TH61861A - 4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีดที่เป็นตัวกระทำต้านเชื้อไวรัส - Google Patents

4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีดที่เป็นตัวกระทำต้านเชื้อไวรัส

Info

Publication number
TH61861A
TH61861A TH9901004993A TH9901004993A TH61861A TH 61861 A TH61861 A TH 61861A TH 9901004993 A TH9901004993 A TH 9901004993A TH 9901004993 A TH9901004993 A TH 9901004993A TH 61861 A TH61861 A TH 61861A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
oxo
dihydro
quinolinecarboxamide
chlorobenzyl
Prior art date
Application number
TH9901004993A
Other languages
English (en)
Other versions
TH61861A3 (th
Inventor
สก็อตต์ นายอัลเลน
Original Assignee
ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี filed Critical ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Publication of TH61861A3 publication Critical patent/TH61861A3/th
Publication of TH61861A publication Critical patent/TH61861A/th

Links

Abstract

DC60 (30/12/42) การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบในสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1 คือ แอลคิลที่มี C1-7 อย่างเป็นทางเลือกจะได้ รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R2 คือ แอลคิลที่มี C1-7 ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R3 คือ H, F หรือแอลคอกซีที่มี C1-7 R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกันกับ N เป็นส่วนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 สมาชิกที่มีอะตอม ชนิดอื่น 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ออกซิเจน และกำมะถัน ที่กำมะถันในสารนี้อาจได้รับ การแทนที่ด้วยออกซิเจนหนึ่ง (1) หรือสอง (2) อะตอม และ เกลือของ สารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัช กรรม สารประกอบในสูตร I ของการประดิษฐ์นี้มีประโยชน์ เป็นตัวกระทำต้านเชื้อไวรัส การประดิษฐ์นี้ได้จัดเตรียมสารประกอบในสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1 คือ แอลคิลที่มี C1-7 อย่างเป็นทางเลือกจะได้ รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R2 คือ แอลคิลที่มี C1-7 ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R3 คือ H, F หรือแอลคอกซีที่มี C1-7 R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกันกับ N เป็นส่วนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 สมาชิกที่มีอะตอม ชนิดอื่น 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน ออกซิเจน และกำมะถัน ที่กำมะถันในสารนี้อาจได้รับ การแทนที่ด้วยออกซิเจนหนึ่ง (1) หรือสอง (2) อะตอม และ เกลือของ สารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัช กรรม สารประกอบในสูตร I ของการประดิษฐ์นี้มีประโยชน์ เป็นตัวกระทำต้านเชื้อไวรัส

Claims (18)

1. สารประกอบในสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1 คือ แอลคิลที่มี C1-7 อย่างเป็นทางเลือกจะได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R2 คือ แอลคิลที่มี C1-7 ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ NR4R5 R3 คือ H, F หรือแอลคอกซีที่มี C1-7 R4 และ R5 รวมเข้าด้วยกันกับ N เป็นส่วนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 สมาชิกที่มีอะตอม ชนิดอื่น 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน และ กำมะถัน ที่กำมะถันในสารนี้อาจได้รับการแทนที่ด้วยออกซิเจนหนึ่ง (1) หรือสอง (2) อะตอม และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม
2. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง R1 คือ แอลคิลที่มี C1-4 อย่างเป็นทางเลือกจะได้รับ การแทนที่ด้วยไฮดรอกซี R2 คือ แอลคิลที่มี C1-5 ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซี หรือ มอร์โฟลีน และ R3 คือ H หรือ F
3. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ (a) N-(4-คลอโรเบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมธิลโพรพิล)-1-เมธิล-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (b) N-(4-คลอโรเบนซิล)-1-เมธิล-6(-4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (c) N-(4-คลอโรเบนซิล)-1-(2-ไฮดรอกซีเอธิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (d) N-(4-คลอโรเบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-1-เมธิล-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (e) 1-(tert-บิวทิล)-N-(4-คลอโรเบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (f) N-(4-คลอโรเบนซิล)-6-[(1,1-ไดออกโซ-1', 4-ไธอะซี แนน-4-อิล) เมธิล]- 1-เมธิล-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-3-ควิโน ลีนคาร์บอกซามีด (g) N-(4-คลอโรเบนซิล)-1-เมธิล-4-ออก โซ-6-[(1-ออกโซ-1', 4-ไธอะซีแนน-4-อิล) เมธิล]-1, 4-ได ไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (h) N-(4-คลอโรเบนซิล)-8-ฟลู ออโร-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ- 1, 4-ได ไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม
4. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ (a) N-(4-คลอโร เบนซิล)-6-(3-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมธิลโพรพิล)-1-เมธิล-4-ออกโซ- 1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (b) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (c) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-1-(2-ไฮดรอกซีเอธิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-4-ออกโซ- 1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (d) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-1เมธิล-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (e) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-6[(1,1-ไดออกโซ-1',4-ไธอะซีแนน-4-อิล) เมธิล]-1-เมธิล -4- ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (f) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-1-เมธิล-4-ออกโซ-6-[(1-ออก โซ-1',4-ไธอะซีแนน-4-อิล) เมธิล]-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีน คาร์บอกซามีด (g) N-(4-คลอโรเบนซิล)-8-ฟลูออ โร-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ- 1,4-ได ไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม
5. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ (a) N-(4-คลอโร เบนซิล)-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (b) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-6-(3-ไฮดรอกซีโพรพิล)-1เมธิล-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร- 3-ควิ โนลีนคาร์บอกซามีด (c) N-(4-คลอโรเบนซิล)-6-[(1,1-ไดออก โซ-1',4-ไธอะซีแนน-4-อิล) เมธิล]-1-เมธิล-4- ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (d) N-(4-คลอโรเบน ซิล)-1-เมธิล-4-ออกโซ-6-[(1-ออกโซ-1',4-ไธอะ ซีแนน-4-อิล) เมธิล]-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด (e) N-(4-คลอโรเบนซิล)-8-ฟลูออโร-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลี นิลเมธิล)-4-ออกโซ- 1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่ง เป็นที่ ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม
6. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ N-(4-คลอโรเบน ซิล)-1-เมธิล 6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีด หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิง เภสัชกรรม
7. การใช้สารประกอบในสูตร I สำหรับการเตรียมสารที่ใช้ใน การบำบัดโรคในการปฏิบัติในการ ติดเชื้อจากเชื้อไวรัสที่ทำ ให้เกิดโรคเริม ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ยาแก่คนไข้ในความ ต้องการเหล่านั้นในปริมาณซึ่งมีประสิทธิภาพของสารประกอบใน สูตร I ตามที่แสดงไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1
8. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งเชื้อไวรัสที่ทำ ให้เกิดโรคเริมดังกล่าว คือ เชื้อไวรัสธรรมดา ที่ทำให้เกิด โรคเริมชนิด 1 เชื้อไวรัสธรรมดาที่ทำให้เกิดโรคเริมชนิด 2 เชื้อไวรัสที่ทำให้เกิด โรคอีสุกอีใส โรคงูสวัด เชื้อไวรัส ที่ทำให้เซลล์ใหญ่ขึ้น เชื้อไวรัสเอพสทีน-บาร์ และเชื้อ ไวรัส ที่ทำให้เกิดโรคเริมในมนุษย์ชนิด 6, เชื้อไวรัสที่ทำ ให้เกิดโรคเริมในมนุษย์ชนิด 7 หรือ เชื้อไวรัสที่ทำให้เกิด โรคเริมในมนุษย์ชนิด 8
9. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งเชื้อไวรัสที่ทำ ให้เกิดโรคเริมดังกล่าว คือ เชื้อไวรัสธรรมดา ที่ทำให้เกิด โรคเริมชนิด 1 เชื้อไวรัสธรรมดาที่ทำให้เกิดโรคเริมชนิด 2 เชื้อไวรัสที่ทำให้เกิด โรคอีสุกอีใส โรคงูสวัด เชื้อไวรัส ที่ทำให้เซลล์ใหญ่ขึ้น เชื้อไวรัสเอพสทีน-บาร์ และเชื้อ ไวรัส ที่ทำให้เกิดโรคเริมในมนุษย์ชนิด 7 หรือเชื้อไวรัสที่ ทำให้เกิดโรคเริมในมนุษย์ชนิด 8
10. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งเชื้อไวรัสที่ทำ ให้เกิดโรคเริมดังกล่าว คือ เชื้อไวรัสที่ทำให้ เซลล์ใหญ่ ขึ้นในมนุษย์
11. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ได้รับการให้ยา ทางปาก หรือไม่ใช่ทางปาก หรือเฉพาะที่
12. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 อยู่ในปริมาณ ตั้งแต่ประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 300 มิลลิกรัม
13. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 อยู่ในปริมาณ ตั้งแต่ประมาณ 1 ถึงประมาณ 30 มิลลิกรัม
14. การใช้สารในข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 7 อยู่ในปริมาณ ตั้งแต่ประมาณ 7 ถึงประมาณ 1000 มิลลิกรัม
15. สารผสมในเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพของสารประกอบใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 และตัวพาซึ่ง เป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม
16. การใช้สารประกอบในสูตร I สำหรับการเตรียมสารที่ใช้ใน การบำบัดโรคสำหรับการยับยั้ง DNA พอลิเมอเรสด้วยเชื้อไวรัส ซึ่งประกอบรวมด้วยการสัมผัสของพอลิเมอเรสกับ สารประกอบใน สูตร I ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณซึ่งมี ประสิทธิภาพ การยับยั้ง
17. สารประกอบที่มีประโยชน์เป็นสารมัธยันตร์สังเคราะห์ใน การเตรียมสารประกอบใน ข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งเป็น (a) ได เอธิล 2-{[เมธิล-4-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล) อะนิลิโน] เมธิ ลีน} มาโลเนท (b) เอธิล-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลี นิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซีเลท และ (c) กรด 1-เมธิล-6(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร-3-ควิโนลีน คาร์บอกซีลิก
18. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนของ a. การให้ความร้อนกับของผสม ของไดเอธิลเอธอกซีเมธิลีนมาโลเนท และ N-(4-เมธิลอะมิโนเบน ซิล) มอร์โฟลีน เพื่อจัดเตรียม ได เอธิล-2-{[เมธิล-4-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล) อะนิลิโน] เมธิ ลีน} มาโลเนท b. การเติมสารละลายของ ไดเอธิล 2-{[เมธิล-4-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล) อะนิลิโน] เมธิลีน} มาโลเนทในโทลูอีน ลงในของผสมของฟอสฟอรัสเพนทอกไซด์ และกรด มีเธนซัลโฟนิก เพื่อจัดเตรียม เอธิล-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลี นิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีน คาร์บอกซีเลท c. การแปลงเอธิล-1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออก โซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีน คาร์บอกซีเลท ให้เป็นกรด 1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดร- 3-ควิโนลีนคาร์บอกซีลิก d. การกวนกรด 1-เมธิล-6-(4-มอร์โฟลีนิลเมธิล)-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิ โนลีน คาร์บอกซีลิกกับคาร์บอนิลไดอิมิดาโซล และไดเมธิลฟอร์ มามีด และ e. การเกิดปฏิกิริยาของ 4-คลอโรเบนซิลแอมีนกับของผสม ในชั้นตอน d.
TH9901004993A 1999-12-30 4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-3-ควิโนลีนคาร์บอกซามีดที่เป็นตัวกระทำต้านเชื้อไวรัส TH61861A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH61861A3 TH61861A3 (th) 2004-05-04
TH61861A true TH61861A (th) 2004-05-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2005316668B2 (en) Pyrido pyrimidinones, dihydro pyrimido pyrimidinones and pteridinones useful as RAF kinase inhibitors
KR102663994B1 (ko) 신규한 화합물
US7214676B2 (en) Spirotricyclic derivatives and their use as phosphodiesterase-7 inhibitors
EP4524135A1 (en) Kinesin kif18a inhibitor and use thereof
AU2012332895B2 (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mGluR2-negative allosteric modulators, compositions, and their use
AU2009285533B2 (en) Substituted triazolo-pyridazine derivatives
CA2329703A1 (en) Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as inhibitors of cellular proliferation
CA2216653A1 (en) 1,3-dihydro-1-(phenylalkyl)-2h-imidazol-2-one derivatives having pdeiv and cytokine activity
AU2009279944A1 (en) Dihydropyridophthalazinone inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)
TW377352B (en) Pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof
HUE026323T2 (en) Imidazopyridazines as akt kinase inhibitors
MXPA01010888A (es) 1-amino triazolo(4,3-a)quinazolin-5-onas y/o -5-tionas inhibidoras de fosfodiesterrasas iv.
AU2025202599A1 (en) Heterocyclic compounds for the treatment of epilepsy
CA2559128A1 (en) Kinase inhibitors
IE58412B1 (en) 6, 7-disubstituted 1-cyclopropyl-1, 4-dihydro-4-oxo-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acids
AU2013276165B2 (en) Tricyclic compounds as KAT II inhibitors
CN112851667B (zh) 含氮并杂环类化合物及其药用组合物和应用
JP2021506885A (ja) マルチキナーゼ阻害剤としてのカルバメートおよび尿素化合物
CA1331177C (en) 3-oxo-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrimidine-6-carboxylic acid esters
ATE259797T1 (de) Benzimidazol-derivate und ihre pharmazeutisch verträglichen salze
TW375612B (en) 1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one derivatives for the treatment of disease states related to an abnormal enzymatic or catalytic activity of phosphodiesterase type IV, preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same
CN103025722A (zh) 具有2-(杂芳基)氨基取代基的氯苯吩嗪及其抗微生物活性
CA2821777A1 (en) Substituted pyrimido[1,2-b]indazoles and their use as modulators of the pi3k/akt pathway
GB2358398B (en) Steroid compounds, a method for preparation thereof, pharmaceutical compositions containing the same and use thereof
JPWO2001017991A1 (ja) キノリンカルボン酸誘導体又はその塩