TH65083A

TH65083A - อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริตินิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2-a]พิริมิติน-4-โอน และ 7-พิริตินิล-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิติน-5(1H) โอน

Info

Publication number: TH65083A
Application number: TH201003516A
Authority: TH
Inventors: กัลล์เลต์ นายเธียร์รี่; ลาร์เดอนัวส์ นายปาทริค; ล็อกเฮด นายอลิสแตร์; เนเดอเลก นายอแลง; มาร์เกอรี นายเซเวอรีน; ซาดี้ นายมูรัด; แยช นายฟิลิปป์; สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 2002-09-18
Publication date: 2004-11-24

Abstract

DC60 (23/06/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือ เกลือของสารเหล่านั้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วง ฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารเหล่านั้นเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการเสื่อม ของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา

Claims

: DC60 (23/06/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือ เกลือของสารเหล่านั้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วง ฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารเหล่านั้นเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการเสื่อม ของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา