TH52430B - 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีน ที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่ง n - Google Patents
2-ไซยาโนไพร์โรลิดีน ที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่ง nInfo
- Publication number
- TH52430B TH52430B TH9701004292A TH9701004292A TH52430B TH 52430 B TH52430 B TH 52430B TH 9701004292 A TH9701004292 A TH 9701004292A TH 9701004292 A TH9701004292 A TH 9701004292A TH 52430 B TH52430 B TH 52430B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- replaced
- independently
- halogen
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 102100025012 Dipeptidyl peptidase 4 Human genes 0.000 claims abstract 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 17
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 16
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- -1 hydroxy, hydroxymethyl Chemical group 0.000 claims 7
- HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N cyclohexene Chemical compound C1CCC=CC1 HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 5
- 125000005073 adamantyl group Chemical group C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000003392 indanyl group Chemical group C1(CCC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 108010067722 Dipeptidyl Peptidase 4 Proteins 0.000 claims 2
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003356 phenylsulfanyl group Chemical group [*]SC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N antipyrine Chemical group CN1C(C)=CC(=O)N1C1=CC=CC=C1 VEQOALNAAJBPNY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000006355 carbonyl methylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000000031 ethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N([H])[*] 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- GQPLMRYTRLFLPF-UHFFFAOYSA-N nitrous oxide Inorganic materials [O-][N+]#N GQPLMRYTRLFLPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 101000930822 Giardia intestinalis Dipeptidyl-peptidase 4 Proteins 0.000 abstract 8
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 abstract 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 abstract 2
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 abstract 2
- 125000003630 glycyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 abstract 2
- ALSCEGDXFJIYES-UHFFFAOYSA-N pyrrolidine-2-carbonitrile Chemical compound N#CC1CCCN1 ALSCEGDXFJIYES-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 abstract 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000008774 maternal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000037311 normal skin Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (15/12/40) 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีนที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่ง N ด้วย N' ไกลซิล, เช่น สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ R จะมีนัยสำคัญอย่างหลากหลาย, เป็นสารใหม่ มันสามารถยับยั้ง DPP-IV (ไดเปปติดิล-เปปติเดส-IV) แอคติวิตี้ ดังนั้น มันจะ ถูกระบุสำหรับใช้ในทางเภสัชกรรมสำหรับยับยั้ง DPP-IV และในการรักษาของสภาวะที่ผ่าน ตัวกลางโดย DPP-IV เช่น โรคเบาหวานที่ขึ้นกับสารที่ไม่ใช่อินซูลีน, ข้ออักเสบ, ความอ้วน ผิดปกติ, กระดูกพรุน และสภาวะต่อไปของความทนน้ำตาลได้ที่เสื่อไป สาร2-ไซยาโนไพร์โรลีดีนที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่งNด้วยN''ไกลซิลเช่นสารประกอบของสูตรI (สูตรเคมี) โดยที่Rจะมีนัยสำคัญอย่างหลากหลาย,เป็นสารใหม่ มันสามารถยับยั้งDPP-IV(ไดเปปติดิล-เปปติเดส-IV)แอ คติวิตี้ดังนั้นมันจะถูกระบุสำหรับใช้ในทางเภสัชกรรมสำหรับ ยับยั้งDPP-IVและในการรักษาของสภาวะที่ผ่านตัวกลาง โดยDPP-IVเช่นโรคเบาหวานที่ขึ้นกับสารที่ไม่ใช่อินซู ลีน,ข้ออักเศบ,ความอ้วนผิวปกติ,กระดูกพรุนและสภาวะต่อไปของ ความทนน้ำตาลได้ที่เสียไป สิทธิบัตรยา
Claims (9)
1.สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือ a)R1R1aN(CH2)m-โดยที่ R1 คือ ส่วนไพริดินิล หรือ ไพริมิดินิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็น อิสระด้วย (C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,ฮาโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล,ไซยาโน หรือ ไนโตร หรือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี หรือ ฮาโลเจน R1a คือ ไฮโดรเจน หรือ(C1-8)อัลคิล และ m คือ 2 หรือ 3 b)(C3-12)ไซโคลอัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ใน 1 ตำแหน่งด้วย(C1-3)ไฮดรอก ซีอัลคิล c)R2(CH2)n- โดยที่อย่างใดอย่างหนึ่งของ R2 คือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระ หรือ สามหมู่อย่าง เป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,ฮาโลเจน หรือ ฟีนิลไธโอที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ ในวงแหวนฟีนิลด้วยไฮดรอกซีเมทธิล หรือ คือ(C1-8)อัลคิล;ส่วน[3.1.1]ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิคที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ หลายหมู่ด้วย(C1-8)อัลคิล;ส่วนไพริดินิล หรือ แนพธิลที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี หรือ ฮาโลเจน; ไซโคลเฮกซีน หรือ อะดาแมนทิล และ n คือ 1 ถึง 3 หรือ R2 คือ ฟีนอกซีที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล, (C1-4)อัลคอกซี หรือ ฮาโลเจน และ n คือ 2 หรือ 3 d)(R3)2CH(CH2)2- โดยที่แต่ละ R3 อย่างเป็นอิสระคือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี หรือ ฮาโลเจน e)R4(CH2)p- โดยที่ R4 คือ 2-ออกโซไพร์โรลิดินิล หรือ(C2-4)อัลคอกซี และ p คือ 2 ถึง 4 f)ไอโซโพรพิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ใน 1 ตำแหน่งด้วย(C1-3)ไฮดรอกซีอัลคิล g)R5 โดยที่ R5 คือ:ส่วนอินดานิล;ไพร์โรลิดินิล หรือ พิเพอริดินิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเบนซิล;ส่วน [2.2.1]-หรือ [3.1.1]ไบไซคลิค คาร์โบไซคลิคที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ หลายหมู่อย่างด้วย(C1-8)อัลคิล;อะดาแมนทิล หรือ(C1-8)อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ หลายหมู่อย่างเป็นอิสระด้วยไฮดรอกซี,ไฮดรอกซีเมทธิล หรือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ หรือ สองหมู่อย่างเป็นอิสระด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี หรือ ฮาโลเจน ในรูปอิสระ หรือ ในรูปของเกลือจากการเติมกรด
