TH51746A - Epothilone derivatives - Google Patents

Epothilone derivatives

Info

Publication number
TH51746A
TH51746A TH9801002542A TH9801002542A TH51746A TH 51746 A TH51746 A TH 51746A TH 9801002542 A TH9801002542 A TH 9801002542A TH 9801002542 A TH9801002542 A TH 9801002542A TH 51746 A TH51746 A TH 51746A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
chemical formula
replaced
substituted
selectable
Prior art date
Application number
TH9801002542A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH52029B (en
Inventor
ดี. ไวท์ นายเกรกอรี
เอ็ม. บอร์ซิลเลอรี่ นายโรเบิร์ต
คิม นายซูง-ฮูน
เอ. จอห์นสัน นายเจมส์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH51746A publication Critical patent/TH51746A/en
Publication of TH52029B publication Critical patent/TH52029B/en

Links

Abstract

DC60 (29/09/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮเทอโรไซโคล, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) W คือ O หรือ NR15; X คือ O หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H,OR16; OR17, OR17; NOR18; H,NR19,H,NR20R21,H,H; หรือ CHR22 OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล, Z1 และ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโรอะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27; เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่านี้สามารถก่อเกิดคีทาล หรือ แอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมมเบอร์ : D เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย NR28R29, NR30COR31,หรือ เฮเทอโร ไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, หรือแอริลและเมื่อ R1 และ R2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามารถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, เมื่อ R3 และR4 คือแอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกับก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16; R17, R24, R25, และ R31 เลือกได้จากหมู่ H, แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33, และ R30 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบ ด้วย H,แอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, หรือ เฮเทอโรไซโคล, R15, R23 และ R29 เลือกได้จากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย H, แอลคิล, แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งได้รับการแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2,ไฮดรอกซิ, O-แอลคิล หรือ แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย O, เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม ของสารนั้น และไฮเดรต, ซอลเวท หรือไอโซเมอร์เชิงเรขาคณิต, ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเมอร์ชนิดใดๆของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสารประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ O; และ R1, R2, R7, คือ H, และ R3, R4, R6, คือเมธิล, และ R8 คือ H หรือเมธิล, และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(-4-ไธอะโซซิลซึ่งได้รับการแทนที่)เอเธนิล, และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)Q เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย G เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยแอลคิล, แอลคิลซึ่งได้รับ การแทนที่ซึ่งได้รับการแทนที่หรือไม่ได้รับการแทนที่, เฮ เทอโรไซโคล (สูตรเคมี) W คือ 0 หรือ NR15; X คือ 0 หรือ H, H; Y เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; หรือ CHR22: OR17OR17 สามารถเป็นไซคลิค ดีทาล Z1 หรือ Z2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย CH2, O, NR23 S หรือ SO2, ซึ่ง Z1 และ Z2 เพียงตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮเทอโร อะตอม B1 และ B2 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย OR24 หรือ OCOR25 หรือ O2CNR26R27 เมื่อ B1 คือ H และ Y คือ OH, H หมู่เหล่า นี้สามารถก่อเกิดดีทาล หรือแอเซทาลที่เป็นริงชนิด 6 เมม เบอร์ D เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย N28R29, NR30, COR31 หรือ เฮเทอโรไซเคิลอิ่มตัว : R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, 20, R21, R22, R26 และ R27 เลือกได้จากพวก H, แอลคิล แอลคิลซึ่งได้ รับการแทนที่ หรือแอริลและเมื่อ R1 และR2 คือแอลคิล R1 และ R2 สามาาถร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล เมื่อ R3 และ R4 คือ แอลคิล R3 และ R4 สามารถเกิดร่วมกันก่อเกิดไซโคลแอลคิล, R9, R10, R16, R17, R24, R25 และ R31 เลือกได้จากพวก H แอลคิล, หรือแอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33 และ R30 เลือกได้จากพวก ซึ่งประกอบด้วย H แอลคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทนที่ ไซโคลแอลคิล หรือเฮเทอโรไซโคล R15, R23 และ R29 เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย H แอคิล แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ แอลริล แอลริลซึ่งได้รับการแทน ที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล, R32C = O, R33SO2 ไฮดรอก ซิล 0-แอลคิล หรือ 0-ซับสทิทิวเทค แอลคิล เกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น และไฮเดรต ซอลเวท หรือไอ โซเมอร์เชิงเรขาคณิต ออพทิคัล ไอโซเมอร์ และสเทริโอไอโซเ มอร์ชนิดใดๆ ของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าไม่รวมสาร ประกอบซึ่ง W และ X ทั้งคู่คือ 0; และ R1, R2, R7 คือ H และ R3, R4. R6 คือเมธิล และ R8 คือ H หรือเมธิล และ Z1 และ Z2 คือ CH2; และ G คือ 1-เมธิล-2-(ซับสทิทิวเทด-4-ไธอะโซลิล) เอเธนิล และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น : สิทธิบัตรยา DC60 (29/09/41) This invention deals with compounds having the formula (chemical formula) Q, selectable from them, which includes: (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) G can be selected from them. Consisting of alkyls, substituted alkyls, substituted or unsubstituted aryls, heterocyclos, (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) ) (Chemical formula) W is O or NR15; X is O or H, H; Y is selectable from among them O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; OR CHR22 OR17OR17 can be cyclic detal, Z1 and Z2 can be chosen from among them CH2, O, NR23 S or SO2, where Z1 and Z2 only one is heteroatom B1 and B2. Obtained from moo which consists of OR24 or OCOR25 or O2CNR26R27; When B1 is H and Y is OH, H, these groups can form ketals or acetals that are ring type 6. Member: D can be selected from among. Which consists of NR28R29, NR30COR31, or saturated heterocycle: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, R20, R21, R22, R26 and R27. Group H, alkyls, substituted alkyls, or aryls, and when R1 and R2 are alkyls, R1 and R2 can mutually form cycloalkyls, when R3 and R4 is an alkyl, R3 and R4 can be cyclo-alkyl, R9, R10, R16; R17, R24, R25, and R31 can be selected from group H, alkyl, or L. Replaced kills, R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33, and R30 can be selected from a group consisting of H, alkyl, substituted alkyl, aeri. L, replaced aeryls, cycloalkyls, or heterocyclos, R15, R23 and R29 can be selected from among Which contains H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted alkyl, cycloalkyl, heterocyclone, R32C = O, R33SO2, hydroxyl, O-alkyl or alkyl, replaced by O, a chemically acceptable salt of that substance, and hydrates, solvets or isomers. Geometrical, optical isomers and stero isomers of any kind of those substances. Provided that the compound is excluded, where W and X are both O; And R1, R2, R7, are H, and R3, R4, R6, are methyl, and R8 are H or methyl, and Z1 and Z2 are CH2; And G is 1-methyl-2 - (- 4-thiazole replaced) ethenyl, and Q is as defined above. This invention deals with compounds having the formula (chemical formula) Q selectable from them containing G selectable from them containing alkyl, alkyl which has been Substituted or unsubstituted, heterocyclos (chemical formula) W is 0 or NR15; X is 0 or H, H; Y is selectable from those consisting of O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NR19, H, NR20R21, H, H; OR CHR22: OR17OR17 can be cyclic detal, Z1 or Z2.Choose from them which consists of CH2, O, NR23 S or SO2, where Z1 and Z2 only one is heteroatoms B1 and B2. It is obtained from the group consisting of OR24 or OCOR25 or O2CNR26R27 when B1 is H and Y is OH, H these groups can form diets. Or 6-element D-ring acetals, selectable from N28R29, NR30, COR31, or saturated heterocycle: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R18, R19, 20, R21, R22, R26 and R27 are selectable from the H, Alkyl alkyl which is replaced or aryl and when R1 and R2 are alkyl. R1 and R2 can form cycloalkyls when R3 and R4 are alkyls.R3 and R4 can coexist to form cycloalkyls, R9, R10, R16, R17, R24. , R25 and R31 can be selected from the H alkyl, or the alkyl which has been replaced R8, R11, R12, R28, R30, R32, R33 and R30. It consists of H-alkyl alkyl which has been replaced with L-L-alkyl which has been replaced by cycloalkyl or heterocyclos R15, R23 and R29. They consist of H alkyl alkyl which has been replaced with substituted L-alkyl alkyl, cycloalkyl, heterocycloid, R32C = O, R33SO2. Hydroxyl 0-alkyl or 0-substitutech alkyl salt, which is Pharmacological acceptance of that substance and hydrates, salvets, or geometric isomers, optical isomers, and stereosomers of any of them. Provided that the compound is excluded, where W and X are both 0; And R1, R2, R7 are H and R3, R4. R6 is methyl and R8 is H or methyl and Z1 and Z2 is CH2; And G is 1-methyl-2- (substitutate-4-thiazolyl) ethenyl, and Q is as defined above: drug patent.

