TH6325B - สารฆ่าเชื้อรา - Google Patents

Abstract

สารประกอบฆ่าเชื้อราที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง A และ B อิสระต่อกันเป็น H ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม,C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโล (C1-4) แอลคิล ซึ่งมีข้อแม้ว่าทั้งสองหมู่นั้นไม่ใช่ H; D และ E อิสระต่อกันเป็น H หรือฟลู-ออโร; R1 เป็น H, C1-4 แอลคิลหรือ C1-4 แอลคอกซิ; R2 เป็นC1-4 แอลคิล; C1-4 แอลคอกซิ หรือเฟนิลที่เลือกได้ถูกแทนที่ได้หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่เชื่อมกันให้เกิดเป็นมอร์โฟลีน, พิเพอริดีน,พิร์โรลีดีน หรืออะเซทิดีนริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล; R3 เป็น H, R4 เป็นไทรคลอโรเมธิล C2-8 แอลคิล (ที่ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-8 แอลคอกซิหรือ R''S(O)nซึ่ง R'' เป็น C1-4 แอลคิล, C2-4 แอลคีนิลหรือ C2-4 แอลไคนิลและ n เป็น 0, 1 หรือ 2), ไซโคลโพรพิล (ที่เลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล), C2-8 แอลคีนิล, C2-8แอลไคนิล C2-8 แอลคอกซิ, โมโน-หรือ ได (C1-4)-แอลคิลอะมิโนหรือหมู่ R"ON=C(CN) ซึ่ง R" เป็น C1-4 แอลคิล, หรือ R3 และ R4รวมเข้าด้วยกันกับหมู่ C(O)N ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่เชื่อมกันให้เกิดเป็นอะเซทิดีน-2-โอน ริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล และ X และ Y อิสระต่อกันเป็นออกซิเจน หรือซัลเฟอร์

Claims (10)

1.สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง A และ B อิสระต่อกันเป็น H ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม,C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโล (C1-4) แอลคิล ซึ่งมีข้อแม้ว่า ทั้งสองหมู่นั้นไม่ใช่ H; D และ E อิสระต่อกันเป็น H หรือฟลู- ออโร; R1 เป็น H, C1-4 แอลคิลหรือ C1-4 แอลคอกซิ; R2 เป็น C1-4 แอลคิล; C1-4 แอลคอกซิ หรือเฟนิลที่เลือกได้ถูกแทนที่ ได้ หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่ เหล่านี้ต่ออยู่เชื่อมกันให้เกิดเป็นมอร์โฟลีน, พิเพอริ ดีน, พิร์โรลีดีน หรืออะเซทิดีนริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล; R3 เป็น H, R4 เป็นไทรคลอโรเมธิล C2-8 แอลคิล (ที่ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน, C1-8 แอลคอกซิหรือ R'S(O)n ซึ่ง R' เป็น C1-4 แอลคิล, C2-4 แอลคีนิลหรือ C2-4 แอลไค นิล และ n เป็น 0, 1 หรือ 2), ไซโคลโพรพิล (ที่เลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล), C2-8 แอลคีนิล, C2-8 แอลไคนิล C2-8 แอลคอกซิ, โมโน-หรือ ได (C1-4)-แอลคิลอะมิโน หรือหมู่ R"ON=C(CN) ซึ่ง R" เป็น C1-4 แอลคิล, หรือ R3 และ R4 รวมเข้าด้วยกันกับหมู่ C(O)N ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เชื่อมกัน ให้เกิดเป็นอะเซทิดีน-2-โอน ริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล เจน หรือ C1-4 แอลคิล และ X และ Y อิสระต่อกันเป็นออกซิเจน หรือซัลเฟอร์

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A และ B อิสระต่อกัน เป็น H , ฟลูออโร, คลอโรหรือโบรโนซึ่งมีข้อแม้อยู่ว่าทั้ง สองหมู่นี้ไม่ใช้ H ; D และ E ทั้งคู่เป็น H ; R1 เป็น C1-4 แอลคิล ; R2 เป็น C1-4 แอลคอกซิ หรือ R1 และ R2 รวม เข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เชื่อมกันให้เกิดเป็นมอร์โฟลีน, พิเพอริดีน, พิร์โรลิดีน หรือ อะเซทิดีนริง ; R3 เป็นไฮโดรเจน ; R3 เป็นไฮโดรเจน ; R4 เป็น C3-6 แอลคิล (ที่เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน เมธ อกซิ, เมธิลไธโอ หรือ เมธิลซัลโฟนิล) , ไซโคลโพรพิล (ที่ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วน เมธิล ), C3-6 แอลคินิล, C3-6 แอลไค นิล, C1-4 แอลคอกซิ หรือ หมู่ CH3ON=C (CN) ; และ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A เป็นคลอโร; B , D และ E ทั้งหมดเป็น H ; R1 เป็น เมธิล หรือ เอธิล; R2 เป็นเมธิล หรือ เอธิล หรือ R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับ ไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เชื่อมกันให้เกิด เป็นมอร์โฟลีน หรือ พิเพอริดีน ริง ; R3 เป็นไฮโดรเจน R4 เป็น C3-4 แอลคิล หรือไซโคลโพรพิล; และ X และ Y ทั้งคู่ เป็นออกซิเจน

4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง A เป็นคลอโร; B , D และ E ทั้งหมดเป็น H ; R1 และ R2 อิสระต่อกันเป็นเมธิล หรือ เอธิล หรือรวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่ เหล่านี้ต่ออยู่เชื่อมกันให้เกิดมอร์โฟลีน หรือพิเพอร์ริ ดีน ริง ; R3 เป็นไฮโดรเจน R4 เป็นไอโซ-โพรพิล, t-บิวทิล หรือไซโคลโพรพิล; และ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน

