TH54252A - อนุพันธ์ไพราโซล ที่ถูกเข้าแทนที่ตัวใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (18/10/42) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับ อนุพันธ์ไพราโซล ที่ถูกเข้าแทนที่ตัวใหม่ ของสูตร ทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ A แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุไว้แล้ว และขบวนการทำการเตรียมของ มัน และการใช้ของมัน เป็นผลิตภัณฑ์ยา โดยเฉพาะเจาะจง เป็นผลิตภัณฑ์ยาเพื่อบำบัดโรคของหัวใจ และหลอดเลือด การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับ อนุพันธ์ไพราโซล ที่ถูกเข้าแทนที่ตัวใหม่ ของสูตร ทั่วไป (I) ( สูตรเคมี ) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ A แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุไว้แล้ว และขบวนการทำการเตรียมของ มัน และการใช้ของมัน เป็นผลิตภัณฑ์ยา โดยเฉพาะเจาะจง เป็นผลิตภัณฑ์ยาเพื่อบำบัดโรคของหัวใจ และหลอดเลือด

Claims (17)

1. อนุพันธ์ไพราโซล ที่ถูกเข้าแทนที่ ของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 แทน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิล อิ่มตัวหรืออะโรมาทิค ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย S,N และ O ซึ่งอาจถูกจับผ่านไนโทรเจนอะตอม และซึ่งถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือก จนถึง 2 ครั้ง โดยราดิคัลที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน จากกลุ่ม (i) ประกอบด้วย ไฮโดรเจน อะมิโน อะซิโด ฟอร์มิล เมอร์แคพทิล คาร์บอกซิล ไฮดรอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคิลไทโอ หรือ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมี จนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไนโทร ไซยาโน ฮาโลเจน ฟีนิล หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่งส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่โดยไฮดรอกซิล อะมิโน อะซิโด คาร์บอกซิล เอซิล โซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอน อะตอม หรือโดยราดิคัลของสูตร -OR4 ซึ่ง R4 แทนเอซิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ ถูกเข้าแทนที่ โดยราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) หรือ -S(O)c-NR6R7 ซึ่ง a, b และ b' เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนตัวเลข 0, 1, 2 หรือ 3 R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม C คือ ตัวเลข 1 หรือ 2 และ R6 และ R7 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดยไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม หรือโดย เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งสำหรับส่วนของมันอาจถูกเข้า แทนที่โดยฮาโลเจน หรือ แทนเอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลเจน หรือ แทนไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 7 คาร์บอนอะตอม หรือ R6 และ R7 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ทำเป็นเฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว 5- ถึง 7- เมมเบอร์ ซึ่งแบบทางเลือกอาจมี ออกซิเจนอะตอม หรือ ราดิคัล -NR8 อยู่ด้วย ซึ่ง R8 แทนไฮโดรเจน อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม หรือ ราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) หรือเบนซิล หรือฟีนิล ซึ่งระบบวงแหวนนั้น แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดยฮาโลเจน และซึ่งถูกเข้าแทนที่โดยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งราดิคัล จากกลุ่ม (ii) ที่ประกอบด้วย วง แหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ ซึ่งอาจอิ่มตัว ไม่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วน ที่มี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S, SO, SO2 และซึ่งอาจถูกจับผ่าน N อิมิดาโซลิล อิมิดาโซลินิล อิมิดาโซ ลิดินิล มอร์โฟลินิล ไพเพอริดินิล ไพเพอราซินิล พีร์โรลิดินิล ไทรอะโซลิล พีร์โรลิล ไทโอมอร์โฟลิ นิล S-ออกโซไทโอมอร์โฟลินิล และ S,S-ไดออกโซไทโอมอร์โฟลินิล ถูกเสนอให้ใช้อย่างเป็นพิเศษ และซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโน- หรือ โพลี โดยวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ซึ่งมี 2 ออกซิเจนอะตอม เป็นสมาชิกในวงแหวน และทำเป็นหน่วยไบไซคลิค หรือหน่วยสไปโร กับวงแหวน 3- ถึง 8-เมมเบอร์ และ/หรือ โดยไฮดรอกซิล ไซยาโน อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง เอซิล หรือ อัลคอกซี คาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่ง อัลคิล เอซิล และอัลคอกซีคาร์บอนิล อาจถูก เข้าแทนที่ โดยไฮดรอกซิล อะมิโน ฮาโลเจน คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซี คาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และวงแหวนเอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเข้าแทนที่โดย อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ (C2-C10)อัลคีนิล (C2-C10)อัลไคนิล (C7-C20)อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดย เอริล เฮเทอโรเอริล ฮาโลเจน ไซยาโน ไดอัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอมีน ไฮดรอกซิล อะมิโน อะซิโด คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม หรือโดยราดิคัลของสูตร -OR4 ซึ่ง R4 แทนเอซิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ (C1-C6)อัลคิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่ 1 ถึง 3 ครั้งโดย เอริล เฮเทอโรเอริล ฮาโลเจน ไซยาโน ไดอัลคิลอะมิโน อัลคิลอะมิโน หรือ ไซโคลอัลคิล และเอซิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลเจน โดยเฉพาะอย่างเป็นพิเศษ โดยฟลูออรีน หรือโดยเอซิลออกซี เอริลไทโอ หรือ เฮเทอโรเอริลไทโอ และ -NO หรือ ราดิคัลของสูตร -SO3H และ -S(O)dR9 ซึ่ง d แทนเลข 1 หรือ 2 R9 แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มี 1 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือ 5- ถึง 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย S, N