TH58548A - Various derivatives of biaryl are used in the treatment of diseases. - Google Patents

Various derivatives of biaryl are used in the treatment of diseases.

Info

Publication number
TH58548A
TH58548A TH9901002068A TH9901002068A TH58548A TH 58548 A TH58548 A TH 58548A TH 9901002068 A TH9901002068 A TH 9901002068A TH 9901002068 A TH9901002068 A TH 9901002068A TH 58548 A TH58548 A TH 58548A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
amino
hydroxyethyl
chlorophenyl
ethyl
biphenyl
Prior art date
Application number
TH9901002068A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH58548A3 (en
Inventor
จอร์จ เชียเรอร์ นายแบร์รี่
Original Assignee
แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด filed Critical แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
Publication of TH58548A publication Critical patent/TH58548A/en
Publication of TH58548A3 publication Critical patent/TH58548A3/en

Links

Abstract

DC60 (03/07/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของไบแอริลของสูตร (I) ที่ใช้ในการบำบัดรักษาโรค และ อนุพันธ์ของสารนี้ที่ยอมรับ ได้ในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นหมู่เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, ไธแอโซลิล, ฟีนอก ซิเมธิล, หรือพิริมิดิล ซึ่งซับสทิทิวเทด อย่างเลือกได้ ด้วย ซับสทิทิวเอนท์ 1 หมู่ หรือมากกว่านี้ ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิเมธิล, ไทรฟลูออ โรเมธิล, -NR6R6, และ -NHSO2R6, โดยที่ R6 แต่ละหมู่เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ที่เป็นอิสระซึ่ง กันและกัน; R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; X เป็นออกซิเจน, กำมะถัน, -NH, หรือ -NC1-4 แอลคิล; R3 เป็น ไซแอโน, เททระโซล-5-อิล, หรือ -CO2R7 โดยที่ R7 เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล , -CO2H, -CO2C1-6 แอลคิล, ไซแอ โน, เททระโซล-5-อิล, แฮโลเจน , ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือ C1-6 แอลคอกซิ, หรือ เมื่อ R4 และ R5 เกิดพันธะกับคาร์บอนอะตอมติดกัน แล้ว R4 และ R5 อาจจะ รวมกับคาร์บอน อะตอมซึ่ง R4 และ R5 เกิดพันธะอยู่นี้ประกอบ เป็นวงฟิวส์สมาชิก 5 หรือ 6 ที่มีอะตอม ไนโตรเจน, ออกซิเจน, หรือกำมะถัน 1 อะตอม หรือ 2 อะตอม อย่าง เลือกได้; และ Y เป็น N หรือ CH นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีต่าง ๆ สำหรับ การเตรียมสาร ประกอบเหล่านี้และการใช้ประโยชน์สารประกอบ เหล่านี้ในการบำบัดรักษาโรคต่าง ๆ ที่รู้สึก โดยการรักษาด้วย สารแสดงฤทธิ์ บีทา-3-แอดรีโนเซพเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของไบแอริลของสูตร (I) ที่ใช้ในการบำบัดรักษาโรค และ อนุพันธ์ของสารนี้ที่ยอมรับ ได้ในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นหมู่เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, ไธแอโซลิล, ฟีนอก ซิเมธิล, หรือพิริมิดิล ซึ่งซับ สทิทิวเทด อย่างเลือกได้ ด้วย ซับสทิทิวเอนท์ 1 หมู่ หรือมากกว่านี้ ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลศอกซิ, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิเมธิล, ไทรฟลูออ โรเมธิล, -NR6R6, และ -NHSO2R6, โดยที่ R6 แต่ละหมู่เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ที่เป็นอิสระซึ่ง กันและกัน; R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; X เป็นออกซิเจน กำมะถัน, -NH, หรือ -NC1-4 แอลคิล; R3 เป็น ไซแอโน, เททระโซล-5-อิล, หรือ -CO2R7 โดยที่ R7 เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดเจน, C1-6 แอลคิล , CO2H, -CO2C1-6 แอลคิล, ไซแอ โน, เททระโซล-5-อิล, แฮโลเจน , ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือ C1-6 แอลคอกซิ, หรือ เมื่อ R4 และ R5 เกิดพันธะกับคาร์บอนอะตอมติดกัน แล้ว R4 และ R5 อาจจะ รวมกับคาร์บอน อะตอมซึ่ง R4 และ R5 เกิดพันธะอยู่นี้ประกอบ เป็นวงฟิวส์สมาชิก 5 หรือ 6 ที่มีอะตอม ไนโตรเจน, ออกซิเจน, หรือกำมะถัน 1 อะตอม หรือ 2 อะตอม อย่าง เลือกได้; และ Y เป็น N หรือ CH นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับกรรมวิธีต่าง ๆ สำหรับ การเตรียมสารประกอบเหล่านี้ และการใช้ประโยชน์สารประกอบ เหล่านี้ในการบำบัดรักษาโรคต่าง ๆ ที่รู้สึกโดยการรักษาด้วย สาร แสดงฤทธิ์ บีทา-3-แอดรีโนเซพเตอร์DC60 (03/07/52) This invention concerns the therapeutic derivatives of biaryl of formula (I) and its pharmaceutically acceptable derivatives (chemical formula) (I), where R1 is a phenyl, naphthyl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl group selectively substituted by one or more substitutes selected from halogenated, hydroxyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR6R6, and -NHSO2R6 groups, where each R6 is a hydrogen or C1-4 alkyl independent of each other; R2 is a hydrogen or C1-6 alkyl; X is oxygen, sulfur, -NH, or -NC1-4 alkyl; R3 is cyano, tetrazole-5-il, or -CO2R7, where R7 is hydrogen or C1-6 alkyl; R4 and R5 are independent of each other, i.e., hydrogen, C1-6 alkyl, -CO2H, -CO2C1-6 alkyl, cyano, tetrazole-5-il, halogen, trifluoromethyl, or C1-6 alkoxy, or when R4 and R5 are bonded to adjacent carbon atoms, R4 and R5 may combine with the carbon atoms to which they are bonded to form a 5 or 6-member fuse ring with one or two nitrogen, oxygen, or sulfur atoms in choice; and Y is N or CH. Furthermore, this invention concerns various processes for the preparation of these compounds and their applications. These are used in therapeutic treatments for various diseases by treatment with beta-3-adrenoceptor active agents. This invention concerns therapeutic derivatives of biaryl of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives of this substance (chemical formula) (I), where R1 is a phenyl, naphthyl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl group selectively substituted by one or more substitutants selected from halogenated, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR6R6, and -NHSO2R6 groups, where each R6 is a hydrogen or C1-4 alkyl independent of each other; R2 is hydrogen or C1-6 alkyl; X is oxygen, sulfur, -NH, or -NC1-4 alkyl; R3 is cyano, tetrazole-5-il, or -CO2R7, where R7 is hydrogen or C1-6 alkyl; R4 and R5 are independent, i.e., hydrogen, C1-6 alkyl, CO2H, -CO2C1-6 alkyl, cyano, tetrazole-5-il, halogen, trifluoromethyl, or C1-6 alkoxy, or when R4 and R5 are bonded to adjacent carbon atoms, R4 and R5 may combine with the carbon atoms to which they are bonded to form a 5- or 6-member fuse ring with one or two nitrogen, oxygen, or sulfur atoms. And Y is N or CH. Furthermore, this invention concerns various processes for the preparation of these compounds and the use of these compounds in the treatment of various diseases perceived by treatment with beta-3-adrenoceptors.

Claims (17)

1.สารประกอบของสูตร (I) หรืออนุพันธ์ของสารนี้ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม สารนี้ในเชิงเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นหมู่เฟนิล, แนฟธิล, พิริดิล, ไธแอโซลิล, ฟีนอก ซิเมธิล, หรือพิริมิดิล ซึ่งซับ สทิทิวเทด อย่างเลือกได้ด้วย ซับสทิทิวเอนท์ 1 หมู่ หรือมากกว่านี้ ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคิล, ไนไตร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, -NR6R6, และ -NHSO2R6, โดยที่ R6 แต่ละหมู่เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ที่เป็นอิสระซึ่ง กันและกัน; R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; X เป็นออกซิเจน กำมะถัน, -NH, หรือ -NC1-4 แอลคิล; R3 เป็น ไซแอโน, เททระโซล-5-อิล, หรือ -CO2R7 โดยที่ R7 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, CO2H, -CO2C1-6 แอลคิล, ไซแอ โน, เททระโซล-5-อิล, แฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือ C1-6 แอลคอกซิ, หรือ เมื่อ R4 และ R5 เกิดพันธะกับคาร์บอนอะตอมติด กัน แล้ว R4 และ R5 อาจจะรวมกับคาร์บอน อะตอมซึ่ง R4 และ R5 เกิดพันธะอยู่นี้ประกอบเป็นวงฟิวส์สมาชิก 5 หรือ 6 ที่มี อะตอม ไนโตรเจน, ออกซิเจน, หรือกำมะถัน 1 อะตอม หรือ 2 อะตอม อย่างเลือกได้; และ Y เป็น N หรือ CH1. Pharmaceutically acceptable compounds of formula (I) or derivatives of this substance. This substance (chemical formula) (I) in which R1 is a phenyl, naphthyl, pyridyl, thiazolyl, phenoxymethyl, or pyrimidyl group selectively substitutable by one or more substitutes selected from groups containing halogen, hydroxyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, nitrite, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, -NR6R6, and -NHSO2R6, where each R6 is a hydrogen or C1-4 alkyl independent of each other; R2 is a hydrogen or C1-6 alkyl; X is oxygen, sulfur, -NH, or -NC1-4 alkyl; R3 is cyano, tetrazole-5-il, or -CO2R7, where R7 is hydrogen or C1-6 alkyl; R4 and R5 are independent, i.e. hydrogen, C1-6 alkyl, CO2H, -CO2C1-6 alkyl, cyano, tetrazole-5-il, halogen, trifluoromethyl, or C1-6 alkoxy, or when R4 and R5 are bonded to adjacent carbon atoms, R4 and R5 may combine with the carbon atoms to which they are bonded to form a 5- or 6-member fuse ring with one or two nitrogen, oxygen, or sulfur atoms in choice; and Y is N or CH. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็นฟีนอกซิเมธิล หรือเฟนิล ซึ่งซับสทิทิวเทด ด้วย ซับสทิทิวเอนท์ 1,2 หรือ 3 หมู่อย่างเลือกได้ ซึ่งเลือกจากแฮโลเจน, ไฮดรอกซี , C1-6 แอลคอก ซิ, C1-6 แอลคิล, ไนโตร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิเมธิล, และ ไทรฟลูออโรเมธิล2. Compounds under Relief I where R1 is a phenoxymethyl or phenyl compound selectively substituted by one, two, or three substituted substituents chosen from halogens, hydroxyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkyl, nitro, cyano, hydroxymethyl, and trifluoromethyl. