TH51758A - 16-ไฮดรอกซิเอสทราไทรอีนส์ในการเป็นเอสโทรเจนที่มีความว่องไวที่เฉพาะเจาะจง - Google Patents
16-ไฮดรอกซิเอสทราไทรอีนส์ในการเป็นเอสโทรเจนที่มีความว่องไวที่เฉพาะเจาะจงInfo
- Publication number
- TH51758A TH51758A TH1000360A TH0001000360A TH51758A TH 51758 A TH51758 A TH 51758A TH 1000360 A TH1000360 A TH 1000360A TH 0001000360 A TH0001000360 A TH 0001000360A TH 51758 A TH51758 A TH 51758A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- uterus
- estrogen
- new
- group
- new compounds
- Prior art date
Links
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 title abstract 2
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 title abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- -1 methoxyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 4
- 210000004291 uterus Anatomy 0.000 abstract 4
- 102000015694 estrogen receptors Human genes 0.000 abstract 3
- 108010038795 estrogen receptors Proteins 0.000 abstract 3
- 102000049773 5-HT2A Serotonin Receptor Human genes 0.000 abstract 2
- 108010078791 Carrier Proteins Proteins 0.000 abstract 2
- 101150104779 HTR2A gene Proteins 0.000 abstract 2
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 abstract 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 2
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 abstract 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 abstract 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 abstract 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 abstract 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (28/04/43) การประดิษฐ์นี้บรรยายสารประกอบชนิดใหม่ในรูปสารแสดงฤทธิ์ทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งมีสัม พรรคภาพ นอกร่างกายต่อสารเตรียมของตัวรับเอส โทรเจน (estrogen receptor preapra tions) จากต่อมลูกหมากหนูสูง กว่าต่อสารเตรียม ของตัวรับเอสโทรเจนจากมดลูกหนู และในร่างกาย มีการออกฤทธิ์ต่อกระดูกดีกว่าต่อมดลูก และ/หรือมี การออกฤทธิ์ที่เห็นได้ชัดในส่วนของการกระตุ้น การแสดงออกของตัวรับ และตัวขนส่ง 5HT2a, เกี่ยว กับการผลิตสารเหล่านั้น, การใช้ทางการรักษา ของสารเหล่านั้น และรูปแบบการจ่ายยาทางเภสัช ศาสตร์ซึ่งมีสาร ประกอบชนิดใหม่เหล่านั้น สารประกอบชนิดใหม่นั้นคือ 16แอลฟา- และ 16เบตา-ไฮดรอก ซิ-เอสทรา-1,3,5(10)-เอสทราไทรอีนส์, ซึ่งมี หมู่ แทนที่เพิ่มเติมบนแกนโครงสร้างสเทียรอยด์ และ สามารถมีพันธะคู่เพิ่มเติมหนึ่งพันธะหรือมากกว่า ในวง B, C และ/หรือ วง D การประดิษฐ์นี้บรรยายสารประกอบชนิดใหม่ในรูปสารแสดงฤทธิ์ทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งมีสัม พรรคภาพ นอกร่างกายต่อสารเตรียมของตัวรับเอส โทรเจน (estrogen receptor preapra- tions) จากต่อมลูกหมากหนูสูง กว่าต่อสารเตรียม ของตัวเอสโทรเจนจากมดลูกหนู ในและในร่างกาย มีการออกฤทธิ์ต่อกระดูกดีกว่าต่อมดลูก และ/หรือมี การออกฤทธิ์ที่เห็นได้ชัดในส่วนของการกระตุ้น การแสดงออกของตัวรับ และตัวขนส่ง 5HT2a,เกี่ยว กับการผลิตสารเหล่านี้ การใช้ทางการรักษา ของสารเหล่านั้น และรูปแบบการจ่ายยาทางเภสัช ศาสตร์ ซึ่งมีสาร ประกอบชนิดใหม่เหล่านั้น สารประกอบชนิดใหม่นั้น 16a- และ 16B-ไฮดรอก ซิ-เอสทรา-1,3,5(10)-เอสทราไทรอีนส์ ซึ่งมี หมู่ แทนที่เพิ่มเติมบนแกนโครงสร้างสเทียรอยด์ และ สามารถมีพันธะคู่เพิ่มเติมหนึ่งพันธะหรือมากกว่า ในวง B, C และ/หรือ วง D
Claims (1)
