TH65083A - อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริตินิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2-a]พิริมิติน-4-โอน และ 7-พิริตินิล-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิติน-5(1H) โอน - Google Patents
อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริตินิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2-a]พิริมิติน-4-โอน และ 7-พิริตินิล-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิติน-5(1H) โอนInfo
- Publication number
- TH65083A TH65083A TH201003516A TH0201003516A TH65083A TH 65083 A TH65083 A TH 65083A TH 201003516 A TH201003516 A TH 201003516A TH 0201003516 A TH0201003516 A TH 0201003516A TH 65083 A TH65083 A TH 65083A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- atom
- hydrogen atom
- replaced
- Prior art date
Links
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 24
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- -1 5,6,7,8-tetra hydronaphthyl Chemical group 0.000 claims abstract 8
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 claims abstract 8
- 108060006662 GSK3 Proteins 0.000 claims abstract 8
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims abstract 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 8
- NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N n-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[3-(4-ethyl-5-ethylsulfanyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]acetamide Chemical compound CCN1C(SCC)=NN=C1C1CN(CC(=O)NC=2C(=CC=C(C=2)C(F)(F)F)Cl)CCC1 NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 5
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical group C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- 101150053721 Cdk5 gene Proteins 0.000 claims abstract 4
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims abstract 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 4
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 4
- 125000003375 sulfoxide group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims abstract 4
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims abstract 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 1
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 1
Abstract
DC60 (23/06/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือ เกลือของสารเหล่านั้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วง ฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารเหล่านั้นเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการเสื่อม ของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
- : DC60 (23/06/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือ เกลือของสารเหล่านั้นเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการ เสื่อมของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารเหล่านั้น ซึ่ง: (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, ออกซิเจน อะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์ อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, หมู่ไฮดรอกซิอิมิโนเมธิลีน, หมู่ไดออกโซแลน, ไนโตรเจน อะตอมซึ่ง เลือกถูกแทนที่; หรือหมู่เมธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R1 คือ วง 2, 3 หรือ 4-พิริดีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่; R2 อาจเลือกเป็นหมู่ C1-6แอลคิล; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทดแอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วง ฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน, คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจน อะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 และ R4 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน อะตอม ดังนั้น R5 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน อะตอม นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับยารักษาโรคซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารเหล่านั้นเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเกี่ยวกับการเสื่อม ของระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ, เช่น โรคอัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH65083A true TH65083A (th) | 2004-11-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE264337T1 (de) | Glucopyranosyloxypyrazol-derivate, diese enthaltende arzneimittel und zwischenprodukte zu deren herstellung | |
| ATE368066T1 (de) | Hydrophiles polymerderivat mit y-verzweigung und herstellungsverfahren dafür; obige verbindung enthaltender medizinischer verbundwerkstoff | |
| BR0114310A (pt) | Derivados do glicopiranosiloxibenzilbenzeno e composições medicinais contendo os mesmos | |
| IN2015DN01132A (th) | ||
| EP1609798A4 (en) | CONDENSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE, MEDICAL COMPOSITION, AND MEDICAL USE THEREOF | |
| MA28515B1 (fr) | Inhibiteurs de gsk-3 | |
| BR0012450A (pt) | Benzimidazóis substituìdos | |
| ATE309194T1 (de) | Neuartige dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen eigenschaften | |
| IS7102A (is) | Taxól-eflandi efnasambönd | |
| ATE425166T1 (de) | Amidderivate von 3-phenyldihydropyrimidoä4,5- düpyrimidinonen, deren herstellung und verwendung als pharmazeutische mittel | |
| EP1038879A4 (en) | DRUGS, FOOD AND DRINKS WITH PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCES FROM ALGAE | |
| ECSP066734A (es) | Derivados de ácido 7-fenilamino-4-quinolona-3-carboxílico, métodos para su producción y su uso como medicamentos | |
| WO2005116003A3 (de) | Substituierte oxazol-benzoisothiazoldioxidderivate, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung | |
| TNSN06030A1 (en) | Substituted thiazole-benzoisothiazole dioxide derivavites, method for the production thereof and use of the same | |
| AR053082A1 (es) | DERIVADOS 8-PERFLUOROALQUIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA SUBSTITUIDOS NHIBIDORES DE GSK3BETA Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. | |
| DE69935718D1 (de) | Antidiabetische medikamente | |
| EA200601846A1 (ru) | Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| PT1315730E (pt) | Derivados de 1-[alquil],1-[(heteroaril)-alquil] e 1-[(aril)-alquil]-7-piridinil-imidazo[1,2-a]pirimidin-5(1h)-ona | |
| ATE370949T1 (de) | Heterocyclisch substituierte 7-amino-4-chinolon-3-carbonsäure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel | |
| HUP0600084A2 (en) | Pharmaceutical compositions containing ascorbic acid derivatives, methods of production of the active ingredient | |
| TH65083A (th) | อนุพันธ์ของซับสทิทิวเทด 2-พิริตินิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2-a]พิริมิติน-4-โอน และ 7-พิริตินิล-2,3-ไดไฮโดรอิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิติน-5(1H) โอน | |
| MY139613A (en) | Novel piperazinyl-pyrazinone derivatives for the treatment of 5-ht2a receptor-related disorders | |
| BRPI0507321A (pt) | derivados de 7-amino-4-quinolona-3-ácido carboxìlico substituìdos com cicloalquila, processos para produção dos mesmos e uso dos mesmos como medicamento | |
| DE69402004D1 (de) | Beta-mercapto-propanamidderivate verwendbar zur Behandlung kardiovaskularer Krankheiten oder Erkrankungen | |
| DE60023154D1 (de) | Alkoxy-substituierte benzimidazolverbindungen , diese enthaltende arzneimittel und ihre verwendung |