DC60 (31/03/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ N-ซับสทิทิวเต็ดเฮทเทอโร ไซคลิคของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง -R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนเมทธิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4, ไซยาโน, เททตราโซลลิล, เมทธิลเททตราโซลลิล, เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟ นิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล, N-ไซยาโนคาร์บาอิล, N -ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล, N-(4-คาร์บอกซี 1,3-ไธอะโซล-2-อิล)คาร์บาโมอิล, ยูรี่อิโด, 2-ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล, 2-ไซยาโนกัวนิดิโน เมทธิล,อิมิดาโซล-1-อิล-คาร์บอนิล, และ 3-ไซยาโน-2-เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล, โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่าง น้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน -R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายๆ อะตอม, C2-C6 อัลคีนิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, เฟนนิล, เฟนนิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ -C1-C3, ; เฟนนิลอัลคีนิล, ที่ซึ่งอัลดีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าวจะไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลายๆ ครั้ง ด้วยอะตอมฮาโลเจน C1-C4 อัลคิล, C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล, C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิล, ไฮดรอกซิลหรือ C1-C4 อัลคอกซี, และ -ทั้ง R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน คือ C1-C6 อัลคิล, เฟนนิล, หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล ดังกล่าวคือ C1-C3 , โดยหมู่อัลคิล เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายๆ อะตอม หรือด้วยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 อัลคอกซี - หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตัวเป็นหมู่ของสูตร =CR7R8 โดยที่ R7 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล หรือเฟน นิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล - หรือมิฉะนั้น R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ของสูตร (CH2)n หรือหมู่ของของสูตร (CH2 )pY (CH2)q โดยที่ Y เป็นได้ทั้งอะตอมออกซิเจน, หรือะตอมซัลเฟอร์, หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล, เฟน นิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล, เฟน นิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าว คือ C1-C3, C1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 โพลี ฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล, เบนโซอิล, อัลฟา-อะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนโดยการยึดเข้าด้วยกันได้เป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน - p + g = m; - n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ - m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ - x คือ อะตอมออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์; และ - z และ t คือศูนย์ หรือตัวหนึ่งคือศูนย์ และอีกตัวเป็นหนึ่ง, - และเกลือของสารดังกล่าว สำหรับการใช้งานเป็นแอนทาโกนิสของแอนจิโอเทนซีน II การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ N - ซัลสทิทิวเต็ดเฮทเทอโร ไซคลิคของสูตร (I) (สูตรทางเคมี) ในที่ซึ่ง -R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนเมทธิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4, ไชยาโน,เททตราโซลอัล, เมทธิลเททตราโซลอิล, เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลโฟ นิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลไฟศินลอะมิโนเมทธิล, N-ไชยาโนคาร์บาโมอิล N -ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3-ไธอะโซล-2-อิล)คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2-ไชยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล, 2-ไชยาโนกัวนิดิโน เมทธิล, อิมิดาโซล-1--อิล-คาร์บอนิล,และ 3-ไชยาโน-2-เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล, โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่าง น้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน -R3 คือ ไฮโดรเจน , C1-C6 อัลคิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลาย ๆ อะตอม, C2-C6 อัลคีนิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล,เฟนนิล, เฟนนิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ -C1-C3, เฟนนิลอัลคีนิล, ที่ซึ่งอัลดีนิลดังกล่าวคือ C2-C3 , หมู่เฟนนิลดังกล่าวจะไม่มีการเข้าแทนที่ หรือมีการเข้าแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้ง ด้วยอะตอมฮาโลเจน C1-C4 อัลคิล, C1-C4 ฮาโลอัลคิล, C1-C4 โพลีอาโลเจโนอัลคิล, ไฮดรอกซิลหรือ C1-C4 อัลคอกซี,และ -ทั้ง R4 และ R5 เป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล, เฟนนิล, หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล ดังกล่าวคือ C1-C3 โดยหมู่อัลคิล, เฟนนิล และ เฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกเข้าแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลาย ๆ อะตอมหรือด้วยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 อัลคอกซี, - หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตัวเป็นหมู่ของสูตร =CR7R8 โดยที่ R7 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล หรือเฟน นิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล, - หรือมิฉะนั้น R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ของสูตร (CH2)n หรือหมู่ของของสูตร (CH2 )pY (CH2)q โดยที่ Y เป็นได้ทั้งอะตอมออกซิเจน, หรือะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล, เฟน นิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล, เฟน นิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวเป็น C1-C3, C1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 ฮาโลอัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 โพลี ฮาโลอัลคิลคาร์บอนิล,เบนโซอิล, อัลฟา-อะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนโดยการยึดเข้าด้วยกันได้เป็นอินเดน หรืออะดาแมนแทน - p + g = m; - n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ - m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ - x คืออะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์; และ - z และ t คือศูนย์ หรือตัวหนึ่งคือศูนย์ และอีกตัวเป็นหนึ่ง - และเกลือของสารดังกล่าว สำหรับการใช้งานเป็นแทนทาโกนิสของแอนจิโอเทนซีน II สิทธิบัตรยา DC60 (31/03/53) This invention involves a process for preparing compounds. N-Substituted Hetero The cyclic of the formula (I) (chemical formula) (I), where -R1 and R2 are the same or different and independent from each other, is the hydrogen or the group selected from the C1-C6 alkyl, C1-. C4 Alcoxy, Amino, Aminomethyl, Carboxyl, Alcoxi Carbonyl Where alkoxies are C1-C4, cyano, tetrazollil, methyl tetrazollil, methylsulfonylamino, trifluor. Romethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbail, N - hydroxycar Bamoil, N- (4-carboxy 1,3-thiazole-2-il) carbamoil, Yuri Ido, 2-cyanoguanidino carbonyl, 2-cyanoguanidino. Methyl, imidazole-1-il-carbonyl, and 3-cyano-2-methyl isothiomyuriidomethyl, provided that the At minimum, there must be one among the substituting r1 or R2 ranks other than hydrogen-R3, namely the hydrogen, C1-C6 alkyl that is not replaced or replaced by one or more halogen atoms. , C2-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl, phenyl alkyl, whose alkyl is -C1-C3 ,; Phenyl alkenyl, where aldenyl is C2-C3, such phenyl group is neither replaced nor replaced one or more times with halogen C1-C4 al atoms. Alkyls, C1-C4 halogenso alkyls, C1-C4 polyhalogenous alkyls, hydroxyls or C1-C4 alkoxies, and - both R4 and R5. It is independent of each other, is C1-C6 alkyl, phenyl, or phenyl alkyl, where the alkyl is C1-C3, by alkyl, phenyl and phe. Such anil alkyl will not be replaced or replaced. One or more halogen atoms or with selectable groups of C1-C4 perfluoralkyl, hydroxyl, C1-C4 alkoxy- or R4 and R5 together. The group character of the formula = CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl - or otherwise, R4 and R5 are combined as a group. Of the formula (CH2) n or a group of the formula (CH2) pY (CH2) q, where Y can be either an oxygen atom, a sulfur atom, or a carbon atom replaced by the C1-C4 alkyl group, Fenil or phenyl alkyl Where alkyl is C1-C3 or N-R6 group where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenyl alkyl, of which the alkyl is C1-C3. , C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogeno alkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogeno alkyl carbonyl, benzoi Al, alpha-aminoacyl Or protection groups N or R4 and R5 together with carbon atoms by bonding together as indens. Or adamentane - p + g = m; - n is an integer between 2 and 11; And - m is an integer between 2 and 5; Or - x is the oxygen atom or the sulfur atom; And -z and t are zero or one is zero. And the other is the one, - and the salt of that substance. For use as an antagonis of angiotensene II, the invention involved a process for the preparation of an N-sulfate hetero-compound. The cyclic of the formula (I) (chemical formula), where -R1 and R2 are the same or different and independent from each other, is the hydrogen or the group selected from the C1-C6 alkyl, C1-C4. Alcoxy, Amino, Aminomethyl, Carboxyl, Alcoxi Carbonyl Where the alkoxies are C1-C4, Chaiyano, Tetra Solal, Methyl Tetra Solil, Methylsulfonylamino, Trifluoro. Methylphonyl Amino, Trifluoromethyl Sulfisinl Aminomethyl, N-shyanocarbamoil N - Hydroxycarbamo Il, N- (4-carboxy 1,3-thiazol-2-il) Carbamoi, Yuri Ido, 2- Chaiyanoguanidino Carbonyl, 2- Chaiyanoguanidinometric Il, Imidazol-1-- il-carbonyl, and 3-shaiano-2-methyl isothiomyuriidomethyl, provided that the At least there must be one among the substituting r1 or R2 ranks other than hydrogen-R3, namely hydrogen, C1-C6 alkyl that is not replaced or replaced with one or more halogen atoms, C2-C6 Alkenyl, C3-C7 Cyclo-alkyl, Phenyl, Phenyl alkyl, which are -C1-C3, Phenyl Alkenyl, Where aldenil is C2-C3, the fennyl group is not replaced. Or is it replaced one or more times with a C1-C4 alkyl halogen atom, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 polyalogeno alkyl, hydroxyl atom. Syl, or C1-C4 alkoxy, and - both R4 and R5 are independent of each other, C1-C6 alkyl, phenyl, or phenyl alkyl, where the alkyl is That is, C1-C3 by the alkyl, phenyl and phenyl alkyl groups there is not to be replaced or replaced. One or more halogen atoms, or with a group selectable from C1-C4 perfluoralkyl, hydroxyl, C1-C4 alkoxy, - or R4 and R5 together. Arrange in groups of the formula = CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, - or otherwise, R4 and R5 together are Either group of formula (CH2) n or formula group (CH2) pY (CH2) q, where Y is either an oxygen atom, or a sulfur atom. Or carbon atoms that are replaced with C1-C4 alkyl, phenyl or phenyl alkyl groups. Where alkyls are C1-C3 or N-R6 group where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenyl alkyl, of which the alkyl is C1-C3. , C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halo alkyl carbonyl, C1-C4 polyhalo alkyl carbonyl, benzoyl, al Pharma-aminoacil Or protection groups N or R4 and R5 together with carbon atoms by bonding together as indens. Or adaman for - p + g = m; - n is an integer between 2 and 11; And - m is an integer between 2 and 5; Or - x is the oxygen atom. Or sulfur atoms; And -z and t are zero or one is zero. And the other one - and the salt of that substance. For use as an antagonist agent of angiotensine II, patent drug