และ O ซึ่งระบบวงแหวน แบบทางเลือก อาจถูกเข้าแทนที่โดยฮาโลเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในแต่ละ กรณีมีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และราดิคัลของสูตร PO(OR10)(OR11) ซึ่ง R10 และ R11 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละรายแทนไฮโดรเจน อัลคิลโซ่ ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 8 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือเบนซิล และออกซีไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 เมมเบอร์ ในวงแหวน หรือราดิคัลของสูตร -CON=C(NH2)2, -C=NH(NH2) , -NH-C(=NH)NH2 หรือ (CO)eNR12R13 ซึ่ง e แทนตัวเลข 0 ถึง 1 R12 และ R13 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง ที่มีจนถึง 14 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 14 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือวงแหวน 3- ถึง 10- เมมเบอร์ อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีจนถึง 5 เฮเทอโร อะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S ซึ่งราดิคัลที่ระบุข้างต้นแบบโดยทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่ โดยเอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม เฮเทอโรไซคลิล ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 7 คาร์บอนอะตอม ไฮดรอกซิล อะมิโน หรือ อัลคอกซี โซ่ตรงหรือแขนง เอซิล หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม และในกรณีที่ e = 1 R12 และ R13 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ อาจทำเป็นวงแหวน 5-หรือ 6- เมมเบอร์ ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้า แทนที่ จนถึง 3 ครั้ง โดยไฮดรอกซิล อัลคอกซี หรือ อัลคิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 8 คาร์บอนอะตอม และในกรณีที่ e = 0 R12 และ R13 อาจแทนเอซิลโซ่ตรงแขนง หรือ ไซคลิค ที่มีถึง 14 คาร์บอนอะตอม ไฮดรอกซีอัลคิล อัลคอกซีคาร์บอนิลโซ่ตรงหรือแขนง หรือเอซิลออกซีอัลคิล ที่ในแต่ละกรณีมีถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือราดิคัลของสูตร -SO2R14 ซึ่ง R14 แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ R12 และ R13 ยังอาจแทนราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R15 -R16 และ R18 -R31 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮไดรเจน หรืออัลคิลโซ่ตรงหรือเเขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม g แทนตัวเลข 0,1 หรือ 2 และ R17 แทนฟีนิล อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคล อัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม โดยกำหนดว่า ถ้า e = 0 R12 และ R13 ไม่แทนไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน หรือ R1 แทน พิวรีน ราดิคัล ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่ถึง 3 ครั้ง โดย ฮาโลเจน อะซิโด ไซยาโน ไฮดรอกซิล อะมิโน โมโนอัลคิลอะมิโน ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม ไดอัลคิล อะมิโน ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม อัลคิล ที่มีถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ อัลคอกซี ที่มีถึง 5 คาร์บอนอะตอม R2 และ R3 รวมกับพันธะคู่ ทำเป็น 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือ อะโรมา ทิค ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, S และ O ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่จนถึง 3 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟอร์มิล คาร์บอกซิล ไฮดรอกซิล เมอร์แคพทิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคิลไทโอ หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไนโทร ไซยาโน ฮาโลเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในและกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่ง ส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่โดย ไฮดรอกซิล อะมิโน คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร -NR32R33 ซึ่ง R32 และ R33 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือ R32 แทนไฮโดรเจน และ R33 แทนเอซิล และ/หรือ แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ฟีนิล ซึ่งส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่ถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฮาโลเจน และ อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง หรือ อัลคอกซี ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดยกลุ่มของสูตร -N=CH-NR34R35 ซึ่ง R34 และ R35 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน ฟีนิล หรือ อัลคิล โซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม A แทน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ อะโรมาทิค หรือ เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว ที่มีถึง 3 เฮเทอโร อะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย S, N และ O หรือแทนฟีนิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ถึง 3 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อะมิโน เมอร์แคพทิล ไฮดรอก ซิล ฟอร์มิล คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคิลไทโอ อัลคิลออกซีเอซิล อัลคอกซี หรือ อัลคอก ซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไนโทร ไซยาโน ไทรฟลูออโรเมทิล อะซิโด ฮาโลเจน ฟีนิล หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่งส่วนของมันอาจถูกเข้าแทน ที่โดย ไฮดรอกซิล คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละ กรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ ถูกเข้าแทนที่โดยกลุ่มของสูตร -(CO)h -NR36R37 ซึ่ง h แทนตัวเลข 0 หรือ 1 R36 และ R37 เหมือนหรือแตกต่างกัน และแต่ละกรณีแทนไฮโดรเจน ฟีนิล เบนซิล หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรือ เอซิล ในแต่ละกรณีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และรูปแบบไอโซเมอริค และเกลือของมัน

2. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 แทน 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิล อิ่มตัวหรืออะโรมาทิค ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโร อะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย S,N และ O ซึ่งอาจถูกจับผ่านไนโทรเจนอะตอม และซึ่งถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือก จนถึง 2 ครั้ง โดยราดิคัลที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกันจากกลุ่ม (i) ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน อะมิโน อะซิโด ฟอร์มิล เมอร์แคพทิล คาร์บอก ซิล ไฮดรอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคิลไทโอ หรือ อัลคอกซี-คาร์บอนิล ที่ในแต่ละ กรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไนโทร ไซยาโน ฮาโลเจน ฟีนิล หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจน ถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่งส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่โดย ไฮดรอกซิล อะมิโน อะซิโด คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม หรือ โดยราดิคัลของสูตร -OR4 ซึ่ง R4 แทนเอซิลโซ่ตรง หรือ แขนง ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ ถูกเข้าแทนที่โดยราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง a, b และ b' เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนตัวเลข 0, 1, 2 หรือ 3 R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และซึ่งถูกเข้าแทนที่โดยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งราดิคัล จากกลุ่ม (ii) ที่ประกอบด้วย วง แหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ ซึ่งอาจอิ่มตัว ไม่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วน ที่มี 1 ถึง 4 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N ,O, S, SO, SO2 และซึ่งอาจถูกจับผ่าน N อิมิดาโซลิล อิมิดาโซลินิล อิมิดาโซ ลิดินิล มอร์โฟลินิล ไพเพอริดินิล ไพเพอราซินิล พีร์โรลิดินิล ไทรอะโซลิล พีร์โรลิล ไทโอมอร์โฟลิ นิล S-ออกโซไทโอมอร์โฟลินิล และ S,S- ไดออกโซไทโอมอร์โฟลินิล ถูกเสนอให้ใช้อย่างเป็นพิเศษ และซึ่งแบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโน- หรือ โพลี โดยวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ซึ่งมี 2 ออกซิเจนอะตอม เป็นสมาชิกในวงแหวน และทำเป็นหน่วยไบไซคลิค หรือหน่วยสไปโร กับวงแหวน 3- ถึง 8-เมมเบอร์ และ/หรือ โดยไฮดรอกซิล ไซยาโน อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง เอซิล หรือ อัลคอกซี คาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ซึ่ง อัลคิล เอซิล และอัลคอกซีคาร์บอนิล อาจถูก เข้าแทนที่ โดยไฮดรอกซิล อะมิโน ฮาโลเจน คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซี คาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และวงแหวนเอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกเข้าแทนที่โดย อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ (C2-C10)อัลคีนิล (C2-C10)อัลไคนิล (C7-C20)อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดย เอริล เฮเทอโรเอริล ฮาโลเจน ไซยาโน ไดอัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอมีน ไฮดรอกซิล อะมิโน อะซิโด คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคอกซี อัลคอกซีคาร์บอนิล หรือ เอซิลอะมิโน ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม หรือโดยราดิคัลของสูตร -OR4 ซึ่ง R4 แทนเอซิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ (C1-C6)อัลคิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่ 1 ถึง 3 ครั้งโดย เอริล เฮเทอโรเอริล ฮาโลเจน ไซยาโน ไดอัลคิลอะมิโน อัลคิลอะมิโน หรือ ไซโคลอัลคิล และเอซิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลเจน โดยเฉพาะอย่างเป็นพิเศษ โดยฟลูออรีน หรือโดยเอซิลออกซี เอริลไทโอ หรือ เฮเทอโรเอริลไทโอ และ -NO หรือ ราดิคัลของสูตร -SO3H และ -S(O)dR9 ซึ่ง d แทนเลข 1 หรือ 2 R9 แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มี 1 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือ 5- ถึง 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิล อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย S, N และ O ซึ่งระบบวงแหวน แบบทางเลือก อาจถูกเข้าแทนที่โดยฮาโลเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในแต่ละ กรณีมีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และราดิคัลของสูตร PO(OR10)(OR11) ซึ่ง R10 และ R11 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละรายแทนไฮโดรเจน อัลคิลโซ่ ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 8 