TH59836C3 - Pyrimidine derivatives that inhibit HIV - Google Patents

Pyrimidine derivatives that inhibit HIV

Info

Publication number
TH59836C3
TH59836C3 TH9901001015A TH9901001015A TH59836C3 TH 59836 C3 TH59836 C3 TH 59836C3 TH 9901001015 A TH9901001015 A TH 9901001015A TH 9901001015 A TH9901001015 A TH 9901001015A TH 59836 C3 TH59836 C3 TH 59836C3
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
choose
amino
hydrogen
carbonyl
Prior art date
Application number
TH9901001015A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH59836B (en
TH43900A (en
TH43900A3 (en
Inventor
โจเซฟ โลเดวิจ์ค มาร์เซล แอนดรีส์ นายคอนราด
ฮีเรส นายแจน
เจนนี อัลฟอาส์ แวน อเคน นายคีน
โจเซฟ โลเดวิจค์ นายโคเอนราด
แจนฮีเรส นาย
มาร์ก เรอเน่ เดอ ยองจ์ นาย
ออกัสท์ คอนสแตนท์ แจนส์เซ่น นายมาร์เซล
พอล เอเดรียน แจน แจนส์เซ่น นาย
ลูเซียน มาเรีย เฮนริคัส คอยมันส์ นาย
โคเอน จีนน์ อัลฟอนส์ แวน อาเคน นาย
บาร์ท เดอ คอร์ท นาย
ชีห์ ยุง โฮ นาย
ไมเคิล โจเซฟ คูคลา นาย
โดนัลด์ วิลเลียม ลูโดวีซี นาย
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นาย วิรัชศรีอเนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นาย วิรัชศรีอเนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH43900A publication Critical patent/TH43900A/en
Publication of TH43900A3 publication Critical patent/TH43900A3/en
Publication of TH59836B publication Critical patent/TH59836B/en
Publication of TH59836C3 publication Critical patent/TH59836C3/en