2.สารประกอบของสูตรI (สูตรเคมี) โดยที่Rคือ a)R1R1aN(CH2)mโดยที่ R1คือไพริดินิลหรือไพริมิดินิลโมอิตี้ที่ถูกแทนที่หนึ่ง หมู่อย่างมีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างอิสระต่อกัน ด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,ฮาโลเจนไตรฟลูออ โรเมททิล,ไซยาโนหรือไนโตรหรือฟีนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ อย่างมีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างอิสระต่อกัน ด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซีหรือฮาโลเจน R1aคือไฮโดรเจนหรือ(C1-8)อัลคิล;และ mคือ2หรือ3 b)(C3-12)ไซโคลอิลคิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือก ในตำแหนงที่1ด้วย(C1-3)ไฮดรอกซีอัลคิล c)R2(CH2)n-โดยที่อย่างใดอย่างหนึ่งR2คือฟีนิลที่ถูกแทนที่หรือหมู่อย่างมีทางเลือกหรือสอง หมู่หมู่อย่างอิสระต่อกันหรือสามหมู่อย่างอิสระต่อกัน ด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,ฮาโลเจนหรือฟีนิลไธโอที่ ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกในวงแหวนฟีนิลด้วยไฮดรอก ซีเมทธิล;หรือคือ(C1-8)อัลคิล(3.1.1)ไบโซคลิกคาร์โบไซคลิก โนอิตี่ที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่อย่างมีทางเลือก ด้วย(C1-8)อัลคิล;ไพริดินิลหรือแนพธิลโมอิตี้ที่ถูกแทนที่ หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างอิสระต่อกัน ด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,(C1-4)อัลคอกซีหรือฮาโล เจน;ไซโคลเฮกซีน;หรืออะดาแมนทิล;และ nคือ1ถึง3และ R2คือฟีนอกซีที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกหรือสอง หมู่อย่างอิสระต่อกันด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซี,ฮาโล เจนและ nคือ2หรือ3 d)(R3)2CH(CH2)2-โดยที่แต่ละR3เป็นอิสระต่อกันคือฟีนิลที่ ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างอิสระ ต่อกันด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอกซีหรือฮาโลเจน e)R4(CH2)4-โดยที่R4คือ2-ออกโซไพร์โรลีดีนิลหรือ(C2-4)อัล คอกซีและpคือ2ถึง4 f)ไอโซโพรพิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกใน ตำแหน่งที่1ด้วย(C1-3)ไฮดรอกซีอัลคิล g)R5โดยที่R5คืออินดานิล;ไพร์โรลิดีนิลหรือไพเพอริดี นิลโมอิตี่ที่ถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยเบนซิล; (2.2.1)-หรือ(3.1.1)ไบโซคลิกคาร์โบไซคลิก โมอิตี้ที่ถูก แทนที่หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่อย่างมีทางเลือก ด้วย(C1-8)อัลคิล;อะตาแมนทิล;หรือ(C1-8)อัลคิลที่ถูกแทนที่ หนึ่งหมู่หรือหลายหมู่อย่างมีทางเลือด้วยไฮดรอกซี,ไฮดรอก ซีเมทธิลหรือฟีนิลถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่งมีทางเลือกหรือสอง หมู่อย่างมีอิสระต่อกันหรือด้วย(C1-4)อัลคิล,(C1-4)อัลคอก ซีหรือฮาโลเจน,ในรูปอิสระหรือในรูปกรดเติมเกลือ
3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่2(สารประกอบIp)โดย ที่RคือRbโดยที่ a)(สูตรเคมี) คือไพริดินิลหรือไพริมิดีนิลโมอิตี้ที่ถูก แทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างมีอิสระต่อ กันด้วยฮาโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล,ไซยาโนหรือไนโตร b)(C3-7)ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างทางเลือกใน ตำแหน่งที่1ด้วย(C1-3)ไฮดรอกซิอัลคิล c)(สูตรเคมี) คือฟีนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทาง เลือกหรือสองหมู่อย่างมีอิสระต่อกันหรือสามหมู่อย่างมี อิสระต่อกันด้วยฮาโลเจนหรือ(C1-3)อัลคอกซี d)(สูตรเคมี) ที่เป็นอิสระต่อกันคือฟีนิลที่ถูกแทนที่ หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกด้วยฮาโลเจนหรือ(C1-3)อัลคอกซี e)R4(CH2)3-โดยที่R4เป็นดังที่กำหนดไว้ข้างต้น;หรือ f)ไอโซโพรพิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกใน ตำแหน่งที่1ด้วย(C1-3)ไฮดรอกซีอัลคิล;ไนรูปอิสระหรือในรูป กรดเติมเกลือ