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือเบนซิล และออกซีไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 เมมเบอร์ ในวงแหวน หรือราดิคัลของสูตร -CON=C(NH2)2, -C=NH(NH2) , -NH-C(=NH)NH2 หรือ (CO)2NR12R13 ซึ่ง e แทนตัวเลข 0 หรือ 1 R12 และ R13 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง ที่มีจนถึง 14 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 14 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือวงแหวน 3- ถึง 10- เมมเบอร์ อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่มีจนถึง 5 เฮเทอโร อะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S ซึ่งราดิคัลที่ระบุข้างต้นแบบโดยทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่ โดยเอริล ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม เฮเทอโรไซคลิล ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 ถึง 7 คาร์บอนอะตอม ไฮดรอกซิล อะมิโน หรือ อัลคอกซี โซ่ตรงหรือแขนง เอซิล หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม และในกรณีที่ e = 1 R12 และ R13 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ อาจทำเป็นวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ที่มีจนถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้า แทนที่ จนถึง 3 ครั้ง โดยไฮดรอกซิล อัลคอกซี หรือ อัลคิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 8 คาร์บอนอะตอม และในกรณีที่ e = 0 R12 และ R13 อาจแทนเอซิลโซ่ตรงแขนง หรือ ไซคลิค ที่มีถึง 14 คาร์บอนอะตอม ไฮดรอกซีอัลคิล อัลคอกซีคาร์บอนิลโซ่ตรงหรือแขนง หรือเอซิลออกซีอัลคิล ที่ในแต่ละกรณีมีถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือราดิคัลของสูตร -SO2R14 ซึ่ง R14 แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ R12 และ R13 ยังอาจแทนราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R15 -R16 และ R18 -R31 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทนไฮโดรเจน หรืออัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม g แทนตัวเลข 0, 1 หรือ 2 และ R12 แทนฟีนิล อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคล อัลคิล ที่มี 3 ถึง 8 คาร์บอนอะตอม โดยกำหนดว่า ถ้า e = 0 R12 และ R13 ไม่แทนไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน หรือ R1 แทน พิวรีน ราดิคัล ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่ถึง 3 ครั้ง โดย ฮาโลเจน อะซิโด ไซยาโน ไฮดรอกซิล อะมิโน โมโนอัลคิลอะมิโน ที่มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม ไดอัลคิล อะมิโน ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม อัลคิล ที่มีถึง 5 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ อัลคอกซี ที่มีถึง 5 คาร์บอนอะตอม R2 และ R3 รวมกับพันธะคู่ ทำเป็นวงแหวนฟิวส์ เพอริดิล เพอริมิดินิล ไพราซินิล หรือ เพอริดาซินิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้ง โดยตัวเข้าแทนที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ฟอร์มิล คาร์บอกซิล ไฮดรอกซิล เมอร์แคพทิล เอซิลโซ่ตรงหรือแขนง อัลคิลไทโอ หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณีมีจนถึง 6 คาร์บอนอะตอม ไนโทร ไซยาโน อะ ซิโด ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม ซึ่งส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่โดย ไฮดรอกซิล อะมิโน คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรง หรือแขนง อัลคอกซี หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ วงแหวนเฮเทอโรไซคลิค ที่ระบุข้างต้น แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ โดยกลุ่มของสูตร -NR32R33 ซึ่ง R32 และ R33 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลโซ่ตรง หรือแขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม หรือ R32 แทนไฮโดรเจน และ R33 แทนฟอร์มิล และ/หรือ วงแหวนฟิวส์ เพอริดิล เพอริมิดินิล ไพราซินิล หรือ เพอริดาซินิล ที่ระบุ ข้างต้น แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ฟีนิล ซึ่งสำหรับส่วนของมันอาจถูกเข้าแทนที่โดย ฟลูออรีน คลอรีน โบรมีน หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม A แทนไทอีนิล เททราไฮโดรไพรานิล เททราไฮโดรฟูรานิล ฟีนิล มอร์โฟลินิล เพอริมิดิล ไพราซินิล เพอริดาซินิล หรือ เพอริดิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่จนถึง 2 ครั้ง โดยตัว เข้าแทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิล ฟอร์มิล คาร์บอกซิล เอซิล โซ่ตรงหรือแขนง อัลคิลไทโอ อัลคิลออกซีเอทิล อัลคอกซี หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม ฟลูออรีน คลอรีน และโบรมีน และรูปแบบไอโซเมอริค และเกลือของมัน และรูปแบบไอโซเมอริค และเกลือของมัน

