TH62655A - โพลีมอร์ฟของผลึกอโซไบไซโคล [2,2,2] ออกทาน-3-เอมีน ซิเตรตและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมอื่น ๆ - Google Patents

Abstract

DC60 (13/06/46) รูปแบบโพลีมอร์ฟิคผลึกเดี่ยว (2S, 3S)-N-(เมทธอกซี-5-t-บิวทิลฟีนิลเมทธิล-2-ไดฟี นิลเมทธิล-1-อโซไบไซโคล [2,2,2,] ออกทาน-3-เอมีน ซิเตรต (ซิเตรตโมโนไฮเดรต) และ องค์ ประกอบทางเภสัชกรรมของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของ รูปแบบโพลีมอร์ฟิค ถ้าซิ เตรตโมโนไฮเดรตมีความเสถียรที่ได้ เปรียบสำหรับโครงสร้าง เพื่อรักษาอาการคลื่นไส้ อาเจียน การ จัดการองค์ประกอบทางเภสัชกรรมเหล่านี้เป็นการแก้ปัญหาในทันที รูปแบบที่ เหมาะสมของปริมาณยาที่รับประทานจะเป็นยาเม็ดหรือ แคปซูลหรืออินทราวีนัส รูปแบบโพลีมอร์ฟิคผลึกเดี่ยว (2S, 3S)-N-(เมทธอกซี-5-t-บิวทิลฟีนิลเมทธิล-2-ไดฟี นิลเมทธิล-1-อโซไบไซโคล [2,2,2,] ออกทาน-3-เอมีน ซิเตรต (ซิเตรตโมโนไฮเดรต) และ องค์ ประกอบทางเภสัชกรรมของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของ รูปแบบโพลีมอร์ฟิค ถ้าซิ เตรตโมโนไฮเดรตมีความเสถียรที่ได้ เปรียบสำหรับโครงสร้าง เพื่อรักษาอาการคลื่นไส้ อาเจียน การ จัดการองค์ประกอบทางเภสัชกรรมเหล่านี้เป็นการแก้ปัญหาในทันที รูปแบบที่ เหมาะสมของปริมาณยาที่รับประทานจะเป็นยาเม็ดหรือ แคปซูลหรืออินทราวีนัส

Claims (10)

1. รูปแบบผลึกของ (2S, 3S)-N-(เมทธอกซี-5-t-บิวทิลฟีนิลเมทธิล-2-ไดฟีนิล เมทธิล-1-อโซไบไซโคล [2,2,2,] ออก ทาน-3-เอมีน ซิเตรต มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) รูปแบบผลึกดังกล่าวเป็นโพลีมอร์ฟิคที่เสถียรรูปแบบ A แสดง ในแบบ X-ray ผงย่อย เลขที่สูงสุด 1 2 3 4 5 6 7 พื้นที่ d 13.28 7.70 7.45 6.34 5.33 5.06 4.40

2. รูปแบบซิเตรตโมโนไฮเดรตโพลีมอร์ฟิค ตามข้อถือสิทธิที่ 1 มีพฤติกรรม ผลึกของมันเป็นแบบแผ่น

3. รูปแบบซิเตรตโมโนไฮเดรตโพลีมอร์ฟิค ตามข้อถือสิทธิที่ 1 มีพฤติกรรม ผลึกไม่เป็นไฮโกรสโคปิค

4. รูปแบบซิเตรตโมโนไฮเดรตโพลีมอร์ฟิค ตามข้อถือสิทธิที่ 1 มีการระเหย กลายเป็นไอเกิดขึ้นที่ประมาณ 116 องศาเซลเซียส

5. รูปแบบซิเตรตโมโนไฮเดรตโพลีมอร์ฟิค ตามข้อถือสิทธิที่ 1 มีจุดหลอม เหลวที่ประมาณ 152.7 องศาเซลเซียส

6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมมี CNS ที่ว่องไวต่อการต่อต่าน ตัวรับ NK-1 ประกอบด้วยรูปแบบโพลีมอร์ฟิคตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในปริมาณที่ได้ผลดีในการรักษาอาการ คลื่นไส้อาเจียนและ พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

7. การใช้โพลีมอร์ฟิครูปแบบ A ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการ เตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับรักษาอาการ คลื่นไส้อาเจียน

8. วิธีการสร้างรูปแบบผลึกโพลีมอร์ฟิคของเกลือ (2S, 3S)-N-(เมทธอกซี-5-t- บิวทิลฟีนิล เมทธิล-2-ไดฟี นิลเมทธิล-1-อโซไบไซโคล [2,2,2,] ออกทาน-3-เอมีน ซิเตรต โ มโนไฮ เดรต ประกอบด้วย การเติมกรดซิตริคในสารละลายเบสอิสระอซิโตน, ละลายของแข็ง เป็นเวลา ประมาณ 2 ชั่วโมง กรองและกวนให้สารละลายใสตลอดคืน เติมไอโซโพรพิลอีเธอร์ที่กรองได้ ตามด้วยการเติมน้ำที่กรอง แล้ว กวนของผสมที่ได้ที่อุณหภูมิที่ล้อมรอบจนเริ่มตกผลึก และเป็น เม็ดเล็กๆ เป็นเวลา 16 ชั่วโมง รวบรวมเกลือผลึกสี ขาวที่สร้างตัวโดยการกรองและทำให้แห้งที่ ประมาณ 45 องศา เซลเซียส ภายใต้สูญญากาศพร้อมทั้งปล่อยไนโตรเจนออกเป็นเวลา 24 ชั่ว โมง

9. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 8 ทำการผสมของผสมภายในสภาวะ อุณหภูมิที่ ล้อมรอบเป็นเวลาประมาณ 1.5 ถึง 72 ชั่วโมง เกิด เป็นเม็ดเล็กๆ ในไอโซโพรพิลอีเธอร์, ไอโซ โพรพิลแอลกอฮอล์ และน้ำ

10. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 8 กรดซิตริคมีมากกว่า แอนไฮดรัสร้อยละ 99.5