Claims (12)
1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป a (สูตรทางเคมี) สูตร a หรือสูตรทั่วไป b (สูตรทางเคมี) สูตร b ซึ่ง R1 และ R1 เป็นแอรัลคิลหรือแอรัลคีนิลที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มเอซิลออกซีกลุ่มเดียว; R2 และ R2 เป็นแอลคิล แอลคีนิล หรือแอลไคนิล; A เป็นเเอลเคนไคคาร์บอนิล แอลนิล แอลคีนไคคาร์บอนิล แอลไคน์ไคคาร์ บอนิล ไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไซโคลแอลคีนไดคาร์บอนิล ไบไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล ไบไซ โคลแอลคีนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลเคนไดคาร์บอนิล โพลีไซโคลแอลคีนไคคาร์บอนิล หรือแอโรแม ทิกไดคาร์บอนิล ชนิดปกติหรือที่ถูกสับสทิทิว; n เป็น 0,1 หรือ 2; m เป็น 0,1 หรือ 2; p เป็น 0, 1 หรือ 2; R3 และ R3 เป็น H , CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R4 และ R4 เป็น H, CH3 หรือแอลคิลขนาดเล็ก; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S:h เป็น 0,1,2 หรือ 3; k เป็น 0,1,2 หรือ 3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k-หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S: h เป็น 0, 1, 2 หรือ 3; k เป็น 0 , 1 , 2 หรือ 3; ซึ่ง R1 และ R1 , R2 และ R2 , R3 และ R3 , และ R4 และ R4 จะเหมือนหรือต่างกันก็ได้; X เป็นแอนไอออนที่ใช้ได้ทางยา1. Compounds with general formula a (chemical formula) or general formula b (chemical formula) where R1 and R1 are aralkyls or aralkenyls substituted by a single acyloxy group; R2 and R2 are alkyls, alkenyls, or alkyyls; A is alkane dicarbonyl, alnyl, alkene dicarbonyl, alkyne dicarbonyl, cycloalkane dicarbonyl, cycloalkene dicarbonyl, bicycloalkane dicarbonyl, bicycloalkene dicarbonyl, polycycloalkane dicarbonyl, polycycloalkene dicarbonyl, or aromatic dicarbonyl, either normal or substituted; n is 0, 1, or 2; m is 0, 1, or 2; p is 0, 1, or 2; R3 and R3 are H, CH3, or small alkyls; R4 and R4 are H, CH3, or small alkyls; or R3 and R4 combine to form -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)h-Y-(CH2)k- or (chemical formula) where Y is CH2, O, or S:h is 0, 1, 2, or 3; k is 0, 1, 2, or 3; or R3 and R4 combine to form -CH=CH-, -(CH2)h-Y-(CH2)k- or (chemical formula) where Y is CH2, O, or S:h is 0, 1, 2, or 3; k is 0, 1, 2, or 3; where R1 and R1, R2 and R2, R3 and R3, and R4 and R4 may be the same or different; X is a medicinally usable anion.