3. สารประกอบของสูตร ทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 แทนเพอริมิดีน ราดิคัล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ถึง 2 ครั้ง โดยราดิคัล เหมือนกัน หรือแตกต่างกันจาก กลุ่ม (i) ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน อะมิโน ไฮดรอกซิล อัลคอกซี หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 3 คาร์บอนอะตอม ไซยาโน หรือ ฮาโลเจน และซึ่งถูกเข้าแทนที่ โดยอย่างน้อยที่สุดหนึ่งราดิคัล จากกลุ่ม (ii) ที่ประกอบด้วย วงแหวน 5- ถึง 6-เมมเบอร์ ซึ่งอาจอิ่มตัว ไม่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวบางส่วน ซึ่งมี 1 ถึง 3 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S, SO, SO2 และซึ่งอาจถูกจับผ่าน N ไพเพอราซินิล พีร์โรลิดินิล ไทรอะโซลิล พีร์โรลิล และไทโอมอร์โฟลินิล เป็นตัวที่ถูกเสนอเป็นพิเศษ และซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมดน- หรือ โพลี โดย วงแหวน 5- เมมเบอร์ ซึ่งมี 2 ออกซิเจนอะตอม เป็นสมาชิกในวงแหวน และซึ่งรวมกับ วงแหวน 3- ถึง 8- เมมเบอร์ ทำเป็น หน่วยไบไซคลิค หรือหน่วยสไปโร เช่น ตัวอย่าง 1,4-ไดออกซา-8-อะซาสไปโร[4.5]เดคเคน หรือ 1,5- ไดออกซา-9-อะซาสไปโร [5.5]อุนเดคเคน และ/หรือ โดยไฮดรอกซิล ไซยาโน อัลคิลโซ่ตรงหรือ แขนง เอซิล หรือ อัลคอกซีคาร์บอนิล ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 3 คาร์บอนอะตอม ซึ่ง อัลคิล เอซิล และอัลคอกซีคาร์บอนิล อาจถูกเข้าแทนที่โดย ไฮดรอกซิล อะมิโน ฮาโลเจน คาร์บอกซิล เอซิลโซ่ตรง หรือแขนง หรืออัลคอกซี่ ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 3 คาร์บอนอะตอม และราดิคัลโทลิล และ C7-อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย ไซยาโน และ (C1-C5)อัลคิล ซึ่งถูกเข้าแทนที่ 1 ถึง 3 ครั้ง โดยฮาโลเจน ไซยาโน เอริล และ เอซิลออกซี และ -NO หรือ ราดิคัล ของสูตร -S(O)dR9 ซึ่ง d แทนตัวเลข 1 หรือ 2 R9 แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มี 1 ถึง 4 คาร์บอนอะตอม เอริล ที่มี 6 คาร์บอน อะตอม หรือ ไทอีนิล และราดิคัล ของสูตร PO(OR10)(OR11) ซึ่ง R10 และ R11 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทน อัลคิลโซ่ตรงหรือ แขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม หรือไซโคลอัลคิล ที่มี 3 คาร์บอนอะตอม โดยที่ ราดิคัล ที่ถูกระบุ ข้างต้น แบบทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่โดย เอริล ที่มี 6 คาร์บอนอะตอม ฟูริล ไซโคลอัลคิล ที่มี 3 คาร์บอนอะตอม ไฮดรอกซิล อัลคอกซีโซ่ตรง ที่มีถึง 2 คาร์บอนอะตอม และในกรณีที่ e = 1 R12 และ R13 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ อาจทำเป็นวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ ที่มีจนถึง 2 เฮเทอโรอะตอม จากกลุ่มที่ประกอบด้วย N, O, S ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้า แทนที่ถึง 2 ครั้ง โดยไฮดรอกซิล หรือ เมทิล และในกรณี e = 0 R12 และ R13 อาจแทนเอซิลโซ่ตรง ที่มีจนถึง 14 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ R12 และ R13 ยังอาจแทนราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) โดยกำหนดว่า ในกรณีที่ e = 0, R12 และ R13 ไม่แทนไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน R1 แทนพิวรีน ราดิคัล ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่ถึง 2 ครั้ง โดย ฮาโลเจน อะซิโด อะมิโน โมโนอัลคิลอะมิโน ที่มีจนถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ/หรือ เมทิล R2 และ R3 รวมกับพันธะคู่ ทำเป็นวงแหวนเพอริดิล หรือ เพอริมิดินิล A แทนฟีนิล หรือ เพอริมิดิล ซึ่งแบบทางเลือกอาจถูกเข้าแทนที่โดย ฟลูออรีน คลอรีน หรือ โบรมีน และรูปแบบไอโซเมอริค และเกลือของมัน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้างต้น ข้อใด ๆ ซึ่ง R1 แทนราดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R4' แทน NH2 R" แทนตัวที่ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกของ มอร์โฟลินิล ไพเพอริดินิล ไพเพอราซินิล พีร์โรลิดินิล ไทรอะโซลิล หรือ ไทโอมอร์โฟลินิล และ R''' แทนไฮโดรเจน หรือ NH2

