TH52029B - อนุพันธ์เอโพไธโลน (Epothilone) - Google Patents

Abstract

DC60 (29/09/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮเทอโรไซโคล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W คือ O หรือ NR15; X คือ O หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H,OR16; OR17, OR17; NOR18; H,NR19,H,NR20R21,H,H; หรือ CHR22 OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล, Z1 และ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโรอะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27; เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่านี้สามารถก่อเกิดคีทาล หรือ แอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมมเบอร์ : D เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย NR28R29, NR30COR31,หรือ เฮเทอโร ไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, หรือแอริลและเมื่อ R1 และ R2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามารถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, เมื่อ R3 และR4 คือแอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกับก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16; R17, R24, R25, และ R31 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33, และ R30 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบ ด้วย H,แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคล, R15, R23 และ R29 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย H, แอลคิล, แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2,ไฮดรอกซิ, O-แอลคิล หรือ แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย O, เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม ของสารนั้น และไฮเดรต, ซอลเวท หรือไอโซเมอร์เชิงเรขาคณิต, ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเมอร์ชนิดใดๆของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสารประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ O; และ R1, R2, R7, คือ H, และ R3, R4, R6, คือเมธิล, และ R8 คือ H หรือเมธิล, และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(-4-ไธอะโซซิลซึ่งได้รับการแทนที่)เอเธนิล, และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับ การแทนที่ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮ เทอโรไซโคล (สูตรเคมี) W คือ 0 หรือ NR15; X คือ 0 หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; หรือ CHR22: OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล Z1 หรือ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโร อะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27 เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่า นี้สามารถก่อเกิดดีทาล หรือแอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมม เบอร์ D เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย N28R29, NR30, COR31 หรือ เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, 20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากพวก H, แอลคิล แอลคิลซึ่งได้ รับการแทนที่ หรือแอริลและเมื่อ R1 และR2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามาาถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล เมื่อ R3 และ R4 คือ แอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16, R17, R24, R25 และ R31 เลือกได้จากพวก H แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33 และ R30 เลือกได้จากพวก ซึ่งประกอบด้วย H แอลคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทนที่ ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคล R15, R23 และ R29 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย H แอคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทน ที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2 ไฮดรอก ซิล 0-แอลคิล หรือ 0-ซับสทิทิวเทค แอลคิล เกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น และไฮเดรต ซอลเวท หรือไอ โซเมอร์เชิงเรขาคณิต ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเ มอร์ชนิดใดๆ ของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสาร ประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ 0; และ R1, R2, R7 คือ H และ R3, R4. R6 คือเมธิล และ R8 คือ H หรือเมธิล และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(ซับสทิทิวเทด-4-ไธอะโซลิล) เอเธนิล และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น : สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :