TH55706A - ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ที่รอยต่อระหว่างประสาทและกล้ามเนื้อพวกโมโน-เอซิลออกซิแอรัลคิล - Google Patents

Abstract

DC60 (17/03/43) อนุพันธ์แอรัลคิลและแอรัลคีนิลบิสควอเทอร์นารีแอมโมเนียมที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มเอซิลออก ซีกลุ่มเดียว ของไซคลิก แอลคานอลไดเอสเทอร์ตามสูตรทั่วไป a หรือ b (สูตรเคมี) สูตร a (สูตรเคมี) สูตร b ซึ่ง R1 และ R1 เป็นแอรัลคิลหรือแอรัลคีนิลที่ถูกสับสทิทิว ด้วยกลุ่มแอซิลออกซีกลุ่มเดียว; R2 และ R2 เป็นแอลคิล หรือ แอลคีนิล; A เป็นแอลเคนไดคาร์บอนิล แอลคีนไดคาร์บอนิล แอล ไคน์ไดคาร์บอนิล ไซ โคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไซโคลแอลคีนไดคาร์ บอนิล ไบไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไบไซโคลแอลคีน ไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลคีนไดคาร์บอนิล หรือแอโรแมทิกไดคาร์ บอนิล ชนิดปกติหรือที่ถูกสับสทิทิว; n เป็น 0,1 หรือ 2; m เป็น 0,1 หรือ 2; p เป็น 0, 1 หรือ 2, R3 และ R3 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R4 และ R4 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S; h เป็น 0, 1, 2, หรือ 3; k เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y- (CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S; h เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; k เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่ง R1 และ R1, R2 และ R2 , R3 และ R3, และ R4 และ R4' จะเหมือนหรือต่างกันก็ได้; X เป็น แอนไอออนที่ใช้ได้ทางยา มีคุณสมบัติเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ปิดกั้นรอยต่อระหว่างประสาท และกล้ามเนื้อที่ดี อนุพันธ์แอรัลคิลและแอรัลคีนิลบิสควอเทอร์นารีแอมโมเนียมที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มเอซิลออก ซึกลุ่มเดียว ของไซคลิก แอลคานอลไตเอสเทอร์ตามสูตรทั่วไป a หรือ b (สูตรเคมี) สูตร a , สูตร b ซึ่ง R1 และ R1เป็นแอรัลคิลหรือแอรัลดีนิลที่ถูกสับสทิทิว ด้วยกลุ่มแอซิลออกซีกลุ่มเดียว; R2 และ R2 เป็นแอลคิล หรือ แอลดีนิล; A เป็นแอลเคนไดคาร์บอนิล แอลคีนไดคาร์บอนิล แอล ไคน์ไดคาร์บอนิล ไซ โคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไซโคลแอลดีนไดคาร์ บอนิล ไบไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไบไซโคลแอลคีน ไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลคีนไดคาร์บอนิล หรือแอโรแมทิกไดคาร์ บอนิล ชนิดปกติหรือที่ถูกสับสทิทิว; n เป็น 0,1 หรือ 2; m เป็น 0,1 หรือ 2; p เป็น 0, 1 หรือ 2, R3 และ R3 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R4 และ R4 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรทางเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S; h เป็น 0, 1, 2, หรือ 3; k เป็น 0, 1, 2 หรือ R3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y- (CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S; h เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; k เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่ง R1 และ R1, R2 และ R2 , R3 และ R3, และ R4 และ R4' จะเหมือนหรือต่างกันก็ได้; X เป็น แอนไอออนที่ใช้ได้ทางยา มีคุณสมบัติเป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ปิดกั้นรอยต่อระหว่างประสาท และกล้ามเนื้อที่ดี