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่ง R'' แทนมอร์โฟลินิล

6. ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มี ลักษณะสำคัญที่ว่าขึ้นอยู่กับความหยาบต่างๆ กัน ของเฮเทอโรไซเคิล ที่ระบุข้างต้น ภายใต้ R2 และ R3 [A] สารประกอบของสูตรทั่วไป (II) R1-D (II) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ระบุข้างต้น และ D แทนราดิคัล ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R38 แทน C1-C4 อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ถูกเปลี่ยนไป โดยการทำปฎิกิริยากับสารประกอบสูตรทั่วไป (III) A-CH2-NH-NH2 (III) ซึ่ง A เป็นตามที่ระบุข้างต้น ในตัวทำละลายเฉื่อย ถ้าจำเป็นโดยมีเบสอยู่ด้วย ไปเป็นสาร ประกอบสูตรทั่วไป (IV) หรือ (IVa) (สูตร) (IV) และ (สูตร) (IVa) ซึ่ง A และ R1 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น และในกรณีของสารประกอบสูตรทั่วไป (IVa) ต่อจากนั้น ถูกไซคไลซ์ ด้วย กรด คาร์บอกซิลิค ไนไทรล์ ฟอร์มาไมด์ หรือ เกลือ กวานิเดียม และในกรณีของสารประกอบสูตรทั่วไป (IV ) ถูกไซคไลซ์ ด้วยอนุพันธ์ I,3-ได คาร์บอนิล เกลือของมัน เทาโทเมอร์ อีนอล อีเทอร์ หรือ อีนามีน โดยมีกรดอยู่ด้วย และถ้าจำเป็น ภายใต้การคายรังสีไมโครเวฟ หรือ [B] ในกรณีที่ R2 และ R3 รวมกันทำเป็นวงแหวนไพราซีน สารประกอบของ สูตรทั่วไป (IV) จะถูกเปลี่ยนในตอนแรก โดย ไนโทรเซชัน ไปเป็นสารประกอบสูตรทั่วไป (V) (สูตรเคมี) (V), ซึ่ง A และ R1 แต่ละตัวเป็นดังที่ระบุข้างต้น ในขั้นตอนที่ 2 สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI) (สูตรเคมี) (VI), ซึ่ง A และ R1 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น ถูกเตรียมขึ้น โดยการรีดักชัน และต่อจากนั้น ไซคไลซ์ สารนี้กับสารประกอบ 1,2- ไดคาร์บอนิล โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สารละลายไกลออกซัล ที่มีน้ำ หรือ [C] สารประกอบของสูตรทั่วไป (VII) (สูตรเคมี) (VII), ซึ่ง A1, R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นดังที่ระบุข้างต้น และ L แทนราดิคัลของสูตร -SnR39R40R41 ,ZnR42 ไอโอดีน โบรมีน หรือ ทริฟเลท ซึ่ง R39 , R40 และ R41 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทน อัลคิลโซ่ตรงหรือ แขนง ที่มีถึง 4 คาร์บอนอะตอม และ R42 แทนฮาโลเจน ถูกทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตรทั่วไป (VIII) R1-T ( VIII) ซึ่ง R1 เป็นตามที่ระบุข้างต้น และ ในกรณีที่ L = SnR39R40R41 หรือ ZnR42 T แทนทริฟเลท หรือ แทนฮาโลเจน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โบรมีน