TH5431A - - Google Patents

Info

Publication number
TH5431A
TH5431A TH8701000827A TH8701000827A TH5431A TH 5431 A TH5431 A TH 5431A TH 8701000827 A TH8701000827 A TH 8701000827A TH 8701000827 A TH8701000827 A TH 8701000827A TH 5431 A TH5431 A TH 5431A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
methyl
milbemycin
formula
butenoicoxin
Prior art date
Application number
TH8701000827A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH5431EX (en
TH5586B (en
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH5431EX publication Critical patent/TH5431EX/en
Publication of TH5431A publication Critical patent/TH5431A/th
Publication of TH5586B publication Critical patent/TH5586B/th

Links

Abstract

1. สารประกอบที่มีฤทธิ์ฆ่าหมัดไร, ฆ่าแมลง และฆ่าพยาธิ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง -X-Y- คือ -CH2-CH2,-CH2-OHOH-,-CH=CH หรือ -CH2-C(=0)-; Rยกกำลังหนึ่ง คือ หมุ่ เมธิล, เอธิล, ไดโซโพรพิล, sec- บิวทิล หรือหมู่ของสูตร -C(CH3)=CHR5 ซึ่ง Rยกกำลังห้า คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรือหมู่ไอโซโพรพิล, Rยกกำลังสอง คือ หมู่ของสูตร -(CH2)n-C(R)ยกกำลังหก= C(Rยกกำลังเจ็ด)(Rยกกำลังแปด) ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 , Rยก กำลังหก และ Rยกกำลังเจ็ด แต่ละหมู่คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-4 แอลคิลหมู่เฟนิล หรือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างน้อย หนึ่งหมู่ที่ได้เลือกจากเฮโลเจน, แมธิล และ/หรือ หมู่แทน ที่ ไนโทร, Rยกกำลังสาม คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หมู่ป้องกัน ไฮดรอกซิ, อนุมูลคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่เกิดเอสเทอร์ หรือ อนุมูลคาร์บอนิค แอซิดที่เกิดเอสเทอร์และ Rยกกำลังสี่ คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ อัลฟา-L-โอเลียน โดรซิลอกซิ, พร้อมทั้งมีเงื่อนไขว่า Rยกกำลังสี่ คือ ไฮโดรเจน อะตอม เมื่อหมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรือหมู่ไอโซโพรพิล, สิทธิบัตรยา 1. Compounds with flea-mite, insect-killing and parasitic-killing activity ## are chemical formula in which -X-Y- is -CH2-CH2, -CH2-OHOH -, - CH = CH or -CH2-C (= 0) -; R is methyl, ethyl, disopropyl, sec-butyl, or group of formula -C (CH3) = CHR5, where R to the fifth power is methyl group, moo. Ethyl or isopropyl group, R squared is the group of the formula - (CH2) nC (R) to the sixth power = C (R to the seventh power) (R to the eighth power), where n is 0,1. Or 2, R to the sixth power and R to the seventh power, each group is the hydrogen atom, the C1-4 alkyl group, the phenyl group. Or the phenyl squad, which was at least replaced One group selected from the halogens, methyl and / or nitroglycerides, R to the third power is hydrogen atom, methyl group, hydroxyl protection group, carboxylic acid radical. Where an ester or carbonic radical occurs The esters and R to the fourth power are hydrogen atoms or alpha-L-oleandro siloxides, with the condition that R to the fourth power is the hydrogen atom when the methyl group. , Ethyl group or isopropyl group, drug patent

Claims (5)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I);(สูตรเคมี) ซึ่ง -X-Y- คือ -CH2-CH2-,-CH2-OHOH-,-CH=CH- หรือ -CH2-(=O)-; R1 คือหมู่ เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, sec-บิวทิล หรือหมู่ ของสูตร-C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอืหมู่ไอโซโพรพิล, R2 คือหมูของสูตร -(CH2)n-C(R)6=C(R7)(R8) ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 + R6 และ R7 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-4 แอลคิลหมู่เฟนิล หรือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่ได้เลือกจาก เฮไลเจนเมธิล และ/หรือ หมู่แทนที่ไนโทร, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หมู่ป้องกันไฮดรอกซิ, อนุมูลคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่เกิดเอสเทอร์ หรืออนุมูลคาร์ บอนิค แอซิดที่เกิดเอสเทอร์ และ R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ ?-L- โอเลียนโตรซิล- ?