TH62615A - ยาผงสูด ซึ่งมี bibn 4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนิสท์ของ cgrp และกระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูด - Google Patents
ยาผงสูด ซึ่งมี bibn 4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนิสท์ของ cgrp และกระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูดInfo
- Publication number
- TH62615A TH62615A TH301000526A TH0301000526A TH62615A TH 62615 A TH62615 A TH 62615A TH 301000526 A TH301000526 A TH 301000526A TH 0301000526 A TH0301000526 A TH 0301000526A TH 62615 A TH62615 A TH 62615A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- molar ratio
- water
- unique
- active ingredient
- organic
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (19/05/46) การประดิษฐ์สัมพันธ์กับยาผงสูดสำหรับการรักษาโรคไมเกรน ซึ่งมีแอนทาโกนิสท์ของ CGRP 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)-ออกโซควินาโซลิน-3-อิล)-1-พิเพอริดินิล] คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-พิริดินิล)-พิเพอราซีน [BIBN4096] ของสูตร I เป็นเบสของ สารมีฤทธิ์ในรูปของอนุภาคขนาดจุลภาคที่มีโครง สร้างระดับนาโนเป็นทรงกลม และกระบวนการ สำหรับการผลิตยาผง สูด การประดิษฐ์สัมพันธ์กับยาผงสูดสำหรับการรักษาโรคไมเกรน ซึ่งมีแอนทาโกนิสท์ของ CGRP 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)-ออกโซควินาโซลิน-3-อิล)-1-พิเพอริดินิล] คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-พิริดินิล)-พิเพอราซีน [BIBN4096] ของสูตร I เป็นเบสของ สารมีฤทธิ์ในรูปของอนุภาคขนาดจุลภาคที่มีโครง สร้างระดับนาโนเป็นทรงกลม และกระบวนการ สำหรับการผลิตยาผง สูด
Claims (11)
1. ยงผงสูดซึ่งมีเบสของสารมีฤทธิ์ 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)- ออกโซควินาโซลิน-3-อิล)-1-พิเพอริดินิล]คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-ไพริดินิล)-พิเพอรา ซีน [BIBN 4096] ของสูตร (สูตรเคมี) ,(I) ในรูปของอนุภาคที่มีโครงสร้างระดับนาโนเป็นทรงกลม มีลักษณะพิเศษใน เมื่อ (a) อนุภาคมีพื้นที่ผิวจำเพาะระหว่าง 1 ม2/ก. และ 25 ม2/ก. (b) ค่าลักษณะเฉพาะ Q(5.8) อยู่ระหว่าง 50% และ 100% และ (c) พารามิเตอร์ X50 อยู่ระหว่าง 1 ไมโครเมตร และ 6 ไมโครเมตร
2. ยาผงสูดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษในเมื่ออนุภาค มีพื้นผิวจำเพาะระหว่าง 1 ม2/ก. และ 20 ม2/ก.
3. ยาผงสูดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 มีลักษณะพิเศษในเมื่ออนุภาค มีพื้นผิวจำเพาะระหว่าง 3 ม2/ก. และ 10 ม2/ก.
4. กระบวนการสำหรับการเตรียมเบสของสารมีฤทธิ์ BIBN4096 ใน รูปของอนุภาค ขนาดจุลภาคที่มีโครงสร้างระดับนาโนเป็นทรงกลม ประกอบรวม ด้วยขั้นตอนของ a) การละลายสารมีฤทธิ์ BIBN4096 ในตัวทำละลายอินทรีย์ หรือของผสมของตัวทำละลาย อินทรีย์-แอคเควียส เพื่อจะเตรียมสารละลายของสารมีฤทธิ์ซึ่งมีความเข้มข้นของสารมี ฤทธิ์ระหว่าง 0.5 และ 20 เปอร์เซนต์โดยน้ำหนัก b) การสเปรย์สารละลายที่เป็นผลลัพธ์ของสารมีฤทธิ์ในวิธี การธรรมดา เพื่อที่จะได้ฝอย สเปรย์ที่มีขนาดหยดเล็กซึ่งมี ค่าลักษณะเฉพาะ X50 ในพิสัยจาก 1.5 ถึง 20 ไมโครเมตร ที่ควรเลือกใช้ในพิสัยจาก 1.5 ถึง 8 ไมโครเมตร และ Q(5.8) ระหว่าง 10% และ 100% ที่ควรเลือกใช้ระหว่าง 30% และ 100% c) การทำให้ฝอยสเปรย์ที่หาได้แห้งโดยวิถีทางของก๊าซทำให้ แห้ง ขณะที่ใช้พารามิเตอร์ต่อ ไปนี้ • อุณหภูมิเข้าของก๊าซทำให้แห้ง 100 ํซ. ถึง 350 ํซ. ที่ ควรเลือกใช้ระหว่าง 120 ํซ. และ 250 ํซ. และที่ควรเลือกใช้มาก กว่าระหว่าง 130 ํซ. และ 200 ํซ. • อุณหภูมิออกของก๊าซทำให้แห้ง 40 ํซ. ถึง 120 ํซ. • การไหลโดยปริมาตรของก๊าซสเปรย์ 1 นิวตันลูกบาศก์เมตร/ ชม. ถึง 15 นิวตัวลูกบาศก์เมตร/ชม. • การไหลโดยปริมาตรของก๊าซทำให้แห้ง 15 นิวตันลูกบาศก์ เมตร/ชม. ที่ควรเลือกใช้ 15 นิวตันลูก บาศก์เมตร/ชม. ถึง 150 นิวตัน ลูกบาศก์เมตร/ชม. ถึง 1500 นิวตันลูกบาศก์เมตร/ชม. และ d ) การแยกแฟรกชันของแข็งที่แห้งแล้วออกจากกระแสก๊าซทำให้ แห้งในวิธีการแบบ ธรรมดา
5. กระบวนตามข้อถือสิทธิข้อ 4 มีลักษณะพิเศษในเมื่อตัวทำละ ลายที่ใช้เพื่อจะละลาย สารมีฤทธิ์ คือระบบตัวทำละลาย อินทรีย์ และแอคเควียส ซึ่งสัดส่วนโมลาร์ของน้ำที่จะได้รับ การใช้ คือ จาก 0.1 ถึง 10 เท่าของสัดส่วนเป็นโมลาร์ของส่วน ประกอบแอลกฮอล์ ที่ควรเลือกใช้จาก 0.5 ถึง 4 เท่า
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 มีลักษณะพิเศษในเมื่อระบบตัว ทำละลายอินทรีย์- แอคเควียสประกอบด้วยเอธานอล/เมธานอล/ น้ำ ซึ่งสัดส่วนโมลาร์ของน้ำที่จะได้รับการใช้ คือ จาก 0.1 ถึง 10 เท่าของสัดส่วนโมลาร์ของส่วนประกอบแอลกฮอล์ ที่ควร เลือกใช้จาก 0.5 ถึง 4 เท่า
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 มีลักษณะพิเศษในเมื่อระบบตัว ทำละลายอินทรีย์- แอคเควียสประกอบด้วยเอธานอล/โพรพานอล/ น้ำ ซึ่งสัดส่วนโมลาร์ของน้ำที่จะได้รับการใช้ คือ จาก 0.1 ถึง 10 เท่าของสัดส่วนโมลาร์ของส่วนประกอบแอลกฮอล์ ที่ควร เลือกใช้จาก 0.5 ถึง 4 เท่า 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 มีลักษณะพิเศษในเมื่อระบบตัว ทำละลายอินทรีย์- แอคเควียสประกอบด้วยเอธานอล/น้ำ ซึ่งสัด ส่วนโมลาร์ของน้ำที่จะได้รับการใช้ คือ จาก 0.1 ถึง 10 เท่า ของสัดส่วนโมลาร์ของส่วนประกอบแอลกฮอล์ ที่ควรเลือกใช้จาก 0.5 ถึง 4 เท่า
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 มีลักษณะพิเศษในเมื่อระบบตัว ทำละลายอินทรีย์- แอคเควียสประกอบด้วยเอธานอล/น้ำ ซึ่งสัด ส่วนโมลาร์ของน้ำที่จะได้รับการใช้ คือ จาก 0.1 ถึง 10 เท่า ของสัดส่วนโมลาร์ของส่วนประกอบแอลกฮอล์ ที่ควรเลือกใช้จาก 0.5 ถึง 4 เท่า
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง ข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง มี ลักษณะพิเศษในเมื่อสาร ละลายของสารมีฤทธิ์ที่ใช้สำหรับกา รสเปรย์แห้งมีความเข้มข้น 2 ถึง 10 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึงข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง มี ลักษณะพิเศษในเมื่อสาร ละลายของสารมีฤทธิ์ที่ใช้สำหรับกา รสเปรย์แห้งมีความเข้มข้น 3 ถึง 8 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนัก
11. การใช้เบสของสารมีฤทธิ์ BIBN 4096 ในรูปของอนุภาคขนาด จุลภาคที่มีโครงสร้าง ระดับนาโนเป็นทรงกลมซึ่งสามารถหาได้ ตามข้อถือสิทธิ 4 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ ผลิตยาผง สูด
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH62615A true TH62615A (th) | 2004-06-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2005538934A5 (th) | ||
| JP4085064B2 (ja) | Ｃｇｒｐ拮抗剤ｂｉｂｎ４０９６の塩を含有する吸入粉末の調製方法 | |
| US20080038357A1 (en) | Inhalation Powder Containing the CGRP antagonist BIBN4096 and Process for the Preparation Thereof | |
| US6900317B2 (en) | Salts of the CGRP antagonist BIBN4096 and inhalable powdered medicaments containing them | |
| JP2007502789A5 (th) | ||
| Ordoubadi et al. | Mechanistic formulation design of spray-dried powders | |
| WO2005018603A2 (de) | Sprühgetrocknetes, amorphes bibn 4096, verfahren zu dessen herstellung sowie dessen verwendung als inhalativum | |
| HRP20221194T1 (hr) | Beta-ukosnica peptidomimetik s inhibitorskom aktivnošću elastase i njegovi oblici doziranja aerosolom | |
| WO2004110603A3 (en) | Method for preparation of particles from solution-in-supercritical fluid or compressed gas emulsions | |
| JP2004527505A5 (th) | ||
| AU2015342919A1 (en) | Rapamycin powders for pulmonary delivery | |
| EP2299990A1 (de) | Neue einbettungspartikel für die inhalation | |
| JP4085063B2 (ja) | Ｃｇｒｐ拮抗剤ｂｉｂｎ４０９６を含有する吸入粉末及びその調製方法 | |
| JP2007502792A5 (th) | ||
| CN106311172A (zh) | 一种室内空气净化消除涂层及其制备方法 | |
| TH62614A (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูดซึ่งมีเกลือของ bibn4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนีสท์ของ cgrp | |
| JP2007502792A (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−［ｎ２−［３，５−ジブロモ−ｎ−［［４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−ｄ−チロシル］−ｌ−リシル］−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含有する粉末製剤、その吸入粉末としての製造方法及び使用 | |
| JP2007502792A6 (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−［ｎ２−［３，５−ジブロモ−ｎ−［［４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−ｄ−チロシル］−ｌ−リシル］−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含有する粉末製剤、その吸入粉末としての製造方法及び使用 | |
| CA2536048A1 (en) | Microparticles comprising the cgrp antagonist 1-[n2-[3,5-dibromo-n-[[4-(3,4-dihydro-2(1h)-oxoquinazolin-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-d-tyrosyl]-l-lysyl]-4-(4-pyridinyl)-piperazine method for production and use thereof as inhalation powder | |
| CA2594097A1 (en) | Use of selected cgrp antagonists for controlling menopausal hot flashes | |
| Roth et al. | Aqueous droplet sizing by inertial classification | |
| JP2007502790A6 (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−〔ｎ２−〔３，５−ジブロモ−ｎ−〔〔４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル〕カルボニル〕−ｄ−チロシル〕−ｌ−リシル〕−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含む微粒子、その調製方法及び吸入粉末としてのその使用 | |
| Zhang et al. | Roughness-controlled self-assembly of nanorod-coverd mannitol/LB Agar microparticles by polymorphic transformation for pulmonary drug delivery | |
| WO2009150120A1 (de) | Neue emulsionen zur herstellung von arzneimitteln | |
| Jabłczyńska et al. | Emulsions as precursors for structurized inhalable microparticles |