และ ในกรณีที่ L = ไอโอดีน โบรมีน หรือ ทริฟเลท T แทนราดิคัล ของสูตร SnR39R40R41 , ZnR42 หรือ BR43R44 ซึ่ง R39 , R40 , R41 และ R42 มีความหมายของ R39 , R40 , R41, R42 ที่ให้ไว้ข้างต้น และ เหมือนกันหรือแตกต่างจากกัน R43 และ R44 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวแทน ไฮดรอกซิล เอริลออกซี ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม หรือ อัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง หรืออัลคอกซี ที่ในแต่ละกรณี มีจนถึง 5 คาร์บอนอะตอม หรือรวมกันทำเป็นวงแหวน 5- หรือ 6- เมมเบอร์ คาร์โบไซคลิค ในการทำปฏิกิริยา ที่ถูกคะตะไลซ์ด้วยพัลลาเดียม ในตัวทำละลายเฉื่อย ถ้าจำเป็นโดย มีเบสอยู่ด้วย หรือ [D] ในกรณีที่ R1 แทน เพอริมิดีน ราดิคัล ที่ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือก ให้ เอมิดีน ของสูตรทั่วไป (IX) (สูตรเคมี) (IX), ซึ่ง A,R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นตามที่ระบุข้างต้น ถูกทำปฏิกิริยา โดยตัวอย่างกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (X), (Xa), (Xb) หรือ (Xc) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (X) (Xa) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Xb) (Xc) ซึ่ง R1 แทนไซโคลอัลคิล ราดิคัล ที่ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือก ที่ระบุข้างต้นภายใต้ R1 Alk แทนอัลคิลโซ่ตรงหรือแขนง ที่มีถึง 8 คาร์บอนอะตอม โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ถึง 4 คาร์บอนอะตอม Z แทนกลุ่ม NH2 กลุ่มโมโนอัลคิลอะมิโน ที่มีถึง 7 คาร์บอนอะตอม กลุ่มไดอัลคิล อะมิโน ที่มีถึง 7 คาร์บอนอะตอม ไพเพอริดินิล หรือ มอร์โฟลินิล ราดิคัล ซึ่งถูกจับผ่านไนโทรเจน ไฮดรอกซิล อัลคอกซี ที่มีถึง 7 คาร์บอนอะตอม เอซิลออกซี ที่มีถึง 7 คาร์บอนอะตอม หรือ อะโรอิล ออกซี ที่มี 6 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม และในกรณีของกลุ่ม -S(O)cNR6R7 และ -S(O)cNR6R7 เริ่มต้นจากให้สารประกอบ ที่ไม่ถูกเข้าแทนที่ ของสูตรทั่วไป (I) ทำปฏิกิริยาก่อนกับ ไทโอนิล คลอไรด์ และในขั้นตอนที่สอง กับ เอมีน ที่เหมาะสม และถ้าจำเป็น ตัวเข้าแทนที่ ที่ระบุไว้ภายใต้ X, Y, R1, R2, R3 และ/หรือ R4 จะถูก เปลี่ยนแปลง หรือถูกนำเข้าไปโดยวิธีการโดยทั่วไป โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดย เอซิลเอชัน ของกลุ่ม อะมิโน อิสระ หรือ กลุ่มไฮดรอกซิล คลอริเนชัน คะตะไลทิค ไฮโดรจีเนชัน รีดักชัน ออกซิเดชัน การ กำจัดกลุ่มทำการป้องกัน และ/หรือ การเข้าแทนที่เชิงนิวคลีโอฟิลิค

