DC60 (31/03/53) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ N-ซับสทิทิวเต็ดเฮทเทอโร ไซคลิคของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง -R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนเมทธิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4, ไซยาโน, เททตราโซลลิล, เมทธิลเททตราโซลลิล, เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟ นิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล, N-ไซยาโนคาร์บาอิล, N -ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล, N-(4-คาร์บอกซี 1,3-ไธอะโซล-2-อิล)คาร์บาโมอิล, ยูรี่อิโด, 2-ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล, 2-ไซยาโนกัวนิดิโน เมทธิล,อิมิดาโซล-1-อิล-คาร์บอนิล, และ 3-ไซยาโน-2-เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล, โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่าง น้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน -R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายๆ อะตอม, C2-C6 อัลคีนิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, เฟนนิล, เฟนนิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ -C1-C3, ; เฟนนิลอัลคีนิล, ที่ซึ่งอัลดีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าวจะไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลายๆ ครั้ง ด้วยอะตอมฮาโลเจน C1-C4 อัลคิล, C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล, C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิล, ไฮดรอกซิลหรือ C1-C4 อัลคอกซี, และ -ทั้ง R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน คือ C1-C6 อัลคิล, เฟนนิล, หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล ดังกล่าวคือ C1-C3 , โดยหมู่อัลคิล เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายๆ อะตอม หรือด้วยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 อัลคอกซี - หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตัวเป็นหมู่ของสูตร =CR7R8 โดยที่ R7 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล หรือเฟน นิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล - หรือมิฉะนั้น R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ของสูตร (CH2)n หรือหมู่ของของสูตร (CH2 )pY (CH2)q โดยที่ Y เป็นได้ทั้งอะตอมออกซิเจน, หรือะตอมซัลเฟอร์, หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล, เฟน นิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล, เฟน นิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าว คือ C1-C3, C1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 โพลี ฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล, เบนโซอิล, อัลฟา-อะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนโดยการยึดเข้าด้วยกันได้เป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน - p + g = m; - n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ - m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ - x คือ อะตอมออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์; และ - z และ t คือศูนย์ หรือตัวหนึ่งคือศูนย์ และอีกตัวเป็นหนึ่ง, - และเกลือของสารดังกล่าว สำหรับการใช้งานเป็นแอนทาโกนิสของแอนจิโอเทนซีน II การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ N - ซัลสทิทิวเต็ดเฮทเทอโร ไซคลิคของสูตร (I) (สูตรทางเคมี) ในที่ซึ่ง -R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี, อะมิโน, อะมิโนเมทธิล, คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4, ไชยาโน,เททตราโซลอัล, เมทธิลเททตราโซลอิล, เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลโฟ นิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลไฟศินลอะมิโนเมทธิล, N-ไชยาโนคาร์บาโมอิล N -ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3-ไธอะโซล-2-อิล)คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2-ไชยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล, 2-ไชยาโนกัวนิดิโน เมทธิล, อิมิดาโซล-1--อิล-คาร์บอนิล,และ 3-ไชยาโน-2-เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล, โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่าง น้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจน -R3 คือ ไฮโดรเจน , C1-C6 อัลคิล ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลาย ๆ อะตอม, C2-C6 อัลคีนิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล,เฟนนิล, เฟนนิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ -C1-C3, เฟนนิลอัลคีนิล, ที่ซึ่งอัลดีนิลดังกล่าวคือ C2-C3 , หมู่เฟนนิลดังกล่าวจะไม่มีการเข้าแทนที่ หรือมีการเข้าแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้ง ด้วยอะตอมฮาโลเจน C1-C4 อัลคิล, C1-C4 ฮาโลอัลคิล, C1-C4 โพลีอาโลเจโนอัลคิล, ไฮดรอกซิลหรือ C1-C4 อัลคอกซี,และ -ทั้ง R4 และ R5 เป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล, เฟนนิล, หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล ดังกล่าวคือ C1-C3 โดยหมู่อัลคิล, เฟนนิล และ เฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกเข้าแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งหรือหลาย ๆ อะตอมหรือด้วยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล, ไฮดรอกซิล, C1-C4 อัลคอกซี, - หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตัวเป็นหมู่ของสูตร =CR7R8 โดยที่ R7 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล หรือเฟน นิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล, - หรือมิฉะนั้น R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ของสูตร (CH2)n หรือหมู่ของของสูตร (CH2 )pY (CH2)q โดยที่ Y เป็นได้ทั้งอะตอมออกซิเจน, หรือะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล, เฟน นิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน, C1-C4 อัลคิล, เฟน นิลอัลคิล ซึ่งอัลคิลดังกล่าวเป็น C1-C3, C1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 ฮาโลอัลคิลคาร์บอนิล, C1-C4 โพลี ฮาโลอัลคิลคาร์บอนิล,เบนโซอิล, อัลฟา-อะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมคาร์บอนโดยการยึดเข้าด้วยกันได้เป็นอินเดน หรืออะดาแมนแทน - p + g = m; - n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ - m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ - x คืออะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์; และ - z และ t คือศูนย์ หรือตัวหนึ่งคือศูนย์ และอีกตัวเป็นหนึ่ง - และเกลือของสารดังกล่าว สำหรับการใช้งานเป็นแทนทาโกนิสของแอนจิโอเทนซีน II สิทธิบัตรยา DC60 (31/03/53) This invention relates to the process for the preparation of compounds. N-Substituted Hetero The cyclic of formula (I) (chemical formula) (I), where -R1 and R2 are the same or different and independent of each other, are hydrogen or selected groups from C1-C6 alkyl, C1-. C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbyl where such alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazollil, methyltetrazollil, methylsulfonylamino, trifluoride. romethylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylaminomethyl, N-cyanocarbail, N-hydroxycar Bamoyl, N-(4-carboxylic 1,3-thiazole-2-il)carbamoil, uryido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino Methyl, imidazole-1-il-carbonyl, and 3-cyano-2-methylisothiouriidomethyl, provided that There must be at least one group in the R1 or R2 group that is a group other than hydrogen. -R3 is a hydrogen, C1-C6 alkyl that is neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. , C2-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl, phenylalkyl, of which -C1-C3, ; Fenylalkenyl, where the aforementioned aldenyl is C2-C3, such phenyl group does not replace or be replaced one or more times with a C1-C4 halogen atom. alkyl, C1-C4 halogenoalkyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl, hydroxyl or C1-C4 alkoxy, and -both R4 and R5. independent of each other is C1-C6 alkyl, phenyl, or phenylalkyl, where such alkyl is C1-C3, by the alkyl, phenyl and Fe groups. Such Nylalkyl will not be replaced or replaced. One or more halogen atoms or with selectable groups of C1-C4 perfluoroalkyl, hydroxyl, C1-C4 alkoxy - or R4 and R5 are arranged together. The group of the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl - otherwise R4 and R5 combine as a group. of the formula (CH2)n or a group of formulas (CH2 )pY (CH2)q where Y is either an oxygen atom, or a sulfur atom, or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl group, Fennel or phenylalkyl where the alkyl is C1-C3 or N-R6 group, where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenylalkyl, where the alkyl is C1-C3. , C1-C4 Alkyl Carbonyl, C1-C4 Halogenoalkyl Carbonyl, C1-C4 Poly Halogenoalkyl Carbonyl, Benzoi l, alpha-aminoacyl or protective groups N or R4 and R5 are combined with carbon atoms by binding them together to form indens. or adamantane - p + g = m; - n is an integer between 2 and 11; and - m is an integer between 2 and 5; or - x is the oxygen atom or the sulfur atom; and - z and t are zero or one is zero. and the other is one, - and its salts For its use as an antagonist of angiotensene II, this invention involves a process for the preparation of N-sulsitive heterotrophic compounds. The cyclic of formula (I) (chemical formula), where -R1 and R2 are the same or different and independent of each other, are hydrogen or selected groups from C1-C6 alkyl, C1-C4. alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl where such alkoxy is C1-C4, cyano,tetrazoal, methyltetrazoyl, methylsulfonylamino, trifluoro. Methylphonylamino, Trifluoromethylsulfisinaminomethyl, N-cyanocarbamoyl N-hydroxycarbamo. Il , N-(4-carboxylic 1,3-thiazole-2-il)carbamoyl, uryido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidinomethi l, imidazole-1--il-carbonyl, and 3-cyano-2-methylisothiouriidomethyl, provided that At least there must be one group in the R1 or R2 group that is a group other than hydrogen. -R3 is hydrogen, C1-C6 alkyl that is not replaced or replaced by one or more halogen atoms, C2-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl,phenyl, phenylalkyl, which is -C1-C3, phenylalkenyl, Where such aldenyl is C2-C3 , the phenyl group is not replaced. or it is replaced one or more times with halogen atoms C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 polyalogenoalkyl, hydroxyl. sil or C1-C4 alkoxy, and -both R4 and R5 independent of each other are C1-C6 alkyl, phenyl, or phenylalkyl, where the alkyl is i.e. C1-C3 by the alkyl, phenyl, and phenylalkyl groups thereof will not be replaced or replaced. One or more halogen atoms or with a select group of C1-C4 perfluoroalkyl, hydroxyl, C1-C4 alkoxy, - or a combination of R4 and R5. It is organized into a group of formulas =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, - otherwise R4 and R5 together are Either the formula group (CH2)n or the formula group (CH2 )pY (CH2)q where Y can be either an oxygen atom, or a sulfur atom. or the carbon atom replaced by the C1-C4 alkyl group, phenyl or phenylalkyl group. where the alkyl is C1-C3 or N-R6 group, where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenylalkyl, of which the alkyl is C1-C3. , C1-C4 Alkyl Carbonyl, C1-C4 Haloalkyl Carbonyl, C1-C4 Poly Haloalkyl Carbonyl, Benzoyl, Al fa-aminoacyl or protective groups N or R4 and R5 are combined with carbon atoms by binding them together to form indens. or Adamantan - p + g = m; - n is an integer between 2 and 11; and - m is an integer between 2 and 5; or - x is the oxygen atom. or sulfur atoms; and - z and t are zero or one is zero. and the other is one - and the salts of such substances For use as a tantagonis of angiotensene II patent drug.