TH6384A

TH6384A - สารประกอบ

Info

Publication number: TH6384A
Application number: TH8901000113A
Authority: TH
Inventors: ฟารินา นายคาร์โล; พินซา นายมาริโอ; เทรีซา ริคคาโบนิ นายมาเรีย; เซอร์ริ นายอัลเบอร์โต
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เแเรร่า; ไอเอสเอฟ เอสพีเอ
Filing date: 1989-02-07
Publication date: 1989-08-01

Abstract

สารสูตร (1)## เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Rยกกำลัง1 คือไฮโดรเจน C1-4 อัลคิลCHRกำลัง6CONHRกำลัง7 หรือ CHRกำลัง6COORกำลัง7ซึ่งแต่ละสัญญลักษณ์ของ Rกำลัง6 และ Rกำลัง 7 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล Rกำลัง2 คือไฮโดรเจน C1-5อัลคิล หรือส่วนที่เป็น Rกำลัง2 ของกรดอมิโนที่มีสูตรเป็น Rกำลัง2CH(NH2)COOH Rกำลัง3 คือไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล CONH2 หรือ CO2Rกำลัง8 ซึ่ง Rกำลัง8 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล และ n คือ 2,3 หรือ4 กระบวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ สารตัวกลางที่มีประโยชน์ในการเตรียมสารเหล่านี้ ยาผสมสูตร ทาง เภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้เป็นองค์ประกอบ และการใช้สาร เหล่านี้ เป็นสารปรับปรุงการเรียนรู้และความจำในการรักษาโรค

Claims

1. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (1)(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล CHR6CONHR7 หรือ CHR6COOR7 ซึ่งแต่ละสัญลักษณะของ R6 และ R7 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล R2 คือไฮโดรเจน C1-5 อัลคิล หรือส่วนที่เป็น R2 ของกรดอมิ โนที่มีสูตรเป็น R2CH(NH2) COOH R3 คือ ไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล CONH 2 หรือ CO2R8 ซึ่ง R8 คือไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล และ N คือ 2,3 หรือ 4 ซึ่งประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร (2) กับสารสูตร (3) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ R3 และ n มีความหมายดังที่บรรยายไว้สำหรับสูตร (1) R4 คือไฮโดรเจนและ R5 คือไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือเบน ซิล หรือ b) การทำปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนให้กับสารสูตร (4) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ R3 และ n มีความหมายดังที่บรรยายไว้สำหรับสูตร (1) R4 คือไฮโดรเจนและ R5 คือ C1-4 อัลคิล หรือเบนซิล

2. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 (a) ซึ่งมี การดำเนินปฏิกิริยาในขณะท่มีเบสอยู่ด้วย

3. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งเบสนั้น เลือกได้จากโซเดียมไฮดรอกไซด์หรือโซเดียมคาร์บอเนท

4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 (b) ซึ่งมี การดำเนินปฏิกิริยาการเกิดวงแหวนในขณะที่มีแอมโมเนียมไฮด รอกไซด์อยูด้วย

5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่งในสารสูตร (1) นั้นแต่ละ สัญลักษณ์ของ R1 ถึง R3 คือไฮโดรเจน

6. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ซึ่งในสารสูตร (1) ที่เตรียมได้ นั้นเลือกได้จากสารดังต่อไปนี้ 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซ-7a-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล (3S)-3,7a-ไดเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3R,S)-3,7a-ไดเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S)-2,5-ไดออกโซ-3-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิ มิดาโซล (3R,S)-2,5-ไดออกโซ-3-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S)-2,5-ไดออกโซ-3-ไอโซบิวทิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซ-1-เอทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล เอทธิล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-1-อาซีเตท 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล-1-อา ซีเตท (3S) -3-เบนซิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S) -3-ไฮดรอกซีเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอทธิล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซิลิคแอซิด 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซามีด 2,5-ไดออกโซ -1H- ออคตาไฮโดรอิมิดาโซ (1,2-a) ไพริดีนหรือ 2,5-ไดออกโซ -1H- ออคตาไฮโดรอิมิดาโซ (1,2-a) อาเซปปีน

7. กระบวนการสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย การนำสารสูตร (1) ดังที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 กับ สารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมมาผสมรวมกัน

8. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งสารสูตร (1) นั้นเลือกได้จากสารดังต่อไปนี้ 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซ-7a-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล (3S)-3,7a-ไดเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3R,S)-3,7a-ไดเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S)-2,5-ไดออกโซ-3-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิ มิดาโซล (3R,S)-2,5-ไดออกโซ-3-เมทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S)-2,5-ไดออกโซ-3-ไอโซบิวทิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซ-1-เอทธิลเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล เอทธิล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-1-อาซีเตท 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล-1-อา ซีเตท (3S) -3-เบนซิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล (3S) -3-ไฮดรอกซีเมทธิล-2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดาโซล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซิลิคแอซิด เอทธิล 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซิลิคแอซิด 2,5-ไดออกโซเฮกซาไฮโดร-1H-ไพโรโล (1,2-a) อิมิดา โซล-7a-คาร์บอกซามีด 2,5-ไดออกโซ -1H- ออคตาไฮโดรอิมิดาโซ (1,2-a) ไพริดีนหรือ 2,5-ไดออกโซ -1H- ออคตาไฮโดรอิมิดาโซ (1,2-a) อาเซปปีน

9. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (3) ดังที่บรรยายไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน R5 คือไอโซบิวทิลและ n คือ 2 ซึ่งประกอบด้วยการรีดิวซ์สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี)

10. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (4) ที่ซึ่ง R1 ถึง R3 และ n มีความหมายดังในสูตร (1) ดังในข้อถือสิทธิ 1 R4 คือ ไฮโดรเจน และ R5 คือไฮโดรเจน C1-4 อัลคิล หรือเบนซิล ซึ่ง ประกอบไปด้วย A) การไฮโดรจีเนทสารสูตร (5) ที่ซึ่ง R1 ถึง R3 มีความหมาย ดังในสูตร (1) ของข้อถือสิทธิ 1;m คือ 0 ถึง 2 และ R5 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 อัลคิล หรือเบนซิลหรือ B) การไฮโดรจีเนท สารสูตร (4) ที่ซึ่ง R4 คือเบนซิล และ R1 ถึง R3 และ R5 มีความหมายข้างต้น (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)