7. ผลิตภัณฑ์ยา ที่ประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุด สารประกอบตัวหนึ่งของสูตร ทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ I

8. ขบวนการเพื่อเตรียมผลิตภัณฑ์ยา ที่มีลักษณะสำคัญที่ว่า อย่างน้อยที่สุดสาร ประกอบตัวหนึ่งของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถ้าจำเป็นกับสารช่วยและสารตัวเติมแบบทั่วไป จะถูก เปลี่ยนไปเป็นรูปแบบที่ทำการบริหารยาได้อย่างเหมาะสม

9. ผลิตภัณฑ์ยา ที่ประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดสารประกอบตัวหนึ่งของสูตร ทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 รวมกับไนเทรตอินทรีย์ หรือ ผู้ให้ NO

10. ผลิตภัณฑ์ยา ที่ประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดสารประกอบตัวหนึ่งของสูตร ทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 รวมกับสารประกอบซึ่งขัดขวางการแตกสลายตัวของไซคลิก กวาโนซีน โมโนฟอสเฟท (cGMP)

11. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา

12. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา สำหรับ บำบัดโรคเกี่ยวกับหัวใจ และหลอดเลือด

13. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดความดันโลหิตสูง

14. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดโรคของ ทรอมโบเอมโบลิค และ อีสคีเมีย

15. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดความเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ

16. การใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 เพื่อทำการเตรียม ผลิตภัณฑ์ยา ที่มีคุณสมบัติต่อต้านการอักเสบ

17. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 11 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งใช้สารประกอบสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ร่วมกับไนเทรทอินทรีย์ หรือผู้ให้ NO หรือร่วมกับสารประกอบซึ่งขัดขวางการ แตกสลายตัวของ ไซคลิค กวาโนซีน โมโนฟอสเฟท (cGMP)