KR950014111A - New carbapenem derivatives and preparation method thereof - Google Patents

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KR950014111A KR1019930025002A KR930025002A KR950014111A KR 950014111 A KR950014111 A KR 950014111A KR 1019930025002 A KR1019930025002 A KR 1019930025002A KR 930025002 A KR930025002 A KR 930025002A KR 950014111 A KR950014111 A KR 950014111A
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장민선
이재걸
임중인
이춘우
임원빈
김남식
김동성
신희찬
김계원
김지영
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유충식
동아제약 주식회사
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    • C07D477/10—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
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Abstract

본 발명은 아래 일반식( I )의 새로운 카바페넴계 유도체 및 그의 제조 방법과 이를 유효성분으로 포함하는 항생물질에 관한 것이다.The present invention relates to a novel carbapenem derivative of the general formula (I) below, a preparation method thereof and an antibiotic comprising the same as an active ingredient.

(식 중에서 R1은 수소원자 또는 메틸기, R2는 수소원자 또는 금속 또는 비금속염류 또는 카르복시 보호기이며, R3는 수소원자 또는 이미노 보호기, R4및 R5의 각각은 수소원자, 히드록시 그룹, 시아노 그룹, 할로겐 원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 풀루오린), 메탄설포닐 그룹, N-메틸설파모일 그룹, N, N 디메틸설파모일 그룹, 또는 적절한 치환체가 붙거나 붙지 않은 저급알킬그룹, 또는 치환체가 불거나 붙지 않은 카바모일 그룹을 나타낸다. 그리고 A는 할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 풀루오린)또는 아래의 (1)내지 (2)의 일반식들로 표시되는 그룹중의 어느 하나의 그룹을 나타낸다. )Wherein R 1 is a hydrogen atom or a methyl group, R 2 is a hydrogen atom or a metal or nonmetal salt or a carboxy protecting group, R 3 is a hydrogen atom or an imino protecting group, and each of R 4 and R 5 is a hydrogen atom, a hydroxy group , Cyano group, halogen atom (“example” chlorine, bromine, iodine, pulloline), methanesulfonyl group, N-methylsulfamoyl group, N, N dimethylsulfamoyl group, with or without appropriate substituents A lower alkyl group, or a carbamoyl group with no substituents on or off, and A represents a halogen atom (“yes” chlorine, bromine, iodine, pulloline) or the following general formulas (1) to (2): Represents any one of the groups represented by

(여기에서 R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일그룹, N,N-(저급)디알킬설파모일 그룹등을 나타낸다.Wherein R 6 and R 7 each independently represent a hydrogen atom, a lower alkanesulfonyl group, an N- (lower) alkylsulfamoyl group, a N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group and the like.

(여기에서 R6는 상기에서 언급한 것과 같고 R8은 치환체가 불거나 붙지 않은 카바모일 그룹 또는 치환체가 붙거나 불지 않고 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로 사이클릭그룹등을 나타낸다. 그리고 n은 0또는 1에서 3가지의 정수를 나타낸다. )으로 표시되는 그룹중의 어느 하나의 그룹은 나타낸다. 본 발명의 화합물은 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우(Wherein R 6 is the same as mentioned above and R 8 is a carbamoyl group having no or no substituent or a substituent containing 5 to 1 hetero atom such as nitrogen atom, oxygen atom, sulfur atom, etc. To a 6-membered ring heterocyclic group, and the like, and n represents 0 or 1 to 3 integers. Compounds of the present invention are resistant to gram-positive and gram-negative bacteria

수한 항균력을 나타내고 있으며 DHP-1에 대한 안전성이 크게 개선된 화합물들로서 병원균에 의해 야기되는 인간의 세균 감염중의 치료 및 예방에 유용한 항생제로 사용이 가능하다.It is a compound that shows a lot of antimicrobial activity and greatly improves the safety against DHP-1, and can be used as an antibiotic useful for the treatment and prevention of bacterial infections caused by pathogens.

본 내용은 요부공개 건이므로 전문 내용을 수록하지 않았음As this is a public information case, the full text is not included.

