TH56486B - สารประกอบเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (21/01/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ที่มีอยู่คือดังที่นิยามไว้) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และการใช้สารเหล่านี้เป็นสารยับยั้งการขนส่งกรดน้ำดีของลำไส้ เล็กส่วนปลาย (IBAT)สำหรับรักษาภาวะไขมันสูงในเลือด มีการอธิบายถึงกรรมวิธีการผลิตสารเหล่า นี้ และองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) (ซึ่งหมู่ที่มีอยู่คือดังที่นิยามไว้) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่ง เป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และการใช้สารเหล่านี้เป็นสารยับยั้งการขนส่งกรดน้ำดีของลำไส้เล็ก ส่วนปลาย (IBAT)สำหรับรักษาภาวะไขมันสูงในเลือด มีการอธิบายถึงกรรมวิธีการผลิตสารเหล่านี้ และสารผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ด้วย

Claims (47)

1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Rv และ Rw ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล R1และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล Rx และ Ry ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล หรือ Rx และ Ry หมู่ ใดหมู่หนึ่งคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล และอีกหนึ่งหมู่คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคอกซิ Rz เลือกจาก เฮโล,ไนโทร, ไซแอโน,ไฮดรอกซิ,อะมิโน,คาร์บอกซิ, คาร์บาโม อิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิ โน, C1-6 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-6 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิ โน, ยูรีอิโด, N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N',N'-(C1-6แอลคิล)2ยูรีอิโด, N'-(C1-6แอลคิล)-N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N',N'-(C1-6แอลคิล)2-N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N- (C1-6 แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล v คือ 0-5 R4 และ R5 หมู่ใดหมู่หนึ่งคือ หมู่ของสูตร (IA) (สูตรเคมี) (IA) R3 และ R6 และ R4 และ R5 อีกหนึ่งหมู่ ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, ไน โทร,ไซแอโน,ไฮดรอกซิ,อะมิโน,คาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4 แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, C2-4 แอลไคนิล, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิล ออกซิ, N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, N- (C1-4 แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4 แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล ซึ่ง R3 และ R6 และ R4 และ R5 อีกหนึ่งหมู่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า D คือ -O-,-N(Ra)-, -S(O)b- หรือ -CH(Ra)- ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล และ b คือ 0-2 ริง A คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล ซึ่ง ริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R17 R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R7 อาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R18 R8 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R9 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R10 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R10 อาจ เลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R19 R11 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ,ซัลฟิโน,ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd) หรือ -P(O)(ORc)(Rd) ซึ่ง Rc และ Rd ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ R11 คือหมู่ของสูตร (IB) (สูตรเคมี) (IB) ซึ่ง X คือ -N(Rq)-,-N(Rq)C(O)-, -O- และ -S(O)a- ซึ่ง a คือ 0-2 และ Rq คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล R13 และ R14 ไมขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอ โรไซคลิล หรือ R23 ซึ่ง C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวนั้นอาจไม่ขึ้นแก่ กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(ORc)(ORf), -P(O)(OH)(ORo), -P(O)(OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC) ซึ่ง R24 เลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R25 เลือกจากไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือ R27 ซึ่ง C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวนั้นอาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R28 R26 เลือกจากคาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(OR8) (ORh), -P(O)(OH)(ORg), -P(O)(OH)(Rg) หรือ -P(O)(ORg)(Rh) ซึ่ง Rg และ Rh ไม่ขึ้นแก่กันซึ่ง เลือกจาก C1-6 แอลคิล p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน n คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน z คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R25 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน R16, R17 และ R18 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก เฮโล,ไนโทร,ไซแอโน,ไฮดรอกซิ, อะ มิโน,คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล,C1-4แอลคิล, C2-4 แอลคีนิล, C2-4 แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4 แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิ โน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, C1-4 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอ นิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2 ซัลฟาโมอิล ซึ่ง R16,R17 และ R18 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R21 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R19,R20,R23,R27และ R28 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก ,เฮโล, ไนโทร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล,C2-4แอล คินิล, C2-4 แอลไคนิล,C1-4 แอลคอกซิ,C1-4 แอลคาโนอิล,C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)คาร์บาโมอิล, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอล คอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, แอมิดิโน, ฟอสโฟโน, -P(O)(OR)a(ORb), -P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) หรือ -P(O)(ORa)(Rb) ซึ่ง Ra และ Rb ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล ซึ่ง R19,R20,R23,R27 และ R28 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R22 หนึ่ง หมู่หรือมากกว่า R21 และ R22 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล,ยู รีอิโด,อะมิโน,ไนโทร,คาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล,เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, ไทรฟลูออโรเม ธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, เมธิล,เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, ไวนิล,แอลลิล , เอไธนิล, เม ธอกซิคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, แอซีทิล,ฟอร์แมมิโด, แอซีทิลอะมิโน, แอซีทอกซิ, เมธิลอะมิโน, ไดเมธิละมิโน, N-เมธิลคาร์บาโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์บาโมอิล, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เม ซิล, N-เมธิลซัลฟาโมอิล และ N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ1 ซึ่ง Rv และ Rw ทั้งคู่คือไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม