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 เป็นฟีนอก ซิเมธิลหรือเฟนิล ที่ซับสทิ ทิวเทดโดยคลอรีน , ฟลูออรีน, โบรมีน, เมธิล, หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล3. Compounds under claim 1 or 2 in which R1 is a phenoxymethyl or phenyl substituted by chlorine, fluorine, bromine, methyl, or trifluoromethyl. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ เมธิล4. Any compound under claims 1-3 where R2 is hydrogen or methyl. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน5. Any compound under claims 1-4 in which R2 is hydrogen. 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X เป็น NH6. Any compound under claims 1-5, in which X is NH3. 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 เป็น CO2H7. Any compound under claims 1-6 in which R3 is CO2H. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 และ R5 อย่างน้อย 1 หมู่ เป็น ไฮโดรเจน8. Any compound under claims 1-7 in which at least one of the R4 and R5 groups is hydrogen. 9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 ทั้ง 2 หมู่เป็นไฮโดรเจน9. Any compound under claims 1-8 in which both R4 groups are hydrogen. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y เป็น CH10. Any compound under claims 1-9 in which Y is CH. 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 เป็นฟีนอก ซิเมธิล หรือ เฟนิลซึ่งซับสทิทิว เทดโดย คลอรีน, ฟลูออรีน, โบรมีน, เมธิล, หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R2 เป็นไฮโดรเจนหรือเมธิล; X เป็น NH หรือ NCH3; R3 เป็น CO2H; และ Y เป็น CH11. A compound according to claim 1, where R1 is phenoxymethyl or phenyl substituted by chlorine, fluorine, bromine, methyl, or trifluoromethyl; R2 is hydrogen or methyl; X is NH or NCH3; R3 is CO2H; and Y is CH3. 12. สารประกอบที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] -3- คาร์ บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์; (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] 2, 4-ไดคาร์บอกซิลิก แอซิด ไดเมธิล เอสเทอร์; (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] -2-เมธิล-5-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์; (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] -3,4-ไดคาร์บอกซิลิก แอ ซิด ไดเมธิล เอสเทอร์; (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] -3-คลอโร-4-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์; (R)-3'-[[2-[[2-(3,5-ไดคลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-3,-คาร์บอกซิลิก แอซิด เมธิล เอสเทอร์; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3,5-ไดคลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'- ไบเฟนิล]-3,-คาร์บอกซิลิก; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-3,-คาร์บอกซิลิก; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2,4- ไดคาร์บอกซิลิก แอ ซิด 2-เมธิล เอสเทอร์ ; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2,4- ไดคาร์บอกซิลิก ; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2- เมธิล-5-คาร์บอกซิลิก ; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-3,-คลอโร-4- คาร์บอกซิ ลิก ; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-3,4- ไดคาร์บอกซิลิก ; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(2-ไฮดรอกซิ)-3-ฟีนอกซิโพรพิล]-อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟนิล] -3,-คาร์บอกซิลิก ; กรด (R)-3'-[[2-[(2-ครอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิโนเอธอกซิ]-[1,1'-ไบเฟนิล] -3,-คาร์บอกซิลิก ; กรด 3'-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]เอธิล]โพรพิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-4-คาร์บอกซิลิก ; กรด 3'-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]โพรพิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2-คาร์บอกซิลิก ; กรด 3'-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]โพรพิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2,4-ไดคาร์บอนซิลิก ; กรด 5-[3-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]โพรพิล]อะมิโน]เฟนิล]-3- พิริดีนคาร์บอกซิลิก ; กรด 2-[3-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]-อะมิ โน]โพรพิล]อะมิโน]เฟนิล]-3- พิริดีนคาร์บอกซิลิก ; กรด (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-2,3- ไดไฮโดร-7-เบนโซฟิวแรนคาร์ บอกซิลิก ; กรด (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-3- พิริดีนคาร์บอกซิลิก; กรด (R)-2-[3-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-4- พิริดีนคาร์บอกซิลิก; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-[1,1'- ไบเฟนิล]-3-(1H-5-เททระโซล); กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]เอธิล]อะมิ]-[1,1'-ไบเฟนิล]- 3-คาร์โบไนทริล; กรด (R)-[3-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-2-พิริ ดีนคาร์บอกซิลิก; หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม12. Selected compounds containing the group (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid methyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]2,4-dicarboxylic acid dimethyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]2,4-dicarboxylic acid dimethyl ester (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,4-dicarboxylic acid dimethyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,4-dicarboxylic acid dimethyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3-chloro-4-carboxylic acid methyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3,5-dichlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,-carboxylic acid methyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3,5-dichlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2,4-dicarboxylic acid 2-methyl ester; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2,4-dicarboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2-methyl-5-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,-chloro-4-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,4-dicarboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(2-hydroxy)-3-phenoxypropyl]-amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3,-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[(2-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]aminoethoxy]-[1,1'-biphenyl]-3,-carboxylic acid; 3'-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]-amino]ethyl]propyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid; 3'-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]amino]propyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid; 3'-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]amino]propyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2,4-dicarbonsilicon; 5-[3-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]amino]propyl]amino]phenyl]-3-pyridinecarboxylic acid; 2-[3-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]-amino]propyl]amino]phenyl]-3-pyridinecarboxylic acid; (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-2,3-dihydro-7-benzofuran carboxylic acid; (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-3-pyridine carboxylic acid; (R)-2-[3-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-4-pyridine carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-[1,1'-biphenyl]-3-(1H-5-tetrazole); (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3-carbonitryl; (R)-3-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-2-pyridine carboxylic acid; or pharmaceutically acceptable derivatives of these substances. 13.สารประกอบที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย กรด (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]เฟนิล]-3-พิริ ดีนคาร์บอกซิลิก กรด 3'-[[2R-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2R- ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิ โน]โพรพิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2,4-ไดคาร์บอกซิลิก; กรด (R)-3'-[[2-[(ไฮดรอกซิ-3-ฟีนอกซิโพรพิล)อะมิ โน]เอธิล]อะมิโน-[1,1'-ไบเฟนิล]-3- คาร์บอกซิลิก; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-2-เมธิล-5-คาร์บอกซิ ลิก; กรด (R)-3'-[[2-[[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2- ไฮดรอกซิเอธิล]อะ มิโน]เอธิล]อะมิโน]-[1,1'-ไบเฟ นิล]-3-คาร์บอกซิลิก; หรืออนุพันธ์ของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม13. Compounds selected from the group containing (R)-5-[3-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]phenyl]-3-pyridine carboxylic acid; 3'-[[2R-[[2-(3-chlorophenyl)-2R-hydroxyethyl]amino]propyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2,4-dicarboxylic acid; (R)-3'-[[2-[(hydroxy-3-phenoxypropyl)amino]ethyl]amino-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-2-methyl-5-carboxylic acid; (R)-3'-[[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethyl]amino]-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid; or pharmaceutically acceptable derivatives of these substances. 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึ 13 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้ประโยชน์ในการ บำบัดรักษาโรค14. Any of the compounds listed in claims 1 through 13 may be used for therapeutic purposes. 15. ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตสารที่ใช้ในการ บำบัดรักษาโรคสำหรับการรักษาสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยน้ำนม ซึ่งรวมถึงมนุษย์ของสภาวะต่าง ๆ ที่รู้ สึกไว ในการปรับปรุงให้ดีขึ้นโดยสารแสดงฤทธิ์ บีทา-แอดรีโน เซพเตอร์ชนิดผิดแบบ (atypical beta- adrenoccptor agonist)15. Of any of the compounds under claims 1 through 13, in the production of a therapeutic substance for the treatment of mammals, including humans, of various conditions sensitive to atypical beta-adrenoceptor agonists. 16. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนี้ที่ ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม รวมกับสารนำพาที่ยอมรับได้ในเชิง เภสัชกรรม 1 ชนิด หรือมากกว่านี้16. A pharmaceutical mixture consisting of any one of the compounds listed in claims 1 through 13, or a pharmaceutically acceptable salt of this compound, together with one or more pharmaceutically acceptable carriers. 17. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง ประกอบรวมด้วย (A) การ กำจัดหมู่ป้องกันของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) หรือ (B) การเปลี่ยนไปเปลี่ยนมาของสารประกอบชนิดอื่นของสูตร (I); หรือ (C) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (III) กับสาร ประกอบของสูตร (IV) แล้ว ตามด้วยขั้นตอน (A) โดยไม่มีการทำ ให้ผลิตภัณฑ์อินเทอร์มิเดียตบริสุทธิ์ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (III) (IV) หรือ (D) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (VIII) กับสาร ประกอบของสูตร (IX) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VIII) (IX)17. The procedure for preparing a compound of formula (I) which includes (A) the removal of protective groups of a compound of formula (II) (chemical formula) (II); or (B) the substitution of another compound of formula (I); or (C) the reaction of a compound of formula (III) with a compound of formula (IV) followed by step (A) without purifying the intermediate product (chemical formula) (chemical formula) (III) (IV); or (D) the reaction of a compound of formula (VIII) with a compound of formula (IX) (chemical formula) (chemical formula) (VIII) (IX).
TH9901002068A 1999-06-10 Biaryl derivatives Used in the treatment of disease TH58548A3 (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH58548A true TH58548A (en) 2003-09-25
TH58548A3 TH58548A3 (en) 2003-09-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010126105A (en) Pyridine derivatives substituted by a heterocyclic ring and a phosphonoxymethyl group and containing antifungal agents
CA2410662A1 (en) Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
CA2344290A1 (en) Quinazoline derivatives
HUP0202263A2 (en) Benzimidazole, indole and imidazo-pyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
EE04310B1 (en) Benzimidazole compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use
HUP0303281A2 (en) Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU2001107139A (en) MUSCARINE AGONISTS AND ANTAGONISTS
JP2005525398A5 (en)
WO2003048134A1 (en) Triazole compound and medicinal use thereof
JP2005515976A5 (en)
CA2398988A1 (en) Anti acid-fast bacterial agent containing pyridonecarboxylic acids as active ingredient
KR100444697B1 (en) Pyridothiazines derivatives and pharmaceutical compositions containing them
EA200100816A1 (en) 2-AMINOPYRIDINES CONTAINING CONDENSED RINGS AS DEPUTIES
AU2012268119B2 (en) [1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compounds for lowering serum uric acid
CN111094259B (en) Pain Relief Compounds
DE69110219D1 (en) 3- (1H-Indazol-3-yl) -4-pyridinams, processes and intermediates for their preparation and their use as medicaments.
RU2347783C2 (en) Diazepane derivatives, their use as lfa inhibitors, method of curing diseases caused by reaction with lfa-1/icam-1
EA200200379A2 (en) Pyrimidin-4-one compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
RU2446158C2 (en) Substituted isoindoles as bace inhibitors and use thereof
TH14009A (en) Antibiotic substances
KR100227730B1 (en) Novel Benzamidine-Based Heidetoin Derivatives Useful as Thrombin Inhibitors
DE60000556D1 (en) Tetrazolylalkyl indole derivatives as anti-inflammatory and analgesic agents
TH87496A (en) New compound
TH81757A (en) Tetra cyclic bicyclolide
TH84547A (en) Therapeutic agents