TH49778A - Phenyl and pyridinyl derivatives - Google Patents

Phenyl and pyridinyl derivatives

Info

Publication number
TH49778A
TH49778A TH1000510A TH0001000510A TH49778A TH 49778 A TH49778 A TH 49778A TH 1000510 A TH1000510 A TH 1000510A TH 0001000510 A TH0001000510 A TH 0001000510A TH 49778 A TH49778 A TH 49778A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
low
order
alkyl
hydrogen
halogen
Prior art date
Application number
TH1000510A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH49778B (en
Inventor
บ็อส นายไมเคิล
แกลลีย์ นายกุยโด
โกเดล นายเธียร์รีย์
ฮอฟฟ์แมนน์ นายทอร์สเทน
ชัคนิเดอร์ นายแพทริค
สแท็ดเลอร์ นายไฮนซ์
ฮันเคเลอร์ นายวอลเดอร์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH49778B publication Critical patent/TH49778B/en
Publication of TH49778A publication Critical patent/TH49778A/en

Links

Abstract

DC60 (11/05/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R ได้แก่ ไฮโดรเจน , อัลคิลลำดับต่ำ , อัลคอกซีลำดับต่ำ , ฮาโลเจน หรือ ไตรฟลูออโรเมทิล ; R1 ได้แก่ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน ; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันก่อตัวเป็น -CH=CH-CH=CH- ; R2 ได้แก่ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , ไตรฟลูออโรเมทิล , อัลคอกซีลำ ดับต่ำ หรือ ไซยาโน ; R3 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันและกัน ได้แก่ ไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ หรือ ก่อตัวเป็นหมู่ไซโคล อัลคิล ; R4 ได้แก่ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , อัลคิลลำดับต่ำ , อัลคอกซีลำ ดับต่ำ , -N(R5)2 , -N(R5)S(O)2-อัลคิลลำดับต่ำ, -N(R5)C(O)R5 หรือ เทอเซียรีเอมีนชนิดไซคลอกของหมู่สาร R5 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันและกัน ได้แก่ ไฮโดรเจน , C3-6- ไซโคลฮัลคิล , เบนซิล หรือ อัลคิล ลำดับต่ำ ; R6 ได้แก่ ไฮโดรเจน , ไฮดรอกซี , อัลคิลลำดับต่ำ , -N(R5)CO- อัลคิลลำดับต่ำ , ไฮดรอกซี- อัลคิลลำดับต่ำ , ไซยาโน , -CHO หรือ หมู่เฮเทโรไซคลิกชนิด 5 หรือ 6 อะตอมวงแหวนซึ่งถูกเชื่อม พันธะโดยผ่านหมู่อัลคิลีนแล้วแต่การเลือก ; X ได้แก่ -C(O)N(R5)- , -(CH2)mO- , -(CH2)mN(R5)- , -N(R5)C(O)- , -C(O)O- , หรือ -N(R5) (CH2)m- ; Y ได้แก่ -(CH2)n- , -O- , -S- , -SO2- , -C(O)- หรือ -N(R5)- ; Z ได้แก่ =N- , -CH= หรือ -C(CI)= ; n มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 4 ; และ m มีค่าตั้งแต่ 1 หรือ 2 ; และการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับเกลือที่ได้จากการเติมกรด ชนิดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรม ทั้งนี้ได้แสดงให้เห็น ว่าสารประกอบตามสูตร I มีค่าแอฟฟินิตีสูงต่อการยึดจับกับ ตัวรับสัมผัสชนิด NK-I การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไปเป็น (สูตรเคมี) โดยที่ R ได้แก่ ไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ , อัลคอกซีลำดับต่ำ, ฮาโลเจน หรือ ไตรฟลูออโรเมทิล R1 ได้แก่ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน ; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันก่อตัวเป็น -CH=CH-CH=CH- ; R2 ได้แก่ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทิล, อัลคอกซีลำ ดับต่ำ หรือ ไซยาโน ; R3 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันและกัน ได้แก่ ไฮโดรเจน , อัลคิลลำดับ ต่ำ หรือ ก่อตัวเป็นหมู่ไซโคล อัลคิล ; R4 ได้แก่ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , อัลคิลลำดับต่ำ , อัลคอกซีลำ ดับต่ำ , -N(R3)2 , -N(R5)S(O)2-อัลคิลลำดับต่ำ , -N(R5)C(O)R5 หรือ เทอเซียรีเอมีนชนิดไซคลอกของหมู่สาร R5 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันและกัน ได้แก่ ไฮโดรเจน , C3-6-ไซโคลฮัลคิล , เบนซิล หรือ อัลคิล ลำดับต่ำ ; R6 ได้แก่ ไฮโดรเจน , ไฮดรอกซี , อัลคิลลำดับต่ำ , -N(R5)CO- อัลคิลลำดับต่ำ , ไฮดรอกซี- อัลคิลลำดับต่ำ , ไซยาโน , -CHO หรือ หมู่เฮเทโรไซคลิกที่มี 5 หรือ 6 อะตอมวงแหวนซึ่งถูกเชื่อม พันธะโดยผ่านหมู่อัลคิลีนแล้วแต่การเลือก ; X ได้แก่ -C(O)N(R5)- , -(CH2)mO- ,_(CH2)mN(R5)- , -N(R5)C(O)- , -C(O)O- , หรือ -N(R5) (CH2)m- ; Y ได้แก่ -(CH2)n-, -O-, -S-, -SO2-,-C(O)- หรือ -N(R5)- ; Z ได้แก่ =N- , -CH= หรือ -C(CI)= ; n มีค่าตั้งแต่ 0 ถึง 4 ; และ m มีค่าตั้งแต่ 1 หรือ 2 ; และการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับเกลือที่ได้จากการเติมกรด ชนิดที่ยอมรับให้ใช้ได้ทางเภสัชกรรม ทั้งนี้ได้แสดงให้เห็น ว่าสารประกอบตามสูตร I มีค่าแอฟฟีนีดีสูงต่อการยึดจับกับ ตัวรับสัมผัสชนิด NK-I สิทธิบัตรยา DC60 (11/05/43) This invention involves compounds having the general formula (chemical formula) I, where R is hydrogen, low-order alkyl, low-order alkoxy, halogen or trifluor. Romethyl; R1 is hydrogen or halogen; Or R and R1 may form -CH = CH-CH = CH-; R2 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, low-order alkoxies or cyanos; R3 which are independent of each other are hydrogen, alkyl. Low-order or cyclo-alkyl group formation; R4 is hydrogen, halogen, low-order alkyl, low-order alkyl, -N (R5) 2, -N (R5) S. (O) 2-low-order alkyl, -N (R5) C (O) R5, or cyclic tetracyamine of the R5 group, independent of one another, hydrogen, C3-6- Cyclohalkyl, benzyl, or low-order alkyl; R6 is hydrogen, hydroxy, low-order alkyl, -N (R5) CO-low-order alkyl, hydroxyl. Low-order oxy-alkyl, cyano, -CHO or 5 or 6 heterocyclic groups, ring welded. Bonds through alkyline groups, depending on choice; X is -C (O) N (R5) -, - (CH2) mO-, - (CH2) mN (R5) -, -N (R5) C ( O) -, -C (O) O-, or -N (R5) (CH2) m-; Y - (CH2) n-, -O-, -S-, -SO2-, -C (O). - or -N (R5) -; Z is = N-, -CH = or -C (CI) =; n is from 0 to 4; And m is from 1 or 2; And the invention is also about salts obtained by adding acids. Species acceptable for pharmaceutical use Which has shown That the compound according to formula I has a high affinity value to the binding of NK-I type receptors, the invention involved compounds with the general formula (chemical formula) where R is hydrogen, low-order alkyl, low-order alkoxy, halogen or trifluoro. Methyl R1, namely hydrogen or halogen; Or R and R1 may form -CH = CH-CH = CH-; R2 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, low-order alkoxies or cyanos; R3 which are independent of each other are hydrogen, alkyl. Low-order or cyclo-alkyl group formation; R4 is hydrogen, halogen, low-order alkyl, low-order alkyl, -N (R3) 2, -N (R5) S. (O) 2-low-order alkyl, -N (R5) C (O) R5, or cyclic tetracyamine of the R5 group, independent of one another, hydrogen, C3-6- Cyclohalkyl, benzyl, or low-order alkyl; R6 is hydrogen, hydroxy, low-order alkyl, -N (R5) CO-low-order alkyl, hydroxyl. Low-order oxy-alkyl, cyano, -CHO, or heterocyclic group with 5 or 6 ring atoms that are welded. Bonds through alkyline groups depending on selection; X is -C (O) N (R5) -, - (CH2) mO-, _ (CH2) mN (R5) -, -N (R5) C ( O) -, -C (O) O-, or -N (R5) (CH2) m-; Y i.e. - (CH2) n-, -O-, -S-, -SO2 -, - C (O). - or -N (R5) -; Z is = N-, -CH = or -C (CI) =; n is from 0 to 4; And m is from 1 or 2; And the invention is also about salts obtained by adding acids. Species acceptable for pharmaceutical use Which has shown That the compound according to formula I had a high effenidine to bind to NK-I type receptors, pharmaceutical patents