3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก เอธิล , โพรพิล หรือบิทิล หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Rx และ Ry ทั้งคู่คือไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

5. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ซึ่งเลือก Rz จาก เฮโล, อะมิโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม

6. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ซึ่ง v คือ 0 หรือ 1 หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม

7. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม

8. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ซึ่งเลือก R4 หรือ R5 ที่ไม่ใช่ของหมู่ของสูตร (IA) จาก ไฮโดรเจน, เฮโล, C1-4 แอลคอกซิ หรือ C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2 ซึ่ง R4 หรือ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่ง R16 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ และ N,N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

9. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ซึ่ง R5 คือ หมู่ของสูตร (IA) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) และ R4 คือ เมธิลไธโอ หรือเกลือ โซลเวท โซล เวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

10. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม

11. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ซึ่งใน หมู่ ของสูตร (IA) D คือ -O- หรือ -S- ริง A คือ เฟนิล, ไธอีนิล หรือ อินโดลิล ซึ่งริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ,เมธอกซิ หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล R7 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล R8 คือ ไฮโดรเจนหรือ เมธิล R9 คือ ไฮโดรเจรหรือเมธิล R10 คือ ไฮโดรเจน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R11 คือ คาร์บอกซิ, -P(O)(OH)(OEt) หรือหมู่ของสูตร (IB) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม

12. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ซึ่งในหมู่ ของสูตร (IB) R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล R 13 คือ ไฮโดรเจน,เมธิล,เอธิล,บิวทิล หรือ เฟนิล หรือ R23 ซึ่ง R13 อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 ; R20 คือ ไฮดรอกซิ, เมธิลไธโอ, เม ธอกซิ,อะมิโน,อิมิดาโซลิล หรือ เมอร์แคปโท ซึ่ง R20 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน คาร์บอนโดยไฮดรอกซิหนึ่งหมู่มากกว่า R23 คือ คาร์บอกซิ X คือ -NH- หรือ -NHC(O)- R14 เลือกจากไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล ซึ่งเมธิลหรือเฟนิลดังกล่าวนั้นอาจเลือกให้ ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่มากกว่าซึ่งเลือกจากไฮดรอกซิ R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ,ฟอสโฟโน, -P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O) (OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากเมธิล หรือ เอธิล หรือ R15 คือหมู่ของสูตร (IC) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 และ r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

13. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ซึ่งในหมู่ ของสูตร (IC) R24 คือ ไฮโดรเจน R25 คือ ไฮโดรเจน R26 คือ คาร์บอกซิ และ z คือ l หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม

14. สารประกอบของสูตร (I) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) ซึ่ง Rv และ Rw ทั้งคู่คือไฮโดรเจน R1 และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิล Rx และ Ry ทั้งคู่คือไฮโดรเจน Rz เลือกจาก เฮโล,อะมิโน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด v คือ 0 หรือ 1 R3 และ R6 คือไฮโดรเจน R4 และ R5 หมู่ใดหมู่หนึ่งคือหมู่ของสูตร (IA)(ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) และอีกหนึ่งหมู่เลือกจาก ไฮโดนเจน, เฮโล, C1-4แอลคอกซิ หรือ C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2 ซึ่ง R4 หรือ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่ง R16 ไม่ ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮ ดรอกซิ, คาร์บอกซิและ N,N-C1-4(แอลคิล)2 อะมิโน D คือ -O- หรือ -S- R7 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล ริง A คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่ง ริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R17 ซึ่งเลือก R 17 จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล หรือ C1-4 แอล คอกซิ ซึ่ง R17 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R21 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือก R21 จาก เฮโล R9 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล R10 คือ ไฮโดรเจน R11 คือ คาร์บอกซิ, -P(O)(OH)(ORe) ซึ่งเลือก Rc จาก C1-4แอลคิล หรือ หมู่ของสูตร (IB) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล X คือ -NH หรือ -NHC(O)- R13 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ R23 ซึ่ง R13 อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 ซึ่ง R20 คือ ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0, C1-4แอลคอกซิ,อะมิโน,คาร์โบไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิล หรือ เมอร์แคปโท ซึ่ง R20 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R22 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R22 เลือกจากไฮดรอกซิ และ R23 คือ คาร์บอกซิ R14 เลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ คาร์โบไซคลิล ซึ่ง C1-4 แอลคิล หรือ คาร์ โบไซคลิลดังกล่าวนั้น อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 และ R20 คือ ไฮดรอกซิ R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ฟอสโฟโน, -P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O) (OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิล หรือ R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) R24 คือ ไฮโดรเจน R25 คือ ไฮโดรเจน R26 คือ คาร์บอกซิ p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน n คือ 1-2 ซึ่งค่าของ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน z คือ 0-1 ซึ่งค่าของ R25 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

15. สารประกอบของสูตร (I) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) ซึ่งเลือกจาก; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล)คาร์ บาโมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล)คาร์บาโมอิล]- 4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บา โมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'เฟนิล-I'-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บาโมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-4- ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโม อิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(5-คาร์บอกซิเพนทิล)คาร์บา โมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-2-ฟลู ออโรเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1-คาร์ บอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซี พีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิ เอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-(N'-{(R)-1-[N''-(R)-(2-ไฮดรอกซิ- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]-2-ไฮดรอกซิเอธิล}คาร์บาโมอิล)เบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2, 3, 4, 5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเมธิล)คาร์บาโมอิล] เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-N-{(อัลฟา)-[N'-((เอธอกซิ)(เมธิล)ฟอสฟอริล-เม ธิล) คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(ไฮดรอกซิ)(เมธิล) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บาโมอิล]เบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธ แอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-เมธิลไธโอ-1-คาร์บอกซิเอ ธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(เมธิล)(เอธิล)ฟอสฟอริล]เอ ธิล}คาร์บาโมอิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธ แอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(เมธิล)(ไฮดรอกซิ)ฟอส ฟอริล]เอธิล}คาร์บาโมอิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2, 3, 4, 5-เททราไฮโดร-1, 5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[(R)-N'-(2-เมธิลซัลฟินิล-1-คาร์บอก ซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; และ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-[N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-4- ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม

16. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรรมวิธีที่ 1) : การออกซิไดซ์เบนโซไธแอซีพีน ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II); กรรมวิธีที่ 2) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง D คือ -O-, -NRa หรือ -S- ให้นำสาร ประกอบของสูตร (IIIa) หรือ (IIIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIIa) (IIIb) มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง L คือ หมู่ที่แทนที่ได้ กรรมวิธีที่ 3) : การนำกรดของสูตร (Va) หรือ (Vb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Va) (Vb) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารเหล่านี้ มาทำปฏิกิริยากับแอมีนของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI); กรรมวิธีที่ 4) ; สำหรับสารประกอบของสูตร (i) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) ให้นำสารประกอบ ของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ คาร์บอกซิมาทำปฏิกิริยากับแอมีนของสูตร (VII) (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธีที่ 5) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ คาร์บอกซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจาก สารประกอบของสูตร (VIIIa) (สูตรเคมี) (VIIIa) หรือ(VIIIb): (สูตรเคมี) (VIIIb) ซึ่ง Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 6) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) และ R15 คือคาร์บอก ซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจากสารประกอบของสูตร (IXa) (สูตรเคมี) (IXa) หรือ (IXb): (สูตรเคมี) (IXb) ซึ่ง Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 7) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R4 และ R5 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิลไธโอ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ให้นำสารประกอบ ของสูตร (Xa) หรือ (Xb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Xa) (Xb) ซึ่ง L คือหมู่ที่แทนที่ได้ มาทำปฏิกิริยากับไธออลของสูตร (XI) Ry - H (XI) ซึ่ง Ry คือ C1-4 แอลคิลไธโอซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนบนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า กรรมวิธีที่ 8) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) ให้นำสารประกอบ ของสูตร (IXa) หรือ (IXb) ซึ่ง Rp คือ ไฮโดรเจน มาทำปฏิกิริยากับ สารประกอบของสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธีที่ 9) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) และ R15 คือ หมู่ของ สูตร (IC) และ R26 คือ คาร์บอกซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจากสูตร (XIIIa) (สูตรเคมี) (XIIIa) หรือ(XIIIb): (สูตรเคมี) (XIIIb) และ Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 10) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง X คือ -N(Rq)C(O)- ให้นำสารประกอบของ สูตร (XIVa) (สูตรเคมี) (XIVa) หรือ (XIVb): (สูตรเคมี) (XIVb) มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) และหลังจากนั้นถ้าจำเป็นหรือต้องการ i) ให้เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) เป็นสารประกอบของสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง ii) ให้เอาหมู่ป้องกันใดๆ ออก iii) ทำให้เป็น เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม

17. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้เป็นยา

18. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้ในวิธีของการป้องกันโรคหรือการรักษาโรคของสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

19. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปร ดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 15 ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการให้ได้ผลยับยั้ง IBAT ในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

20. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอม รับในเชิงเภสัชกรรม

21. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และการยังยั้ง HMG Co-A รีดีกเทส หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ร่วมกับ สารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

22. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และสารยึดเกาะกรดน้ำดี ร่วมกับสารทำให้เจือ จางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

23. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และสารยังยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสาร ยึดเกาะกรดน้ำดี ร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

24. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ อะทอร์วาสทาทิน หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวท ของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

25. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ โรซูวาสทาทิน หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็น ที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

26. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และ PPAR แอลฟาและ/หรือแกมมาอะโกนิสท์ หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็น ที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

27. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26, 46 หรือ 47 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง PPAR แอลฟาและ/หรือแกมมาอะโกนิสท์ คือ (S)-เอธอกซิ-3-[4-(2-{4-มีเธนซัลโฟนิลออกซิเฟ นิล}เอธอกซิ)เฟนิล]โพรพิโอนิคแอซิดหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

28. สารประกอบของสูตร (VIIIa), (VIIIb), (Ixa), (IXb), (XIIIa) หรือ (XIIIb) (ดังที่ อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 16) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

29. สารประกอบของสูตร (IXb) ตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่ง คือ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ได บิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(t-บิวทอกซิคาร์บอนิลเมธิล)คาร์บาโมอิล]เม ธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน

30. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

31. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ,โซลเวท,โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติและความผิดปกติ เช่น ภาวะไขมันสูงในเลือด ภาวะไทกลีเซอไรด์สูงในเลือด ภาวะบีตาลิโปโปรตีนสูงในเลือด (LDL สูง) ภาวะพรีบีตาลิโปโปรตีนสูงในเลือด (VLDL สูง) ภาวะไขมันสูงในเลือด ภาวะลิโปโปรตีนต่ำในเลือด ภาวะคอเลสเทอรอลสูงในเลือด ภาวะลิโปโปรตีนสูงในเลือด และภาวะแอลฟาลิโปโปรตีนต่ำในเลือด (HDL ต่ำ) ในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

32. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ,โซลเวท,โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะทางคลีนิคที่แตกต่างกัน เช่น โรคท่อเลือดแดงและ หลอดเลือดแดงแข็ง ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง ภาวะหัวใจเสียจังหวะ ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดสูง หลอดเลือดทำหน้าที่ผิดปกติ เนื้อเยื่อบุโพรงทำหน้าที่ผิดปกติ หัวใจล้มเหลว โรคหัวใจหลอดเลือด โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายจากเหตุขาดเลือด อาการปวดเค้นของหน้าอก โรคหลอด เลือดผิวรอบนอก การอักเสบของเนื้อเยื่อหัวใจร่วมหลอดเลือด เช่น หัวใจ ลิ้นหัวใจ ระบบหลอดเลือด หลอดเลือดแดง และหลอดเลือดดำ หลอดเลือดโป่งพอง การตีบ การหด แผ่นหลอดเลือด รอยไขมัน หลอดเลือด เม็ดเลือดขาว โมโนไซท์และ/หรือการแทรกซึมของแมคโครฟาจ การหนาของอินทิมิทัล การบางของชั้นกลาง การติดเชื้อ และการบาดเจ็บจากศัลยกรรม และภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด โรค หลอดเลือดสมอง และการจู่โจมของการขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วคราว ในสัตว์เลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

33. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง โรคหัวใจหลอด เลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายจากเหตุขาดเลือด อาการปวดเค้นของหน้าอก โรคหลอดเลือดผิวรอบนอก โรคหลอดเลือดสมอง และการจู่โจมของการขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วคราวในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

34. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของ เกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

35. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยึดเกาะกรดน้ำดี

36. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซเวท โซลเวทของ เกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสารยึดเกาะกรดน้ำดี

37. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดักของสาร เหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือด ในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

38. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง, สารยึดเกาะกรดน้ำดีในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

39. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง , สารยับยั้ง HMG-Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่า นี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสารยึดเกาะกรดน้ำดีในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา ภาวะไขมันสูงในเลือดสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน

40. สารผสม, สิ่งผสมรวม หรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22,23,35,36,38 และ 39 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารยึดเกาะกรดน้ำดีนี้ คือ เรซิน

41. สารผสม, สิ่งผสมรวม หรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22,23,35,36,38 และ 39 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารยึดเกาะกรดน้ำดีนี้ คือ คลอเรสไทแรมีน หรือคลอเรสทิพอล

42. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง อาจเลือกร่วมกับสารทำให้เจือจาง หรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ร่วมกับแอนทา โกนิสท์การดูดซึมคอเลสเทอรอลพร้อมกัน, ตามลำดับ หรือแยกกันในการผลิตยาสำหรับใช้ในการ รักษารวมกัน

43. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งแอนทาโกนิสท์การดูดซึมคอเลสเทอรอล คือ แอซีทิดิโนน

44. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 42 หรือข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งแอนทาโกนิสท์การดูดซึมคอเลส เทอรอล คือ SCH 58235

45. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใด หนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ ลูวาสทาทิน,โลวาสทาทิน,พราวาสทาทิน,ซิมวาสทา ทิน, อะทอร์วาสทาทิน,เซอริวาสทาทิน,เบอร์วาสทาทิน,ดัลวาสทาทิน, เมวาสทาทิน และโรซูวาสทา ทิน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดักของสารเหล่านี้ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม

46. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และอะโกนิสท์ชนิด PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม

47. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง และอะโกนิสท์ชนิด PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา ภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน