TH52029B - Epothilone derivatives - Google Patents

Epothilone derivatives

Info

Publication number
TH52029B
TH52029B TH9801002542A TH9801002542A TH52029B TH 52029 B TH52029 B TH 52029B TH 9801002542 A TH9801002542 A TH 9801002542A TH 9801002542 A TH9801002542 A TH 9801002542A TH 52029 B TH52029 B TH 52029B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
chemical formula
replaced
cycloalkyl
those
Prior art date
Application number
TH9801002542A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH51746A (en
Inventor
ดี ไวท์ นายเกรกอรี
เอ จอห์นสัน นายเจมส์
เอ็ม บอร์ซิลเลอรี่ นายโรเบิร์ต
คิม นายซูงฮูน
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH51746A publication Critical patent/TH51746A/en
Publication of TH52029B publication Critical patent/TH52029B/en

Links

Abstract

DC60 (29/09/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮเทอโรไซโคล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W คือ O หรือ NR15; X คือ O หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H,OR16; OR17, OR17; NOR18; H,NR19,H,NR20R21,H,H; หรือ CHR22 OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล, Z1 และ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโรอะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27; เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่านี้สามารถก่อเกิดคีทาล หรือ แอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมมเบอร์ : D เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย NR28R29, NR30COR31,หรือ เฮเทอโร ไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, หรือแอริลและเมื่อ R1 และ R2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามารถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, เมื่อ R3 และR4 คือแอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกับก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16; R17, R24, R25, และ R31 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33, และ R30 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบ ด้วย H,แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคล, R15, R23 และ R29 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย H, แอลคิล, แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2,ไฮดรอกซิ, O-แอลคิล หรือ แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย O, เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม ของสารนั้น และไฮเดรต, ซอลเวท หรือไอโซเมอร์เชิงเรขาคณิต, ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเมอร์ชนิดใดๆของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสารประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ O; และ R1, R2, R7, คือ H, และ R3, R4, R6, คือเมธิล, และ R8 คือ H หรือเมธิล, และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(-4-ไธอะโซซิลซึ่งได้รับการแทนที่)เอเธนิล, และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับ การแทนที่ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮ เทอโรไซโคล (สูตรเคมี) W คือ 0 หรือ NR15; X คือ 0 หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; หรือ CHR22: OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล Z1 หรือ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโร อะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27 เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่า นี้สามารถก่อเกิดดีทาล หรือแอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมม เบอร์ D เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย N28R29, NR30, COR31 หรือ เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, 20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากพวก H, แอลคิล แอลคิลซึ่งได้ รับการแทนที่ หรือแอริลและเมื่อ R1 และR2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามาาถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล เมื่อ R3 และ R4 คือ แอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16, R17, R24, R25 และ R31 เลือกได้จากพวก H แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33 และ R30 เลือกได้จากพวก ซึ่งประกอบด้วย H แอลคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทนที่ ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคล R15, R23 และ R29 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย H แอคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทน ที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2 ไฮดรอก ซิล 0-แอลคิล หรือ 0-ซับสทิทิวเทค แอลคิล เกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น และไฮเดรต ซอลเวท หรือไอ โซเมอร์เชิงเรขาคณิต ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเ มอร์ชนิดใดๆ ของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสาร ประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ 0; และ R1, R2, R7 คือ H และ R3, R4. R6 คือเมธิล และ R8 คือ H หรือเมธิล และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(ซับสทิทิวเทด-4-ไธอะโซลิล) เอเธนิล และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น : สิทธิบัตรยา DC60 (29/09/41) This invention deals with compounds with the formula (chemical formula) Q choose from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) G can be chosen from among them. which consists of alkyl, replaced alkyl, replaced or unreplaced aryyl, heterocyclo, (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula ) (Chemical formula) W is O or NR15; X is O or H, H; Y can be chosen from those which include O; H,OR16; OR17, OR17; NOR18; H,NR19,H,NR20R21,H,H; OR CHR22 OR17OR17 can be cyclic detal, Z1 and Z2 selectable from those which consist of CH2, O, NR23 S or SO2, where Z1 and Z2 are either heteroatomics B1 and B2. can be obtained from a group consisting of OR24 or OCOR25 or O2CNR26R27; where B1 is H and Y is OH, H, these groups can form a 6-membered ring-type ketal or acetal : D selectable from groups. These include NR28R29, NR30COR31, or saturated heterocycle: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R26 and R27. The H group, the alkyl, the replaced alkyl, or the aryl and where R1 and R2 are the alkyl R1 and R2, can combine to form a cycloalkyl, where R3 and R4 is the alkyl, R3 and R4 can co-occur with the cycloalkyl, R9, R10, R16; R17, R24, R25, and R31 can be selected from the H, alkyl, or L groups. Replaced kil, R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33, and R30 are selectable from groups consisting of H,alkyl, superseded alkyl, ari. l, replaced aryl, cycloalkyl, or heterocyclo, R15, R23 and R29 are selected from among which contains H, alkyl, replaced alkyl, aryl, replaced aryl, cycloalkyl, heterocyclo, R32C = O, R33SO2, hydroxy, O-alkyl or alkyl, which has been replaced by O, the pharmaceutically acceptable salt of the substance, and hydrate, salvate or isomer. geometric, optical isomers and any type of stereo isomers of those substances. provided that the compound is excluded, for which both W and X are O; and R1, R2, R7, is H, and R3, R4, R6, is methyl, and R8 is H or methyl, and Z1 and Z2 are CH2; and G is 1-methyl-2-(-4-thiazocyl which has been replaced by)ethhenyl, and Q is as defined above. This invention deals with compounds whose formula (chemical formula)Q is selectable from those containing G selectable from those containing alkyls, derived from alkyl groups. Replaced or non-substitutable, heterocyclones (chemical formula) W is 0 or NR15; X is 0 or H, H; Y is chosen from those which consist of O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; OR CHR22: OR17OR17 can be either cyclic detal Z1 or Z2, selectable from those consisting of CH2, O, NR23 S, or SO2, where either Z1 and Z2 are hetero, B1 and B2 atoms choose. It is obtained from those which consist of OR24 or OCOR25 or O2CNR26R27 where B1 is H and Y is OH, H. or 6-membered acetal ring type D number, selectable from those consisting of N28R29, NR30, COR31 or saturated heterocycle: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, 20, R21, R22, R26 and R27 are selected from the H, substitutable alkyl alkyl or aryls and where R1 and R2 are alkyl. R1 and R2 can co-form cycloalkyl, where R3 and R4 are alkyl R3 and R4 can co-form cycloalkyl, R9, R10, R16, R17, R24. , R25 and R31 can be selected from the H alkyl, or the replaced alkyl R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33 and R30. It contains H-alkyl-alkyl replaced, cyclo-alkyl replaced cycloalkyl, or heterocyclones R15, R23 and R29. Choose from They consist of H-acylyl-substituted allylyl, cycloalkyl, heterocyclones, R32C = O, R33SO2. Hydroxyl 0-Alkyl or 0-Substitut Tech Alkyl Salt, which is pharmacological acceptance of the substance and any hydrate, salvate, or geometric isomers, optical isomers and any kind of stereo isomers thereof. provided that the compound is excluded, where both W and X are 0; and R1, R2, R7 are H and R3, R4. R6 is methyl and R8 is H or methyl and Z1 and Z2 are CH2; and G is 1-methyl-2-(substituted-4-thiazol) ethhenyl, and Q is defined above: patent drug.

Claims (1)

1. ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :1. Claims (all) which will not appear on the advertisement page :
TH9801002542A 1998-07-06 Epothilone derivatives TH52029B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH51746A TH51746A (en) 2002-07-02
TH52029B true TH52029B (en) 2016-10-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
IL133613A (en) Epothilone derivatives and pharmaceutical compositions containing same
NO942758L (en) Benzopyrans and related LTB4 antagonists
AR032453A1 (en) DERIVADOS ALQUINIL FENIL HETEROAROMATICOS ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA, A PROCESS FOR ITS PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, THE USE OF SUCH DERIVATIVES FOR THE PREPARATION OF MEDICINES
HRP20010468B1 (en) Azabicycloalkanes as ccr5 modulators
HU9901221A (en) Substituted tricyclic compounds and their use in pharmaceutical compositions
EP0358190A3 (en) Polysiloxanes with sterically hindered moiety
SE0201937D0 (en) Therapeutic agents
DE3660286D1 (en) Arylcyclobutylalkyl amines and their use as antidepressive medicines
FI923170A (en) SPICAMYCINDERIVAT OCH ANVAENDNING AV DEM
TH52029B (en) Epothilone derivatives
ATE50448T1 (en) 5-ALKYL-1-PHENYL-2-PIPERAZINOALKYLPYRAZOLINE-3-O - COMPOUNDS, PROCESSES AND INTERMEDIATE PRODUCTS FOR THEIR MANUFACTURE AND PHARMACEUTICALS CONTAINING SUCH COMPOUNDS.
EP0335979A4 (en) Thienopyrimidine derivatives
ATE146476T1 (en) CEPHALOSPORIN COMPOUNDS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
KR890008129A (en) New compounds
EA200400409A1 (en) NEW IZOHINOLIN COMPOUNDS, METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
NZ194777A (en) N-aminoalkyl-n'-(2-chloroethyl)-n'-nitroso-ureas and pharmaceutical compositions
KR910002818A (en) 4,5,6,7-substituted benzoxazolone
TH51746A (en) Epothilone derivatives
HUP9902041A2 (en) New quuinoxalindione derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
PT65900B (en) 5-ALKYLUREIDO-1,3,4-THIADIAZOLE-2-YL-SULFONYL-VINEGAR DERIVATIVES METHOD FOR PRODUCING DIESEL COMPOUNDS AS WELL AS HERBICIDES CONTAINING THEREOF
EP1632228A4 (en) Medicinal composition containing triazole compound
KR840003772A (en) Stabilized Pesticide Composition
TH8680EX (en) 13-substrate milk bimicin derivatives, preparation and use of them.
ATE13061T1 (en) NEW 6ALPHA-METHOXY-PENICILLINES, THEIR SALTS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND MEDICATIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS.
TH364EX (en) New compounds useful in the treatment of diseases (processes)