4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่2(สารประกอบIs)โดย ที่RคือRa,โดยที่ a)(สูตรเคมี) คือไพริดีนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมี ทางเลือกหรือสองหมู่อย่างมีอิสระต่อกันด้วยคลอรีน,ไตรฟลูออ โรเมทธิล,ไซยาโนหรือไนโตร,ไพริมิดิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ อย่างมีทางเลือกด้วยคลอรีนหรือไตรฟลูออโรเมทธิลหรือฟีนิล (อักษรเคมี)คือไฮโดรเจนหรือเมทธิล;และ msคือ2หรือ3 b)(C3-12)ไซโคลอัลคิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่หรืออย่างมีทาง เลือกในตำแหน่งที่1ด้วยไฮดรอซีเมทธิล c)(สูตรเคมี) โดยที่อย่างใดอย่างหนึ่ง (อักษรเคมี)คือฟีนิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือก หรือสองหมู่อย่างมีอิสระต่อกันหรือสามหมู่อย่างมีอิสระต่อ กันด้วยฮาโลเจน,อัลคอกซีของ1หรือ2คาร์บอนอะตอมหรือฟีนิลไธ โอที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่ในวงแหวนฟีนิลด้วยไฮดรอก ซีเมทธิล;(C1-6)อัลคิล;6,6-ไดเมทธิลไบไซ โคล(3.1.1)เฮพท์-2-อิล;ไพริดินิล,ไซโคลเฮกซีน;หรืออะดา แมนทิล;และnsคือ1ถึง3;หรือ (อักษรเคมี)คือฟีนอกซี,และnsคือ2; d)(3,3-ไดฟีนิล)โพรพิล; e)(สูตรเคมี) คือ2-ออกโซไพร์โรลิดิน-1-อิลหรือไอโซโพรพอก ซีและpsคือ2หรือ3 f)ไอโซโพรพิลที่ถูกแทนที่หนึ่งหมู่อย่างมีทางเลือกใน ตำแหน่งที่1ด้วยไฮดรอกซีเมทธิล g)(อักษรเคมี)คืออินดานิล;ไพร์โรลิดินิลหรือไพเพอริดินิล โมอิตี้ที่ถูกแทนที่ตรงNอย่างมีทางเลือกด้วยเบนซิล;ไบไซ โคล(2.2.1)เฮพท์-2-อิล;2,6,6-ไตรเมทธิลไบไซ โคล(3.1.1)เฮพท์-3-อิล;อะดาแมนทิล;หรือ(C1-6)อัลคิลที่ถูก แทนที่หนึ่งหมู่มีทางเลือกหรือสองหมู่อย่างมีอิสระต่อกัน ด้วยไฮดรอกซี,ไฮดรอกซีเมทธิลหรือฟีนิล;ในรูปอิสระหรือในรูป กรดเติมเกลือ
5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่2โดยที่Rคือ2-((5-ไซยาโนไพริ ดิน-2-อิล)อะมิโน)เอทธิล, เช่น 1-(2(5-ไซยาโนไพริ ดีน-2-อิล)อะมิโน)เอทธิลอะมิโน)อะเซทิล-2-ไซยาโน-(S)-ไพร์ โรลิดีนในรูปอิสระหรือในรูปกรดเติมเกลือโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ในรูปกรดไดไฮโดรคลอไรด์เติมเกลือหรือสารประกาอบตามข้อถือ สิทธิที่2ที่เป็นสูตรIโดยที่Rคืออย่างใดอย่างหนึ่งของ -2-((5-คลอโรไพริดิน-2-อิล)อะมิโน)เอทธิล,หรือ -(1-ไฮดรอซีเมทธิล)ไซโคลเพนต์-1-อิล,หรือ -2-((5-ไนโตรไพริดีน-2-อิล)อะมิโน)เอทธิล,หรือ -3-(ไอโซโพรพอกซี)โพรพิล,ในรูปอิสระหรือในรูปกรดเติมเกลือ
6.กรรวิธีสำหรับการเตรียมของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่1ที่ซึ่งประกอบด้วยการคู่ควบสารประกาอบ(2-ไซยาโนไพร์โร ลิดิโน)คาร์โบนิลเมทธิลีนที่ไวต่อปฏิกิริยากับเอมีนที่ถูก แทนที่ซึ่งเหมาะสมหรือสำหรบการเตรียมของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิที่2,ที่ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของ สูตรII (สูตรเคมี) โดยที่Xคือหมู่ที่ไวต่อปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรIII NH2R III โดยที่Rเป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่2และสารประกอบ ที่ได้นำกลับมาในรูปอิสระหรือในรูปกรดเติมเกลือ
7.สารผสมในทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่1ในรูปอิสระหรือรูปกรดเติมเกลือที่เป็นที่ยอมรับในทาง เภสัชกรรมควบคู่ไปด้วยอย่างน้อยหนึ่งสารพาหะหรือสารเจือจาง ที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1ในรูปอิสระหรือในรูปกรดเติม เกลือที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมสำหรับใช้เป็นยา
9.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1ในรูปอิสระหรือในรูป กรดเติมเกลือที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมในทางเภสัชกรรม ในการเตรียมเวชภัณฑ์สำหรับการยับยั้งDPP-IVหรือสภาวะการท รีทด์ที่ผ่านตัวกลางโดยDPP-IV (ข้อถือสิทธิ 9 ข้อ, 7 หน้า, รูป)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH33869A TH33869A (th) | 1999-07-16 |