Description

내용없음No content

Claims (71)

아래일반식( I )의 화합물Compound of the general formula (I) [식중에서 R1은 수소원자 또는 메틸그룹이고 R2는 수소원자 또는 금속 또는 비금속염류 또는 카르복시보호기 또는 음전하를 나타낸다. R3는 수소원자 또는 이미노보호기이며, R4및 R5의 각각은 독립적으로 수소원자, 히드록시그룹, 시아노그룹, 할로겐원자 (“예” 클로린, 브로민, 요드, 풀루오린), 메탄설포닐 그룹, N-메틸설파모일그룹, N, N-디메틸설파모일그룹, 적절한 치환체가 붙거나 붙지 않는 저급알킬그 를, 치환체가 붙거나 불지 않은 카바모일 그룹을 나타낸다. A는 할로겐원자(“예” 클로린, 브로민, 요드,풀루오린)또는 아래의 (1)내지 (2)의 일반식들로 표시되는 그룹중의 어느 하나의 그룹을 나타낸다.[Wherein R 1 represents a hydrogen atom or a methyl group and R 2 represents a hydrogen atom or a metal or nonmetal salt or a carboxyprotecting group or a negative charge. R 3 is a hydrogen atom or an iminoprotecting group, each of R 4 and R 5 is independently a hydrogen atom, a hydroxy group, a cyano group, a halogen atom (“Yes” chlorine, bromine, iodine, pulloline), methane Sulfonyl group, N-methylsulfamoyl group, N, N-dimethylsulfamoyl group, lower alkyl group with or without appropriate substituents refers to carbamoyl group with or without substituents. A represents a group of any of the groups represented by the halogen atom (“example” chlorine, bromine, iodine, pulloline) or the general formulas of (1) to (2) below. (여기서 R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일그룹, N, N(1)-(저급)디알킬설파모일 그룹등을 나타낸다. )(Wherein R 6 and R 7 each independently represent a hydrogen atom, a lower alkanesulfonyl group, an N- (lower) alkylsulfamoyl group, a N, N (1)-(lower) dialkylsulfamoyl group, etc.) (여기에서 R6는 상기 언급한 것과 같고 R8은 치환체가 붙거나 붙지 않은 카바모일 그룹 또는 치환체가 붙거나 붙지 않고 질소원자, 산소원자, 유황원자 등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹 등을 나타낸다. ) 그리고 n은 0또는 1에서 3가지의 정수를 나타낸다. ], 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.(Wherein R 6 is the same as mentioned above and R 8 is a carbamoyl group with or without a substituent or a substituent containing 1 to 4 heteroatoms such as nitrogen atoms, oxygen atoms, sulfur atoms, etc. To a 6-membered ring heterocyclic group, etc.) and n represents 0 or 1 to 3 integers. ], Pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 R1이 메틸그룹이고, R2가 수소원자이며, R3, R1, R5, A 및 n은 제1항에 언급한 바와 같음을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 1, wherein R 1 is a methyl group, R 2 is a hydrogen atom, and R 3 , R 1 , R 5 , A and n are as mentioned in claim 1. Compounds, their pharmaceutically acceptable salts and esters. 제1항에 있어서 R1및 R2가 각각 수소원자이며, R3, R4, R5, A 및 n은 제1항에서 언급한 바와 같음을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) according to claim 1, wherein R 1 and R 2 are each hydrogen atoms, and R 3 , R 4 , R 5 , A and n are as mentioned in claim 1, Pharmaceutically acceptable salts and esters. 제1항에 있어서 R1이 메틸그룹이고, R2및 R3가 각각 수소원자이며, R4, R5, A및 n은 제1항에서 언급한 바와 같음을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A general formula (I) according to claim 1, wherein R 1 is a methyl group, R 2 and R 3 are each a hydrogen atom, and R 4 , R 5 , A and n are as mentioned in claim 1. Of compounds, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서, Rl, R2, R3가 각각 수소원자이며, R4, R5, A및 n은 제1항에서 언급한 바와 같음을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 1, wherein R 1 , R 2 , R 3 are each hydrogen atoms, and R 4 , R 5 , A and n are as mentioned in claim 1, Its pharmaceutically acceptable salts and esters. 제4항에 있어서, R4, R5,가 각각 수소원자임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.5. A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof according to claim 4 , wherein R 4 , R 5 , are each hydrogen atoms. 제4항에 있어서, R4,가 메틸그룹이고, R5가 수소원자임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 4 , wherein R 4 , is a methyl group and R 5 is a hydrogen atom, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제4항에 있어서, R4,가 수소원자이고, R5가 메틸그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof according to claim 4 , wherein R 4 , is a hydrogen atom and R 5 is a methyl group. 제4항에 있어서 R4,가 수소원자이고, R5가 할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 풀루오린)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 4 , wherein R 4 , is a hydrogen atom, and R 5 is a halogen atom (“example” chlorine, bromine, iodine, pulloline), pharmaceutically acceptable Salts and esters. 