-L-โอ เลียนโดรซิลอกซิ, พร้อมทั้งมีเงื่อนไขว่า R4 คือ ไฮโดรเจน อะตอม เมื่อหมู่ R1 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิลล หรือหมู่ของ สูตร -C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอื หมู่ไอโซโพรพิล, ซึ่งประกอบด้วยการเตรียมเอสเทอร์สารประกอบ ของสูตร (III): (สูตรเคมี) [ ซึ่ง -X-Y-,R1,R3 และ R4 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยาม ไว้แล้วข้างต้นโดยใช้แอซิดของสูตร R2CooH หรืออนุพันบ์ที่ ว่องไวของสารนั้น [ซึ่ง R2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยาม ไว้แล้ว] 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1, ซึ่ง -X-Y- คือ -CH2-CH2-,-CH2-OHOH-,หรือ -CH2-(=O)-; 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1 หรือข้อ 2, ซึ่ง R1 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรือหมู่ไอโซโพรพิล แลR4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1 หรือข้อ 2, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิลหรือหมู่ sic-บิวทิล, และ R4 คือ หมู่ ?-L- โอเลียนโพรซิล- ?-L-โอเลียนโดรซิลอกซิ 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1 หรือข้อ 2, ซึ่ง R1 คือหมู่ ของสูตร -C(CH3)=CHR5 (ซึ่ง R5 มีความหมายเหมือนกับที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1), และ R4 คือไฮโดรเจนอะตอม 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิข้าง ต้น , ซึ่ง R2 คือ หมู่ของสูตร -CH=C(CH3)(R10), ซึ่ง R10 คอืหมู่เมธิล หรือหมูเอธิล 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งจากข้อถือสิทธิข้าง ต้น , ซึ่ง R3คือ ไฮโดรเจนอะตอมล หมู่แอลคิลขนาดเล็กที่มี คาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่ แอลคอกซิคาร์บอนิลขนาด เล็กที่มีคาร์บอน จาก 2 ถึง 5 อะตอม 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง -X-Y- คือ -CH2-CH2, R1 คือ หมู่เมธิล หรอหมู่เอธิล, R2 คือ หมู่ 2-เมธิล-1-โพรเฟนิล, และ R3 และ R4 คือไฮโดรเจนอะตอม 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) นั้นได้เลือกจากสารประกอบดังต่อไปนี้ 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(2-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(2-เฮกเซโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(4-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เฮกเซโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(4-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(ซินแนโมอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-p-คลอโรซินแนโมอิลอกมิลเบมัยซิน A4; 5-0-t-บิวทิลไดเมธิลไซลิล-2-(3-เมธิล-2-บิวเทนิลอก ซิ)-มิลเบมัยซิน A4; 5-0-t-โพรพิโอนิล-2-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)-มิลเบมัย ซิน A4; 5-0-t-เอธอกซิคาร์บอนิล-2-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอก ซิ)-มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน D; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)อิเวอร์เมคทิน Bla; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)แอเวอร์เมคทิน Bla; 23-ดีออกซี-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)S-541A; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A และ 23-ดีโท-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) นั้นได้เลือกจากสารประกอบดังต่อไปนี้ 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(2-เฮเซโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(4-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(4-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(ซินแนโมอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 5-0-t-โพรพิโอนิล-2-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิมิลเบมัยซิน A4; 5-0-t-เอธอกซิคาร์บอนิล-2-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอก ซิ)-มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน D; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)อิเวอร์เมคทิน Bla; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)แอเวอร์เมคทิน Bla; 23-ดีออกซี-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)S-541A; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A และ 23-ดีโท-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A 11. Process for preparing formula compounds (I); (Chemical formula) where -XY- is -CH2-CH2 -, - CH2-OHOH -, - CH = CH- or -CH2 - (= O) -; R1 is methyl group, ethyl, Isopropyl, sec-butyl or group of formula -C (CH3) = CHR5, where R5 is methyl group, ethyl group or isopropyl group, R2 is the pig of the formula. - (CH2) n-C (R) 6 = C (R7) (R8) where n is 0,1 or 2 + R6 and R7, each group is hydrogen atom, C1-4 alkyl and phenyl group. Or the phenyl group, which has been replaced by the group instead At least one group selected from the halogen methyl and / or nitrous substitution group, R3 is the hydrogen atom, methyl group. Anti-hydroxyl groups, ester-induced carboxylic acid radicals Or the ester-producing carbonic radicals and R4 are hydrogen atoms or clusters? -L-oleantrosil-? -L-oleandro siloxys, and conditionally. That R4 is a hydrogen atom when R1 is a methyl group, an ethyl group, or a group of formula-C (CH3) = CHR5, where R5 is a methyl group, an ethyl group, or an isopropyl group. , Which consists of the compound ester preparation of the formula (III): (chemical formula) [where -XY-, R1, R3 and R4 have the same meaning as they are defined. Already above using the acid of the formula R2CooH or the derivative that The agility of the substance [which R2 has the same meaning as it has been defined] 2. The process of claim 1, where -XY- is -CH2-CH2 -, - CH2-OHOH-, or -CH2 - (= O) -; 3. Process according to claim 1 or 2, where R1 is methyl group, ethyl group or isopropyl group, R4 is hydrogen atom. 4. Process according to claim 1. Or item 2, where R1 is isopropyl group or sic-butyl group, and R4 is group? -L-oleanprocyl-? -L-oleandrozylocyte 5. Process According to Clause 1 or No. 2, where R1 is a group of the formula -C (CH3) = CHR5 (where R5 is synonymous with Defined in claim 1), and R4 is atomic hydrogen 6.The process of one of the above claims, where R2 is a group of the formula -CH = C (CH3) (R10), Where R10 is a methyl group or ethyl pork 7. Process according to one of the above claims, where R3 is a hydrogen atom. Small alkyl groups containing carbon from 1 to 4 atoms, or size alkyl carbonyl group Small with carbon from 2 to 5 atoms 8. Process according to claim 1, where -XY- is -CH2-CH2, R1 is methyl group or ethyl group, R2 is group 2-methyl- 1-prophenyl, and R3 and R4 are hydrogen atoms 9. The process according to claim 1, the compounds of formula (I) are selected from the following compounds. 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A4; 26- (2-butenoicoxin) milbemycin A4; 26- (2-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A4; 26- (2-hexenoiloxin) milbemycin A4; 26- (4-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A4; 26- (3-hexenoiloxin) milbemycin A4; 26- (4-penteno) milbemycin A4; 26- (Cinnamon) Milbemycin A4; 26-p-Chlorosinamoylomylbemycin A4; 5-0-t-butyl dimethyl xylyl-2- (3-methyl-2-butane Si) - Milbemycin A4; 5-0-t-propionyl-2- (3-methyl-2-butenoicoxin) - milbemycin A4; 5-0-t-ethoxycarbonyl-2- (3-methyl-2-butenoilox Si) - Milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin D; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) Ivermectin Bla; 26- (3-methyl-2-butanoloxin), avermectin, Bla; 23-Deoxy-26- (3-methyl-2-butanoloxin) S-541A; 26- (3-methyl-2-butenoeloxin) S-541A and 23-dto-26- (3-methyl-2-butenoyloxin) S-541A 1 0. The process according to claim 1, in which the compound of formula (I) is selected from the following compounds. 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A4; 26- (2-Hezenoiloxin) milbemycin A4; 26- (4-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A4; 26- (4-penteno) milbemycin A4; 26- (Cinnamoyloxin) Milbemycin A4; 5-0-t-propionyl-2- (3-methyl-2-butenoicoximylbemycin A4; 5-0-t-ethoxycarbonyl-2- (3-methyl-2-butenoilox Si) - Milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin D; 26- (3-methyl-2-butenoeloxin) Ivermectin Bla; 26- (3-methyl-2-butanoloxin), avermectin, Bla; 23-Deoxy-26- (3-methyl-2-butanoloxin) S-541A; 26- (3-methyl-2-butenoeloxin) S-541A and 23-deto-26- (3-methyl-2-butenoyloxin) S-541A 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (I) นั้นได้เลือกจากสารประกอบดังต่อไปนี้ 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A3; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-เพนเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน A4; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)มิลเบมัยซิน D; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)อิเวอร์เมคทิน Bla; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)แอเวอร์เมคทิน Bla; 23-ดีออกซี-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ)S-541A; 26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A และ 23-ดีโท-26-(3-เมธิล-2-บิวเทโนอิลอกซิ) S-541A 11. The process according to claim 1, in which the compound of formula (I) is selected from the following compounds: 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A3; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-pentenoeloxin) milbemycin A4; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) milbemycin D; 26- (3-methyl-2-butenoicoxin) Ivermectin Bla; 26- (3-methyl-2-butanoloxin), avermectin, Bla; 23-Deoxy-26- (3-methyl-2-butanoloxin) S-541A; 26- (3-methyl-2-butenoeloxin) S-541A and 23-dto-26- (3-methyl-2-butenoyloxin) S-541A 1 2. กรรมวิธีสำหรับเตรียม สารประกอบซึ่งเป็นมิลเบมัยซิน ?11 มิลเบมัยซิน ?13, หรือมิเบมัยซิน ?14 ซึ่งประกอบด้วย การหมักจุดชีพที่ให้ผลผลิตดีของพันธุ์ streptomyces และทำ การแยกสารประกอบที่พึงประสงค์นั้น 12. Process for preparation The compound is Milbemycin? 