TH55472A

TH55472A - อนุพันธ์ 1,3,5-ไตรอะซีนชนิด ที่มีหมู่แทนที่ 3 หมู่

Info

Publication number: TH55472A
Application number: TH9901001016A
Authority: TH
Inventors: ยุง โฮ นายชีห์; วิลเลียม ลูโดวีซี นายโดนัลด์; เดอ คอร์ท นายบาร์ท
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มมาซูติกา เอ็นวี
Filing date: 1999-03-25
Publication date: 2003-03-05

Abstract

DC06 (25/03/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ การใช้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือชนิดเติมที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ และรูปแบบสเตอริโอเคมี ไอโซเมอร์ ของสารนี้, โดย A หมายถึง CH, CR4 หรือ N;n หมายถึง 0, 1, 2, 3 หรือ 4;R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูก เลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12 อัลคิล, C1-12อัลคิลออกซี, C1-12อัลคิลคาร์บอนิล, C1-12 อัลคิล ออกซีคาร์บอนิล, เอริล, อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-12 อัลคิล) อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-12อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล โดยแต่ละหมู่ C1-12อัลคิลดังกล่าวในทางเลือกอื่น และแต่ละ หมู่อาจถูกแทนที่ หรือ R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่อาจเกิดพิร์โรลิดิ นิล,พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือโมโน-หรือ ได(C1-12 อัลคิล) อะมิโน C1-4อัลคิลิดีน; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, เอริล, C1-6อัลคิลคาร์บอนิล, ในทางเลือกอื่น C1-6อัลคิลชนิดที่มี หมู่แทนที่; และแต่ละ R4 ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน หมายถึง ไฮ ดรอกซี, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรฮาโลเมธิล หรือไตร ฮาโลเมธิล ออกซี; L หมายถึง -X-R5 หรือ -X-Alk-R6; โดย R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึง อินดา นิล, อินโดลิล หรือฟีนิล ; แต่ละหมู่อินดานิลดังกล่าว, อินโดลิล หรือฟีนิลอาจถูกแทนที่; และ X หมายถึง -NR3-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2 -; ในทางเลือกอื่นเอริล หมายถึง ฟีนิลชนิดที่มีหมู่แทนที่; Het หมายถึง อะลิฟาติก หรืออนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; สำหรับการ ผลิตยารักษาโรคสำหรับการรักษาคนที่ทนทุกข์ ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสทำให้เกิดภูมิคุ้มกัน บกพร่องในคน) การประดิษฐ์ต่อมาเกี่ยวข้องกับสาร ประกอบชนิดใหม่ที่เป็นหมู่ย่อยของสารประกอบ ของ สูตร (I), การเตรียมสารประกอบและสารผสมทาง เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ การใช้สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือชนิดเติมที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ และรูปแบบสเตอริโอเคมี ไอโซเมอร์ของสารนี้, โดย A หมายถึง CH, CR4 หรือ N;n หมายถึง 0, 1, 2, 3 หรือ 4;R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12 อัลคิล, C1-12อัลคิลออกซี, C1-12อัลคิลคาร์บอนิล, C1-12 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, เอริล, อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-12 อัลคิล) อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-12อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล โดยแต่ละหมู่ C1-12อัลคิลดังกล่าวในทางเลือกอื่น และแต่ละ หมู่อาจถูกแทนที่ หรือ R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่อาจเกิดพิร์โรลิดิ นิล,พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโด หรือโมโน-หรือ ได(C1-12 อัลคิล) อะมิโน C1-4อัลคิลิดีน; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, เอริล, C1-6อัลคิลคาร์บอนิล, ในทางเลือกอื่น C1-6อัลคิลชนิดที่มี หมู่แทนที่; และแต่ละ R4 ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน หมายถึง ไฮ ดรอกซี, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรฮาโลเมธิล หรือไตร ฮาโลเมธิลออกซี; L หมายถึง -X-R5 หรือ -X-Alk-R6; โดย R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึงอินดา นิล, อินโดลิล หรือฟีนิล ; แต่ละหมู่อินดานิลดังกล่าว, อินโดลิล หรือฟีนิลอาจถูกแทนที่; และ X หมายถึง -NR3-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2 -; ในทางเลือกอื่นเอริล หมายถึงฟีนิลชนิดที่มีหมู่แทนที่; Het หมายถึง อะลิฟาติก หรืออนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; สำหรับผลิตยารักษาโรคสำหรับการรักษาคนที่ทนทุกข์ ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสทำให้เกิดภูมิคุ้มกัน บกพร่องในคน) การประดิษฐ์ต่อมาเกี่ยวข้องกับสาร ประกอบชนิดใหม่ที่เป็นหมู่ย่อยของสารประกอบของ สูตร (I), การเตรียมสารประกอบและสารผสมทาง เภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบนี้

Claims

1.การใช้สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือชนิดเติมที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ และรูปแบบสเตอริโอเคมี ไอโซเมอร์ของสารนี้, A หมายถึง CH, CR4 หรือ N; n หมายถึง 0, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 และ R2 แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12อัลคิล, C1-12อัลคิลออกซี, C1-12อัลคิลคาร์บอนิล, C1-12อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, เอริล, อะมิโน, โมโน-หรือ ได (C1-12อัลคิล) อะมิโน, โมโน-หรือได (C1-12อัลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล โดยแต่ ละหมู่ C1-12อัลคิลดังกล่าวในทางเลือกอื่น และแต่ ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่แต่ ละหมู่ถูกเลือกอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6อัลคิลออกซี, ไฮดรอกซี C1-6อัลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, โมโน-หรือได (C1-6อัลคิล) อะมิโน, เอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ทั้ง 2 หมู่อาจเกิดพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, อะซิโดหรือโมโน-หรือได (C1-12อัลคิล) อะมิโน C1-4อัลคิลดีน; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, เอริล, C1-6อัลคิลคาร์บอนิล, C1-6อัลคิล, C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6อัลคิล ชนิดที่มีหมู่แทนที่ด้วย C1-6 อัลคิลออกซีคาร์บอนิล; และแต่ละ R4 ซึ่งเป็นอิสระต่อกัน หมายถึง ไฮดรอกซี, ฮาโล, C1-6 อัลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรฮาโลเมธิล หรือไตรฮาโลเมธิลออกซี; L หมายถึง -X-R5 หรือ -X-Alk-R6; โดย R5 และ R6 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึง อินดานิล, อินโดลิล หรือฟีนิล; แต่ละหมู่อินดานิลดังกล่าว, อินโดลิล หรือฟีนิลอาจถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ แทนที่ แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระต่อกันจากฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, ไฮดรอกซี, C1-6อัลคิลคาร์บอนิล, C1-6อัลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโนและไตรฟลูออโรเมธิล; และ X หมายถึง -NR3-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2-; Alk หมายถึง C1-4 อัลเคนไดอิล; เอริล หมายถึง ฟีนิล หรือฟีนิลชนิดที่มีหมู่แทนที่ด้วยหนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่แทนที่แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระ ต่อกันจากฮาโล, C1-6อัลคิล, C1-6อัลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และไตรฟลูออโรเมธิล; Het หมายถึง อนุมูลอะลิฟาติก หรืออนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอ โรไซคลิก; อนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว ถูก เลือกจากพิร์โรลิดินิล, พิเพอร์ริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล,มอร์โฟลินิล, เทตทระไฮโดรฟูรานิล และ เทตทระไฮโดรไธอีนิล โดยแต่ละอนุมูลอะลิฟาติก เฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าว ในทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ ออกโซ; และอนุมูลอะโรเมติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว ถูกเลือกจากพิร์โรลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดิน ิล, พิราซีนิล และพิริดาซินิลโดยแต่ละอนุมูลอะโรเมติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว ในทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซี ; สำหรับการผลิตยารักษาโรคสำหรับ การรักษาคนที่ทนทุกข์ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสทำให้เกิดภูมิคุ้มกันบกพร่องในคน) (ข้อถือสิทธิ 25 ข้อ,รูปเขียน - รูป)