제4항에 있어서, R4,가 수소원자이고 R5,가 시아노그룹임을 특징으로하는 일반식( 1 )의 화합을, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (1) according to claim 4 , wherein R 4 , is a hydrogen atom and R 5 , is a cyano group, the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제4항에 있어서 R4가 수소원자이고 R5시아노그룹임을 특징으로하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 4, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 cyano group, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제4항에 있어서 R4가 수소원자이고 R5가 카바모일그룹 또는 저급카바모일그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 4, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 is a carbamoyl group or a lower carbamoyl group, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제5항에 있어서 R4, R5가 각각 수소원자임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof according to claim 5, wherein R 4 and R 5 are each a hydrogen atom. 제5항에 있어서, R4가 메틸그룹이고, R5가 수소원자임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.6. A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, according to claim 5, wherein R 4 is a methyl group and R 5 is a hydrogen atom. 제5항에 있어서 R4가 수소원자이고, R5가 메틸그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 5, wherein R 4 is a hydrogen atom, R 5 is a methyl group, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제5항에 있어서, R4가 수소원자이고, R5가 할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 플루오린)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.6. A compound of formula (I) according to claim 5, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 is a halogen atom (“eg” chlorine, bromine, iodine, fluorine), pharmaceutically acceptable Salts and esters. 제5항에 있어서, R4가 수소원자이고, R5가 시아노그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.6. A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, according to claim 5, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 is a cyano group. 제5항에 있어서 R4가 수소원자이고, R5가 히드록시그룹 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) according to claim 5, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 is a hydroxy group, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제5항에 있어서 R4가 수소원자이고, R5가 카바모일 또는 저급카바모일그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.6. A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof according to claim 5, wherein R 4 is a hydrogen atom and R 5 is a carbamoyl or lower carbamoyl group. 제6항에 있어서 A가 할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 플루오린)임을 특징으로 하는 일반식 ( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.7. A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof according to claim 6, wherein A is a halogen atom (“example” chlorine, bromine, iodine, fluorine). 제6항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에In the case of A according to claim 6 represented by the following general formula (1) R6수소원자이고 R7저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일 또는 N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) characterized by R 6 hydrogen atoms and R 7 lower alkanesulfonyl group, N- (lower) alkylsulfamoyl or N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group Acceptable salts and esters. 제6항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에In the case of A according to claim 6 represented by the following general formula (1) R6가 메틸그룹이고 R7이 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일 또는 N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), wherein R 6 is a methyl group and R 7 is a lower alkanesulfonyl group, N- (lower) alkylsulfamoyl or N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, pharmaceutical Acceptable salts and esters. 제6항에 있어서, A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 6, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 수소원자이고 R8이 치한체가 붙거나 붙지 않는 카바모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is a carbamoyl group with or without a molar attachment. 제6항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에In the case of A according to claim 6 represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자 등의 헤테로 원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹(“예”피를릴, 피톨리디닐, 이미다졸릴, 이미다 졸리디닐, 피라졸릴, 피라졸리디닐, 피리딜, 피리이디닐, 피라지닐, 피리디지닐, 트라아지닐, 트리아졸릴,티아졸릴, 이소티아졸릴, 티아디아폴릴, 티아졸리디닐, 옥사졸릴, 옥사졸리디닐, 옥사지닐, 이속사졸릴등)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A 5- to 6-membered heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, and sulfur, in which R 6 is a hydrogen atom and R 8 is a substituent or unsubstituted (“example” pyryl) , Pitolidinyl, imidazolyl, imida zolidinyl, pyrazolyl, pyrazolidinyl, pyridyl, pyridinyl, pyrazinyl, pyridininyl, triazinyl, triazolyl, thiazolyl, isothiazolyl, thia