11, Milbemycin? 13, or Mibemycin? 14, which consists of Fermentation for good yield of streptomyces strains and separation of desirable compounds 1 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งจุดชีพที่ให้ผลผลิต ดีนั้น คือ streptomyces hygroscopicus subsp aureolacrinosys SANK 60286 FERM BP-1190 13.Procedure according to claim 12, where good yield point is streptomyces hygroscopicus subsp aureolacrinosys SANK 60286 FERM BP-1190 1. 4. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารผสมฆ่าปรสิต ซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) [ซึ่ง R1 คือหมู่ เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, sec-บิวทิล หรือหมู่ ของสูตร-C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอืหมู่ไอโซโพรพิล, R2 คือหมูของสูตร -(CH2)n-C(R)6=C(R7)(R8) ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ R6 และ R7 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R8 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-4 แอลคิล, หมู่เฟนิล หรือหมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่ง่น้อยหนึ่งหมู่ที่เลือกจาก เฮโลเจน, เมธิล และ/หรือ หมู่แทนที่ไนไทร, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หมู่ป้องกันไฮดรอกซิ, อนุมูลคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่เกิดเอสเทอร์ หรืออนุมูลคาร์ บอนิค แอซิดที่เกิดเอสเทอร์ และ R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ ?-L- โอเลียนโตรซิล- ?-L-โอ เลียนโดรซิลอกซิ, พร้อมทั้งมีเงื่อนไขว่า R4 คือ ไฮโดรเจน อะตอม เมื่อหมู่ R1 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิลล หรือหมู่ของ สูตร -C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอื หมู่ไอโซโพรพิล, และการผสมสารนั้นเข้ากับพาหะหรือสารทำให้ เจือจางที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, ทางเกษตรกรรม, ทางสัตว์ แพทย์ หรือในทางพืชสวน 14.Processes for the production of parasite-killing mixtures Which consists of Given the compound of the formula (I): (chemical formula) (where R1 is methyl group, ethyl, isopropyl, sec-butyl or group of formula-C (CH3) = CHR5, where R5. Is methyl group, ethyl group or isopropyl group, R2 is pork of formula. - (CH2) nC (R) 6 = C (R7) (R8) where n is 0,1 or R6 and R7 each group is a hydrogen atom and R8 is a hydrogen atom, C1-4 alkyl group, phenyl group. Or the Fenil Which is replaced by at least one displacement group selected from the halogen, methyl and / or nitrile substitution group, R3 is the hydrogen atom, the methyl group. Anti-hydroxyl groups, ester-induced carboxylic acid radicals Or the ester-producing carbonic radicals and R4 are hydrogen atoms or clusters? -L-oleantrosil-? -L-oleandro siloxys, and conditionally. That R4 is a hydrogen atom when R1 is a methyl group, an ethyl group, or a group of formula-C (CH3) = CHR5, where R5 is a methyl group, an ethyl group, or an isopropyl group. , And mixing the substance with the carrier or Diluents accepted in pharmaceutical, agricultural, vet or horticultural use. 1 5. วิธีการกระทำหรือการป้องกันสัตว์หรือพืชให้พ้นอันตราย จากปรสิตซึ่งได้เลือกจากหมัดเลน ไร, พยาธิ และแมลง (แต่ไม่ รวมถึงวิธีในการรักษาโรคที่กระทำต่อร่างกายสัตว์), ซึ่ง วิธีนั้นประกอบด้วยการใช้การใช้สารประกอบของสูตร (I) นั้น กับสัตว์ดังกล่าว, กับพืชดังกล่าว หรือกับเมล็ดพืชดังกล่าว หรือกับบริเวณที่ประกอบด้วยสัตว์ดังกล่าว พืชหรือเมล็ดพืช นั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง -X-Y- คือ -CH2-CH2-,-CH2-OHOH-,-CH=CH- หรือ -CH2-(=O)-; R1 คือหมู่ เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, sec-บิวทิล หรือหมู่ ของสูตร-C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอืหมู่ไอโซโพรพิล, R2 คือหมูของสูตร -(CH2)n-C(R)6=C(R7)(R8) ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2 + R6 และ R7 แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-4 แอลคิลหมู่เฟนิล หรือหมู่เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่ได้เลือกจาก เฮไลเจนเมธิล และ/หรือ หมู่แทนที่ไนโทร, R3 คือ ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่เมธิล หมู่ป้องกันไฮดรอกซิ, อนุมูลคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่เกิดเอสเทอร์ หรืออนุมูลคาร์ บอนิค แอซิดที่เกิดเอสเทอร์ และ R4 คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ ?-L- โอเลียนโตรซิล- ?-L-โอ เลียนโดรซิลอกซิ, พร้อมทั้งมีเงื่อนไขว่า R4 คือ ไฮโดรเจน อะตอม เมื่อหมู่ R1 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิลล หรือหมู่ของ สูตร -C(CH3)=CHR5 ซึ่ง R5 คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรอื หมู่ไอโซโพรพิล (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 9 หน้า, 0 รูป)5. Method of action or protection of animals or plants from danger. From parasites selected from fleas, mites, helminths and insects (but not including methods for treating disease affecting the animal body), which consists in the application of the compound of the formula (I) on such animals, With such plants Or with the said grain Or with areas containing such animals That plant or seed (chemical formula) where -XY- is -CH2-CH2 -, - CH2-OHOH -, - CH = CH- or -CH2 - (= O) -; R1 is the methyl group, ethyl. , Isopropyl, sec-butyl or group of formula -C (CH3) = CHR5 where R5 is methyl group, ethyl group or isopropyl group, R2 is pig of formula. - (CH2) n-C (R) 6 = C (R7) (R8) where n is 0,1 or 2 + R6 and R7, each group is hydrogen atom, C1-4 alkyl and phenyl group. Or the phenyl group, which has been replaced by the group instead At least one group selected from the halogen methyl and / or nitrous substitution group, R3 is the hydrogen atom, methyl group. Anti-hydroxyl groups, ester-induced carboxylic acid radicals Or the ester-producing carbonic radicals and R4 are hydrogen atoms or clusters? -L-oleantrosil-? -L-oleandro siloxys, and conditionally. That R4 is a hydrogen atom when R1 is a methyl group, an ethyl group, or a group of formula-C (CH3) = CHR5, where R5 is a methyl group, an ethyl group, or an isopropyl group. (15 claims, 9 pages, 0 pictures)
TH8701000827A 1987-12-11 Macrolide compounds, preparation and use of them TH5431EX (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH5431EX TH5431EX (en) 1988-12-01
TH5431A true TH5431A (en) 1988-12-01
TH5586B TH5586B (en) 1996-06-06

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPS5566585A (en) Novel maytansinoid compound and its preparation
PT74846A (en) Process for preparing compounds of macrolides isolated from the fermentation broth of a strain of streptomyces avermitilis
WO1993009126B1 (en) New a83543 compounds and process for production thereof
DE3031756A1 (en) CONNECTION B-41D, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND MEANS CONTAINING THIS CONNECTION
EP0329460B1 (en) Stabilised macrolide compositions
KR880000441A (en) Macrolide Compound
ATE16190T1 (en) DERIVATIVES OF C-076 COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE, AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
PT88991B (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF AVERMECTINES AND MILBEMICINES ANALOGS
TH5431A (en)
TH5586B (en)
KR890011889A (en) Macrolide Compound
KR0168751B1 (en) 13-alkyl-23-imino derivatives of ll-f28249 compounds, and their use as endo-and ecto-parasiticidal, insecticidal, acaricidal and nematocidal agents
RU2120943C1 (en) Doramectine derivatives, methods of their synthesis, methods of treatment
US3777023A (en) Macrotetrolide miticide and insecticide
JPS55111469A (en) Novel geldanamycin derivative, its preparation, and antitumor drug comprising it as active ingredient
SU659064A3 (en) Insecticide
KR890005119A (en) Macrolide Compound
JPS5536403A (en) Preparation of 1-benzazonine derivative
JPS57139081A (en) 5-alkylcarbamoyloxy and 5-alkanesulfonyloxy derivative of antibiotic substance b-41 and preparation thereof
US5198464A (en) Method and compositions for helmintic, arthropod ectoparasitic and acaridal infections with novel agents
US3629459A (en) N-(3 4-dichlorophenyl)-3-(n'-3 4-dichlorophenyl)carbamoyl methyl-2 2-dimethylcyclobutanecarboxamide chemosterilant
US3962426A (en) Antibiotics LL-AC541 and racemomycin A as taeniacidal agents
CA1110633A (en) Benzimidazol carbamate active against gastroenteric and lung parasites
US5055486A (en) 13-alkyl-23-imino derivative of LL-F28249 compounds and their use as endo- and ectoparasiticidal, insecticidal, acaricidal and nematocidal agents
JPS55111470A (en) Geldanamycin derivative, its preparation, antitumor drug comprising it as active ingredient