Claims (1)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :Disclaimers (all) that will not appear on the advertisement page:
TH9801002542A 1998-07-06 Epothilone derivatives TH52029B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH51746A true TH51746A (en) 2002-07-02
TH52029B TH52029B (en) 2016-10-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BRPI9810555A8 (en) EPOTHILONE DERIVATIVES
DE69716461T2 (en) ANTITHROMBOTIC ORGANIC NITRATES
KR960004344A (en) Heteroaryl-oxazolidinones containing 6-membered nitrogen
DE69404917T2 (en) Multi-drug resistance reversing agent
BR0115893A (en) Imbibition photochromic composition, photochromic transfer process for a host organic polymeric material and product
PT91602A (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF SPIRO COMPOUNDS WITH ANTIBACTERIAL ACUTE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM
NO942758L (en) Benzopyrans and related LTB4 antagonists
IE800340L (en) Herbicidal sulfonamides
DE3879258T2 (en) PREPARATION AGAINST ULCUS.
TH51746A (en) Epothilone derivatives
KR880701237A (en) Photoactive azole insecticide
DE3587112D1 (en) 2-QUATERNAER-PYRIDINALKYLTHIO- OR -PYRIDINALKENYLTHIOSUBSTITUITTEN CARBAPENEME, THE COMPOSITIONS THAT CONTAIN AND THEIR COMPOSITIONS WITH DHP INHIBITORS.
EA199900834A1 (en) ANTI-VIRUS AGENTS
ATE119890T1 (en) AMINOKETONE DERIVATIVES AND THEIR USE.
ATE7025T1 (en) 4-CARBAMOYLIMIDAZOLE-5-OL DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
TH52029B (en) Epothilone derivatives
JPS5529547A (en) Crosslinkable chlorine-containing elastomer composition
KR920700030A (en) True Positive Composition
DE3650373D1 (en) Morpholine derivatives, processes for their preparation and their use as fungicides.
ATE121394T1 (en) CONJUGATED GAMMA-HYDROXYBUTENOLIDE DERIVATIVES AND AGENTS AGAINST STOMACH ULCER CONTAINING THEM AS THE ACTIVE INGREDIENTS.
IE900215L (en) BENZO (b) PYRANS
ATE13061T1 (en) NEW 6ALPHA-METHOXY-PENICILLINES, THEIR SALTS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND MEDICATIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS.
KR840003772A (en) Stabilized Pesticide Composition
DE69204859D1 (en) Substituted pyridine sulfonamides or their salts, processes for their preparation and herbicides containing them.
ATE16807T1 (en) NEW 4-HYDROXY-2H-1,2-BENZOTHIAZINE-3-CARBOXAMIDE1,1-DIOXIDES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THESE COMPOUNDS.