Diapolyl, thiazolidinyl, oxazolyl, oxazolidinyl, oxazinyl, isoxazolyl, etc.), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 내용 없음No content 제6항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에In the case of A according to claim 6 represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8이 치환체가 붙거나 불지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로 원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹(“예”제25항의 예와 동일)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.R 5 is a methyl group and R 8 is a 5- to 6-membered heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, sulfur and the like, with or without substituents (“Examples” of claim 25 Compounds of general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제7항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method according to claim 7, wherein A is represented by the following general formula (1) R6가 수소원자이고 R7이 저급알칸설포닐그룹, M-(저급)알킬설파모일, N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) wherein R 6 is a hydrogen atom and R 7 is a lower alkanesulfonyl group, M- (lower) alkylsulfamoyl, N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, pharmaceutical Acceptable salts and esters. 제7항에 있어서, A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method according to claim 7, wherein A is represented by the following general formula (1). R6가 메틸그룹이고 R7이 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일, N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), wherein R 6 is a methyl group and R 7 is a lower alkanesulfonyl group, N- (lower) alkylsulfamoyl, N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, pharmaceutical Acceptable salts and esters. 제7항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에In the case of claim 7, wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R8이 치환체가 붙거나 불지않은 카바모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is a carbamoyl group, with or without substituents. 제7항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 7, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 메틸그룹이고 R7이 치환체가 붙거나 붙지않은 카바모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) characterized in that R 6 is a methyl group and R 7 is a carbamoyl group with or without substituents, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제7항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에In the case of claim 7, wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R7이 치환체가 붙거나 붙지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹(“예”제25항의 예와 동일)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A 5 to 6 membered heterocyclic group containing one to four heteroatoms, such as nitrogen, oxygen and sulfur, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 7 is a substituent or unsubstituted (“Example” Compounds of general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제7항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에In the case of claim 7, wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹(“예”제25항의 예와 동일)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A 5- to 6-membered heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, and sulfur, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is unsubstituted or substituted. Compounds of general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (1). R6가 수소원자이고 R7이 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일, N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) wherein R 6 is a hydrogen atom and R 7 is a lower alkanesulfonyl group, N- (lower) alkylsulfamoyl, N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, pharmaceutical Acceptable salts and esters. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (1). R6가 메틸그룹이고 R7이 저급알칸솔포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일, N, N-(저급)디알킬설파모일 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )콰 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.Formula (I) qua compound, characterized in that R 6 is a methyl group and R 7 is a lower alkanesulfonyl group, N- (lower) alkylsulfamoyl, N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group Acceptable salts and esters. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 수소원자이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 카바모일그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is a carbamoyl group, with or without substituents. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 메틸그룹이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 카바모일그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I) characterized in that R 6 is a methyl group and R 8 is a carbamoyl group with or without substituents, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 수소원자이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭 그룹(“예”제25항의 예와 동일)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A 5 to 6 membered heterocyclic group containing one to four heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, and sulfur, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is a substituent or unsubstituted (see Example 25). Compounds of general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제8항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method according to claim 8, wherein A is represented by the following general formula (2). R6가 메틸그룹이고 R8이 치환체가 붙거나 붙지않은 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로사이클릭그룹(“예”제25항의 예와 동일)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A 5- to 6-membered heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, and sulfur, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is unsubstituted or substituted. Compounds of general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식( 1 )로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (1) R6는 수소원자 R7은 제33항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.R 6 is a hydrogen atom R 7 is a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, characterized in that any one of the groups mentioned in claim 33. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (1) R6가 메틸그룹이고 R7은 제33항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 7 is one of any of the groups mentioned in claim 33. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (2) R6는 수소원자이고 R8은 제35항에 언급된 그룹들 중, 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is one of the groups mentioned in claim 35. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8은 제35항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 35. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R8은 제37항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 37. 제9항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에10. When A is represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8은 제37항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 37. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (1) R6가 수소원자이고 R7은 제33항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 7 is any of the groups mentioned in claim 33. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(1)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (1) R6가 메틸그룹이고 R7은 제33항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 7 is one of any of the groups mentioned in claim 33. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R8은 제35항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 35. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8은 제35항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 35. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 수소원자이고 R8은 제37항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 37. 제10항에 있어서 A가 아래의 일반식(2)로 표시되는 경우에The method of claim 10 wherein A is represented by the following general formula (2) R6가 메틸그룹이고 R8은 제37항에 언급된 그룹들 중 어느하나의 그룹임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 6 is a methyl group and R 8 is one of any of the groups mentioned in claim 37. 제1항에 있어서 그 입체배열이 (5R, 6S, 8R, 2'S, 4'S)또는 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)임을 특징으로 하는 일반식( I )의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of formula (I) according to claim 1, wherein the stereoconfiguration is (5R, 6S, 8R, 2'S, 4'S) or (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S), Acceptable salts and esters. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-메탄설포닐아미노-1-프로페닐]피를리딘-4- 일티오] -6- (1-히드록시에틸) -1-메틸 -1-카바펜-2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of claim 1 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3-methanesulfonylamino-1-propenyl] pyridin-4-ylthio] -6 -(1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-클로로-3-메탄설포닐아미노-1-프로페닐]피를리딘-4- 일티오] -6- (1-히드록시에틸) -1-메틸 -1-카바펜 -2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-chloro-3-methanesulfonylamino-1-propenyl] pyridin-4-yl Thio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-em-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-풀루오로-3-메탄설포닐아미노-1-프로페 닐]피롤리 딘-4- 일티오]-6- (1-히드록시에틸) -1-메틸 -1-카바펜 -2- 엠 -3-카르복실산 인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-fuluro-3-methanesulfonylamino-1-propenyl] pyrrolidine- 4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbaphene-2-em-3-carboxylic acid phosphorus compound, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(N-메틸설파모일아미노-1-프로페닐]피를리딘-4- 일티오]-6- (1-히드록시에틸)-1-메틸 -1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (N-methylsulfamoylamino-1-propenyl] pyridin-4-ylthio ] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(N, N-디메틸설파모일아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (N, N-dimethylsulfamoylamino-1-propenyl] pyridine-4- Ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S 4'S)-2-[[(E)-2-클로로-3-(N-메틸설포마일아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S 4'S) -2-[[(E) -2-chloro-3- (N-methylsulfoylamino-1-propenyl] pyridine-4 -Ilthio] -6- (1-hydroxyethyl) -methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-1[(E)-2-클로로-3-(N, N-디메틸설파모일아미노-1-프로피닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜 -2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.(1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-1 [(E) -2-chloro-3- (N, N-dimethylsulfamoylamino-1-propynyl] pi; Ridin-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-플루오로-3-(N-메틸설파모일아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-fluoro-3- (N-methylsulfamoylamino-1-propenyl] pyridine -4-ylthio] 6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S,6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-플로오로-3-(N, N-디메틸설파모일 아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸 )-1-메틸-1-카바펜 -2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The method of claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-fluoro-3- (N, N-dimethylsulfamoyl amino-1-propenyl] pi Compound which is olidin-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-메탄설포닐아미노-2-메틸-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3-methanesulfonylamino-2-methyl-1-propenyl] pyridin-4-yl Thio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-메틸-3-(N-메릴설판모일아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-methyl-3- (N-merylsulfanmoylamino-1-propenyl] pyridine- 4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(N, N-디메틸설파모일아미노-2-메틸-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜 -2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (N, N-dimethylsulfamoylamino-2-methyl-1-propenyl] pi Ridin-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(4-몰포리노설포닐아미노-1-프로페닐]피롤리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (4-morpholinosulfonylamino-1-propenyl] pyrrolidin-4-yl Thio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-메틸-3-(4-몰포리노설포닐아미노)-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-methyl-3- (4-morpholinosulfonylamino) -1-propenyl] pi Ridine-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(1-피를리디노설포닐아미노)-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (1-pyridinosulfonylamino) -1-propenyl] pyridine- 4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-메틸-3-(1-피톨리디노설포닐아미노-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜 -2- 엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-methyl-3- (1-phytolidinosulfonylamino-1-propenyl] pi Ridin-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-3-(1-피페라지노설포닐아미노)-1-프로페닐]피를리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠-3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound according to claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -3- (1-piperazinosulfonylamino) -1-propenyl] pyridine-4 -Ilthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 제1항에 있어서 (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S)-2-[[(E)-2-메틸-3-(1-피페라지노설포닐아미노)-1-프로피닐]피롤리딘-4-일티오]-6-(1-히드록시에틸)-1-메틸-1-카바펜-2-엠 -3-카르복실산인 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염 및 에스테르.The compound of claim 1, wherein (1R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4'S) -2-[[(E) -2-methyl-3- (1-piperazinosulfonylamino) -1-propynyl] pi A compound which is Ralidin-4-ylthio] -6- (1-hydroxyethyl) -1-methyl-1-carbafen-2-m-3-carboxylic acid, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. 