5.สารประกอบที่มีสูตร (I.1): (สูตรเคมี) (I.1): ซึ่ง A และ B อิสระต่อกันเป็นคลอโร , โบรโมหรือเมธิล หรือ B เป็น H และ Z เป็นฟลูออโร, คลอโร, โบรโม, เมธิล, เอธิล หรือเมธอกซิ

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5ซึ่ง B เป็น H หรือ A และ B ทั้งคู่เป็นคลอโรหรือทั้งคู่เป็นเมธิล

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5ซึ่ง A เป็นคลอโร หรือ โบรโม; B เป็น H หรือ A และ B ทั้งคู่เป็นคลอโร; และ Z เป็นเมธิล

8.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 เอ) เมื่อ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน และ R3 เป็น H 1) โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) กับแอซิด คลอไรด์ R4COCL ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสมใน ที่มีเบสอยู่ด้วย; 2) โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (IX): (สูตรเคมี) (IX) กับแอมีน R1R5NH ในตัวทำละลายอินทรีย์ที่หมาะสมในที่มีเบส R1R2NH; ที่มากเกินพออยู่ด้วย ; หรือ 3) โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (XXXIII) กับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป R4-CO-NH2 และ เบส; บี) เมื่อ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน และ R3 และ R4 รวม เข้าด้วยกันกับหมู่ C (O) N เกิดริงที่มีสูตร (สูตรเคมี) 1) โดยการกระทำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (X): (สูตรเคมี) (x) กับเบสในระบบสองวัฏภาค ซึ่งประกอบด้วยตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำในที่มีแคทาลิสท์ชนิดย้ายวัฏภาค (phasetransfer catalyst), ซี) เมื่อ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน, R3 เป็น H และ R4 เป็นหมู่ (สูตรเคมี) 1)โดยการกระทำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป ( XVII ): (สูตรเคมี) ( XVII ) กับรีเอเจนทท์ที่เป็นตัวถ่ายเทฟลูออไรด์ในตัวทำละลายที่ เหมาะสม; ดี) เมื่อ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน, R3 เป็น H และ R4 เป็นหมู่ (สูตรเคมี) 1)โดยการกระทำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (XIX): (สูตรเคมี) (XIX) กับฟลูออริเนทิง เอเจนท์ ในตัวทำละลายที่เหมาะสม; หรือ 2)โดยการกระทำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (VI): (สูตรเคมี) (VI) กับ แอซิด คลอไรด์ ที่มีสูตรทั่วไป (XXXV): (สูตรเคมี) (XXXV) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมในที่มีเบสอยู่ด้วย อี) เมื่อ X เป็น ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์, Y เป็นซัลเฟอร์ และ R3 เป็น H 1) โดยการกระทำสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (II): (สูตรเคมี) (II) กับไธโอเนชัน รีเอเจนท์ในตัวทำละลายที่เหมาะสมเพื่อให้เกิด เป็นสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I) ซึ่ง X เป็นออกซิเจน, Y เป็น ซัลเฟอร์ และ R3 เป็นไฮโดรเจน หรือ ของผสมของสาร ประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I) ซึ่ง X เป็นออกซิเจน, Y เป็นซัลเฟอร์ และ R3 เป็นไฮโดรเจน และสารประกอบที่มีสูตร ทั่วไป (I) ซึ่ง X และ Y ทั้งคู่เป็นซัลเฟอร์ และ R3 เป็น ไฮโดรเจน เอฟ) เมื่อ X เป็น ซัลเฟอร์, Y เป็นออกซิเจน และ R3 เป็น H 1) โดยการทำปฏิกิริยาไอโซไธโอไซแอเนทที่มีสูตรทั่วไป (XXIII): (สูตรเคมี) (XXIII) กับออร์แกโนเมทัลลิค รีเอเจนท์ R4Li หรือ R4 Mghal ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมที่อุณหภูมิระหว่าง -78ซํ และ + 25ซํ; หรือ 2)โดยการทำปฏิกิริยา แอซิด คลอไรด์ (XXVI): (สูตรเคมี) (XXVI) กับแอมีน R1R2NH ในที่มีเบสอยู่ด้วย; หรือ จี) เมื่อ X และ Y ทั้งคู่เป็นออกซิเจน, R3 เป็น H และ R4 เป็นหมู่ (สูตรเคมี) 1) โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (XIX): (สูตรเคมี) (XIX) กับเฮไลด์ R"hal ในที่มีเบสอยู่ด้วยในตัวทำละลายอินทรีย์ ที่เหมาะสม; ซึ่ง A,B,D,E,R1,R2 และ R4 (นอกเสียจากจะบอกกล่าวให้เป็น อย่างอื่น) มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, R5 และ R6 เป็น H, C1-4 แอลคิล หรือ เฮโลเจน R8 และ R9 เป็น H, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 เฮโลแอลคิล, R11 เป็น C1-4 แอลคิล, X' เป็นคลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน, hal เป็น เฮโล เจน และ L เป็นหมู่ที่หลุดออกไป

9.สารผสมฆ่าเชื้อราประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผลฆ่าเชื้อรา และพาหะหรือตัวทำให้ เจือจางที่ยอมรับสำหรับในเชิงฆ่าเชื้อราด้วยเหตุนั้น

10.วิธีราบปรามเชื้อรา ซึ่งประกอบด้วยการใส่สารประกอบตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 หรือสารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 9 ลงไปที่ พืช, เมล็ดของพืช หรือที่แหล่งบริเวณของพืชหรือเมล็ด