Claims (10)
1. สารประกอบคาร์บาพีเน็มที่มีสูตร (l) (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือตัวดัดแปรซึ่งสามารถถูกไฮโดรไลส์ไว้ในร่างกายที่มีชีวิต R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาดเล็ก, และ R คือหมู่ที่มี สูตร (B) (สูตรเคมี) (B) หรือสูตร (C) (สูตรเคมี) (C) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัว คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือแอลคิลขนาดเล็ก และ R6 คือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม1. A carbapenem compound with the formula (l) (chemical formula) (l), where R1 is a modifier that can be hydrolyzed in living bodies, R2 and R3 are the same or different and each is a small alkyl, and R is a group with the formula (B) (chemical formula) (B) or the formula (C) (chemical formula) (C), where R4 and R5 are the same or different and each is a hydrogen atom or a small alkyl, and R6 is an alkyl with 1 to 10 carbon atoms.
2. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 และ R3 เหมือน กันหรือแตกต่างและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาดเล็ก2. A carbapenem compound of claim 1, in which R2 and R3 are identical or different and each is a small alkyl.
3. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือพิแวโลอิลออก ซิเมธิล3. The carbapenem compound of claim 1, where R1 is pivaloyl oxymethyl.
4. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ 1-ไซโคลเฮก ซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล4. The carbapenem compound of claim 1, where R1 is 1-cyclohexyloxycarbonyloxyethyl.
5. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ 1-เอธอกซิคาร์- บอนิลออกซิเอธิล 6.สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งคือประกอบที่เลือก ได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย พิแวโลอิลออกซิเมธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิอะมิโนคาร์บอนิล-1(5- เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ}-5. A carbapenem compound of claim 1, where R1 is 1-ethoxycarbonyl oxyethyl. 6. A carbapenem compound of claim 1, which is a select compound of those containing pivaloyl oxymethyl (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethaminocarbonyl-1(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene-4-yl)methyloxycarbonyl]pyrrolidin-3-ylthio}-.
6. 6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพน-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-ไซไคลแฮกซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิ- โนคาร์บอนิล -1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โร ลิดิน-3-อิลไธโอ}-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-(เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอ- นิล-1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3- อิลไธโอ}-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1--1-เมธิลคาร์บาเพน-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- แอเซทิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล-1- เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- โพรพิออนิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- ไอโซบิวทีริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- พิแวโลอิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- ไอโซแวเลอริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรดิน-3-อิลไธโอ]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-เทิร์ท- บิลพิลแอซิทิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-ไซโคลเฮกซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิ- โนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6- [1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท,และ 1-เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอ นิล-1-พิแวโลอิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอก ซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท,และ6. 6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, 1-cyclyhaxyloxycarbonyloxyethyl (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene-4-yl)methyloxycarbonyl]pyrro Lidin-3-Iltio}-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-1-Methylcarbapen-2-M-3-Carboxylate, 1-(Ethoxycarbonyloxyethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-Dimethylaminocarbonyl-1-(5-Methyl-2-Oxo-1,3-Dioxolene-4-Il)Methyloxycarbonyl]pyrrolidin-3-Iltio}-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-1--1-Methylcarbapen-2-M-3-Carboxylate, Pivaloyl oxymethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- dimethylaminocarbonyl-1-acetyloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, Pivaloyl oxymethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- dimethylaminocarbonyl-1-propionyloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthio-6-[(1R)-1-hydroxyethyl- Pyrrolidin-3-ylthio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, pyrrolidin-3-ylthio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, pyrrolidin-3-ylthio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, pyrrolidin-3-ylthio]-6- Pivaloyl oxymethyl oxycarbonyl)pyrrodin-3-ylthio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-m-3-carboxylate, Pivaloyl oxymethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-isovaleryl oxymethyl oxycarbonyl]pyrrodin-3-ylthio]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-m-3-carboxylate Pivaloyl oxymethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-tert-bilpylacetyloxymethyloxycarbonyl]pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-m-3-carboxylate, 1-cyclohexyl oxycarbonyl oxyethyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-isobutyryloxymethyloxycarbonyl)]pyrrolidin-3-ylthiol]-6- [1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, and 1-ethoxycarbonyloxyethyl (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-pivaloyloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, and
7. สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยสารประกอบคาร์บาร์พีเน็มของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสูตร [l] ในฐานเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์7. An antibacterial agent containing the carbarpenem compound of Claim 1, formula [l], as the active ingredient.
8. สารต่อต้านแบคทีเรียของข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่งเป็นสารสำหรับการใช้ ดำเนินการโดยทางปาก8. The antibacterial agent of claim 7, which is an agent for oral administration.
9. สารประกอบคาร์บาพีเน็มที่มีสูตร (ll) (สูตรเคมี) (ll) ซึ่ง R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาด เล็ก, R7 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์บอกซิลและ R คือหมู่ที่มีสูตร (B) (สูตรเคมี) (B) หรือสูตร (C) (สูตรเคมี) (C) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและกันแต่ละตัวคือไฮโดรเจน อะตอมหรือแอลคิลขนาดเล็กและ R6 คือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม, หรือเกลือของสารนั้น9. Carbapenem compounds with the formula (ll) (chemical formula) (ll), in which R2 and R3 are the same or different and each is a small alkyl, R7 is a hydrogen atom or a protective group of the carboxyl group, and R is a group with the formula (B) (chemical formula) (B) or the formula (C) (chemical formula) (C), in which R4 and R5 are the same or different from each other and each is a hydrogen atom or a small alkyl, and R6 is an alkyl with 1 to 10 carbon atoms, or a salt of that compound.
10. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งเป็นสารประกอบที่ เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-(5-เมธิล- 2-ออกโซ-1,3,-ไดออกโซเล็น-4-อิล]เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6- [1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ได- ออกโซเล็น-4-อิล]เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิต, p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-โพรพิออ- นิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เม ธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิ ริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล คาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-โพรพิออนิล ออกซิเมธิล ออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น- 2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, และ (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิริลออกซิเมธิล ออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2- เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือ เกลือโซเดียมของสารเหล่านั้น10. The carbapenem compounds of claim 9, which are selectable compounds containing p-nitrobenzyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-(5-methyl-2-oxo-1,3,-dioxolene-4-yl]methyloxycarbonyl]pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylate, ( ... Oxolene-4-yl]methyloxycarbonyl]pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylic acid, p-nitrobenzyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-propionyloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylic acid, p-nitrobenzyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-propionyloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapene-2-m-3-carboxylic acid Thilcarbapene-2-m-3-carboxylate, p-nitrobenzyl(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-isobutyryloxymethyloxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methyl Carbapen-2-M-3-carboxylate, (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-propionyl oxymethyl oxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-M-3-carboxylic acid, and (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-dimethylaminocarbonyl-1-isobutyryl oxymethyl Oxycarbonyl)pyrrolidin-3-ylthiol]-6-[1R)-1-hydroxyethyl]-1-methylcarbapen-2-m-3-carboxylic acid, or salts of those substances, specifically the sodium salts of those substances.