Claims (8)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I)(สูตรเคมี) ซึ่ง A คือ เบสฟิวรีน หรือพิริมิดีนที่นอกเหนือจากไธมีน ซึ่งต่อไปอยู่ในตำแหน่งที่ 9-หรือตำแหน่งที่ 1-, หรือ อนุพันธ์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวม ด้วย (A) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง A คือหมู่ที่มีความหมายเหมือนที่นิยามไว้ข้างต้น และ M คือหมู่ของสารตั้งต้นที่เลือกจากหมู่ต่อไปนี้: เฮโลเจน, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ หรือ อนุมูลออร์แกโนซัลโฟนิลอกซิสำหรับ หมู่ 3\'-แอซิโด) หรือเอสเทอร์หรือเกลือของสารนั้น กับสาร หรือในสภาวะซึ่งจะเปลี่ยนหมู่ตั้งต้นดังกล่าวให้เป็นหมู่แอ ซิโดที่พึงประสงค์ หรือ (B) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1a, R2a, R3a, R4a, R6a และ R7a ตามลำดับ คือหมู่ R1, R2, R3, R4, R6 และ R7 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ (ออกโซ), เมอร์แคพโท อะมิโน, แอลคิลไธโอ, อาร์แอลคอกซิ, แอลคอกซิ, ไซแอโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, หมู่แอลคิลจะเลือก ต่อกันเป็นเฮเทอโรไซเคิล: R2 คือ ไฮโดรเจน, แอซิล, แอลคิล, แอโรอิล หรือซัลโฟเนท, R3 คือ ไฮดรอกซิ (ออกโซ), เมอร์แคพโท, อะมิโน, ไทรแอโซลิล, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, อาร์แอลคอกซิ, อาร์แอลคอก ซิ, แอลคอกซิ หรือแอลคิลไธโอ, R4 คือ แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, เฮโล, เพอร์ เฮโลเมธิล, ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, ไซแอโน, ไนโทร, แอลเคนิล, แอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่, แอลไคนิล, แอลไคนิลซึ่งถูกแทนที่ หรือไฮโดรเจน, R6 และ R7 อาจเหมือนหรือต่างกัน และเลือกจากอะมิโน, ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, แอลคิลไธโอ, แอลคอกซิ, อาร์แอลคอกซิ, ไซแอโน หรือแอลคิลอะมิโน, หรือหมู่ตั้งต้นโดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งของ R1a, R2a, R3a และ R4a ในสูตร (Iva) หรืออย่างน้อยหนึ่งของหมู่ R6 และ R7 ในสูตร (Ivb) คือหมู่ ตั้งต้น) กับสารหรือสภาวะซึ่งใช้เปลี่ยนหมู่ตั้งต้นดัง กล่าวเป็นหมู่ที่ตรงกับหมู่ที่พึงประสงค์, หรือ (C) การนำสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R6 และ R7 นั้นมีความหมายเหมือนกับ ที่นิยามไว้แล้ว) หรือหมู่ฟังชันแนลที่สมมูลกันของสารนั้น ไปทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งจะนำไรโบฟิวแรโนซิล ริงที่ พึงประสงค์เข้าไปตรงตำแหน่งที่ 1-ของสารประกอบของสูตร (Iva) หรือตำแหน่งที่ 9-ของสูตร (Ivb) หรือ (D) เมื่อ A ของสารประกอบของสูตร (I) คืออนุมูล ฟิวรีน, นำฟิวรีนของสูตร (Vb) ไปทำปฏิกิริยากับพิริมิดีนนิวเคลียส ของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง Py คือหมู่ 1-พิริมิดินิล), และหลังจากนั้น, หรือใน ขณะเดียวกันนั้น, เลือกเปลี่ยนหมู่ต่อไปนี้หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า (i) เมื่อสารประกอบของสูตร (I) เกิดขึ้นแล้วทำการเปลี่ยน สารประกอบดังกล่าวให้เป็นอนุพันธ์ของสารนั้นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรม, และ (ii) เมื่อได้อนุพันธ์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ของสูตร (I) แล้วทำการเปลี่ยนอนุพันธ์ดังกล่าวให้เป็นสาร ประกอบหลักของสูตร (I) หรือเปลี่ยนให้เป็นอนุพันธ์ที่ยอม รับในทางเภสัชกรรมของสารประกอบของสูตร (I) ชนิดอื่น1. Process for preparing formula compounds (I) (chemical formula) where A is a bases, furyine or pyrimidine other than thymine. Which is next in position 9- or position 1-, or its derivatives acceptable for pharmaceutical purpose It consists of (A) the compound reaction of the formula (chemical formula) (where A is the group synonymous with the above definition and M is the substrate group selected from the following groups: halogens, hydrogen. , Hydroxyl or organosulfoniloxic radicals for group 3 \ '- azidos) or esters or salts of that substance with the substance or in conditions which will change the substrate. As moo The desirable zidos or (B) compound reactions of formulas (chemical formulas) (where R1a, R2a, R3a, R4a, R6a, and R7a, respectively, are groups R1, R2, R3, R4, R6 and R7, where R1 is Hi. Drroxy (oxo), mercaptoamino, alkylthio, Rlcoxin, alkyl, cyano, alkyl amino, di Alkyl amino, alkyl group will choose Together as heterocycle: R2 is hydrogen, azyl, alkyl, aeroid or sulfonate, R3 is hydroxyl (oxo), merca. Phto, Amino, Triacolyl, Lkyl Amino, Dialkylamine, Rlcoxin, Rlcoxin, Alkoxi or A Lkylthio, R4 is an alkyl, substituted alkyl, halo, perhelomethyl, hydroxyl, alkoxin, cyano, nitro, L. Kenil, substituted Lkenyl, substituted Lkenyl, substituted Lkenyl Or hydrogen, R6 and R7 could be the same or different. And select from