아래일반식(Ⅱ)의 화합물Compound of formula (II) below (여기에서 R1은 수소원자 또는 메틸기, R2는 수소원자 또는 금속 또는 비금속 염류 또는 카르복시보호기이며, R9는 수소원자 또는 히드록실보호그룹을 나타낸다. ) 또는 그의 반응성 유도체와 아래 일반식(Ⅲ)의 화합물(Wherein R 1 is a hydrogen atom or a methyl group, R 2 is a hydrogen atom or a metal or nonmetal salt or carboxy protecting group, and R 9 represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group.) Or a reactive derivative thereof and the general formula (III) Compound of (여기에서 R3는 수소원자 또는 이미노보호기, R4및 R5의 각각온 수소원자, 히드록시그룹, 시아노그룹,할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 풀로오린)메탄설포닐그룹, N-메틸설파모일그룹, N, N-디메틸설파모일그룹, 또는 적절한 치환체가 붙거나 붙지 않은 저급알킬그룹, 또는 치환체가 붙거나 붙지않은 카바모일 그룹을 나타낸다. 그리고 A는 할로겐 원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 플루오린)또는 아래의 (1)내지 (2)의 일반식들로 표시되는 그룹중의 어느 하나의 그룹을 나타낸다.Where R 3 represents a hydrogen atom or an iminoprotecting group, each of the hydrogen atoms of R 4 and R 5 , a hydroxy group, a cyano group, and a halogen atom (eg “chlorine, bromine, iodine, pulloline)” Phenyl group, N-methylsulfamoyl group, N, N-dimethylsulfamoyl group, lower alkyl group with or without appropriate substituent, or carbamoyl group with or without substituent, and A represents a halogen atom ( “Yes” chlorine, bromine, iodine, fluorine) or any one of the groups represented by the following general formulas (1) to (2). (여기에서 R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일 그룹, N,N-(저급)디알킬설파모일 그룹등을 나타낸다.Wherein R 6 and R 7 each independently represent a hydrogen atom, a lower alkanesulfonyl group, an N- (lower) alkylsulfamoyl group, a N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, and the like. (여기에서 R6는 상기에서 언급한 것과 같고 R8은 치환체가 붙거나 붙지않은 카바모일 그룹 또는 치환체가 붙거나 붙지 않고 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로원자를 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로 사이클릭 그룹등을 나타낸다. 그리고 n은 0또는 1에서 3가지의 정수로 나타낸다.)]을 반응 시키고, 필요하면 보호기를 제거하거나 도입시킴을 특징으로 하는 아래 일반식(7)의 화합물, 그 약학 적으로 허용되는 염 및 에스테르를 제조하는 방법.Wherein R 6 is the same as mentioned above, and R 8 includes 1 to 4 heteroatoms, such as nitrogen, oxygen, and sulfur atoms, with or without carbamoyl groups or substituents, with or without substituents. 5 to 6 membered heterocyclic group, etc. and n is represented by 0 or 1 to 3 integers.)], And if necessary, a protecting group is removed or introduced. And a pharmaceutically acceptable salt and ester thereof. (여기에서 R1, R2, R3, R4, R5, R9, A및 R은 상기에서 언급한 내용과 동일하다.)(Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 9 , A and R are the same as mentioned above.) 아래 일반식( I )의 화합물Compound of formula (I) below (식 중에서 R1은 수소원자 또는 메틸기, R2는 수소원자 또는 금속 또는 비금속염류 또는 가르복시 보호기이며, R3는 수소원자 또는 이미노 보호기, R4및 R5의 각각은 수소원자, 히드록시 그룹, 시아노 그룹, 할로겐 원자 (“예”클로린, 브로민, 요드, 플루오린),메탄설포닐 그룹, N-메틸설모일 그룹, N,N-디메틸설파모일 그룹, 또는 적절한 치환체가 붙거나 붙지 않은 저급알킬그룹, 또는 치환체가 붙거나 붙지 않은 카바모일 그룹을 나타낸다.그리고 A는 할로겐원자(“예”클로린, 브로민, 요드, 플루오린)또는 아래의 (1)내지 (2)의 일반식들로 표시되는 그룹중의 어느하나의 그룹을 나타낸다.)Wherein R 1 is a hydrogen atom or a methyl group, R 2 is a hydrogen atom or a metal or nonmetal salt or a carboxy group, R 3 is a hydrogen atom or an imino protecting group, and each of R 4 and R 5 is a hydrogen atom, hydroxy Group, cyano group, halogen atom (“example” chlorine, bromine, iodine, fluorine), methanesulfonyl group, N-methylsulmoyl group, N, N-dimethylsulfamoyl group, or an appropriate substituent An unsubstituted lower alkyl group, or a substituted or unsubstituted carbamoyl group, and A represents a halogen atom (“yes” chlorine, bromine, iodine, fluorine) or the general of (1) to (2) below Represents one of the groups represented by the expressions.) (여기에서 R6및 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 저급알칸설포닐그룹, N-(저급)알킬설파모일그룹,N,N-(저급)디알킬설파모일 그룹등을 나타낸다.Wherein R 6 and R 7 each independently represent a hydrogen atom, a lower alkanesulfonyl group, an N- (lower) alkylsulfamoyl group, a N, N- (lower) dialkylsulfamoyl group, and the like. (여기에서 R6는 상기에서 언급한 것과 같고 R8은 치환체가 붙거나 붙지 않은 카바모일 그룹 또는 치환체가 붙거나 붙지 않고 질소원자, 산소원자, 유황원자등의 헤테로 원자 1내지 4개 포함하는 5내지 6원환의 헤테로 사이클릭그룹등을 나타낸다. 그리고 n은 0또는 1에서 3가지의 정수를 나타낸다. ), 그의 약학적으로 허용되는 염 또는 에스테르를 유효성분으로 하고, 약학적으로 허용되는 통상의 부형제 및 보조제를 함유하는 항균제.(Wherein R 6 is the same as mentioned above and R 8 is a carbamoyl group with or without a substituent or with or without a substituent containing 5 to 4 heteroatoms such as nitrogen atoms, oxygen atoms, sulfur atoms, etc.) To a 6-membered ring heterocyclic group, and the like, and n represents 0 or 1 to 3 integers), and a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable conventional one. Antibacterial agents containing excipients and auxiliaries. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.
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