TH6539A

TH6539A - ควิโนลีน ไธโออีเธอร์

Info

Publication number: TH6539A
Application number: TH8801000290A
Authority: TH
Inventors: บูได นี ไซมอนยี นางแคตาลิน; เบเรนยี นี โพลเดอร์เมนน์ นางเอดิต; ซิลลา นายกาเบรียลลา; คนอลล์ นายจอซเซฟ; คนอลล์ นายเบอร์ตา; ฟีกีต นายมาร์ตอน; เปตอคซ์ นายลุจชา; มิคเลีย นายอิลดิโก; แกสซาลยี นายอิสแวน; ไกเออร์ทยาน นายอิสแวน; แมนดิ นายแอ็ตติลา
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; อีกีส เกียวกิสเซอร์กีอาร์
Filing date: 1988-04-21
Publication date: 1989-09-01

Abstract

กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป I(สูตรเคมี) (i) ซึ่ง R1 แทน C1-5 แอลคิล, C2-5 แอลเคนิล, C2-5 แอลไคนิล C3-7 ไซ โคลแอลคิลหรือเฟนิค-(C1-4 แอลคิล) ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R2 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-5 แอลคาโนอิล X1 และ X2 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ C1-4 แอลคอกซิ โดยมีข้อกำหนดคือถ้า R1 แทน เอธิลแล้ว R2,X1 และ X2 อย่าง น้อยตัวหนึ่งต่างจากไฮโดรเจน) และเกลือของสารเหล่านั้นที่ เกิดจากการรวมตัวกับกรด, ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ สารเหล่านี้มีสมบัติที่มีประโยชน์เกี่ยวกับความวิตกกังวล โดยไม่มีผลในทางสวงประสาทและสามารถใช้ในการรักษาได้

Claims

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป I(สูตรเคมี) (i) ซึ่ง R1 แทน C1-5 แอลคิล, C2-5 แอลเคนิล, C2-5 แอลไคนิล C3-7 ไซ โคลแอลคิลหรือเฟนิค-(C1-4 แอลคิล) ซึ่งเลือกถูกแทนที่ R2 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-5 แอลคาโนอิล X1 และ X2 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ C1-4 แอลคอกซิ โดยมีข้อกำหนดคือถ้า R1 แทน เอธิลแล้ว R2,X1 และ X2 อย่าง น้อยตัวหนึ่งต่างจากไฮโดรเจน) และเกลือของสารเหล่านั้นที่ เกิดจากการรวมตัวกับกรด, ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วย a) ให้ 3-อะมิโน-4-ควิโนลีน-ไธออลของสูตรทั่วไป II (สูตรเคมี) (II) ซึ่งมี X1 และ X2 ตามที่กล่าวแล้วข้างบนหรือเกลือของมัน, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่ว III R1-X (III) ซึ่งมี R1 ตามที่กล่าวแล้วข้างบนและ X แทนหมู่ที่หลุดออก ได้ง่าย ) หรือ b) ให้ 3-ไรโทร-4-เฮโลควิโนลีนของสูตรทั่วไป IV (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Hlg แทนเฮโลเจนและมี X1 และ X2 ตามที่กล่าวแล้วข้าง บน) ทำปฏิกิริยาสารประกอบเมอร์แคพโทของสูตรทั่วไป V R1-SH (V) ซึ่งมี R1 ตามที่กล่าวข้างบน) หรือเกลือของมันและรีดิวส์ ผลิตภัณฑ์ได้ หรือ c) ให้ 3-ไนโทร-ควิโนลีน-4-ไธออลของสูตรทั่วไป VI (สูตรเคมี) (IV) ซึ่งมี X1 และ X2 ตามที่กล่าวแล้วข้างบนหรือเกลือของมัน, ทำปฏิกิริยากับสารประกอของสูตรทั่วไป III และรีดิวส์ผลิต ภัณฑ์ที่ได้ และถ้าต้องการก็อาจแอซิเลทสารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน ให้เป็นสารประกอบของสูตรทั่วไป I ที่ สัมพันธ์กัน, ซึ่ง R2 แทน C1-5 แอลคาโนอิล และ/หรือ ถ้า ต้องการก็ไฮโดรไลส์สารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R2 แทน ไฮโดรเจน และ/หรือ ถ้าต้องการก็เปลี่ยนสารประกอบของสูตร ทั่วไป I ให้เป็นเกลือของสารนั้นที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด , ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์หรือทำให้สารประกอบของ สูตรทั่วไป I จากเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดของสารนั้น

2.กรรมวิธีตามกรรมวิธี a) ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบ ด้วยการใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป II ซึ่ง X แทนเฮโลเจน, แอลคิลซัลโฟนิลลอกซิ หรือ แอริลซัลโฟนิลลอกซิ, เป็นสาร เริ่มต้น

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 a) หรือข้อ 2 ซึ่งประกอบ ด้วยการทำปฏิกิริยานั้นที่อุณหภูมิระหว่าง 20 ซํ. และ 160 ซํ.

4.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 a), 2 แบะ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยานั้นในตัวทำละลายชนิดโพลาร์, ควรใช้ตัวกลางที่เป็นน้ำ

5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 b) ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยาหว่างสารประกอบของสูตรทั่วไป IV และ V ที่ อุณหภูมิระหว่าง 20 ซํ. และ 160 ซํ.

6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยานั้นในตัวทำละลายชนิดโพลาร์, ควรทำในแอลคานอล, ไดเมธิล ฟอร์แมมีดหรือไดเมธิล ซัลฟอกไซด์

7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 b) ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยารีดัคชันโดยใช้โซเดียม ซัลไฟด์

8.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 c) ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไป VI และ III ที่ อุณหภูมิระหว่าง 20 ซํ. และ 160 ซํ.

9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 c) ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยารีดัคซันโดยใช้โซเดียม ซัลไฟด์

10.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการ แอซิเลท สารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน ด้วย C1-5 แอลคาโนอิคแอซิด หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมัน

11.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งประกอบด้วยการใช้ แอ ซิด แอนไฮไดรด์แอซิด เฮไลด์หรือเอสเทอร์เป็นอนุพันธ์ที่ ว่องไวของกรด

12.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยาแอซิเลชันด้วยแอซิด แอนไฮไดรด์ โดยมีส่วนที่รวม ตัวกับกรดอยู่ด้วยหรือในแอซิด แอนไฮไดรด์ที่มากเกิดพอเป็น พาหะ

13.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วยการ ไฮโดรไลส์ สารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R2 คือ C1-5 แอล คาโนอิล ด้วยกรดหรือเบส

14.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้เตรียม 3-อะมิ โน-4-เอธิลไธโอ -7-คลอโร-ควิโนลีนและเกลือของสารนี้ที่เกิด จากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ซึ่ง ประกอบด้วยการใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป II-VI ซึ่ง R1 แทน เอธิล, R2 คือไฮโดรเจน, X1 แทนคลอรีนซึ่งต่ออยู่ที่ตำแหน่ง 7, X2 คือไฮโดรเจนและมี X ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 เป็นสารเริ่มต้น

15.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบ ด้วยการผสมสารประกอบของสูตรทั่วไป I หรือเกลือของมันที่ เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรรับทางเภสัชศาสตร์ กับพาหะเฉื่อยทางเภสัชศาสตร์ที่เหมาะสม (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 4 หน้า, - รูป)