amino, hydrogen, hydroxy, mercapto, alkylthio, alkyl, rlcoxin, cyano or alkyl ami. No, or substrate group, provided that at least one of R1a, R2a, R3a, and R4a in the formula (Iva) or at least one of the R6 and R7 groups in the formula (Ivb) is the reactants or conditions to which they are changed. The starting group These groups correspond to the desirable group, or (C) the compound conductivity (chemical formula) (which R1, R2, R3, R4, R6 and R7 are synonymous with Defined) or equivalent functional groups of that substance To react with the compound which introduces the desired ribofuranosylring to the place where 1- of formula compound (Iva) or position 9- of formula (Ivb) or (D), where A of formula compound (I) is a fyrine radical, take formula fury (Vb). Reacts with pyrimidine nucleus of the formula (chemical formula) (where Py is group 1-pirimidinyl), and after that, or at the same time, choose to change one or more of the following groups (i ) When the compound of formula (I) is formed and then the change The compound is to be a pharmaceutical derivative of that substance, and (ii) when the pharmaceutical derivative of the compound of formula (I) is obtained, it is converted into a substance. Complement the principle of the formula (I) or turn it into a permissible derivative. Pharmaceutical receptors of other (I) formulation compounds
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ไซธิดีน, อนุพันธ์ไธมีน หรืออนุพันธ์ยูริดีน และหมู่แอซิโด และอยู่ในเอริโธร คอนฟีกิวเรชัน,2. Process according to claim 1 for the preparation of the compound of formula (I), where A is a xythidine derivative, a thymine derivative. Or uridine derivative And the Azidos And in Erithro Confusion,
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ไธมีนหรืออนุพันธ์ยูริดีน และหมู่แอ ซิโด และอยู่ในเธรโอคอนฟีกิวเรชัน3. The process according to claim 1 for the preparation of the compound of formula (I), where A is a thymine or uridine derivative and an azidone group and is in the theroconfiguration.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น4. Process according to claim 1 for compound preparation according to Holds one of the claims 1 to 3 of the formula (II) (chemical formula) where R1, R2, R3 and R4 are defined above.
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 4 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-4 แอลคอกซิ หรืออะมิโน R2 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, C1-2 แอลคาโนอิล หรือเบนโซอิล R3 คือ ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, อะมิโน หรืออะมิโนซึ่งถูกแทน ที่, และ R4 คือ ไฮโดรเจน ซึ่ง R3 คืออะมิโน หรืออะมิโนซึ่งถูกแทน ที่ และเฮโลเจน, เพอร์เฮโล เมธิล, C1-3 แอลคิล, C2-3 แอลเคนิล หรือเอเธนิลซึ่งถูกแทนที่ เมื่อ R3 คือหมู่ ที่นอกเหนือจากอะมิโนหรืออะมิโนซึ่งถูกแทนที่5. Process according to claim 1 for the preparation of the compound according to claim 4, where R1 is hydroxyl, mercapto, C1-4 alkoxy or amino, R2 is hydrogen, methyl, C1-2 alkanoyl or benzoyl, R3 is hydroxyl, mercapto, amino or amino represented at, and R4 is hydrogen, R3 is amino. Or amino substituted, and halogens, perhelomethyl, C1-3 alkyl, C2-3 LKenyl or ethanol, which are replaced when R3 is a group other than a The amino or amino which is replaced
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบ (I) ซึ่ง A คืออนุพันธ์ แอดินิน หรืออนุพันธ์ควานีน6. Process according to claim 1 for the preparation of compound (I), where A is an adinine derivative or a quanine derivative.
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 1 หรือ 6 ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 และ R7 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น7. Procedure according to claim 1 for preparing the compound according to claim 1 or 6 of the formula (chemical formula), in which R6 and R7 are as defined above.
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 7 ซึ่ง R6 คือ อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน, เมอร์ แคพโท, ไฮดรอกซิ หรือ C1-4 แอลคอกซิ และ R7 คือ อะมิโน, C1-4 แอลคิลอะมิโน หรือไฮโดรเจน (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)8. Process according to claim 1 for the preparation of the compound according to claim 7 where R6 is amino, C1-4 alkyl amino, mercapto, hydroxyl or C1-4 acid. The lcoxin and R7 are amino, C1-4 alkyl amino or hydrogen (8 claims, 5 faces, -figure).