TH65145A - อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริมิดินิล-6, 7, 8, 9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1, 2-a]พิริมิดิน-4-โอน และ 7-พิริมิดินิล-2, 3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1, 2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอน - Google Patents
อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริมิดินิล-6, 7, 8, 9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1, 2-a]พิริมิดิน-4-โอน และ 7-พิริมิดินิล-2, 3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1, 2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอนInfo
- Publication number
- TH65145A TH65145A TH201003517A TH0201003517A TH65145A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A TH 201003517 A TH201003517 A TH 201003517A TH 0201003517 A TH0201003517 A TH 0201003517A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- atom
- replaced
- band
- Prior art date
Links
- 238000012546 transfer Methods 0.000 title 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 12
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 claims abstract 8
- 108060006662 GSK3 Proteins 0.000 claims abstract 8
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims abstract 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N n-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[3-(4-ethyl-5-ethylsulfanyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]acetamide Chemical compound CCN1C(SCC)=NN=C1C1CN(CC(=O)NC=2C(=CC=C(C=2)C(F)(F)F)Cl)CCC1 NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- -1 phenylthio, benzyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 101150053721 Cdk5 gene Proteins 0.000 claims abstract 4
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 4
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 claims abstract 4
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 4
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 4
- 125000003375 sulfoxide group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims abstract 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000006165 cyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims abstract 2
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (18/12/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6,10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6,10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8- เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร(I) หรือเกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่ ; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกแทนที่โดยหมู่ C6-10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอริล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูเฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของสาร นั้น เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรค อัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
- : DC60 (18/12/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6,10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6,10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8- เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร(I) หรือเกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่ ; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกแทนที่โดยหมู่ C6-10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอริล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูเฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของสาร นั้น เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรค อัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH65145A true TH65145A (th) | 2004-11-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR0009641A (pt) | Derivados de 1,4-benzotiazepin-1,1-dióxido, substituìdos com radicais de açúcar, processo para produção dos mesmos, medicamentos contendo esses compostos e sua utilização | |
| EP1259487B8 (en) | 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors | |
| DK1213296T3 (da) | Glucopyranosyloxpyrazolderivater, lægemidler indeholdende samme samt mellemprodukter til fremstilling heraf | |
| ATE425166T1 (de) | Amidderivate von 3-phenyldihydropyrimidoä4,5- düpyrimidinonen, deren herstellung und verwendung als pharmazeutische mittel | |
| EA200400236A1 (ru) | Производные замещенного 2-пиримидинил-6,7,8,9-тетрагидропиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она и 7-пиримидинил-2,3-дигидроимидазо[1,2-a]пиримидин-5(1h)она для нейродегенеративных нарушений | |
| AR053082A1 (es) | DERIVADOS 8-PERFLUOROALQUIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA SUBSTITUIDOS NHIBIDORES DE GSK3BETA Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. | |
| ATE263154T1 (de) | Heterocyclische verbindungen und arzneimittel | |
| AR043658A1 (es) | Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona | |
| EA200400237A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО 2-ПИРИДИНИЛ-6,7,8,9-ТЕТРАГИДРОПИРИМИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-4-ОНА И 7-ПИРИДИНИЛ-2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИМИДИН-5(1H)ОНА | |
| NO324219B1 (no) | Fenylpyridazin-forbindelser, medisiner og farmasoytiske preparater inneholdende disse samt anvendelse av disse for fremstilling av medikamenter for behandling av sykdom | |
| EA200601846A1 (ru) | Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| ATE556712T1 (de) | A2a antagonisten zur behandlung von motorischen störungen | |
| PT1315730E (pt) | Derivados de 1-[alquil],1-[(heteroaril)-alquil] e 1-[(aril)-alquil]-7-piridinil-imidazo[1,2-a]pirimidin-5(1h)-ona | |
| DE60137442D1 (de) | 5-amidino-2-hydroxybenzolsulfonamidderivate, pharmazeutischen zusammensetzungen, die diese verbindungen enthalten, und zwischenprodukte zu deren herstellung | |
| BRPI0507313A (pt) | derivados de ácido 7-amino-4-quinolon-3-carboxìlico heterociclicamente substituìdos, processo para sua preparação e seu emprego como medicamento | |
| EP1219605A4 (en) | Urea compounds, process for producing the same and use thereof | |
| TH65145A (th) | อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริมิดินิล-6, 7, 8, 9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1, 2-a]พิริมิดิน-4-โอน และ 7-พิริมิดินิล-2, 3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1, 2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอน | |
| BRPI0507321A (pt) | derivados de 7-amino-4-quinolona-3-ácido carboxìlico substituìdos com cicloalquila, processos para produção dos mesmos e uso dos mesmos como medicamento | |
| NO323556B1 (no) | Forbindelser, farmasoytiske preparater som omfatter forbindelsene, og anvendelse av forbindelsene ved fremstilling av antibakterielle medikamenter. | |
| ATE205209T1 (de) | Chinolincarbonsäurederivate und ihre salze | |
| DE69402004D1 (de) | Beta-mercapto-propanamidderivate verwendbar zur Behandlung kardiovaskularer Krankheiten oder Erkrankungen | |
| EP1149832A4 (en) | BENZAMIDE DERIVATIVES AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THEM | |
| TH65083A (th) | อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริตินิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2-a]พิริมิติน-4-โอน และ 7-พิริตินิล-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิติน-5(1H) โอน | |
| US12398142B2 (en) | Abelson non-tyrosine kinase compounds for the treatment of neurodegenerative diseases | |
| TNSN06233A1 (en) | 7-phenylamino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, methods for production and use thereof as medicaments |