2. สารประกอบตามสูตร a ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 รวมกันเกิดเป็น -CH=CH-,- (CH2)h-Y-(CH2)k-หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2,O หรือ S; h เป็น 0,1,2 หรือ 3;k เป็น 0,1,2 หรือ 3; หรือ R3 และ R4 รวมกันเป็น -CH=CH-,-(CH2)h-Y-(CH2)k- หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็น CH2, O หรือ S;h เป็น 0,1,2 หรือ 3;k เป็น 0,1, 2 หรือ 32. A compound according to formula a of claim 1 in which R3 and R4 combine to form -CH=CH-,-(CH2)h-Y-(CH2)k- or (chemical formula) where Y is CH2,O or S; h is 0,1,2 or 3; k is 0,1,2 or 3; or R3 and R4 combine to form -CH=CH-,-(CH2)h-Y-(CH2)k- or (chemical formula) where Y is CH2,O or S; h is 0,1,2 or 3; k is 0,1, 2 or 3.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R1 เหมือนกับ R1, R2 เหมือนกับ R2 , R3 เหมือนกับ R3, และ R4 เหมือนกับ R43. Compounds under claim 2 in which R1 is identical to R1, R2 is identical to R2, R3 is identical to R3, and R4 is identical to R4.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยออกซาลิล มา โลนิล ซัคซินิล กลูทาริล อติ โพอิล ไพรมีโลอิล ซูเบอโรอิล เอซีลาโออิล ซีบาโคอิล ฟิวมา ริส คลอโรฟิว มาริล ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เททรา ไฮโดรฟธาโลอิล 1,9-โนแนนไดคาร์บอนิล ไซโคลบิวเทน- 1,2-ได คาร์บอนิล และ ไซโคลเฮกเซน-1,3-ไดคาร์บอนิล4. The compound pursuant to claim 3, which A is selected from the group containing oxalyl, malonil, succinil, glutaryl, atipoyl, primeloyl, suberoyl, azelaol, cebacoyl, fumaris, chlorophyll, maril, trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthaloyl, 1,9-nonandicarbonyl, cyclobutane-1,2-dicarbonyl, and cyclohexane-1,3-dicarbonyl.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยไซโคลบิว เทน-1,2-ไดคาร์บอนิล ท รานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เททราไฮโดรฟธาโลอิล กลูทา ริล อดิโพอิล และ ฟิวมาริล R1 เหมือนกับ R2 และเป็นแอรัลคิล ที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มแอชิลออกซี R2 เหมือนกับ R2 และ เป็นเมธิล n และ m = 1 R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2-5. The compound pursuant to claim 3, where A is selected from the group containing cyclobutane-1,2-dicarbonyl trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthaloyl, glutaryl, adipoyl, and fumaryl. R1 is identical to R2 and is an aralkyl substituted with an acyloxy group. R2 is identical to R2 and is a methyl. n and m = 1. R3 and R4 combine to form -(CH2)2- and R3 and R4 combine to form -(CH2)2-.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลต ไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิลโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิ เลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโครฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน- 1,2,3,6-เททราไฮโครฟธาเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-3-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-2-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(-4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]กลูทาเรตไคโบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(-4-อะเซทอกซิเบนซิล)โทรพาเนียม-3แอลฟา-อิล]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์6. The compounds pursuant to claim number 5 are selected from: bis[n-(-4-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide, bis[n-(-3-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide, bis[n-(-2-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide, bis[n-(-4-propionyloxybenzyl)tropanium-3alpha-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide. Bis[N-(-4-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate dibromide; Bis[N-(3-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate dibromide; Bis[N-(-2-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate dibromide; Bis[N-(4-propionyloxybenzyl)tropanium-3alpha-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate dibromide Bis[N-(-4-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-3-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-2-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-4-propionyloxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-4-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-3-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide Bis[N-(-2-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide, Bis[N-(-4-propionyloxybenzyl)tropanium-3alpha-il]glutarate chibromide, and Bis[N-(-4-acetoxybenzyl)tropanium-3alpha-il]fumarate dibromide.