธพรีม, โทรสเปคโทไมซิน, ไอโซโพร พิล อันโน พรอสท์โทน, แวนโคไมซิน, ไวดาราบีน, ไวตามีน A, วอร์ฟารีน, โซมีไพแรกและเกลือ ต่างๆ ของสารดังกล่าวเหล่านั้นที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

31. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 29 ซึ่งยาชนิดที่สองนั้นคือพร็อสทาแกลนดิน

32. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ซึ่งการเกิดอาการเป็นสีขึ้นในม่านตาหลังจาก การให้ยาแก่ตาลดลงเมื่อเปรียบเทียบกับการบำบัดรักษาด้วยพร็อสทาแกลนดินเพียงลำพังอย่าง เดียว

33. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ซึ่งให้ยาดังกล่าวในรูปของการรักษาโรคเสริม ประกอบในการผ่าตัดเชื่อมโยงกับการผ่าตัดลูกตา

34. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 31 ซึ่งพร็อสทาแกลนดินถูกเลือกสรรจาก ลาทาโนพร็อสท์, ไบมาโทพร็อสท์, ทราโวพร็อสท์ และไอโซโพรพิล อันโนพร็อสโทน

35. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งสารผสมเป็นยาชนิดสารละลายที่ก่อเจลได้ ณ ที่เดิม, ยาชนิดสารละลายแขวนลอย หรือยาชนิดสารละลาย/สารละลายแขวนลอยที่มี pH และ การซึมผ่านได้ที่เข้ากันได้กับลูกตา

36. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งยาที่ยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะนั้นส่วน ใหญ่อยู่ในรูปของอนุภาคเม็ดเล็กขนาดนาโน

37. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 36 ซึ่งขนาดอนุภาคเฉลี่ยของยาคือจากประมาณ 500 ถึง 900 นาโนเมตร

38. วิธีการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัดรักษาเฉพาะที่หรือใช้ในการป้อง กันอาการผิดปกติอันเกิดมาจาก COX-2 ในลูกตา, ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนการใช้ประโยชน์ ของสารผสมที่ประกอบรวมด้วยยาใช้ในการหน่วงยับยั้ง COX-2 แบบเลือกเฉพาะ หรือเกลือหรือ โปรดรักของสารผสมเหล่านั้น และส่วนผสมของสารช่วยขึ้นรูปยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่ยอม รับได้เมื่อใช้กับลูกตาเพื่อที่ว่าจะทำให้อัตราการขจัดเอาสารผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตา นั้นลดลง เพื่อที่ว่าสารผสมดังกล่าวในเวชภัณฑ์จะมีระยะเวลาสัมผัสกับตาที่ให้ประสิทธิผลอยู่ได้ นานประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมง

39. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 24 ซึ่งให้ยาโดยวิธีอีเลคโทรออสโมซิส, วิธีอีเลค โทรโพเรชั่น หรือวิธีไออนโทฟอเรซิส

40. สารผสมในทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ยาเฉพาะที่กับลูกตานั้น, สารผสมดังกล่าวจะประกอบรวมด้วยอนุภาคเม็ดเล็กขนาดนาโนของยาที่มีความสามารถในการ ละลายน้ำได้ต่ำโดยในปริมาณความเข้มข้นที่ให้ประสิทธิผลสำหรับในการบำบัดรักษา และ/หรือ ในการป้องกันอาการผิดปกติในลูกตา, และประกอบรวมด้วยส่วนผสมของสารช่วยขึ้นรูปยาหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่าที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับลูกตาที่ซึ่งจะทำให้อัตราการขจัดเอาสารผสมออกจากลูกตา โดยการหลั่งน้ำตานั้นลดลง เพื่อที่ว่าสารผสมดังกล่าวจะมีระยะเวลาสัมผัสกับตาที่ให้ประสิทธิ ผลอยู่ได้นานประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมง

41. การใช้การประยุกต์ใช้เฉพาะกับลูกตาหนึ่งครั้งหรือมากกว่าที่ประกอบรวม ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผลในทางการรักษาโรคหรือในทางป้องกันโรคของสารผสมที่ประกอบรวม ด้วยอนุภาคเม็ดเล็กขนาดนาโนของยาที่มีความสามารถในการละลายน้ำได้ต่ำและส่วนผสมของ สารช่วยขึ้นรูปยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้นที่ยอมรับได้เมื่อใช้กับลูกตาซึ่งลดอัตราการขจัดเอาสาร ผสมออกจากลูกตาโดยการหลั่งน้ำตา ซึ่งทำให้สารผสมมีระยะเวลาที่ให้ยาสัมผัสอยู่ในตาอย่างมี ประสิทธิผลประมาณ 2 ถึงประมาณ 24 ชั่วโมงสำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์เพื่อรักษาและ/หรือป้อง กันความผิดปกติในตาของผู้รับการทดลองที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม