TH63188A - ซับสทิทิวเทดอิมิดาโซลิดีน, กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, การใช้สารเหล่านั้นเป็นยาหรือใช้วิเคราะห์โรค, และยาซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (11/03/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบใหม่ประเภทอิมิดาโซลิดีนสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 ถึง R7 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ สารเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับใช้เตรียมยาเพื่อรักษา หรือป้องกันระบบประสาทส่วนกลาง, การเมแทบอไลส์ไลพิด, การติดเชื้อปรสิตที่อยู่บนผิวนอกของ ร่างกาย (ectoparasites), การผิดปกติของการทำหน้าที่ของน้ำดี และทำให้การหายใจดีขึ้น, ดังนั้นจึงใช้ ในการรักษาความทุกข์เกี่ยวกับทางเดินลมหายใจ นอกจากนั้นสารประกอบเหล่านี้ ยังเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อของทางเดินลมหายใจ ส่วนบนทำให้ลดการกรน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบใหม่ประเภทอิมิดาโซลิดีนสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 ถึง R7 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิ สารเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับใช้เตรียมยาเพื่อรักษา หรือป้องกันระบบประสาทส่วนกลาง, การเมแทบอไลส์ไลพิด, การติดเชื้อปรสิตที่อยู่บนผิวนอกของ ร่างกาย (ectoparasites), การผิดปกติของการทำหน้าที่ของน้ำดี และทำให้การหายใจดีขึ้น, ดังนั้นจึงใช้ ในการรักษาความทุกข์เกี่ยวกับทางเดินลมหายใจ นอกจากนั้นสารประกอบเหล่านี้ ยังเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อของทางเดินลมหายใจ ส่วนบนทำให้ลดการกรน

Claims (19)

1.อิมิดาโซลิดีนสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกันคือ CN,(C1-C5)-แอลคิล, (C2-C5)แอลเคนิล, (C2-C5)-แอลไคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ (C4-C6)-ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งโซ่คาร์บอนหรือวงคาร์บอนทั้งหมดไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอิสระต่อกัน ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม หรือโดยอนุมูล ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย OH, NH2, NHCH3, N(CH3)2 และ OCH3 จนถึงสองอนุมูล หรือ R1 และ R2 รวมกับคาร์บอนสองอะตอม ซึ่งหมู่ทั้งสองต่ออยู่เป็นวงคาร์บอน ห้า-ถึงแปด-เมมเบอร์ ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว แต่ไม่มีพันธะคู่ใด ๆ ระหว่าคาร์บอนสองอะตอม ซึ่ง R1 และ R2 ต่ออยู่ และ ซึ่งวงนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-12 อะตอม หรือด้วยอนุมูลจน ถึงสองอนุมูล ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย CH3 และ OCH3 R3 คือ F, Cl, Br, I, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลเคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, OH, (C1-C4)-แอลคอกซิ, O-เฟนิล, CN, NO2 หรือ NH2 ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยอนุมูลจนถึงสองอนุมูล ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย CH3, F, Cl, Br, I, OH และ OCH3 และ ซึ่งโซ่คาร์บอน หรือวงคาร์บอนไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม R4 ถึง R6 เป็นอิสระต่อกัน คือ H, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลเคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, OH, (C1-C4)-แอลดอกซิ, CN, NO2, NH2, (C1-C4)-แอลดิลอะมิโน หรือ (C1-C4)-ไดแอลคิลอะมิโน ซึ่งโซ่คาร์บอนหรือวงคาร์บอนไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยวงฟลูออรีน 1-11 อะตอม R7 คือ H, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลเคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, OH, (C1-C4)-แอลดอกซิ, CN, NO2, หรือ NH2 ซึ่งโซ่คาร์บอนหรือวงคาร์บอนไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และเกลือไทรฟลูออกโรแอซิทิค แอซิค

2. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกันคือ (C1-C5)-แอลคิล, (C2-C5)-แอลเคนิล, (C2-C5)-แอลไคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล หรือ (C4-C6)-ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งโซ่คาร์บอนหรือวงคาร์บอนทั้งหมดไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอิสระต่อกัน ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม หรือด้วยอนุมูลซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย NHCH3, N(CH3)2 และ OCH3 หรือ R1 และ R2 รวมกับคาร์บอนสองอะตอม ซึ่งหมู่ทั้งสองต่ออยู่เป็นวงคาร์บอน ห้า-ถึงแปด-เมมเบอร์ ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว แต่ไม่มีพันธะคู่ใด ๆ ระหว่างคาร์บอนสองอะตอม ซึ่ง R1 และ R2 ต่ออยู่ และ ซึ่งวงนั้นไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-12 อะตอม หรือด้วยอนุมูลจนถึงสอง อนุมูล ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย CH3 และ OCH3 R3 คือ F, Cl, Br, I, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)- แอลเคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, OH, (C1-C4)-แอลดอกซิ, O-เฟนิล, CN, NO2 หรือ NH2 ซึ่งเฟนิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยอนุมูลจนถึงสองอนุมูล ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย CH3, F, Cl, Br, I, OH, และ OCH3 และ ซึ่งโซ่คาร์บอน หรือวงคาร์บอนไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม R4 ถึง R6 เป็นอิสระต่อกัน คือ H, F, Cl, Br, CH3, OH, OCH, CN, NO2, NH2, NHCH3, N(CH3)2 ซึ่งหมู่เมธิลไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-3 อะตอม R7 คือ H, F, Cl, Br, I, (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลเคนิล, (C3-C6)-ไซโคลแอลคิล, OH, (C1-C4)-แอลคอกซิ, CN, NO2 หรือ NH2 ซึ่งโซ่คาร์บอนหรือวงคาร์บอนไม่ถูกแทนที่ หรือ ถูกแทนที่ด้วยฟลูออรีน 1-11 อะตอม และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ เกลือไทรฟลูออโรแอซิทิค แอซิค

3. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย : ทรานส์-(2-คลอโร-6-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, เกลือ (S,S)-2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโร- แอซิทิค แอซิด, เกลือ ซิส-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโรแอซิทิค แอซิด, เกลือ (R,R)-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโร- แอซิทิค แอซิด ทรานส์-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)-(2-เฟนอกซิเฟนิล)แอมีน ไฮโดรคลอไดร์, ทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดไอโซโพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดคลอไรด์, เกลือทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดไซโคลไพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโรแอซิทิค แอซิค, ซิส-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5ไดไซโคลไพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, ทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดเอธิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, เกลือ(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดเมธิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไนทริค แอซิค, เกลือทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(เฮกซะไฮโดรไซโคลเพนทะอิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทฟลูออโรแอซิทิคแอซิด,

4. สารประกอบ สูตร I ตามที่ขอถือสิทธิ 1 ถึง 3 ,ข้อใดข้อหนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย ; เกลือ(S,S)-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโร- แอซิทิค แอซิด, เกลือซิส-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโรแอซิทิค แอซิด, เกลือ(R,R)-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(ออคทะไฮโดรเบนซิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโร- แอซิทิค แอซิค ทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดไอโซโพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, เกลือทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดไซโคลโพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโรแอซิทิค แอซิค, ซิส-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดไซโคลโพรพิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดิน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, เกลือทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5ไดเอธิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไฮโดรคลอไรด์, (2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(4,5-ไดเมธิลอิมิดาโซลิดิน-2-อิลิดีน)แอมีน ไนทริค แอซิด, เกลือทรานส์-(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)-(เฮกซะไฮโดรไซโคลเพนทะอิมิดาโซล-2-อิลิดีน)แอมีน ไทรฟลูออโรแอซิทิคแอซิด,

5. การใช้สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษา หรือป้องกันความผิดปกติของการหายใจ

6.การใช้สารประกอบ I ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือป้อง กันความผิดปกติของการหายใจ, โดยเฉพาะความผิดปกติของการหายใจที่เกี่ยวกับการนอน เช่น การ หยุดหายใจขณะหลับ

7.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือ ป้องกันการกรน

8.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือ ป้องกันโรคไตชนิดเรื้อรังและเฉียบพลัน, โดยเฉพาะไตล้มเหลวเฉียบพลัน และไตล้มเหลวเรื้อรัง

9.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือ ป้องกันความผิดปกติของการทำงานของลำไส้

10.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษา หรือ ป้องกันความผิดปกติของการทำงานของดี

11.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือ ป้องกันการขาดโลหิตเฉพาะที่จากหลอดเลือดอุดตันของระบบประสาทส่วนกลางและรอบนอกและ เส้นโลหิตอุดตันในสมอง

12.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษาหรือ ป้องกันการขาดโลหิตเฉพาะที่จากหลอดเลือดอุดตันของอวัยวะและแขนขา

13.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับรักษา อาการช็อค (shock)

14.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับใช้ในการ ผ่าตัดหรือการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะ

15.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อรักษาและเก็บอวัยวะ สำหรับการเปลี่ยนถ่ายเพื่อใช้ในการผ่าตัด

16.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับใช้รักษา โรค ซึ่งสาเหตุขั้นต้น หรือขั้นที่สอง คือ การแพร่ขยายของเซลล์

17.การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับใช้รักษา หรือป้องกันความผิดปกติของการเมแทบอไลท์ ไลพิด

18. การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 เพื่อเตรียมยาสำหรับใช้รักษา หรือป้องกันการติดเชื้อปรสิตที่อยู่บนผิวนอกของร่างกาย (ectoparasites)

19.ยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือมากกว่าในปริมาณที่ทำให้เกิดผล