Links

Abstract

DC60 (18/06/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอริโอเคมีของสาร โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; n คือ 0 ถึง 4; Q คือไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 เลือกจาก ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12 แอลคิล, C1-12 แอลคิลออก ซี, C1-12 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิล ออกซีคาร์บอนิล, แอ ริล, มอนอ- หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอ นอ- หรือ ได (C1-12แอคิล) อะมิโนคาร์บอนิล โดย C1-12 แอลคิลแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ ; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจ สร้างพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอน- หรือ ได (C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4 แอลคิลไดอีน ; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-16 แอลคิลคาร์บอนิล, ที่อาจเลือก C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซีที่ถูก แทนที่ ; และ R4 คือ ไฮดรอกซี, เฮโล ที่อาจเลือก C1-6 แอลคิล, C1-6 แอล คิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไน โตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี ; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ; L อาจเลือกเป็น C1-10 แอลคิล, C3-10 แอลคีนิล, C3-10 แอลไค นิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่ ; หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 อาจ เลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ ; X1 และ X2 คือ -NR3-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S (=O)2 ; Alk คือ C14 แอลเคนไดอิล ; แอริล อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ Het คือ อนุมูลอะลิ เฟติก หรือ อะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกถูกแทนที่; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่ง ทดลองที่ ประสบกับการติดเชื้อเอช ไอวี (HIV ; Human Immunodeficiency Virus) นอกจากนี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ที่เป็นหมู่ยอยของสารประกอบ ที่มีสูตร (I), การเตรียมสารและผลิต ภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสาร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมและรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอริโอเคมีของสาร โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0 ถึง 4; Q คือไฮโดรเจน หรือ -NR1R2;R1 และ R2 เลือกจาก ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,C1-12 แอลคิล,C1-12 แอลคิลออก ซี,C1-12แอลคิลคาร์บอนิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอ ริล,มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-12แอคิล)อะมิโนคาร์บอนิล โดย C1-12แอลคิลแต่ ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจ สร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดินิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอน-หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลไดอีน; R3 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,C1-16แอลคิลคาร์บอนิล,ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีที่ถูก แทนที่;และ R4 คือ ไฮดรอกซี,เฮโล ที่อาจเลือก C1-6แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,ไน โตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี; R5 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4แอลคิล; L อาจเลือกเป็น C1-10แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่; หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -1-X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่; X1 และ X2 คือ -NR3-,-NH-NH-.N=N-,-O-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2 : Alk คือ C14 แอลเคนไดอิล:แอริล อาจเลือกคือเฟนิลที่ถูกแทนที่ : Hct คือ อนุมูลอะลิเฟติกหรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกที่อาจ เลือกถูกแทนที่;สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ ประสบกับการติดเชื้อเอช ไอวี (HIV;Human Immunodeficiency Virus)นอกจากนี้ยัง เกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ที่เป็นหมู่ย่อยของสารประกอบ ที่มีสูตร (I) การเตรียมสารและผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสาร : สิทธิบัตรยา DC60 (18/06/42) This invention involves the use of compound (chemical formula) N-oxide, a chemically acceptable additive salt and isomer form. Stereo chemistry of a substance, where A is CH, CR4, or N; n is 0 to 4; Q is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are selected from hydrogen, hydroxy, C1-12 alkyl, C1-. 12 Alkyloxy, C1-12 Alkyl Carbonyl, C1-12 Alkyloxyccarbonyl, Aeryl, Mono- or Di (C1-12 Alkyl L) amino, mono- or di (C1-12 alkyl) amino carbonyl by C1-12 alkyl, each group may choose to be replaced; Or R1 and R2 together may form perrolidinil, piperidinil, morpholinyl, acido or mono- or di (C1-12 alkyl) amino C1- 4 alkyl diene; R3 is hydrogen, aryl, C1-16 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl may be chosen, C1-6 alkyl oxy at Was replaced; And R4 is hydroxy, halo that may choose C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, Cyano, amino carbonyl, nitro, amino, Trihelomethyl, Trihelomethyl Oxy; R5 Hydrogen or C1-4 Alkyl; L may be C1-10 Alkyl, C3-10 Alkenyl, C3-10 Alkenyl, C3-7 displaced cyclo-alkyl; Or L is -X1-R6 or -X2-Alk-R7, where R6 and R7 may choose to be substituted phenyl; X1 and X2 are -NR3-, -NH-NH-, -N = N-, -O. -, -S-, -S (= O) - or -S (= O) 2; Alk is C14 Alkendyl; Het is the aliphatic or aromatic heterocyclic radical that may Choose to be replaced; For the manufacture of drugs for the treatment of experiments exposed to HIV infection (HIV; Human Immunodeficiency Virus), it is also involved in a new compound group of compounds with the formula (I), a preparation. Substance and production Packaging containing substances This invention involves the use of compounds. (Chemical formula) N-Oxide, Pharma-approved additive salt and isomer form. Stereo chemistry of a substance, where A is CH, CR4, or N; n is 0 to 4; Q is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are selected from hydrogen, hydroxy, C1-12 alkyl, C1-. 12 Lkyloxy, C1-12 Lkyl Carbonyl, C1-12 Alkyloxycarbonyl, A Rhyl, mono- or di (C1-12 Alkyl) amino, Neo-or di (C1-12 alkyl) amino carbonyl by C1-12 alkyl, but Each group may choose to be replaced; Or R1 and R2 together may form perrolidinil, piperidinil, morpholinil, acido or Mon- or di- (C1-12 alkyl) amino C1-4 alkyl diene; R3 is hydrogen, aeryl, C1-16 alkyl carbonyl, which may be chosen. C1-6 alkyl, C1-6 substituted alkyloxy; and R4 is the hydroxy, halo that may choose C1-6 alkyl, C1-6. Alkyloxi, Cyano, Amino Carbonyl, Na Nitro, Amino, Trihelomethyl, Trihelomethyl Oxy; R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; L may be selected as C1-10 alkyl, C3-10 alkyl, C3-10 alkyl, C3-7 cycloalkyl. That were replaced; Or L is -X1-R6 or -1-X2-Alk-R7, where R6 and R7 may choose to be substituted phenyl; X1 and X2 are -NR3 -, - NH-NH-.N = N -, - O -, - S -, - S (= O) - or -S (= O) 2: Alk is C14 alkendi. Il: Ariel May choose to be substituted phenyl: Hct is an aliphatic or aromatic heterocyclic radical that may Choose to be replaced; for the manufacture of drugs, for the treatment of experiments that Suffer from HIV infection (HIV; Human Immunodeficiency Virus). Involves a new compound, a subclass of compounds with the formula (I), preparations and products containing substances: drug patents