Claims (12)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป a (สูตรทางเคมี) สูตร a หรือสูตรทั่วไป b (สูตรทางเคมี) สูตร b ซึ่ง R1 และ R1 เป็นแอรัลคิลหรือแอรัลคีนิลที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มเอซิลออกซีกลุ่มเดียว; R2 และ R2 เป็นแอลคิล แอลคีนิล หรือแอลไคนิล; A เป็นเเอลเคนไคคาร์บอนิล แอลนิล แอลคีนไคคาร์บอนิล แอลไคน์ไคคาร์ บอนิล ไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไซโคลแอลคีนไดคาร์บอนิล ไบไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไบไซ โคลแอลคีนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลคีนไคคาร์บอนิล หรือแอโรแม ทิกไดคาร์บอนิล ชนิดปกติหรือที่ถูกสับสทิทิว; n เป็น 0,1 หรือ 2; m เป็น 0,1 หรือ 2; p เป็น 0, 1 หรือ 2; R3 และ R3 เป็น H , CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R4 และ R4 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S:h เป็น 0,1,2 หรือ 3; k เป็น 0,1,2 หรือ 3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k-หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S: h เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; k เป็น 0 , 1 , 2 หรือ 3; ซึ่ง R1 และ R1 , R2 และ R2 , R3 และ R3 , และ R4 และ R4 จะเหมือนหรือต่างกันก็ได้; X เป็นแอนไอออนที่ใช้ได้ทางยา

2. สารประกอบตามสูตร a ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 รวมกันเกิดเป็น -CH=CH-,- (CH2)h-Y-(CH2)k-หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2,O หรือ S; h เป็น 0,1,2 หรือ 3;k เป็น 0,1,2 หรือ 3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-,-(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S;h เป็น 0,1,2 หรือ 3;k เป็น 0,1, 2 หรือ 3

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R1 เหมือนกับ R1, R2 เหมือนกับ R2 , R3 เหมือนกับ R3, และ R4 เหมือนกับ R4

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยออกซาลิล มา โลนิล ซัคซินิล กลูทาริล อติ โพอิล ไพรมีโลอิล ซูเบอโรอิล เอซีลาโออิล ซีบาโคอิล ฟิวมา ริส คลอโรฟิว มาริล ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เททรา ไฮโดรฟธาโลอิล 1,9-โนแนนไดคาร์บอนิล ไซโคลบิวเทน- 1,2-ได คาร์บอนิล และ ไซโคลเฮกเซน-1,3-ไดคาร์บอนิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยไซโคลบิว เทน-1,2-ไดคาร์บอนิล ท รานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เททราไฮโดรฟธาโลอิล กลูทา ริล อดิโพอิล และ ฟิวมาริล R1 เหมือนกับ R2 และเป็นแอรัลคิล ที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มแอชิลออกซี R2 เหมือนกับ R2 และ เป็นเมธิล n และ m = 1 R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2-

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิลโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิ เลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโครฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน- 1,2,3,6-เททราไฮโครฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย ซัคซินิล กลู ทาริล ไซโคลบิวเทน-1,2-ได คาร์บอนิล อติโพอิล ไธโอไดกลัยคอล และ ฟิวมาริล ซึ่ง R1 เหมือนกับ R1 และเป็นแอรัลคิลที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มแอซิ ลออกซี R2 เหมือนกับ R2 และเป็นเมธิล n และ m = 1 R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)3- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)3-

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ชัดชิเนตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]กลูทาเรตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]กลูทาเรตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลตได โบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิ เลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]อดิเพตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไธโอไดกลัยโคเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไธโอไดกลัยโคเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์

9. สารประกอบตามสูตร b ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1เหมือนกับ R1 และเป็นแอรัลคิลที่ ถูกสับสทิ ทิวด้วยกลุ่มแอซิลออกซี A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย มาโลนิล ซัคซินิล กลูทาริล 1,1-ไซ โคลเฮกซิลไดอะเซทิล ซีบา โคอิล ฟิวมาริส หรือ ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เทท ราไฮโดรฟธาโล อิล n = 1 และ p = 2 และ m = 0 และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2-

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิ เนียม-3-อิล]ซีบาเคตไตโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิเนียม-3-อิล]ท รานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไต โบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิ เนียม-3-อิล] ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิ ลีน-1,2,3,6-เททรา ไฮโดรฟธาเลตไตโบรไมด์

11. วิธีใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10 เป็น ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ปิดกั้น รอยต่อระหว่างประสาทและ กล้ามเนื้อ

12. ส่วนประกอบยาของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-10 และสารช่วยของยาที่ใช้ ได้ทางยา