TH62614A - กระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูดซึ่งมีเกลือของ bibn4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนีสท์ของ cgrp - Google Patents
กระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูดซึ่งมีเกลือของ bibn4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนีสท์ของ cgrpInfo
- Publication number
- TH62614A TH62614A TH301000506A TH0301000506A TH62614A TH 62614 A TH62614 A TH 62614A TH 301000506 A TH301000506 A TH 301000506A TH 0301000506 A TH0301000506 A TH 0301000506A TH 62614 A TH62614 A TH 62614A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- active substance
- acid
- bibn4096
- under
- drying
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (12/05/46) การประดิษฐ์สัมพันธ์กับเกลือของเบสของสารมีฤทธิ์ 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4- -ไดไฮโดร-2(1H)- ออกโซควินา โซลิน-3- อิล) -1-พิเพอริดินิล] คาร์บอนิล]-D-ไทโร ซิล]-L-ไลซิล]-4- -(4-ไพริดินิล) -พิเพอราซีน [BIBN4096] ของสูตร I การเตรียมเกลือ กระบวนการสำหรับการเตรียม ยาผงสูด ซึ่งมีเกลือของสารมีฤทธิ์ BIBN4096 และ ยาผงสูดซึ่งสามารถ ได้รับการหาได้โดยกระบวน การ การประดิษฐ์สัมพันธ์กับเกลือของเบสของสารมีฤทธิ์ 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4- -ไดไฮโดร-2(1H)- ออกโซควินา โซลิน-3- อิล) -1-พิเพอริดินิล] คาร์บอนิล]-D-ไทโร ซิล]-L-ไลซิล]-4- -(4-ไพริดินิล) -พิเพอราซีน [BIBN4096] ของสูตร I การเตรียมเกลือ กระบวนการสำหรับการเตรียม ยาผงสูด ซึ่งมีเกลือของสารมีฤทธิ์ BIBN4096 และ ยาผงสูดซึ่งสามารถ ได้รับการหาได้โดยกระบวน การ
Claims (14)
1. เกลือที่เกิดจากการเติมกรดของเบสของสารมีฤทธิ์1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4- -ไดไฮโดร-2(1H)-ออกโซควินาโซ ลิน-3-อิล)-1-พีเพอริดินิล]-คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไล ซิล]-4- -(4-ไพริดินิล)- พิเพอราซีน [BIBN4096] ของสูตร (สูตรเคมี) (I)
2. เกลือที่เกิดจากการเติมกรดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งได้ รับการเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย 1-[N2-[3,5-ได โบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)- ออกโซควินาโซลิน-3- อิล) -1-พิเพอริดินิล]- คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-ไพ ริดินิล) - พิเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ ซัลเฟท ฟอสเฟท ไฮโร โบรไมด์ คาร์บอเนท มีเธนซัลโฟเนท ไนเทรท ซิเทรท มาเลท ทาร์ เทรท แลกเทท ซักซิเนท กลูโคเนท แอซิเทท ฟอร์เมท โพรพิ ออเนท คาโพรเนท ออกชาเลท มาลิเอท ฟิวมาเรท แมนดิเลท ไฮดรอก ซิซักซิเนท และ p- โทลูอีนซัลโฟเนท
3. เกลือที่เกิดจากการเติมกรดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งได้ รับการเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย 1-[N2-[3,5-ได โบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)- ออกโซควินาโซลิน-3- อิล) -1-พิเพอริดินิล]- คาร์บอนิล]-D-ไทโรซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-ไพ ริดินิล) - พิเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ ซัลเฟท และไฮโดร ไฮโดรโบรไมด์
4. 1-[N2-[3,5-ไดโบรโม-N-[[4-(3,4-ไดไฮโดร-2(1H)- ออก โซควินาโซลิน-3- อิล)-1- -พิเพอริดินิล] คาร์บอนิล]-D-ไทโร ซิล]-L-ไลซิล]-4-(4-ไพริดินิล) - พิเพอราซีน -ไฮโดรคลอไรด์
5. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือที่เกิดจากการเติมกรดตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง มีลักษณะพิเศษใน เมื่อ (a) เบสของสารมีฤทธิ์ได้รับการทำให้ละลายในตัวทำละลาย ซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยน้ำและระบบแอคเค วียสบัฟเฟอร์ซึ่งมีค่าพีเอชระหว่าง 4 และ 8 ที่ควรเลือกใช้ ระหว่าง 6 และ 8 (b) ดังนั้นสารละลายที่เตรียมได้ได้รับการรวมกันกับกรดที่ มีปริมาณมากเกินพอ ที่ควรเลือก ใช้กรด 0.9 ถึง 1.1 สมมูล และ (c) ตัวทำละลายได้รับการกำจัด
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 5 มีลักษณะพิเศษในเมื่อตัว ทำละลายได้รับการกำจัดภายใต้ แรงดันที่ลดลงหรือการสเปรย์ แห้ง
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 5 มีลักษณะพิเศษในเมื่อตัว ทำละลายได้รับการกำจัดโดย การสเปรย์แห้ง
8. การใช้เกลือที่เกิดจากการเติมกรดของ BIBN4096 ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมยาผง สูตรสำหรับการรักษาโรคไมเกรน
9. กระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูดประกอบรวมด้วยขั้นตอน ของ (a) การละลายเกลือที่เตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ การละลายสารมีฤทธิ์ BIBN4096 ในระบบแอคเควียส ซึ่งกรดแร่หรือกรดอินทรีย์ปริมาณมาก เกินพอ ที่ควรเลือกใช้ 0.9 ถึง 1.1 สมมูล ขึ้นกับปริมาณของสารมี ฤทธิ์ซึ่งจะได้รับการทำให้ ละลายโดยที่สารมีฤทธิ์จะได้รับ การทำให้เปลี่ยนเป็นเกลือที่สอดคล้องกัน (b) การสเปรย์สารละลายที่เป็นผลลัพธ์ของสารมีฤทธิ์ในวิธี การแบบธรรมดา เพื่อที่จะให้ได้ ฝอยสเปรย์ซึ่งมีขนาดหยดเล็ก ซึ่งมีค่าลักษณะเฉพาะ X50 ในพิสัยจาก 1.5 ถึง 30 ไมโครเมตร ที่ควรเลือกใช้เลือกจาก 1.5 ถึง 20 ไมโครเมตร ที่ควรเลือก ใช้มากกว่า 1.5 ถึง 8 ไมโครเมตร และ Q(5.8) ระหว่าง 10% และ 100% ที่ควรเลือกใช้ระหว่าง 20% และ 100 % ที่ควรเลือกใช้ มากกว่าระหว่าง 50 % และ 100% (c) การทำให้ฝอยสเปรย์ที่ได้แห้งโดยวิถีทางของก๊าซทำให้ แห้งขณะที่ใช้พารามิเตอร์ต่อไปนี้ : •อุณภูมิเข้าของก๊าซทำให้แห้ง 100 ํซ. ถึง 350 ํซ. ที่ควร เลือกใช้ระหว่าง 120 ํซ. และ 250 ํซ. และที่ควรเลือกใช้มาก กว่าระหว่าง 130 ํซ. และ 200 ํซ. •อุณหภูมิออกของก๊าซทำให้แห้ง 40 ํซ. ถึง 120 ํซ. •การไหลโดยปริมาตรของก๊าซสเปรย์ 1 นิวตันลูกบากศ์เมตร/ชม. ถึง 15 นิวตันลูกบาศก์ เมตร/ซม. •การไหลโดยปริมาณของก๊าซทำให้แห้ง 15 นิวตันลูกบาศก์ เมตร/ซม. ถึง 1500 นิวตันบาศก์เมตร/ชม ที่ควรเลือกใช้ 15 นิวตันลูกบาศก์/ชม ถึง 150 นิวตันลูกบาศก์ เมตร/ชม. (d) การแยกแฟรกชันของแข็งที่แห้งแล้วจากกระแสก๊าซทำให้ แห้งในวิธีการแบบธรรมดา
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 9 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารละลายของสารมีฤทธิ์ที่ใช้ สำหรับการวสเปรย์แห้งมีความ เข้มข้น 0.5 ถึง 25% โดยน้ำหนัก
11. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 9 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารละลายของสารมีฤทธิ์ที่ใช้ สำหรับการสเปรย์แห้งมีความเข้ม ข้น 1 ถึง 20 % โดยน้ำหนัก
12. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 9 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ สารละลายของสารมีฤทธิ์ที่ใช้ สำหรับการสเปรย์แห้งมีความเข้ม ข้น 2 ถึง 10 % โดยน้ำหนัก
13. ยาผงสูดซึ่งมีเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งในรูปของอนุภาคที่มีโครง สร้างระดับนาโนเป็นทรง กลมมีลักษณะพิเศษในเมื่อ (a) อนุภาคมีพื้นผิวจำเพาะระหว่าง 1 ม2/ ก และ 20 ม2/ก (b) ค่าลักษณะเฉพาะ Q (5.8) อยู่ระหว่าง 50% และ 100% และ (c) พารามิเตอร์ X50 อยู่ระหว่าง 1 ไมโครเมตร และ 6 ไมโคร เมตร
14. ยาผงสูดตามข้อถือสิทธิข้อ 13 มีลักษณะพิเศษในเมื่อ อนุภาคมีพื้นผิวจำเพาะระหว่าง 1 ม2/ก และ 10 ม2/ก
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH62614A true TH62614A (th) | 2004-06-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2005538934A5 (th) | ||
| CN108033921B (zh) | 3,5-二氨基-6-氯-n-(n-(4-(4-(2-(己基(2,3,4,5,6-五羟基己基)氨基)乙氧基)苯基)丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺 | |
| US20050043247A1 (en) | Spray-dried amorphous BIBN 4096, process for preparing and the use thereof as inhalative | |
| US20050147568A1 (en) | Salts of the CGRP antagonist BIBN4096 and inhalable powdered medicaments containing them | |
| JP4085064B2 (ja) | Ｃｇｒｐ拮抗剤ｂｉｂｎ４０９６の塩を含有する吸入粉末の調製方法 | |
| US7317013B2 (en) | Cyclic pyrazinoylguanidine sodium channel blockers | |
| US20080038357A1 (en) | Inhalation Powder Containing the CGRP antagonist BIBN4096 and Process for the Preparation Thereof | |
| EP1663149A2 (de) | Sprühgetrocknetes, amorphes bibn 4096, verfahren zu dessen h erstellung sowie dessen verwendung als inhalativum | |
| RS52998B (sr) | Novi pirazinoilguanidinski blokatori natrijumskih kanala sa zaštitnim "kapicama" | |
| PE20050897A1 (es) | Nuevos antagonistas del receptor muscarinico m3 de acetilcolina | |
| EP3620225A1 (en) | Process for co2 capture from gaseous streams | |
| CN102671336B (zh) | 一种高效中性甲醛捕捉剂及其制备方法 | |
| TH62615A (th) | ยาผงสูด ซึ่งมี bibn 4096 ซึ่งเป็นแอนทาโกนิสท์ของ cgrp และกระบวนการสำหรับการเตรียมยาผงสูด | |
| US20050042178A1 (en) | Microparticles containing the CGRP-antagonist 1-[N2-[3,5-dibrom-N-[[4-(3,4-dihydro-2(1H)-oxoquinazoline-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-D-tyrosyl]-L-lysyl]-4-(4-pyridinyl)-piperazine, process for preparing and the use thereof as inhalation powder | |
| JP2007502792A5 (th) | ||
| JP4085063B2 (ja) | Ｃｇｒｐ拮抗剤ｂｉｂｎ４０９６を含有する吸入粉末及びその調製方法 | |
| CN105153118A (zh) | 一种甲磺酸达比加群酯制备过程中中间体的中控方法 | |
| JP4061331B1 (ja) | アルデヒド除去剤 | |
| CN110225905A (zh) | 用于保护皮肤免受重金属和甲醛影响的组合物 | |
| TW200516077A (en) | Powder formulation containing the CGRP antagonist 1-[n2-[3,5-dibromo-n-[[4-(3,4-dihydro-2(1h)-oxoquinazolin-3-yl)-1-piperidinyl]carbonyl]-d-tyrosyl]-l-lysyl]-4-(4-pyridinyl)-piperazin, process for preparing and the use thereof as inhalation powder | |
| JP2007502790A6 (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−〔ｎ２−〔３，５−ジブロモ−ｎ−〔〔４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル〕カルボニル〕−ｄ−チロシル〕−ｌ−リシル〕−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含む微粒子、その調製方法及び吸入粉末としてのその使用 | |
| JP2007502790A (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−〔ｎ２−〔３，５−ジブロモ−ｎ−〔〔４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル〕カルボニル〕−ｄ−チロシル〕−ｌ−リシル〕−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含む微粒子、その調製方法及び吸入粉末としてのその使用 | |
| JP2007502792A6 (ja) | Ｃｇｒｐアンタゴニスト１−［ｎ２−［３，５−ジブロモ−ｎ−［［４−（３，４−ジヒドロ−２（１ｈ）−オキソキナゾリン−３−イル）−１−ピペリジニル］カルボニル］−ｄ−チロシル］−ｌ−リシル］−４−（４−ピリジニル）−ピペラジンを含有する粉末製剤、その吸入粉末としての製造方法及び使用 | |
| WO1999037316A1 (en) | Alkaline preparations of inula for the control of fungal diseases in plants | |
| SK16172001A3 (sk) | Sušenie inhibítorov trombínu rozprašovaním |