1. อนุพันธ์ 3,16-ไดไฮดรอกซิเอสทรา-1,3,5(10)-ไทรอีนส์ ของสูตรทั่วไป I : (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1 ถึง R17, เป็นอิสระซึ่งกันและกัน, มีความหมายดังต่อไปนี้ : R1 หมายถึง เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่เมธิล, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่ เอธอกซิ หรือไฮโดรเจนอะตอม ; R2 หมายถึง เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่แอลคอกซิอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่ มีคาร์บอนสูงถึง 6 อะตอม หรือไฮโดรเจนอะตอม ; R4 หมายถแท็ก :
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51758A true TH51758A (th) | 2002-07-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| John et al. | Targeting sigma receptor-binding benzamides as in vivo diagnostic and therapeutic agents for human prostate tumors | |
| BR0208126A (pt) | Conjugados de ingrediente ativo de has | |
| ATE234634T1 (de) | Feste pharmazeutische formulierungen enthaltend eine physische mischung aus sulphoalkylethercyclodextrin und einem therapeutischen wirkstoff | |
| MXPA02010066A (es) | Estratrienos sustituidos en 8beta-hidrocarbilo para uso como estrogenos selectivos. | |
| MY137535A (en) | New pyrrolidinium derivatives | |
| ATE347365T1 (de) | Verwendung von öestrogen in kombination mit progestogen für die hormonsubstitutions-therapie | |
| HUP9901209A2 (hu) | Opioid analóg peptid vegyületek, eljárás előállításukra és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| AR027548A1 (es) | Derivados de amino pirazol utiles para el tratamiento de la obesidad y otros desordenes | |
| TNSN00200A1 (fr) | Derives d'ethers de biaryle nouveaux, compositions les contenant et leur utilisation | |
| ATE534656T1 (de) | Neue oligosaccharide, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| IS6658A (is) | Ný efnasambönd | |
| BG105804A (en) | 16-hydroxyestratrienes as selective acting estrogens | |
| DE60004671D1 (de) | Neue piperazinylalkylthiopyrimidine derivate, diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen und verfahren zu deren herstellung | |
| TR200200125T2 (tr) | Yeni aminotiyazol türevleri, bunların hazırlanması ve bunları içeren farmasötik kompozisyonlar. | |
| CR6581A (es) | Pirrolcarboxamidas fundido, receptores cerebrales gaba | |
| DE60037888D1 (de) | Piperazinderivate als aktivitätsmodulatoren der chemokinrezeptoren | |
| TH51758A (th) | 16-ไฮดรอกซิเอสทราไทรอีนส์ในการเป็นเอสโทรเจนที่มีความว่องไวที่เฉพาะเจาะจง | |
| DK1226155T3 (da) | 18-nor-steroider som selektivt virksomme östrogener | |
| BR0010092A (pt) | Composto, preparação farmacêutica para a administração oral ou parenteral, uso de um composto, e, uso da preparação farmacêutica | |
| YU77302A (sh) | 8beta-hidrokarbil-supstituisani estratrieni kao selektivno delotvorni estrogeni | |
| BG105923A (en) | Novel morpholine derivatives, method for the production thereof and pharmaceutical preparations containing said derivatives | |
| HUP9900263A2 (hu) | 11-Acetil-12,13-dioxabiciklo[8.2.1]tridecenon-származékok, eljárás ezek előállítására és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| Yang et al. | Synthesis and in vitro receptor binding studies of fluorotamoxifen analogues | |
| DE50007708D1 (de) | Ungesättigte 14,15-cyclopropano-androstane, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| AR012341A1 (es) | Compuesto derivados de estradienos, composicion farmaceutica que los contiene y el uso de los mismos para la fabricacion de medicamentos |