| TH52430B true TH52430B (th) | 2016-11-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU673145B2 (en) | Process for the preparation of pharmaceutically active thiaxolidine or oxazolidine compounds by a yeast reductase | |
| RU99111492A (ru) | N-замещенные 2-цианопирролидины | |
| ATE71625T1 (de) | Imidazoheterocyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen, die sie enthalten. | |
| BRPI0215312B8 (pt) | composto, uso de um composto, composição farmacêutica, e processo para a preparação de um composto | |
| EP1738753A3 (en) | New treatments using phenethylamine derivatives | |
| BR0015466A (pt) | Composto, prodroga, composição farmacêutica, agentes para evitar ou tratar diabetes mellitus, hiperlipidemia e toler ncia à glicose prejudicada, para regular a função do receptor relacionado a retinóide e para melhorar a resistência à insulina e uso de um composto | |
| DK161312C (da) | Analogifremgangsmaade til fremstilling af 2-aminoalkoxymethyl-4-phenyl-6-methyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylsyreestere eller syreadditionssalte deraf samt phthalimidoderivater til anvendelse som udgangsmateriale ved fremgangsmaaden | |
| PT82569A (fr) | Procede de preparation de derives de (benzolyl-4 piperidino)-2 phenyl-1 alcanols et de compositions pharmaceutiques les contenant | |
| RU2005101088A (ru) | Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение | |
| BR0311896A (pt) | Difenilazetidinonas substituìdas com grupos ácidos, processo para sua preparação, medicamentos contendo estes compostos e seu uso | |
| AR044662A1 (es) | Compuestos de azetidina | |
| AU6124699A (en) | Aromatic amine derivatives, process for the preparation thereof and agents containing the same | |
| DK536581A (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af carbonsyreamider | |
| TH52430B (th) | 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีน ที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่ง n | |
| TH33869A (th) | 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีน ที่ถูกแทนที่ตรงตำแหน่ง n | |
| KR890005036A (ko) | 아미드화합물, 이들의 제조방법 및 이들 화합물을 함유하여 위신경기능을 활성화하는 조성물 | |
| ZA885241B (en) | Biologically active compounds | |
| EP1340748A4 (en) | CHINAZOLE DERIVATIVES AND MEDICINAL PRODUCTS | |
| BRPI0403028A (pt) | Compostos heterocìclicos de oxima, processo para sua preparação e composições farmacêuticas contendo os mesmos | |
| AR050341A1 (es) | Compuestos derivados de piperidina, composicion farmaceutica en base al compuesto y su uso para preparar medicamentos | |
| KR880001587A (ko) | [2-디메틸아미노에틸][2-[2-(메틸티오)페닐](페닐메틸)아미노]-2-옥소에틸]카바메이트 또는 요소, 그의 제법 및 치료에의 응용 | |
| Short et al. | Sympathetic nervous system blocking agents. V. Derivatives of isobutyl-, tert-butyl-, and neopentylguanidine | |
| BR0002075A (pt) | Compostos 2,3-metano-aminoácidos, um processo para sua preparação e composições farmacêuticas que os contêm | |
| ES2057549T3 (es) | Preparacion de etenos sustituidos. | |
| BR0002679A (pt) | Compostos de carboxilato de 7-oxo-2,3,7,14, tetraidro-1h-benzo[b]-pirano[3,2-h]acridina, processo para a sua preparação e composições farmacêuticas contendo os mesmos |