Claims (1)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :Disclaimers (all) that will not appear on the advertisement page:
TH9901001015A 1999-03-25 Pyrimidine derivatives that inhibit HIV TH59836C3 (en)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH43900A TH43900A (en) 2001-03-26
TH43900A3 TH43900A3 (en) 2001-03-26
TH59836B TH59836B (en) 2018-01-05
TH59836C3 true TH59836C3 (en) 2018-01-05

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR037329A1 (en) PIRAZOLO PIRIMIDINONA COMPOUNDS, PROCEDURES FOR THE PREPARATION OF THE SAME, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF THE SAME AND USES OF THE SAME IN THE PREPARATION OF MEDICINES
BG93979A (en) N-(4-PIPERIDINYL)(DIHYDROBENZOFURAN OR DIHYDRO-2H-BENZOPYRAN)CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM, METHOD OF PREPARING THE DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION
YU31303A (en) IMIDAZOLE COMPOUNDS WITH ASSOCIATED ARYL OR HETEROARYL AS ANTI-INFLAMMATORY AND ANALGETIC AGENTS
AR012488A1 (en) A COMPOUND DERIVED FROM QUINO- AND QUINAZOLINS ANTAGONISTS OF THE CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR, A PROCEDURE FOR THEIR PREPARATION, A COMPOSITION THAT INCLUDES THEM, A PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF SUCH COMPOSITION, INTERMEDIARIES AND THE USE OF SUCH COMPOUNDS.
NZ514158A (en) Derivatives of pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one
ES8606306A1 (en) Benzoxazol- and benzothiazolamine derivatives.
AR056186A1 (en) IMIDAZO COMPOUND [1,2-A] PIRIDINILO, ITS USE FOR THE MANUFACTURE OF A MEDICINAL PRODUCT AND PHARMACEUTICAL FORMULATION THAT INCLUDES IT
AR040773A1 (en) USEFUL PIRAZOLS AS INHIBITORS OF GSK-3
DK1463487T3 (en) Liposomal delivery of vitamin-E based compounds
AU8811401A (en) Spiro compounds and adhesion molecule inhibitors containing the same as the active ingredient
MXPA05014068A (en) Substituted diketopiperazines and their use as oxytocin antagonists.
UA80814C2 (en) Heterocyclic oxime compounds, a process for their preparation (variants) and pharmaceutical compositions containing them, intermediate
TH43900A3 (en) Pyrimidine derivatives that inhibit HIV
MY113529A (en) New derivatives of imidazole n- benzyldioxole,processes for their preparation, their use as medicaments and pharmaceutical compositions containing them
TW200504071A (en) 7-(alkenylamino)triazolopyrimidines, their preparation and their use in the control of harmful fungi, and preparations comprising them
ES8602762A1 (en) Piperidine-3-carboxylic acid derivatives, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.
MY118844A (en) 2,4,4-trisubstituted-1,3-dioxolane antifungals
EA200200682A1 (en) NEW COMPOUNDS OF N-BENZYLPIPERASINE, METHOD OF THEIR RECEIVING AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
TH19726A (en) SPLA2 type 1H inhibitor - indole-3-glyoxilamine.
EA200100677A1 (en) IL-5 INHIBITIVE 6-AZAURACIL DERIVATIVES
AR041952A1 (en) N-SULFONYLAMINOTIAZOL
TH58461A (en) Retinoic acid mimetic anilide
ATE314059T1 (en) USE OF ßXYLYLOXY ALKYL AMINESß FOR THE TREATMENT OF TINNITUS
RU2007146731A (en) THROMBINE-INHIBITING 2-OXO-1, 2, 5, 6-TETRAGYDROPYRIDINE DERIVATIVES
TH78460A (en) 5- Substituted Pirimidine that inhibits HIV