TH61089A - กระบวนการสำหรับการเตรียมเพพไทด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (26/07/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกระบวนการสำหรับการเตรียมเพพไทด์ที่ใช้องค์ประกอบคาร์บอกซิลิกที่ ได้แอคทิเวทแล้วในปริมาณ ที่มากเกินพอเพื่อเอไซเลตองค์ประกอบอะมิโน ซึ่งหลังจาก ปฏิกิริยาเอซิเล ชัน ใช้เอมีนที่ประกอบด้วยแอนไอออนอิสระ หรือแอนไอออนแฝงเป็นตัวกำจัดส่วนที่เหลือของฟังก์ชัน คาร์ บอกซิลิกที่ได้แอคทิเวทแล้ว กระบวนการนี้มีประโยชน์สำหรับการเตรียมโอลิโก- และโพลีเพพ ไทด์ และโดยทั่วไปกว่ามีประ โยชน์ในการเตรียมสารประกอบที่มี พันธะเอไมด์หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งพันธะ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกระบวนการสำหรับการเตรียมเพพไทด์ที่ใช้องค์ประกอบคาร์บอกซิลิกที่ ได้แอคทิเวทแล้วในปริมาณ ที่มากเกินพอเพื่อเอไซเลตองค์ประกอบอะมิโน ซึ่งหลังจาก ปฏิกิริยาเอซิเล ชัน ใช้เอมีนที่ประกอบด้วยแอนไอออนอิสระ หรือแอนไอออนแฝงเป็นตัวกำจัดส่วนที่เหลือของฟังก์ชัน คาร์ บอกซิลิกที่ได้แอคทิเวทแล้ว กระบวนการนี้มีประโยชน์สำหรับการเตรียมโอลิโก - และโพลีเพพ ไทด์ และโดยทั่วไปกว่ามีประ โยชน์ในการเตรียมสารประกอบที่มี พันธะเอไมด์หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งพันธะ

Claims (14)

1.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีพันธะเอไมด์หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งพันธะ โดย ใช้องค์ประกอบคาร์บอกซิลิกที่ได้ แอคทิเวทแล้วในปริมาณที่มากเกินพอเพื่อเอไซเลตองค์ประกอบอะ มิ โน ซึ่งหลังจากปฏิกิริยาเอซิเลซัน ใช้เอมีนที่ประกอบด้วย แอนไอออนอิสระหรือแอนไอออนแฝงเป็นตัว กำจัดส่วนที่เหลือของ ฟังก์ชันคาร์บอกซิลิกที่ได้แอคทิเวทแล้ว

2.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งใช้เอมีนที่ประกอบ ด้วยแอนไอออนแฝงเป็นตัวกำจัด

3.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ซึ่งแอนไอออนแฝง ในเอมีนที่เป็นตัวกำจัดมีกลุ่ม ปกป้องชั่วคราวอยู่ ซึ่งถูก เอาออกไปแบบเลือกได้เมื่อมีกลุ่มปกป้องถาวรใด ๆ ที่ต่ออยู่ กับเพพไทด์ที่ยาว ขึ้นอยู่

4.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-3 ซึ่งแอนไอออนแฝงในเอมีน ที่เป็นตัวกำจัดมีกลุ่มปก ป้องชั่วคราวซึ่งมีสภาพไม่คงตัวที่คล้ายคลึงกันกับกลุ่มปก ป้องชั่วคราวที่มีอยู่ที่ ปลาย N ของเพพไทด์ที่ยาวขึ้น

5.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 หรือ 4 ซึ่งกลุ่มปกป้อง ชั่วคราวเป็นกลุ่มที่ถูกเอาออกได้ โดยวิธีไฮโดรจีโนลิซิส ส่วนกลุ่มปกป้องถาวรเป็นกลุ่มที่ถูกเอาออกได้โดยวิธีแอซิโด ลิซิส

6.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งกลุ่มปกป้องชั่ว คราวเป็นพวกเนซิล

7.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-6 ซึ่งตัวกำจัดเป็นไพรมารีเอ มีนที่ประกอบด้วยแอน ไอออนอิสระหรือแอนไอออนแฝง

8.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ซึ่งไพรมารีเอมีนเป็น อนุพันธ์กรดอะมิโนที่ได้รับการปก ป้องที่ปลาย C

9.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่งกรดอะมิโนเป็นบิ ตา-อะลานีนหรืออนุพันธ์ของมัน

10.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-9 ซึ่งตัวกำจัดเป็นเบนซิล บิตา-อะลานิเนตหรือเกลือของ มัน

11.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-6 ซึ่งใช้ไธออลที่ประกอบ ด้วยแอนไอออนอิสระหรือแฝง เป็นตัวกำจัดแทนเอมีนที่ประกอบด้วยแอนไอออนอิสระหรือแฝง

12.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-11 ซึ่งทำกระบวนการในสาร ละลาย

13.กระบวนการของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1-12 ซึ่งเพพไทด์ถูกเตรียมขึ้น

14.สารประกอบที่มีพันธะเอไมด์หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งพันธะ ซึ่งสารประกอบถูกเตรียมขึ้นตาม กระบวนการที่ประกอบด้วย กระบวนการของข้อถือสิทธิข้ดใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-13