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไปเป็น (สูตรเคมี) โดยที่ R ได้แก่ ไฮโดรเจน, อัลคิลลำดับต่ำ, อัลคอกซีลำดับ ต่ำ, ฮาโลเจน หรือ ไดรฟลูออโรเมทิล ; R1 ได้แก่ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโลเจน ; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันก่อตัวเป็น -CH=CH-CH=CH ; R2 ได้แก่ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทิล, อัลคอกซีลำ ดับต่ำ หรือไชยา โน ; R3 ซึ่งเป็นอิสระต่อกันและกัน ได้แก่ ไฮโดรเจน , อัลคอกซีลำ ดับต่ำ ก่อตัวเป็น หมู่ไซโคลอัลคิลแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds having the general formula (chemical formula) where R is hydrogen, low-order alkyl, low-order alkyl, halogen or drivefluoromethyl; R1 is hydrogen or halogen. ; Or R and R1 may form together as -CH = CH-CH = CH; R2 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, low-order alkoxy or shaiano; R3 which is independent of Each other: hydrogen, low-order alkoxies, forming a cyclo-alkyltag group: drug patent.
TH1000510A 2000-02-22 Phenyl and pyridinyl derivatives TH49778A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH49778B TH49778B (en) 2002-03-04
TH49778A true TH49778A (en) 2002-03-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2000050398A3 (en) Phenyl- and pyridinyl derivatives as neurokinin 1 antagonists
AR037682A1 (en) ACETYLENE DERIVATIVES THAT HAVE ANTAGONIST ACTIVITY FOR RECEPTORS HUMAN METABOTROPIC GLUTAMATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, A COMBINATION AND THE USE OF SUCH DERIVATIVES FOR THE MANUFACTURE OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
DK1210344T3 (en) Heteropolycyclic Compounds and Their Uses as Metabotropic Glutamate Receptor Antagonists
TW200510441A (en) Novel compounds
NO20033385D0 (en) Fused heterocyclic compounds
WO2003106428A8 (en) Arylsulphonamide derivatives and use thereof as b1 bradykinin receptor antagonists
LU92113I2 (en) Perampanel and its pharmaceutically acceptable derivatives (FYCOMPA)
KR950704328A (en) Piperidine Derivatives as 5-HT 'Receptor Antagonists
WO2007039781A3 (en) 1,2,4-oxadioi.e derivatives with activity at the metabotropic clutamate receptors
SE0101579D0 (en) New compounds
ATE479690T1 (en) THIENOÄ2,3-BÜPYRIDINE DERIVATIVES
NO964698L (en) Bicyclic amine derivatives as inhibitors of nitric oxide synthetase
EA200100090A2 (en) New piperide-4-sulphonamide compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2366205A1 (en) Biphenyl derivatives
KR950703557A (en) Heteroaryl Compounds Used as Pharmaceuticals
TH49778A (en) Phenyl and pyridinyl derivatives
RU2000106060A (en) 8-SUBSTITUTED 9H-1,3-DIOXOL / 4,5-H // 2,3 / -BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS AMPA / KAIN RECEPTOR INHIBITORS
TH49778B (en) Phenyl and pyridinyl derivatives
DE60110233D1 (en) NEW N- (2-PHENYL-3-AMINOPROPYL) NAPHTAMIDE
WO2004055009A8 (en) Novel compounds having selective inhibiting efect at gsk3
EP1172106A3 (en) Use of fluoroalkoxybenzylamino derivatives of nitrogen containing heterocycles as substance P receptor antagonists
SE9800835D0 (en) New Compounds
HRP20080501T3 (en) Beta-lactams for the treatment of cns disorders
ATE401884T1 (en) MEDICINAL COMPOSITIONS CONTAINING OXAPENEM-3-CARBOXYLIC ACIDS
TH56148B (en) Biphenyl derivatives