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ซึ่ง A ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วย ซัคซินิล กลู ทาริล ไซโคลบิวเทน-1,2-ได คาร์บอนิล อติโพอิล ไธโอไดกลัยคอล และ ฟิวมาริล ซึ่ง R1 เหมือนกับ R1 และเป็นแอรัลคิลที่ถูกสับสทิทิวด้วยกลุ่มแอซิ ลออกซี R2 เหมือนกับ R2 และเป็นเมธิล n และ m = 1 R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)3- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)3-7. A compound under claim 4, where A is selected from a group consisting of succinyl, glutaryl, cyclobutane-1,2-dicarbonyl, atipoyl, thiodiglycol, and fumaryl, where R1 is identical to R1 and is an aralkyl substituted by an acyloxy group; R2 is identical to R2 and is methyl n and m = 1; R3 and R4 together form -(CH2)3- and R3 and R4 together form -(CH2)3-.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 7 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ชัดชิเนตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]กลูทาเรตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]กลูทาเรตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิเลตได โบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไซโคลบิวเทน-1,2-ไดคาร์บอกซิ เลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]อดิเพตไคโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไธโอไดกลัยโคเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ไธโอไดกลัยโคเลตไดโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)กรานาทาเนียม-3-อิล]]ฟิวมาเรตไดโบรไมด์8. The compound pursuant to claim number 7 was selected from bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]sutchinate dibromide, bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]glutarate dibromide, and bis[N-(4-propionyloxybenzyl)granatanium-3-il]glutarate dibromide. Bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide, Bis[N-(4-propionyl oxybenzyl)granatanium-3-il]cyclobutane-1,2-dicarboxylate dibromide, Bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]adipet kybromide, Bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]thiodiglycolate dibromide, Bis[N-(4-propionyl oxybenzyl)granatanium-3-il]thiodiglycolate dibromide Bis[N-(4-acetoxybenzyl)granatanium-3-il]fumarate dibromide and Bis[N-(4-propionyloxybenzyl)granatanium-3-il]]fumarate dibromide
9. สารประกอบตามสูตร b ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1เหมือนกับ R1 และเป็นแอรัลคิลที่ ถูกสับสทิ ทิวด้วยกลุ่มแอซิลออกซี A ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย มาโลนิล ซัคซินิล กลูทาริล 1,1-ไซ โคลเฮกซิลไดอะเซทิล ซีบา โคอิล ฟิวมาริส หรือ ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6-เทท ราไฮโดรฟธาโล อิล n = 1 และ p = 2 และ m = 0 และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2- และ R3 และ R4 รวมกันเป็น -(CH2)2-9. A compound according to formula b of claim 1, in which R1 is identical to R1 and is an aralkyl substituted with an acyloxy group A, is selected from groups containing malonyl, succinyl, glutaryl, 1,1-cyclohexyldiacetyl, zebacoyl fumaris, or trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalyl, n = 1 and p = 2 and m = 0 and R3 and R4 together form -(CH2)2- and R3 and R4 together form -(CH2)2-.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 ถูกเลือกจาก บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิ เนียม-3-อิล]ซีบาเคตไตโบรไมด์ บิส[เอ็น-(4-อะเซทอกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิเนียม-3-อิล]ท รานส์-3,6-เอ็นโดเมธิลีน-1,2,3,6- เททราไฮโดรฟธาเลตไต โบรไมด์ และ บิส[เอ็น-(4-โพรพิโอนิลออกซิเบนซิล)ควินิวคลิดิ เนียม-3-อิล] ทรานส์-3,6-เอ็นโดเมธิ ลีน-1,2,3,6-เททรา ไฮโดรฟธาเลตไตโบรไมด์10. The compounds pursuant to claim 9 were selected from bis[N-(4-propionyloxybenzyl)quinuclidinium-3-il]cebaket tribromide, bis[N-(4-acetoxybenzyl)quinuclidinium-3-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate tribromide, and bis[N-(4-propionyloxybenzyl)quinuclidinium-3-il]trans-3,6-endomethylene-1,2,3,6-tetrahydrophthalate tribromide.
11. วิธีใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10 เป็น ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ปิดกั้น รอยต่อระหว่างประสาทและ กล้ามเนื้อ11. Method of use of the compounds of claims 1 through 10 as a muscle relaxant that acts by blocking the neuromuscular junction.
12. ส่วนประกอบยาของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-10 และสารช่วยของยาที่ใช้ ได้ทางยา12. The pharmaceutical components of the compounds under claims 1-10 and the pharmaceutical excipients that can be used pharmacically.