Claims (12)
1. ระบบวงแหวนอะซาไซคลิกที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่งรวมถึงจีโอเมตริคัลไอโซเมอร์, อีแนนชิโอเมอร์, ไดแอสเตอ ริโอเมอร์, ราซีเมต, เกลือซึ่งเกิดจาก การเติมกรด, เกลือของสาร ดังกล่าวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, และโปรดรัก ของสารดัง กล่าว โดยที่ Q เป็น (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) X เป็น CH2, NH, O หรือ S V,W,Y และ Z โดยอิสระเป็น 0,1,2,3 หรือ 4 n และ m โดยอิสระเป็น 0,1,2,3 หรือ 4 R1 และ R2 ที่ตำแหน่งใดก็ตามบนวงแหวนอะซาไซคลิก ซึ่งรวมถึงจุดยึดจับของเฮเทอโรไซเคิล Q และโดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, -OH, ฮาโลเจน, -NH2, คาร์บอกซี, C1-10แอลคิล, C1-10แอลคิล หรือ C1-10แอลไคนิล ชนิดเส้นตรงหรือกิ่ง, C1-10แอลคอกซีเส้นตรงหรือกิ่ง, หรือ C1-10แอลคิล เส้นตรงหรือกิ่งซึ่งถูกแทนที่ด้วย -OH, -CN, -CHO, -OH, -OR3, -SR3, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -NO2, -SOR3, -SO2R3, -COR3, -CO2R3, -CONH2, -CONHR3, -CONR3R4 หรือ -CH=NOR3 หรือ R1 และ R2 โดยอิสระเป็นเฟนิล, ฟีนอกซี, เบนโซอิล, เบนซิล หรือเบนซีลอกซีคาร์โบนิล, แต่ละหมู่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, -CN, C1-10แอลคิล, C1-10แอลคอกซี หรือ C1-10แอลคิล ไทโอ R เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, -CN, -CHO, -OH, -OR3, -SR3, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -NO2, -SOR3, -SO2R3, -COR3, -CO2R3, -CONH2, -CONHR3, -CONR3R4, หรือ -CH=NOR3 หรือ R เป็นเฟนิล, ฟีนอกซี, เบนโซอิล, เบนซิล หรือเบนซีลอกซีคาร์โบนิล, แต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยฮาโลเจน, -CN, C1-10แอลคิล, C1-10แอลคอกซี หรือ C1-10แอลคิลไทโอ หรือ R เป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่งชนิดอิ่มตัว อิ่มตัวบางส่วน หรือเป็น อะโรมาติก โดยมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอม และ R3 และ R4 โดยอิสระเป็น C1-15แอลคิล, C2-15แอลคีนิล, C2-15แอลไคนิล ชนิดเส้นตรง กิ่ง หรือไซคลิก หรือส่วนผสมของสารเหล่านี้ หรือ R3 และ R4 โดยอิสระเป็นหมู่เฟนิล, ฟีนอกซี, เบนโซอิล, เบนซิล หรือเบนซีลอกซีคาร์โบนิล โดยแต่ละหมู่ที่กล่าวมานี้ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย H, ฮาโลเจน, -CN, C1-15แอลคิล, C1-10แอลคอกซี, C1-10แอลคิลไทโอ หรือแอริล หรือ R3 และ R4 โดยอิสระเป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตำแหน่งชนิดอิ่มตัว อิ่มตัวบาง ส่วน หรือเป็นอะโรมาติก โดยมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอม1. An azacyclic ring system with the formula I (chemical formula) I, including geometric isomers, enancyomers, diesteromers, racemate, acid-assisted salts, salts of such substance with pharmaceutically acceptable acids, and products of such substance, where Q is (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) or (chemical formula), X is CH2, NH, O, or S, V, W, Y, and Z are independently 0, 1, 2, 3, or 4, n and m are independently 0, 1, 2, 3, or 4, R1 and R2 are at any position on the azacyclic ring, including heterocycle binding sites, Q is independently hydrogen, -OH, halogen, -NH2, carboxy, C1-10alkyl, C1-10alkyl, or C1-10alkinyl. Linear or branched, C1-10alkoxy linear or branched, or C1-10alkyl linear or branched which are independently replaced by -OH, -CN, -CHO, -OH, -OR3, -SR3, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -NO2, -SOR3, -SO2R3, -COR3, -CO2R3, -CONH2, -CONHR3, -CONR3R4 or -CH=NOR3 or R1 and R2 to be phenyl, phenoxy, benzoyl, benzyl or benzyloxycarbonyl, each group either unsubstituted or substituted by a halogen, -CN, C1-10alkyl, C1-10alkoxy or C1-10alkyl thio R to be hydrogen, halogen, -CN, -CHO, -OH, -OR3, -SR3, -NH2, -NHR3, -NR3R4, -NO2. -SOR3, -SO2R3, -COR3, -CO2R3, -CONH2, -CONHR3, -CONR3R4, or -CH=NOR3 or R is a phenyl, phenoxy, benzoyl, benzyl, or benzyloxycarbonil, each group either unsubstituted or substituted by a halogen, -CN, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, or C1-10alkylthio or R is a 5 or 6-membered saturated, partially saturated, or aromatic heterocyclic ring with one to three hetero atoms and R3 and R4 independently being linear, branched, or cyclic C1-15alkyl, C2-15alkenyl, C2-15alkinyl, or a mixture of these, or R3 and R4 independently being phenyl, phenoxy, benzoyl, benzyl, or benzyloxycarbonil groups. Each of these groups is either unitranslated or independently replaced by H, halogen, -CN, C1-15alkyl, C1-10alkoxy, C1-10alkylthio or aryl, or R3 and R4, forming a 5 or 6-membered saturated, partially saturated, or aromatic heterocyclic ring with one to three heteroatoms.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยทั้ง m และ n เป็น 1 และมี สูตรโครงสร้างดังนี้: (สูตรเคมี) โดยที่ Qเป็น (สูตรเคมี) X เป็น S Y และ Z เป็น N และ R เป็น OR3 หรือ SR32. The compound according to claim 1, where both m and n are 1 and have the following structural formula: (chemical formula) where Q is (chemical formula), X is S, Y and Z are N, and R is OR3 or SR3.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 โดย R3 เป็น -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, หรือ -CH2CH (CH3)23. Compounds according to claim 2, where R3 is -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, or -CH2CH(CH3)2.
4. สารประกอบซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย a) เอทิล 2-[5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิลิดีน)-2-ไซยาโนอะซีเตต b) เอทิล 2-[5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-2-ไซยาโนอะซีเตต c) 3-(5-อะซา-2-ครอโรไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-ครอโร-1,2,5-ไทอะไดอะ โซล d) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-ครอโร-1,2,5-ไทอะไดอะโซล e) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-เมทอกซี-1,2,5-ไทอะไดอะโซล f) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-เอทอกซี-1,2,5-ไทอะไดอะโซล g) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-โพรพอกซี-1,2,5-ไทอะไดอะโซล h) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-บิวทอกซี-1,2,5-ไทอะไดอะโซล i) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-(ไซโครโพรพิลเมทอกซี-1,2,5-ไทอะ ไดอะโซล j) 3-(5-อะซาไตรไซโคล[3.3.1.1]เคค-2-อิล)-4-(2-เมทิล-โพรพอกซี)-1,2,5-ไทอะได- อะโซล4. Compounds selected from the group containing a) ethyl 2-[5-azatricyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-2-cyanoacetate b) ethyl 2-[5-azatricyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-2-cyanoacetate c) 3-(5-aza-2-chlorotricyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-chloro-1,2,5-thiadiazole d) 3-(5-azatricyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-chloro-1,2,5-thiadiazole e) 3-(5-azatricholicyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-methoxy-1,2,5-thiadiazole f) 3-(5-azatricholicyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-ethoxy-1,2,5-thiadiazole g) 3-(5-azatricholicyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-propoxy-1,2,5-thiadiazole h) 3-(5-azatricholicyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-butoxy-1,2,5-thiadiazole i) 3-(5-azatricholicyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-(cyclopropylmethoxy-1,2,5-thiadiazole Diazole j) 3-(5-azatricyclo[3.3.1.1]kek-2-il)-4-(2-methyl-propoxy)-1,2,5-thiadiazole
5. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ 1 และแคริเออร์ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม5. A pharmaceutical mixture comprising the compounds specified in Patent 1 and a carrier that is pharmaceutically acceptable.
6. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ 2 และแคริเออร์ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม6. A pharmaceutical mixture comprising the compounds specified in Patent 2 and a carrier that is pharmaceutically acceptable.
7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ 3 และแคริเออร์ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม7. A pharmaceutical mixture comprising the compounds specified in Patent 3 and a carrier that is pharmaceutically acceptable.
8. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิ 4 และแคริเออร์ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม8. A pharmaceutical mixture comprising the compounds specified in Patent 4 and a carrier that is pharmaceutically acceptable.
9. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อ 5 ในการผลิตยาสำหรับการ เหนี่ยวนำให้ระงับความ เจ็บปวด9. The use of pharmaceutical mixtures as specified in item 5 in the manufacture of drugs for inducing pain relief.
10. การใช้สารผสมทาง เภสัชกรรมตามข้อ 6 ในการผลิตยาสำหรับการ เหนี่ยวนำให้ระงับความ เจ็บปวด10. The use of pharmaceutical mixtures as per item 6 in the manufacture of drugs for inducing pain relief.
11. การใช้สารผสมทาง เภสัชกรรมตามข้อ 7 ในการผลิตยาสำหรับการ เหนี่ยวนำให้ระงับความ เจ็บปวด11. The use of pharmaceutical mixtures as per item 7 in the manufacture of drugs for inducing pain relief.
12. การใช้สารผสมทาง เภสัชกรรมตามข้อ 8 ในการผลิตยาสำหรับการ เหนี่ยวนำให้ระงับความ เจ็บปวด12. The use of pharmaceutical mixtures as per item 8 in the manufacture of drugs for inducing pain relief.